Картан раствор оральный 1 г/10 мл ампула 10 мл в пачке, №10

ИНСТРУКЦИЯ

КАРТАН 

Состав

действующее вещество: levocarnitine;

1 мл раствора содержит левокарнитина 200 мг;

вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная разведенная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор, от бесцветного до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Аминокислоты и их производные. Левокарнитин.

Код АТС А16А А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Левокарнитин присутствует как натуральный компонент в тканях животных, микроорганизмах и растениях. У человека физиологические потребности в карнитин пополняются за счет употребления продуктов питания, содержащих карнитин (прежде всего мясных изделий) и путем эндогенного синтеза в печени из триметиллизина. Только L-изомер является биологически активным, левокарнитин играет важную роль в жировом метаболизме, а также в метаболизме кетоновых тел. Левокарнитин необходим для транспортировки длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии для их дальнейшего бета-окисления. Высвобождая коэнзим-А из сложных тиоэфиров, левокарнитин также усиливает окисление углеводов в цикле трикарбоновых кислот Кребса, также стимулирует активность ключевого фермента гликолиза — пируватдегидрогеназы, а в скелетных мышцах — окисления аминокислот с разветвленной цепью. Таким образом, левокарнитин прямо или косвенно участвует в большинстве энергетических процессов, его наличие обязательно для окисления жирных кислот, аминокислот, углеводов и кетоновых тел. Наибольшая концентрация левокарнитина определяется в мышечной ткани, в миокарде и печени. Левокарнитин играет важную роль в сердечном метаболизме, поскольку окисление жирных кислот зависит от наличия достаточного количества данного вещества. Экспериментальные исследования показали, что при некоторых условиях, таких как стресс, острая ишемия, миокардит и т.д., возможно снижение уровня левокарнитина в миокардиальной ткани. Проведено большое количество исследований на животных, которые подтвердили положительное воздействие левокарнитина в случае различных индуцированных сердечных расстройств: острая и хроническая ишемия, декомпенсация сердечной деятельности, сердечная недостаточность в результате миокардита, медикаментозная кардиотоксичность (таксаны, адриамицин и т.д.).

Фармакокинетика.

Всасывание

Левокарнитин всасывается клетками слизистой оболочки тонкого кишечника и относительно медленно входит в кровяное русло; вероятно, всасывание связано с активным транслюминальным механизмом. Всасывание после перорального приема ограничено (<10%) и изменчиво.

Распределение

Абсорбированный левокарнитин транспортируется в различные органы через кровь; считается, что в процессе транспортировки задействована транспортная система эритроцитов.

Выведение

Левокарнитин выводится с мочой. Скорость вывода прямо пропорциональна концетрации карнитина в крови.

Метаболизм

Левокарнитин практически не метаболизируется в организме.

Клинические характеристики

Показания

Первичная и вторичная карнитиновая недостаточность у взрослых и детей, в т.ч. новорожденных и младенцев.

Вторичная карнитинова недостаточность у пациентов, которым проводится гемодиализ.

Подозрение на вторичную карнитинову недостаточность у пациентов, которым проводят гемодиализ, в следующих случаях:

• сильные и персистирующие спазмы в мышцах и/или гипотензивные эпизоды во время проведения диализа;
• энергетический дефицит, что приводит к значительному негативному воздействию на качество жизни;
• мышечная слабость и/или миопатия;
• кардиопатия;
• анемия, которая не отвечает на лечение эритропоэтином или требует высоких доз эритропоэтина;
• потеря мышечной массы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение глюкокортикоидов приводит к накоплению левокарнитина в тканях организма (кроме печени). Другие анаболические средства усиливают эффект препарата.

Особенности применения

Левокарнитин улучшает усвоение глюкозы, поэтому применение Картана у пациентов с сахарным диабетом, получающих лечение сахароснижающими препаратами может привести к гипогликемии. Уровень глюкозы в плазме крови в таких случаях необходимо регулярно контролировать для своевременной коррекции терапии.

