Телпрес таблетки 80 мг блістер, №98

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ:

фармакодинаміка. Механізм дії. Телмісартан є перорально активним специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину II (тип AT₁) (АРА II). Телмісартан з дуже високою спорідненістю заміщує ангіотензин II у місцях його зв’язування на рецепторах субтипу AT₁, що відповідають за активність ангіотензину II. Телмісартан не чинить будь-якого часткового агоністичного впливу на AT₁-рецептор. Телмісартан селективно зв’язується з AT₁-рецептором. Зв’язування є довготривалим. Телмісартан не виявляє спорідненості з іншими рецепторами, включаючи AT₂ та інші, менш вивчені АТ‒рецептори. Функціональна роль цих рецепторів невідома, як невідомий ефект їх можливого «надстимулювання» ангіотензином II, рівень якого підвищується під впливом телмісартану. Телмісартан знижує рівень альдостерону у плазмі крові. Телмісартан не інгібує ренін у плазмі крові людини, не блокує іонні канали. Телмісартан не інгібує АПФ (кініназа II), ензим, що також руйнує брадикінін. Таким чином, не слід очікувати посилення побічних реакцій, пов’язаних з брадикініном.У людини телмісартан у дозі 80 мг майже повністю інгібує підвищення АТ, спричиненого ангіотензином II. Блокуючий ефект зберігається протягом 24 год і залишається відчутним до 48 год. Клінічна ефективність та безпека Лікування АГ. Після першої дози телмісартану антигіпертензивна активність поступово проявляється протягом 3 год. Максимальне зниження АТ відмічається через 4–8 тиж від початку лікування та підтримується при довготривалій терапії.Антигіпертензивний ефект утримується постійно протягом 24 год після застосування, у тому числі протягом останніх 4 год перед наступним прийомом, що встановлено під час амбулаторного моніторингу АТ. Це підтверджується через співвідношення концентрації телмісартану перед прийомом наступної дози до C_max, яке становить 80% після прийому 40 та 80 мг телмісартану у клінічних дослідженнях. Відзначено дозозалежний ефект щодо систолічного АТ, проте дані щодо діастолічного АТ суперечливі.У хворих на АГ телміcартан знижує як систолічний, так і діастолічний АТ без впливу на частоту пульсу. Внесок діуретичної та натрійуретичної дії препарату в його гіпотензивну активність досі не визначений. Антигіпертензивна ефективність телмісартану відповідає ефективності препаратів — представників інших класів антигіпертензивних лікарських засобів (продемонстровано у ході досліджень, в яких порівнювали телмісартан з амлодипіном, атенололом, еналаприлом, гідрохлоротіазидом та лізиноприлом).При раптовому припиненні лікування телмісартаном АТ поступово повертається до параметрів, які були до лікування, протягом кількох днів без ймовірності синдрому відміни.За даними клінічних досліджень, випадки сухого кашлю відмічали значно рідше при лікуванні телмісартаном, ніж при лікуванні інгібіторами АПФ.Вплив телмісартану на смертність та серцево-судинні захворювання невідомий. Попередження серцево-судинних захворювань. Під час дослідження ONTARGET (монотерапія телмісартаном та комбінація з раміприлом) порівнювали ефект телмісартану, раміприлу та їх комбінації на серцево-судинну систему у 25 620 пацієнтів віком від 55 років, в анамнезі яких були серцево-судинні захворювання, інсульт, облітеруючий ендартеріїт або цукровий діабет з підтвердженням ураження органа-мішені (наприклад ретинопатія, гіпертрофія лівого шлуночка, макро- або мікроальбумінурія), тобто широкий спектр серцево-судинних ризиків.Пацієнти були рандомізовані до однієї з трьох груп лікування: телмісартан 80 мг, раміприл 10 мг або комбінація телмісартану 80 мг та раміприлу 10 мг — після чого пацієнти знаходилися під спостереженням в середньому 4,5 року.Телмісартан продемонстрував таку ж ефективність при зменшенні первинної кінцевої точки, що й раміприл. Частота виникнення первинної кінцевої точки була аналогічною у групах прийому телмісартану (16,7%), раміприлу (16,5%) та комбінації телмісартану та раміприлу (16,3%). Багатофакторний ризик для телмісартану порівняно з раміприлом становив 1,01 (97,5% довірчий інтервал (ДІ) 0,93–1,10, p (не меншої ефективності) = 0,0019).