Ергокальциферол розчин олійний оральний 1.25 мг/мл флакон скляний 10 мл, №1

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

ЭРГОКАЛЬЦИФЕРОЛ

(ERGOCALCIFEROL)

Состав:

действующее вещество: ergocalciferol;

1 мл раствора содержит эргокальциферола (витамин D₂) 1,25 мг (50000 МЕ);

вспомогательное вещество: масло подсолнечное.

Лекарственная форма.

Раствор оральный, масляный.

Основные физико-химические свойства: прозрачная маслянистая жидкость от светло-желтого до темно-желтого цвета, без прогорклого вкуса. Допускается наличие специфического запаха. Активность эргокальциферола выражается в международных единицах: 0,025 мкг химически чистого витамина D₂ соответствует 1 МЕ.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты витамина D и его аналогов. Код АТХ А11С С01.

Фармакологические свойства.

Эргокальциферол (витамин D₂) регулирует обмен фосфора и кальция в организме, способствует их всасыванию в кишечнике за счет увеличения проницаемости его слизистой оболочки и адекватному депонированию в костной ткани. Действие эргокальциферола усиливается при одновременном поступлении соединений кальция и фосфора.

Фармакодинамика.

Витамин D₂ относится к группе витаминов, растворимых в маслах, и является одним из регуляторов обмена фосфора и кальция. Способствует всасыванию последних из кишечника, распределению и отложению в костях при их росте. Специфический эффект витамина особенно проявляется при рахите (противорахитический витамин).

Фармакокинетика.

Перорально принятый витамин D всасывается в кровь в тонком кишечнике, особенно хорошо — в его проксимальном отделе. С кровью витамин поступает в клетки печени, где он с участием 25-гидроксилазы гидроксилируется с образованием его транспортной формы, которая доставляется кровью в митохондрии почек. В почках проходит его дальнейшее гидроксилирование с помощью l α-гидроксилазы, в результате чего образуется гормональная форма витамина. Уже эта форма витамина D транспортируется кровью в ткани-мишени, например — в слизистую оболочку кишечника, где она инициирует абсорбцию Са²⁺.

Клинические характеристики.

Показания.

Для профилактики и лечения гиповитаминоза D, рахита, а также при заболеваниях костей, обусловленных нарушением обмена кальция (разные формы остеопороза, остеомаляция), при нарушениях функций паращитовидных желез (тетания), туберкулезе кожи и костей, псориазе, системной красной волчанке (СКВ) кожи и слизистых оболочек.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• гипервитаминоз D;
• активная форма туберкулеза легких;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• острые и хронические заболевания печени и почек;
• органические заболевания сердца и сосудов в стадии декомпенсации;
• повышенный уровень кальция и фосфора в крови и моче;
• саркоидоз;
• мочекаменная болезнь.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с солями кальция токсичность витамина D₂ повышается. При назначении с препаратами йода происходит окисление витамина. При одновременном применении с антибиотиками (тетрациклин, неомицин) наблюдается нарушение всасывания эргокальциферола. Комбинирование препарата с минеральными кислотами приводит к его разрушению и инактивации.

Тиазидные диуретики, лекарственные средства, содержащие Са²⁺, повышают риск развития гиперкальциемии, которая вызывает снижение толерантности к сердечным гликозидам, приводящее к замедленной элиминации препарата и его накоплению в организме.

Под влиянием барбитуратов (в т.ч. фенобарбитала), фенитоина и примидона потребность в витамине D может значительно повышаться, что проявляется в усилении остеомаляции или степени тяжести рахита (обусловлено ускорением метаболизма эргокальциферола в неактивные метаболиты вследствие индукции микросомальных ферментов).

Длительная терапия на фоне одновременного применения антацидов, содержащих Аl³⁺ и Mg²⁺, увеличивает их концентрацию в крови и риск возникновения интоксикации (особенно при наличии хронической почечной недостаточности). Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и глюкокортикостероиды снижают еффект. Холестирамин, колестипол и минеральные масла снижают абсорбцию в пищеварительном тракте жирорастворимых витаминов и требуют увеличения их дозировки.

Рифампицин, изониазид, противоэпилептические препараты, холестирамин снижают эффективность эргокальциферола.

Применять с осторожностью с кетоконазолом, ингибиторами цитохрома Р450.

Увеличивает абсорбцию препаратов, содержащих фосфор, и риск возникновения гиперфосфатемии.

