Ацемік таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг блістер, №10

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

АЦЕМИК

(ACEMIK)

Состав:

действующее вещество: транексамовая кислота

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит транексамовую кислоту 500 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

оболочка таблетки: Opadry White (гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, полисорбат 80).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, капсулоподобные, с насечкой с одной стороны и тиснением 500 с другой.

Фармакологическая группа.

Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Транексамовая кислота — антифибринолитическое средство, являющееся мощным конкурентным ингибитором активации плазминогена в плазмин. При более высоких концентрациях он является неконкурентным ингибитором плазмина. Отмечено, что ингибирующий эффект транексамовой кислоты при активации плазминогена с помощью урокиназы в 6–100 раз больше, а с помощью стрептокиназы — в 6–40 раз больше, чем ингибирующий эффект у аминокапроновой кислоты. Антифибринолитическое действие транексамовой кислоты примерно в 10 раз превышает антифибринолитическох действие аминокапроновой кислоты.

Фармакокинетика.

Абсорбция. При внутривенном введении транексамовой кислоты в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме крови Сmax достигается сразу, потом концентрация уменьшается в течение 6 часов. Период полувыведения составляет около 3 часов.

Распределение. Транексамовая кислота, введенная парентерально, распределяется в два направления: всасывается с задержкой в спинномозговую жидкость и в направлении клеток. Объем распределения составляет около 33% от массы тела.

Транексамовая кислота может проникать через плацентарный барьер, в грудное молоко кормящих женщин. Её концентрация может достигать приблизительно 1/100 Сmax.

Выведение. Транексамовая кислота выводится с мочой в неизмененном виде. 90% введенной дозы выводится почками в первые 12 часов после введения (гломерулярная экскреция без канальцевой реабсорбции).

После перорального применения, 1,13% и 39% введенной дозы восстанавливалось через 3 и 24 часа соответственно.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация плазмы увеличивается.

Клинические характеристики.

Показания.

Кровотечение или риск кровотечения при усилении местного фибринолиза:

-меноррагия;

-кровотечение после простатэктомии или вмешательства на мочевом пузыре;

-конизация шейки матки;

-носовые кровотечения

-посттравматическая гифема.

Наследственный ангионевротический отек.

Экстракции зуба у больных гемофилией.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к транексамовой кислоте и к компонентам, которые входят в состав препарата, тяжелая почечная недостаточность, макроскопическая гематурия, высокий риск тромбообразования, тромбофлебит, инфаркт миокарда, субарахноидальное кровоизлияние, активная тромбоэмболическая болезнь, венозный или артериальный тромбоз в анамнезе, острый венозный или артериальный тромбоз, фибринолитические состояния после коагулопатии, вследствие истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при остром тяжелом кровотечении, судороги в анамнезе, нарушение восприятия цветов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Транексамовая кислота несовместима с урокиназой, норадреналином битартрат, дезоксиепинефрином гидрохлорид, метармином битартрат, дипиридамолом, диазепамом.

Фибринолитические препараты.

Высокоактивные протромбиновые комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой.

Хлорпромазин.

Необходимо избегать применения комбинации хлорпромазина и транексамовой кислоты пациентам с субарахноидальным кровоизлиянием; это может привести к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к снижению церебрального тока крови.

Пероральные контрацептивы.

С осторожностью применять транексамовую кислоту пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, так как повышается риск возникновения тромбозов.

Особенности применения.

При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки) дозу и количество введений уменьшают. В случае гематурии почечного происхождения (особенно при гемофилии) существует риск механической анурии в результате образования сгустков в мочеточниках. Зафиксированы случаи венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, принимавших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. Пациентам, принимающим препарат дольше нескольких дней, рекомендуется пройти офтальмологический осмотр, включающий проверку остроты зрения, цветного зрения, глазного дна, поля зрения, и оценить функцию печени.

Пациентам с нарушениями зрения применение препарата необходимо прекратить.

У пациентов с тромбоэмболической болезнью возможен повышенный риск венозных или артериальных тромбозов.

Пациенты с предыдущим тромбоэмболическим заболеванием и семейной историей тромбоэмболических заболеваний (пациенты с тромбофилией) должны применять транексамовую кислоту только при наличии прямого медицинского показания и под строгим медицинским контролем.

При применении транексамовой кислоты зафиксированы случаи судорог, большинство из которых появлялись после внутривенного применения транексамовой кислоты в больших дозах при проведении аортокоронарного шунтирования.