Частка смертності з усіх причин становила 11,6 та 11,8% серед пацієнтів, які приймали відповідно телмісартан та раміприл. Також встановлено, що телмісартан має таку ж ефективність, що й раміприл, при оцінці кількох визначених другорядних кінцевих точок, включаючи поєднання таких подій, як смерть унаслідок серцево-судинного захворювання, інфаркт міокарда без летального наслідку, інсульт без летального наслідку або госпіталізація через застійну серцеву недостатність, що є первинною кінцевою точкою контрольованого дослідження HOPE. Під час дослідження HOPE вивчали ефект раміприлу порівняно з плацебо. Відносний ризик (ВР) телмісартану порівняно з раміприлом при оцінці цієї кінцевої точки у ході дослідження ONTARGET становив 0,99 (97,5% ДІ 0,90–1,08, p (не менша ефективність) = 0,0004).Під час дослідження TRANSCEND пацієнти з непереносимістю АПФ-1 були рандомізовані з іншим подібним критерієм включення, як в ONTARGET, до однієї з двох груп лікування: телмісартаном 80 мг (n=2954) або плацебо (n=2972). Середня тривалість спостереження становила 4 роки 8 міс. Під час дослідження не виявлено статистично значущої різниці у частоті виникнення первинної кінцевої точки (летальний наслідок через серцево-судинне захворювання), інфаркту міокарда без летального наслідку, інсульту без летального наслідку або госпіталізації через застійну серцеву недостатність (15,7% у групі прийому телмісартану та 17,0% у групі прийому плацебо). Багатофакторний ризик при застосуванні телмісартану порівняно із плацебо становив 0,92 (95% ДІ 0,81–1,05, р (не менша ефективність) = 0,22). Встановлено докази відносної користі застосування телмісартану порівняно з плацебо у попередньо визначеній вторинній композитній кінцевій точці летального наслідку через серцево-судинне захворювання, інфаркту міокарда без летального наслідку, інсульту без летального наслідку (0,87 (95% ДІ 0,76–1, р (не менша ефективність) = 0,048)). Не встановлено доказів на користь летального наслідку через серцево-судинне захворювання (ВР 1,03; 95% ДІ 0,85–1,24).Про кашель та ангіоневротичний набряк менш часто повідомляли пацієнти, які приймали телмісартан, ніж пацієнти, які приймали раміприл, хоча про артеріальну гіпотензію більш часто повідомляли при прийомі телмісартану.Поєднання телмісартану та раміприлу не забезпечило кращого ефекту порівняно з раміприлом чи телмісартаном, які приймалися окремо. Окрім того, зафіксована значно вища частота виникнення гіперкаліємії, ниркової недостатності, артеріальної гіпотензії та запаморочень у групі комбінованого лікування.У дослідженні «Режим профілактики для ефективної протидії повторному інсульту» (PRoFESS) у пацієнтів віком від 50 років, які нещодавно перенесли інсульт, підвищена частота сепсису була відзначена при застосуванні телмісартану порівняно з плацебо, 0,70 проти 0,49% (ВР 1,43; 95% ДІ 1,00–2,06); частота випадків сепсису з летальним наслідком була вища у пацієнтів, які приймали телмісартан (0,33 порівняно з пацієнтами, які приймали плацебо (0,16 (ВР 2,0; 95% ДІ 1,14–3,76). У двох великих рандомізованих контрольованих дослідженнях (ONTARGET (Ongoing Telmisartan Alone and in Combination with Ramipril Global Endpoint Trial) та VA NEPHRON-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)) досліджувалося поєднання інгібітора АПФ з АРА II.ONTARGET було дослідженням, проведеним у пацієнтів із серцево-судинними або цереброваскулярними захворюваннями в анамнезі, або цукровим діабетом ІІ типу із зафіксованим ушкодженням кінцевого органа (див. Профілактика серцево-судинних захворювань).VA NEPHRON-D — дослідження за участю пацієнтів із цукровим діабетом ІІ типу та діабетичною нефропатією.Ці дослідження не виявили істотного позитивного ефекту на результати та летальність від ниркових та серцево-судинних захворювань, тоді як зафіксовано підвищений ризик розвитку гіперкаліємії, гострої ниркової недостатності та/або гіпотензії порівняно з монотерапією. Враховуючи схожі фармакодинамічні властивості, ці результати також актуальні для інших інгібіторів АПФ та АРА II.