Одновременное применение с другими аналогами витамина D (особенно кальцифедиолом) повышает риск развития гипервитаминоза (не рекомендуется).

Особенности применения.

Препараты витамина D₂ хранить в условиях, исключающих действие света и воздуха, инактивирующих их: кислород окисляет витамин D₂, а свет превращает его в ядовитый токсистерин.

Необходимо учитывать, что витамин D₂ имеет кумулятивные свойства.

При длительном применении необходимо определять концентрацию Са^{2 +} в крови и моче.

Слишком высокие дозы витамина D₂, которые применяют длительное время или ударные дозы могут стать причиной хронического гипервитаминоза D₂.

При гипервитаминозе, вызванном эргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов и повышение риска возникновения аритмии, обусловленные развитием гиперкальциемии (целесообразна коррекция дозы сердечного гликозида).

С осторожностью назначать больным гипотиреозом в течение длительного времени, лицам пожилого возраста, так как, усиливая отложения кальция в легких, почках и сосудах, он может способствовать развитию и усилению явлений атеросклероза.

В пожилом возрасте потребность в витамине D₂ может увеличиваться вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D₃, уменьшения времени инсоляции, увеличение частоты возникновения почечной недостаточности.

При применении в больших дозах одновременно следует назначать витамин А (10000 — 15000 МЕ в сутки), кислоту аскорбиновую и витамины группы В, для уменьшения токсического действия на организм. Не следует сочетать прием витамина D₂ с облучением кварцевой лампой.

Не следует применять препараты кальция одновременно с витамином D в высоких дозах. В процессе лечения рекомендуется проводить контроль уровня кальция и фосфора в крови и моче.

С осторожностью следует применять больным сахарным диабетом и пациентам с иммобилизацией.

Следует принимать препарат под наблюдением врача. Индивидуальное обеспечение определенной потребности должно учитывать все возможные источники этого витамина.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Эргокальциферол можно применять с 30 — 32-ой недели беременности. Нужна осторож-ность при назначении эргокальциферола беременным после 35 лет. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительным приемом витамина D₂ в период беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз. При применении препарата беременным возможна гиперкальциемия при передозировке витамина D₂, что может привести к снижению функции паращитовидной железы у плода.

В период беременности не следует принимать витамин D₂ в высоких дозах (более
2000 МЕ/сутки) из-за возможности, в случае передозировки, проявления тератогенного действия препарата.

С осторожностью следует назначать витамин D₂ в период кормления грудью, так как препарат, который принимает в высоких дозах мать, может вызвать симптомы передозировки у ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами рекомендуется соблюдать особую осторожность, учитывая возможность развития нежелательных реакций со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы.

Эргокальциферол следует принимать внутрь во время еды. 1 мл препарата содержит 50000 МЕ. Препарат применять в виде капель, 1 капля из глазной пипетки или дозирующего устройства содержит около 1400 МЕ.

Для лечения рахита с учетом степени его тяжести и характера клинического течения Эргокальциферол (витамин D₂) назначать по 1400 — 5600 МЕ в сутки на протяжении
30 — 45 дней. После достижения лечебного эффекта в указанные сроки переходить на профилактическое назначение витамина D в дозе 500 МЕ* в сутки до достижения ребенком трехлетнего возраста. В летние месяцы делать перерыв в приеме препарата.

Для профилактики рахита (у новорожденных и грудных детей) Эргокальциферол назначать беременным и кормящим матерям. При беременности с 30 — 32 неделю препарат принимать в дозе 1400 МЕ в сутки на протяжении 6 — 8 недель. Кормящим матерям принимать Эргокальциферол в суточной дозе 500 — 1000 МЕ* с первых дней кормления и до начала назначения Эргокальциферола ребенку.

С целью профилактики доношенным детям препарат назначать с 3-ей недели жизни. Недоношенным и детям, которые находятся на искусственном вскармливании, близнецам, детям, которые находятся в неблагоприятных экологических (в том числе и бытовых) условиях, препарат назначать со 2-ой недели жизни.

Для профилактики рахита Эргокальциферол можно назначать разными методами:

• физиологический метод — ежедневно доношенным детям на протяжении 3-х лет, за исключением летних месяцев, Эргокальциферол назначать по 500 МЕ* в сутки (курсовая доза в год — 180000 МЕ);
• курсовой метод — ежедневно ребенку назначать Эргокальциферол по 1400 МЕ на протяжении 30 дней на 2-ом — 6-ом — 10-ом месяце жизни, в дальнейшем — до 3-летнего возраста по 2 — 3 курса в год с интервалами между ними в 3 месяца (курсовая доза в год — 180000 МЕ).

