Азиоптик Ромфарм краплі очні, розчин 15 мг/г контейнер однодозовий 250 мг, №6

ИНСТРУКЦИЯ

АЗИОПТИК РОМФАРМ

Состав

действующее вещество: азитромицин;

1 г раствора содержит азитромицина дигидрата 15 мг, что эквивалентно азитромицину 14,3 мг;

1 однодозовый контейнер (250 мг раствора) содержит 3,75 мг азитромицина дигидрата;

вспомогательные вещества: триглицериды средней цепи.

Лекарственная форма

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтая маслянистая жидкость, почти свободная от посторонних частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотики. Код АТС S01A A26.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Азитромицин является макролидным антибиотиком второго поколения, принадлежащим к группе азалидов.

Механизм действия азитромицина заключается в подавлении синтеза бактериального белка за счет связывания с 50S-субъединицей рибосом и угнетения транслокации пептидов.

Механизм резистентности

В общем резистентность разных видов бактерий к макролидам связывают с действием одного из трех механизмов: модификация клетки-мишени, инактивация антибиотика или активное выведение антибиотика (эффлюкс) из клетки. У бактерий существуют различные системы выведения веществ из клетки. У стрептококков система выведения в значительной степени контролируется генами mef, что производит к формированию ограниченной резистентности к макролидам (фенотип М). Модификация мишени метилазой, которая контролируется геном erm (фенотип MLSB), может призвести к перекрестной резистентности в отношении разных классов антибиотиков.

Полная перекрёстная резистентнисть к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам и стептограмину В существует между Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитическим стрептококком группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включающие метициллин-резистентный золотистый стафилококк (MRSA).

Конститутивные мутанты в индуцибельно резистентных штаммах с erm (A) или erm (C) могут быть отобраны in vitro при их низкой концентрации ~ 10-7 КОЕ при наличии азитромицина.

Предельная концентрация

Ниже представлены минимальные ингибирующие концентрации (МИК) для микроорганизмов при указанных показаниях (см. раздел «Показания»).

Следует отметить, что представленные ниже пороговые значения МИК и спектр действия in vitro применимы для системного использования. Такие МИК не применимы в случаях местного применение в глаза, включая концентрации, которые достигаются in situ, и физико-химические условия, которые могут повлиять на общую активность антибиотика в месте применения.

EUCAST (Европейский комитет по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам) установил для азитромицина такие предельные концентрации:

• Haemophilus influenzae: чувствительность ≤ 0,12 мг/л и резистентность > 4 мг/л;

• Moraxella catarrhalis: чувствительность ≤ 0,5 мг/л и резистентность > 0,5 мг/л;

• Neisseria gonorrhoeae: чувствительность ≤ 0,25 мг/л и резистентность > 0,5 мг/л;

• Staphylococcus spp.*: чувствительность ≤ 1,0 мг/л и резистентность > 2,0 мг/л;

• Streptococcus pneumoniae: чувствительность ≤ 0,25 мг/л и резистентность > 0,5 мг/л;

• Streptococcus А, В, C, G: чувствительность ≤ 0,25 мг/л и резистентность > 0,5 мг/л.

* spp. Включает в себя все виды класса.

EUCAST отмечает, что для определения чувствительности к азитромицину определенных микроорганизмов может быть использован эритромицин.

Распространённость приобретенной резистентности может изменяться в зависимости от местности и времени для отдельная видов, поэтому местная информация о резистентности необходима, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости можно обратиться за квалифицированным советом, если местная распространённость резистентности такова, что эффективность препарата при лечении по крайней мере некоторых типов инфекций сомнительна.

Спектр антибактериальной активности азитромицина в отношении видов бактерий в соответствии с показаниями:

Обычно чувствительные виды

Аэробные грамотрицательные: Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoae1, Haemophilus influenzae$, Haemophilus parainfluenzae$.

Другие: Chlamydia trachomatis*.