Тому не слід паралельно використовувати інгібітори АПФ та АРА II у пацієнтів з діабетичною нефропатією.ALTITUDE (дослідження дії аліскірену у пацієнтів із цукровим діабетом ІІ типу та серцево-судинними захворюваннями і захворюваннями нирок у якості оцінюваного результату) — дослідження, метою якого було протестувати переваги від додавання аліскірену до стандартної терапії інгібітором АПФ або АРА II у пацієнтів із цукровим діабетом ІІ типу та хронічним захворюванням нирок, серцево-судинними захворюваннями або обома цими захворюваннями. Дослідження було припинено достроково через підвищений ризик несприятливих результатів.Летальність від серцево-судинних захворювань та інсульту частіше відмічали у групі терапії аліскіреном, ніж у групі плацебо, а побічні явища та серйозні небажані явища (гіперкаліємія, гіпотензія та ниркова дисфункція) частіше відзначалися у групі терапії аліскіреном, ніж у групі плацебо. Фармакокінетика Абсорбція. Всмоктування телмісартану швидке, але кількість препарату, що адсорбується, неоднакова. Середня абсолютна біодоступність телмісартану становить близько 50%. Коли телмісартан приймають під час їди, зменшення площі під кривою «концентрація-час» (AUC_0-∞) для телмісартану варіює від близько 6% (доза 40 мг) до близько 19% (доза 160 мг). Через 3 год після прийому концентрація у плазмі крові однакова незалежно від того, приймають телмісартан натще або з їжею. Лінійність/нелінійність. Не очікується, що невелике зниження AUC спричинить зниження терапевтичної ефективності. Немає лінійної залежності між дозою та рівнем у плазмі крові. C_max і AUC зростає непропорційно до дози, якщо вона перевищує 40 мг. Розподіл. Телмісартан активно зв’язується з протеїнами плазми крові (>99,5%), головним чином з альбуміном та α₁-кислим глікопротеїном. Середній уявний об’єм розподілу в стабільному стані (V_dss) становить близько 500 л. Метаболізм. Телмісартан метаболізується шляхом кон’югації з глюкуронідом первинної речовини. Фармакологічна активність кон’югату не встановлена. Виведення. Телмісартан характеризується біекспоненціальною фармакокінетичною кривою з термінальним T_½ >20 год. C_max і AUC зростають непропорційно до дози. Немає даних про клінічно значущу кумуляцію телміcартану при застосуванні у рекомендованих дозах. Концентрація у плазмі крові була вищою у жінок, ніж у чоловіків, без відповідного впливу на ефективність.Після перорального введення телмісартан майже повністю виводиться з калом, в основному в незміненому вигляді. Кумулятивна ниркова екскреція становить <1% дози. Загальний кліренс у плазмі крові (Cl_tot) високий (близько 1000 мл/хв), якщо порівнювати з печінковим кровотоком (близько 1500 мл/хв). Особливі групи пацієнтів Діти. Фармакокінетика двох доз телмісартану була оцінена як вторинна ціль для гіпертензивних пацієнтів (n=57) віком від 6 до <18 років після прийому телмісартану в дозі 1 або 2 мг/кг маси тіла протягом 4 тиж лікування. Фармакокінетичні цілі включали визначення рівнів телмісартану в стабільному стані у дітей та підлітків та дослідження розбіжностей, пов’язаних з віком. Хоча дослідження було замалим для достовірної оцінки фармакокінетики у дітей віком до 12 років, результати загалом відповідають даним, отриманим для дорослих, та підтверджують нелінійність телмісартану, зокрема для C_max.Підвищення рівня еозинофілів, про що повідомляли для цієї популяції пацієнтів, не відзначалося у дорослих. Його клінічне значення та актуальність невідомі.Отримані клінічні дані не дозволяють робити висновки щодо ефективності та безпеки застосування телмісартану для педіатричної популяції пацієнтів. Стать. Виявлена різниця в концентраціях у плазмі крові, C_max та AUC були відповідно приблизно в 3 та 2 рази вищими у жінок, ніж у чоловіків. Пацієнти літнього віку. Фармакокінетика телмісартану співпадає у пацієнтів віком до 65 років та у пацієнтів літнього віку. Пацієнти з порушенням функції нирок. У пацієнтів з легкими, помірними та тяжкими порушеннями функції нирок концентрація в плазмі крові подвоювалася. Однак у пацієнтів з нирковою недостатністю, які підлягали діалізу, концентрація в плазмі крові низька. Телмісартан має високу спорідненість з протеїнами плазми у суб’єктів з нирковою недостатністю та не може бути виведений шляхом діалізу. T_½ не змінюється у пацієнтів з порушенням функції нирок. Пацієнти з порушенням функції печінки. Фармакокінетичні дослідження у пацієнтів з порушеннями печінки виявили зростання абсолютної біодоступності приблизно до 100%. T_½ не змінюється у пацієнтів з порушенням функції печінки.