Недоношенным детям суточная профилактическая доза витамина D может быть увеличена до 1000 МЕ*, которую врач назначает ежедневно на протяжении первого полугодия жизни. В дальнейшем — по 1400 — 2800 МЕ в сутки на протяжении месяца 2 — 3 раза в год с интервалами между курсами 3 — 4 месяца.

В регионах с продолжительной зимой профилактику осуществлять до 3 — 5-летнего возраста ребенка.

Лечение препаратом проводить под контролем уровня Са⁺⁺ в моче.

При рахитоподобных заболеваниях, патологических процессах костной ткани, обусловленных нарушением обмена кальция в организме, при некоторых формах туберкулеза, псориазе препарат назначать согласно комплексным схемам лечения этих заболеваний.

Суточная доза для лечения туберкулезной волчанки у взрослых — 100000 МЕ. При этом заболевании детям до 16 лет в зависимости от возраста Эргокальциферол назначать после еды в суточных дозах от 25000 до 75000 МЕ (суточную дозу принимать в 2 приема). Курс лечения — 5 — 6 месяцев.

* — при возможности такой дозировки.

Дети.

Определение суточной потребности ребенка в витамине D и способ его применения устанавливает индивидуально врач и каждый раз корректирует во время периодических обследований, особенно в первые месяцы жизни.

Чувствительность новорожденных к витамину D₂ может быть разной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам.

При назначении витамина D₂ недоношенным детям целесообразно вводить одновременно фосфаты.

Передозировка.

Симптомы гипервитаминоза D:

ранние (обусловленные гиперкальциемией) — запор или диарея, сухость слизистой полости рта, головная боль, жажда, поллакиурия, никтурия, полиурия, анорексия, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, астения, гиперкальциемия, гиперкальциурия;

поздние — боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурия, лейкоцитурия), повышение артериального давления, зуд, фоточувствительность глаз, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота, рвота, панкреатит, гастралгия, снижение массы тела, редко — изменения настроения, психики (вплоть до развития психоза).

Симптомы хронической интоксикации витамином D (при приеме в течение нескольких недель или месяцев для взрослых в дозах 20000 — 60000 МЕ/сутки, детей —
2000 — 4000 МЕ/сутки): кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов, артериальная гипертензия, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до летального исхода (эти эффекты чаще всего возникают при присоединении к гиперкальциемии, гиперфосфатемии), нарушение роста детей (длительный прием в поддерживающей дозе 1800 МЕ/сутки).

Лечение: отмена препарата, максимально ограничить поступление витамина D₂ в организм с пищей, вызвать рвоту или промыть желудок взвесью активированного угля, назначить солевые слабительные средства, провести коррекцию водно-электролитного баланса. При гиперкальциемии назначают эдетаты. Эффективны гемо- и перитонеальный диализ. Токсическое действие больших доз препарата ослабляется при одновременном приеме витамина А.

Побочные реакции.

При длительном применении высоких доз возможны такие проявления побочных реакций:

• со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе сыпь, крапивница, зуд;
• со стороны центральной нервной системы: головная боль, вертиго, нарушение сна, раздражительность, депрессии;
• метаболические расстройства: гиперфосфатемия, повышение в моче уровня кальция (возможен кальциноз внутренних органов);
• со стороны пищеварительного тракта: анорексия, потеря аппетита, диарея, тошнота, рвота;
• со стороны костно-мышечной системы: боль в костях;
• со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, цилиндрурия, лейкоцитурия;
• общие нарушения: общая слабость, лихорадка.

При появлении описанных эффектов препарат отменить и максимально ограничить введение кальция в организм, включая поступления его с пищей.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке в холодильнике (при температуре от+2 ºС до +8 ºС).

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 мл во флаконах из стекломассы, вложенных в пачку; по 10 мл во флаконах полимерных, вложенных в пачку; по 10 мл во флаконах полимерных в комплекте с дозирующим устройством, вложенных в пачку.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ПАО «ВИТАМИНЫ».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

20300, Украина, Черкасская область, г. Умань, ул. Ленинской Искры, 31.

Заявитель.

ПАО «ВИТАМИНЫ».

Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя.

20300, Украина, Черкасская область, г. Умань, ул. Ленинской Искры, 31.