Виды, которые могут приобретать резистентность

Аэробные грамположительные

Staphylococcus aureus (метициллинустойчивые и метициллинчувствительные), Staphylococcus coagulase negative (метициллинустойчивый и метициллинчувствительный), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococci viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus группы G.

Устойчивые виды

Аэробные грамположительные: Corynebacterium spp., Enterococcus faecium.

Аэробные грамотрицательные: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Enterobacteriaceae.

* Клиническая эффективность продемонстрирована на чувствительных штаммах, выделенных в соответствии с утвержденными показаниями.

$ Промежуточная естественная чувствительность.

1 Конъюнктивит, вызванный Neisseria gonorrhoeae, требует системного лечения (см. раздел «Особенности применения»).

Фармакокинетика.

Азитромицин не определялся в плазме крови больных бактериальным конъюнктивитом после применения препарата в пределах рекомендуемых доз (предел чувствительности: 0,0002 мкг/мл в плазме). Исследования фармакокинетики у детей не проводились.

Клинические характеристики

Показания

Препарат предназначен для местной антибактериальной терапии конъюнктивитов, вызванных чувствительными к нему штаммами, у детей с первых дней жизни и взрослых, а именно:

— гнойного бактериального конъюнктивита;

— трахоматозного конъюнктивита, вызванного Chlamydia trachomatis.

Противопоказания

Гиперчувствительность к азитромицину или к другому макролиду или к любому другому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Специальных исследований по взаимодействию с препаратом Азиоптик Ромфарм не проводили.

Поскольку отсутствует системное действие препарата Азиоптик Ромфарм, капли глазные, при закапывании в глаза (не наблюдается заметных концентраций азитромицина в плазме крови, см. раздел «Фармакокинетика»), ни с взаимодействий азитромицина с другими лекарственными средствами при пероральном применении не ожидается.

В случае одновременного применения с препаратом Азиоптик Ромфарм других препаратов в форме глазных капель необходимо соблюдать 15-минутный перерыв между применением, при этом Азиоптик Ромфарм закапывают последним.

Особенности применения

Препарат предназначен для перорального или инъекционного применения, в т. ч. для периокулярной или внутриглазной инъекции.

В случае аллергической реакции лечение следует прекратить.

Пациент должен быть проинформирован о том, что нельзя продолжать применение препарата более 3 суток, даже если имеются остаточные признаки бактериального конъюнктивита.

Облегчение симптомов наблюдается обычно в течение 3 суток применения. При отсутствии признаков улучшения после этого срока необходимо пересмотреть назначенное лечение.

В случаях бактериального конъюнктивита контактные линзы на период лечения не используют.

При системном применении азитромицина были зарегистрированы случаи фульминантного гепатита, который может привести к печеночной недостаточности, угрожающей жизни. При местном применении в глаза этот риск не ожидается, постольку системное воздействие активного вещества клинически незначительное (см. раздел «Фармакокинетика»).

Детский возраст

Сравнительных исследований по эффективности и безопасности применения препарата Азиоптик Ромфарм, капель глазных, для лечения трахоматозного конъюнктивита у детей в возрасте до 1 года не проводили. Однако нет никаких известных проблем по безопасности или разницы в патофизиологии заболевания, из-за чего необходимо было бы исключить его применение для лечения детей в возрасте до 1 года по этому показанию, учитывая клинический опыт лечения детей в возрасте от 1 года и опыт применения препарата у детей от рождения для лечения гнойных бактериальных конъюнктивитов.

Применение новорожденным

На основании международного консенсуса по заболеваниям глаз и половых путей, которые могут передаваться новорожденным, нетрахоматозный (хламидийный) конъюнктивит, вызванный Chlamydia trachomatis, а также конъюнктивит, вызванный Neisseria gonorrhoeae, требуют системного лечения.

У новорожденных и детей до 3 месяцев системные инфекции (например, пневмония, бактериемия, вызванная Chlamydia trachomatis) могут сопровождаться конъюнктивитом. В случае подозрения необходимо установить дифференцированный диагноз и при необходимости назначить системное лечение.