Применение в период беременности или кормления грудью

Тератогенного действия в ходе доклинических исследований препарата не выявлено. При применении самой большой исследуемой дозы 600 мг/кг массы тела у животных отмечалось статистически незначительное увеличение частоты постимплантационной гибели плода на ранних сроках беременности. Значимость данных результатов для человека неизвестна.

Принимая во внимание серьезные последствия карнитиновой недостаточности для беременных, риск прерывания лечения Картаном для матери считается большим, чем теоретический риск для плода, в случае продолжения лечения.

Левокарнитин — обычный компонент грудного молока.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Неизвестно.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутривенно медленно в течение 2–3 мин.

Применение при врожденном нарушении метаболизма.

Во время терапии целесообразно контролировать уровень карнитина и ацилкарнитина как в плазме крови, так и в моче.

Необходимая доза зависит от специфики врожденного нарушения метаболизма и тяжести проявлений заболевания.

В случае острой декомпенсации рекомендуемая доза может составлять до 100 мг/кг в сутки в 3–4 введения. В случае необходимости можно применять и более высокие дозы, хотя при этом могут усилиться побочные эффекты, в частности диарея.

Вторичный дефицит карнитина у пациентов, которым проводят гемодиализ.

Перед началом терапии Картаном желательно контролировать уровень карнитина в плазме крови.

Вторичный дефицит карнитина диагностируется при отношении ацил-карнитина к свободному карнитину в плазме крови более 0,4 и/или когда концентрация свободного карнитина составляет менее 20 мкмоль/л.

Дозу 2 г следует вводить внутривенно струйно в конце каждого сеанса диализа. Общую реакцию следует определять путем мониторирования уровней ацилкарнитина и свободного карнитина в плазме крови и оценки состояния пациента. Нормализация содержания карнитина в мышечной ткани и кардиомиоцитах наступает примерно через 3 месяца после достижения нормальной концентрации карнитина в плазме крови. Если введение карнитина прекратить его уровни непременно начнут снижаться снова. Необходимость повторного насыщающего курса лечения определяют путем количественного определения карнитина в плазме крови через равные промежутки и путем мониторирования состояния пациента.

Гемодиализ — поддерживающая терапия.

После насыщающего курса введения левокарнитина, применяют поддерживающую дозу — 1 г препарата в сутки перорально. В день диализа Картан применяют внутривенно в дозе 1 г сразу после завершения очередного сеанса.

Дети

Препарат применяют детям с первого дня жизни, в том числе недоношенным.

Передозировка

Сообщений о токсичности левокарнитина при передозировке не было. Большие дозы могут вызвать диарею. Левокарнитин легко удаляется из плазмы крови путем диализа.

Лечение: принять меры для удаления препарата из пищеварительного тракта при приеме внутрь, провести симптоматическую и поддерживающую терапию.

Не сообщалось о случаях передозировки, которые угрожали жизни.

Побочные реакции

Различные умеренные желудочно-кишечные расстройства наблюдались при длительном приеме перорального левокарнитина, включая мимолетные тошноту и рвоту, боль в животе и диарею. Снижение дозы часто уменьшает или устраняет желудочно-кишечные симптомы. Необходимо тщательно контролировать переносимость в течение первой недели приема и после любого увеличения дозы.

Внутривенное применение Картана обычно хорошо переносится.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Упаковка

По 5 мл в ампуле.

По 5 ампул в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ДЕМО СА Фармасьютикал Индастри/DEMO SA Pharmaceutical Industry.

Местонахождение производителя и адрес места его осуществления деятельности

21-й км Национальной автомагистрали Афины — Ламия, Крионери Аттика, 145 68, Греция/21st km National Road Athens — Lamia, Krioneri ATTIK, 14568, Greece.