Транексамовую кислоту не следует принимать одновременно с фактор IХ комплексом или антиингибиторными коагуляционными комплексами, в связи с возможным увеличением риска образования тромбозов.

Применение транексамовой кислоты в случаях повышенного фибринолиза, вследствие диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, не рекомендуется.

Транексамовая кислота была обнаружена в сперме в фибринолитической концентрации, но не влияла на подвижность сперматозоидов. Клинические исследования не выявили влияния на фертильность.

Пациенткам с нерегулярными менструальными кровотечениями не следует применять транексамовую кислоту до установления причины таких кровотечений. Если применение транексамовой кислоты не уменьшает интенсивность менструальных кровотечений, в таком случае следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.

Клинический опыт применения транексамовой кислоты для лечения меноррагий в возрасте до 15 лет отсутствует.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Транексамовая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Исследование безопасности применения препарата при беременности не проводились, поэтому в данный период назначать препарат можно только в том случае, когда ожидаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения препарата следует рассмотреть вопрос о прекращении кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослым препарат назначают во внутрь. Применяют независимо от приема пищи. Таблетки глотают целиком, запивая водой. Таблетки не следует разжевывать и измельчать.

Местный фибринолиз: рекомендуемая доза — 15–25 мг/кг массы тела, то есть 2–3 таблетки по 500 мг 2–3 раза в сутки.

Простатэктомия: для профилактики и лечения геморрагии у пациентов с повышенным риском до или после операций, транексамовую кислоту назначают в виде инъекций, после чего назначают в виде таблеток по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3–4 раза в сутки до исчезновения макроскопической гематурии.

Менорагия: рекомендуемая доза составляет 2 таблетки по 500 мг 3 раза в сутки, не более 4 дней. При длительном менструальном кровотечении дозу увеличивают, не превышая максимальной дозы (8 таблеток по 500 мг в сутки). Не следует начинать лечение препаратом до начала менструального кровотечения.

Носовые кровотечения: при периодических кровотечениях назначают по 2 таблетки по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Конизация шейки матки: назначают по 3 таблетки по 500 мг 3 раза в сутки.

Посттравматическая гифема: 2–3 таблетки по 500 мг 3 раза в сутки. Доза составляет 25 мг/кг 3 раза в сутки.

Экстракция зубов у пациентов с гемофилией: рекомендуемая доза составляет 25 мг/кг транексамовой кислоты во внутрь через каждые 8 часов, начиная за 1 день до операции и продолжая в течение 2–8 дней после нее.

Наследственный ангионевротический отек: некоторым пациентам, ознакомленным о ходе обострений болезни, обычно достаточно 2–3 таблеток по 500 мг 2–3 раза в сутки в течение нескольких дней. Другим пациентам следует принимать препарат в той же дозе в течение длительного времени в зависимости от течения заболевания.

При нарушении выделительной функции почек необходима коррекция дозы для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью.

Дети: назначать детям в дозе 25 мг/кг. Данные об эффективности, дозировки и безопасности применения транексамовой кислоты у детей ограничены.

Пациентам пожилого возраста при отсутствии нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не требуется.

У пациентов с почечной недостаточностью необходимо корректировать дозу согласно уровню креатинина плазмы.

Дети.

Клинического опыта применения транексамовой кислоты детям в возрасте до 15 лет с меноррагией нет, поэтому не следует применять препарат данной категории пациентов.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, судороги или усиление проявлений других побочных реакций, в том числе риск тромбоза.

Лечение: вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь. Необходимо потребление большого количества жидкости для содействия почечной экскреции. Применяется симптоматическое лечение и при необходимости — антикоагулянтная терапия.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, изжога, диарея, боль в животе, снижение аппетита.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, аллергические кожные реакции.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, судороги.

Со стороны органа зрения: нарушение цветовосприятия, нарушение зрения, застойная ретинопатия, окклюзия вен / артерий сетчатки глаза.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая анафилаксию.

Сосудистые расстройства: тромбоз любой локализации, тромбоэмболия, артериальная гипотензия.

Со стороны почек: острый некроз коркового слоя почек.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере. По 1 блистеру в коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Тулип Лаб Пвт. Лтд.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

F -20/21, Ранджангаон, МИДС, Тал. Ширур, Дист. Пун, Индия.

Заявитель.

Ананта Медикеар Лтд.

Местонахождение заявителя.

Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Империал Варф, Таунмед Роуд, Фулхам, Лондон, Великобритания.