Ермуцин® порошок для оральної суспензії 175 мг/5 мл флакон для приготування 100 мл суспензії, №1

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Эрдостеин — муколитическое соединение, действие которого опосредовано его активными метаболитами. Эти метаболиты имеют свободные тиоловые группы, вызывающие разрушения дисульфидных мостиков, связывающих волокна гликопротеинов, и таким образом снижают эластичность и вязкость слизи. В результате средство помогает очищению дыхательных путей от секрета и повышает эффективность мукоцилиарного механизма в удалении слизи и слизисто-гнойных выделений из верхних и нижних дыхательных путей.Кроме муколитических свойств, эрдостеин оказывает антагонистическое влияние на локальное образование свободных радикалов и подавляет активность фермента эластазы.Также эрдостеин снижает адгезивную способность грамположительных и грамотрицательных бактерий относительно эпителия дыхательных путей. В результате антибактериального антиадгезивного эффекта, который был доказан в ходе исследований in vitro, может уменьшаться бактериальная колонизация дыхательных путей и снижаться риск развития бактериальной суперинфекции.Эрдостеин также действует как акцептор свободных радикалов кислорода, предотвращает их образование локально и значимо снижает уровень 8-изопростана как маркера ПОЛ. О противовоспалительном эффекте эрдостеина in vitro и in vivo также свидетельствует снижение синтеза некоторых провоспалительных цитокинов (интерлейкин (IL)-6, IL-8).Эрдостеин препятствует ингибированию альфа-1-антитрипсина табачным дымом, предотвращая таким образом поражения, вызванные смогом или табакокурением.Более того, эрдостеин повышает концентрацию IgA в дыхательных путях у пациентов с ХОБЛ и предотвращает ингибирование гранулоцитов, вызванное курением. Эрдостеин также повышает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете, и таким образом терапевтический эффект при одновременном применении этих средств более быстрый по сравнению с терапевтическим эффектом монотерапии амоксициллином. У пациентов с ХОБЛ терапия эрдостеином продолжительностью 8 мес снижала частоту обострений заболевания и улучшала качество жизни.Действие средства проявляется примерно через 3–4 дня после начала терапии.Эрдостеин сам по себе не содержит свободных SH-радикалов, которым и приписывается активность, поскольку они химически заблокированы и становятся свободными только после метаболизма или в щелочной среде. Поэтому для него свойственны незначительное влияние на ЖКТ при применении в рекомендованных дозах, отсутствие неприятного привкуса и отрыжки, хорошая переносимость, а профиль нежелательных явлений со стороны ЖКТ не отличается от такового при применении плацебо. Фармакокинетика. Эрдостеин быстро абсорбируется; метаболизируется печенью с образованием не менее трех активных метаболитов, наиболее распространенным (в процентном отношении) и активным из которых является N-тиодигликолилгомоцистеин (метаболит 1, или M1). Основные фармакокинетические параметры (для M1): C_max 3,46 мкг/мл; T_max 1,48 ч; AUC (0–24 ч) — 12,09 мг/л/ч. Уровень связывания эрдостеина с белками плазмы крови составляет 64,5%. Выведение происходит с мочой и калом, в которых выявлены только неорганические сульфаты.Т_½ (в общем, то есть для эрдостеина и его метаболитов) составляет более 5 ч. Многократное применение и прием пищи не изменяют фармакокинетического профиля препарата. Никаких признаков кумуляции или индукции ферментов не выявлено.При нарушениях функции печени отмечали увеличение C_max и AUC.Кроме того, при тяжелых расстройствах функции печени выявлено увеличение Т_½ средства. При тяжелой почечной недостаточности существует риск кумуляции метаболитов.

ПОКАЗАНИЯ:

для уменьшения вязкости и облегчения отхаркивания бронхиального секрета при лечении острых и хронических заболеваний верхних и нижних дыхательных путей, таких как бронхит, ринит, синусит, ларингофарингит, обострение хронического бронхита, ХОБЛ, гиперсекреторная БА, бронхоэктатическая болезнь.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Эрмуцин^® капсулы Препарат предназначен для применения у взрослых по 1 капсуле (300 мг) 2 раза в сутки. Лечение может длиться до 10 сут. Твердые капсулы предназначены для непосредственного приема внутрь. Дети. Эту лекарственную форму не применяют у детей. Эрмуцин^® порошок для оральной суспензии Дети. Дозу определяют в соответствии с массой тела и возраста ребенка:15–20 кг (в возрасте 3–6 лет) — 2,5 мл 2 раза в сутки;21–30 кг (в возрасте 7–12 лет) — 5 мл 2 раза в сутки;>30 кг (старше 12 лет) — 5 мл 3 раза в сутки. Взрослые. Доза для взрослых составляет 10 мл препарата 2 раза в сутки.Во флакон с сухим порошком долить воду до метки и осторожно взболтать до полного превращения порошка в однородную суспензию. Проверить уровень жидкости и, если он не достигает отметки, добавить необходимое количество воды и снова взболтать жидкость во флаконе. После растворения суспензию можно хранить в течение не более 15 дней при температуре 2–8 °С. Перед каждым применением суспензию следует взбалтывать. Дети. Эту лекарственную форму не применяют у детей в возрасте до 3 лет.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность к действующему веществу или любому из перечисленных вспомогательных веществ, или к веществам, содержащим свободные SH-группы.Следует прекратить применение этого препарата в следующих случаях:— при расстройствах со стороны печени (например при повышении уровней ЛФ или трансаминаз в сыворотке крови и др.), в том числе при циррозе печени;— при почечной недостаточности (клиренс креатинина <25 мл/мин);— при гомоцистинурии (это лекарственное средство является источником гомоцистеина, а сейчас нет доступных данных по применению эрдостеина в случае врожденных нарушений метаболизма аминокислот, особенно у пациентов, вынужденных соблюдать безметиониновую диету) и при недостаточности фермента цистатионин-синтетазы из-за возможного влияния на метаболизм метионина;— при язвенной болезни в активной фазе;— при фенилкетонурии.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

частоту развития побочных реакций определяют следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1 000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1 000); очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным). Со стороны нервной системы: очень редко — головная боль. Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — одышка. Со стороны ЖКТ: очень редко — нарушения вкуса (агевзия или дисгевзия), тошнота, рвота, диарея, ощущение жжения и боли в желудке. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — крапивница, покраснение, экзема. Со стороны иммунной системы: редко — отек Квинке. Общие нарушения: редко — неожиданная гиперпирексия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

при появлении классических признаков и симптомов гиперчувствительности терапию эрдостеином следует немедленно прекратить.Одновременное применение противокашлевых средств нецелесообразно и может привести к накоплению секрета в бронхиальном дереве с повышением риска развития суперинфекции или бронхоспазма. Эрмуцин^® порошок для оральной суспензии содержит сахарозу. Сахароза не подходит для пациентов с наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом нарушенного всасывания глюкозы и галактозы и связанным с ним нарушением пищеварения или пациентам с сахарозо-изомальтозной недостаточностью (дефицит ферментов, расщепляющих сахарозу и изомальтозу). При наличии известной непереносимости некоторых сахаров следует обратиться к врачу, прежде чем принимать этот препарат.Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободное от натрия.Возможно наличие сернистого запаха, является характерной особенностью действующего вещества, а не признаком превращения лекарственного средства. Применение в период беременности или кормления грудью. Безопасность применения эрдостеина в период беременности и кормления грудью не доказана, поэтому его применение, как и любого нового лекарственного средства, не рекомендуется. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не выявлено ни одного негативного влияния на способность к концентрации внимания.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

не отмечено никаких нежелательных взаимодействий с другими лекарственными средствами, часто применяемыми при инфекциях дыхательных путей и ХОБЛ, такими как теофиллин, бронхолитические соединения, эритромицин, амоксициллин или сульфаметоприм. Эрдостеин потенцирует действие некоторых антибиотиков (например амоксициллина, кларитромицина), которые могут применяться в терапевтических целях, а также может применяться вместе с бронходилататорами (теофиллином или β₂-адреномиметиками, лекарственными средствами от кашля и др.). Доказанный синергический эффект эрдостеина при одновременном применении с будесонидом и сальбутамолом.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

пока не сообщалось ни об одном случае передозировки.При превышении рекомендуемой дозы (прием 1200 мг/сут) отмечали повышенное потоотделение, головокружение и приливы.При передозировке или случайном приеме этого средства ребенком рекомендуется симптоматическая терапия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

Эрмуцин^® порошок для оральной суспензии: разведенную суспензию следует хранить в холодильнике при температуре 2–8 °C в течение не более 15 дней. Эрмуцин^® капсулы: при температуре не выше 25 °C.