ИНСТРУКЦИЯ

КАРТАН 

Состав

действующее вещество: левокарнитин;

1 мл раствора содержит 100 мг левокарнитина;

вспомогательные вещества: сорбита раствор 70%, метилпарабен (E 218), сахарин натрия, натрия цитрат, ароматизатор оранжевый, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор оральный.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Аминокислоты и их производные.

Код АТС А16А А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Левокарнитин присутствует как натуральный компонент в тканях животных, микроорганизмах и растениях. У человека физиологические потребности в карнитин пополняются за счет употребления продуктов питания, содержащих карнитин (прежде всего мясных изделий) и путем эндогенного синтеза в печени из триметиллизина. Только L-изомер является биологически активным, левокарнитин играет важную роль в жировом метаболизме, а также в метаболизме кетоновых тел. Левокарнитин необходим для транспортировки длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии для их дальнейшего бета-окисления. Высвобождая коэнзим-А из сложных тиоэфиров, левокарнитин также усиливает окисление углеводов в цикле трикарбоновых кислот Кребса, стимулирует активность ключевого фермента гликолиза — пируватдегидрогеназы, а в скелетных мышцах — окисления аминокислот с разветвленной цепью. Таким образом, левокарнитин прямо или косвенно участвует в большинстве энергетических процессов, его наличие обязательно для окисления жирных кислот, аминокислот, углеводов и кетоновых тел. Наибольшая концентрация левокарнитина определяется в мышечной ткани, в миокарде и печени. Левокарнитин играет важную роль в сердечном метаболизме, поскольку окисления жирных кислот зависит от наличия достаточного количества данного вещества. Экспериментальные исследования показали, что при некоторых условиях, таких как стресс, острая ишемия, миокардит и т.д., возможно снижение уровня левокарнитина в миокардиальной ткани. Проведено большое количество исследований на животных, которые подтвердили положительное воздействие левокарнитина в случае различных индуцированных сердечных расстройств: острая и хроническая ишемия, декомпенсация сердечной деятельности, сердечная недостаточность в результате миокардита, медикаментозная кардиотоксичность (таксаны, адриамицин и т.д.).

Фармакокинетика.

Всасывание

Левокарнитин всасывается клетками слизистой оболочки тонкого кишечника и относительно медленно входит в кровяное русло; вероятно, всасывание связано с активным транслюминальным механизмом. Всасывание после приема ограничено (<10%) и изменчиво.

Распределение

Абсорбированный левокарнитин транспортируется в различные органы через кровь; считается, что в процессе транспортировки задействована транспортная система эритроцитов.

Выведение

Левокарнитин выводится главным образом с мочой. Скорость выведения прямо пропорциональна концентрации карнитина в плазме крови.

Метаболизм

Левокарнитин практически не метаболизируется в организме.

Клинические характеристики

Показания

Лечение первичной и вторичной карнитиновой недостаточности.

Вторичная карнитиновая недостаточность у пациентов, которым проводится гемодиализ.

Подозрение на вторичную карнитиновую недостаточность у пациентов, которым проводят гемодиализ, в следующих случаях:

• сильные персистирующие спазмы в мышцах и/или гипотензивные эпизоды во время проведения диализа;
• энергетический дефицит, что приводит к значительному негативному воздействию на качество жизни; мышечная слабость и/или миопатия;
• кардиопатия;
• анемия, которая не отвечает на лечение эритропоэтином или требует высоких доз эритропоэтина;
• потеря мышечной массы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение глюкокортикоидов приводит к накоплению левокарнитина в тканях организма (кроме печени). Липоевая кислота, анаболические средства усиливают эффект препарата.

В случае применения любых других лекарственных средств сочетано с препаратом Картан об этом необходимо информировать врача.

Особенности применения

Левокарнитин улучшает усвоение глюкозы, поэтому применение Картана пациентами с сахарным диабетом, получающих лечение сахароснижающими препаратами может привести к гипогликемии. Уровень глюкозы в плазме крови в таких случаях необходимо регулярно контролировать для своевременной коррекции терапии.