Капли глазные Азиоптик Ромфарм не применяют для профилактики бактериального конъюнктивита у новорожденных.

Применение в период беременности или кормления грудью

Поскольку системное воздействие азитромицина клинически незначительное, препарат можно применять во время беременности и в период кормления грудью.

Репродуктивная функция

Данные, полученные после испытания на животных, не указывают на наличие влияния применения азитромицина на репродуктивную функцию мужчин или женщин. Данные о влиянии на организм человека отсутствуют.

Но, поскольку системное воздействие азитромицина клинически незначительное, никакого влияния на репродуктивную функцию не ожидается.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

После закапывания может наблюдаться временная потеря четкости зрения. В таком случае пациент должен подождать, пока не восстановится нормальное состояние зрения, перед тем как управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат применяют для закапывания в глаза.

Необходимо, чтобы врач предоставил пациенту рекомендации по надлежащему применению антибактериального средства.

Взрослые.

Закапывать по 1 капле в конъюнктивальный мешок 2 раза в день — утром и вечером. Курс лечения — 3 дня.

Нет необходимости продолжать лечение более 3 дней.

Соблюдение дозировки имеет большое значение для успеха лечения.

Пациенты пожилого возраста.

Нет необходимости корректировать дозу.

Порядок применения.

1. Вымойте руки, удобно станьте или сядьте.
2. Оттяните пальцем нижнее веко пораженного глаза вниз.
3. Поднесите кончик открытого однодозового контейнера можно ближе к глазу, но не касайтесь им глаза.
4. Осторожно сожмите контейнер, чтобы одна капля попала в глаз, и отпустите нижнее веко.
5. Закройте глаза и зажмите пальцем внутренний угол закапанного глаза на 1 минуту.
6. Повторите все вышеописанные действия со вторым глазом, если так назначил врач.
7. Однодозовый контейнер с остатками раствора следует выбросить сразу после использования. Не храните его для дальнейшего использования.

При применении нескольких офтальмологических средств местного действия препараты следует применять с интервалом не менее 15 минут.

Дети

Применяют детям от рождения. Дозировка — как указано для взрослых в разделе «Способ применения и дозы». Нет необходимости корректировать дозу для детей (см. раздел «Особенности применения»).

Передозировка

Общее количество азитромицина, предназначенное для лечения обоих глаз, слишком мало, чтобы вызвать проявления передозировки в случае внутривенного или перорального применения содержания однодозового контейнера.

Побочные реакции

Побочные реакции распределены по частоте следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (нельзя установить на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы.

Нечасто: отек Квинке*, реакции гиперчувствительности.

Со стороны органов зрения (в месте введения).

Очень часто: дискомфорт в глазах (зуд, жжение, покалывание).

Часто: затуманивание зрения, ощущение слипания век, ощущение инородного тела.

Нечасто: конъюнктивит*, аллергический конъюнктивит*, кератит*, экзема век*, отек век*, аллергия глаз*, гиперемия конъюнктивы, повышенное слезотечение, эритема век.

* Побочные реакции не наблюдались во время клинических исследований азитромицина. Эти побочные реакции наблюдались во время постмаркетинговых исследований применения азитромицина.

Дети. Клинические исследования в педиатрии доказали, что уровень безопасности применения у детей не отличается от такового у взрослых. Новых нежелательных эффектов выявлено не было. Уровни безопасности в различных педиатрических подгруппах были также подобными.

Срок годности

18 месяцев.

После вскрытия однодозового контейнера его содержимое следует использовать сразу и выбросить однодозовый контейнер.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить однодозовые контейнеры в саше с целью защиты от света.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 250 мг в однократной контейнере, по 6 контейнеров в саше и картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

К.Т. Ромфарм Компани С.Р.Л.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Ул. Ероилор № 1А, г.. Отопень, 075100, округ Илфов, Румыния.