Длительный пероральный прием высоких доз левокарнитина для пациентов с тяжелыми формами нарушения почек или терминальной стадией почечной недостаточности (ХПН) не рекомендуется, поскольку это может привести к накоплению в крови потенциально токсичных метаболитов, триметиламина (ТМА) и триметиламин-N-оксида (ТМАО), из-за недостаточного выведения почками. Такое накопление приводит к увеличению ТМА в моче.

Длительный прием без добавления калия может вызвать гипогликемию, поэтому необходимо контролировать электролитный баланс во время приема препарата.

Не следует превышать рекомендованные дозы препарата. При возникновении побочных эффектов препарат необходимо отменить.

Применение в период беременности или кормления грудью

Тератогенного действия в ходе исследований препарата не выявлено. При применении максимальной исследуемой дозы 600 мг/кг массы тела у животных отмечалось статистически незначительное увеличение частоты постимплантационной гибели плода на ранних сроках беременности. Значимость данных результатов для человека неизвестна.

Принимая во внимание серьезные последствия карнитиновой недостаточности для беременной женщины, риск прерывания лечения Картаном для матери считается большим, чем теоретический риск для плода в случае продолжения лечения.

Левокарнитин — обычный компонент человеческого грудного молока.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Неизвестно.

Способ применения и дозы

Дозы и продолжительность лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и нозологической формы заболевания. Принимают внутрь за 30 минут до еды. Для дозирования применяют дозировочный шприц или мерный стаканчик. Перед применением рекомендуется развести препарат в стакане воды. Во время терапии целесообразно контролировать уровень свободного карнитина и ацил-карнитина как в плазме крови, так и в моче.

Первичный и вторичный дефицит карнитина

Необходимое дозирование зависит от конкретного врожденного нарушения обмена веществ и тяжести состояния во время лечения. В общем, рекомендуемая пероральная доза составляет 100 — 200 мг/кг/сут в 2–4 приема, при менее серьезных состояниях доза может быть меньше (50–100 мк/кг/сут). Если клинические и биохимические признака не улучшаются, дозу можно увеличить на короткий период. При острых метаболических нарушениях могут потребоваться более высокие дозы (до 400 мг/кг/сут) или введение левокарнитина в суточной дозе 100 мг/кг.

Вторичный дефицит карнитина у пациентов, которым проводят гемодиализ.

Если были достигнуты значительные клинические результаты после первого курса введения, можно применять поддерживающую терапию, используя 1 г в день путем перорального приема. В день диализа пероральный прием препарата осуществляют после процедуры.

Дети

Препарат применяют детям с первого дня жизни, в том числе недоношенным.

Детям препарат назначают, начиная с дозы 50 мг/кг в сутки. Обычные дозы для детей составляют 50–100 мг/кг в сутки (см. таблицу).

Максимальная суточная доза детям составляет 3 г (30 мл).

Перед применением рекомендуется растворить препарат в стакане воды.

Передозировка

Сообщений о токсичности левокарнитина при передозировке не было. Большие дозы могут вызвать диарею. Левокарнитин легко удаляется из плазмы крови путем диализа.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия. Не сообщалось о случаях передозировки, которые угрожали жизни.

Побочные реакции

Различные умеренные желудочно-кишечные расстройства наблюдались при длительном приеме перорального левокарнитина, включая мимолетные тошноту и рвоту, боль в животе и диарею. Снижение дозы часто уменьшает или устраняет желудочно-кишечные симптомы. Необходимо тщательно контролировать переносимость течение первой недели приема и после любого увеличения дозы.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Упаковка

По 10 мл в ампуле. По 10 ампул в картонной пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ДЕМО СА Фармасьютикал Индастри/DEMO SA Pharmaceutical Industry.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

21-й км Национальной автомагистрали Афины — Ламия, Крионери Аттики, 145 68, Греция/21st km National Road Athens — Lamia, Krioneri ATTIK, 14568, Greece.