ПОКАЗАННЯ:

гіпертензія. Лікування есенціальної гіпертензії у дорослих. Профілактика серцево-судинних захворювань у пацієнтів з: — вираженими проявами атеротромботичного серцево-судинного захворювання (ІХС, інсульт або ураження периферичних артерій в анамнезі);— цукровим діабетом ІІ типу із діагностованим ураженням органів-мішеней.

ЗАСТОСУВАННЯ:

лікування есенціальної гіпертензії. Звичайна ефективна доза становить 40 мг/добу. Деяким пацієнтам може бути достатньо добової дози 20 мг. У разі якщо бажаний АТ не досягається, дозу телмісартану можна підвищити до 80 мг 1 р/добу. Альтернативно телмісартан можна призначати в комбінації з тіазидними діуретиками, такими як гідрохлоротіазид, який продемонстрував додаткове зниження АТ при застосуванні разом з телмісартаном. Коли розглядається питання про підвищення дози, необхідно взяти до уваги, що максимальний антигіпертензивний ефект у цілому досягається через 4–8 тиж від початку лікування. Профілактика серцево-судинних захворювань. Рекомендована доза становить 80 мг 1 р/добу. Ефективність телмісартану у дозах <80 мг при попередженні серцево-судинних захворювань невідома.Розпочинаючи лікування телмісартаном з метою попередження серцево-судинних захворювань, рекомендується проводити моніторинг АТ і у разі потреби коригувати дозу препаратів, які знижують АТ. Особливі групи пацієнтів Порушення функції нирок. Досвід лікування хворих з нирковою недостатністю або хворих, які перебувають на гемодіалізі, обмежений. Таким хворим рекомендується починати лікування з найнижчої початкової дози телмісартану (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ). Для хворих з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості немає потреби в корекції дози.Одночасне застосування телмісартану та аліскірену у пацієнтів з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (ШКФ <60 мл/хв/1,73 м²) протипоказане (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ). Порушення функції печінки. Телмісартан протипоказаний пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки.Для пацієнтів із легкими або помірними порушеннями функції печінки добова доза не повинна перевищувати 40 мг 1 р/добу (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ). Пацієнти літнього віку. Немає потреби в корекції дози для пацієнтів літнього віку. Спосіб застосування. Телпрес приймають 1 р/добу перорально з достатньою кількістю рідини незалежно від прийому їжі.Телпрес слід зберігати в герметичній блістерній упаковці, оскільки таблетки дуже гігроскопічні. Таблетки слід виймати з блістера безпосередньо перед застосуванням. Діти. Телмісартан не рекомендується застосовувати у дітей (віком до 18 років) через відсутність достатніх даних про безпеку та ефективність препарату.

ПРОТИПОКАЗАННЯ:

— гіперчутливість до діючих речовин або будь-якої допоміжної речовини препарату;— обструктивні захворювання жовчних протоків;— тяжкі порушення функцій печінки;— одночасне застосування телмісартану та аліскірену у пацієнтів з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (ШКФ <60 мл/хв/1,73 м²) (див. ЗАСТОСУВАННЯ, ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ, ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ);— вагітність або планування вагітності; період годування грудьми (див. Застосування у період вагітності або годування грудьми);— дитячий вік (до 18 років).

ПОБІЧНА ДІЯ:

серйозні побічні реакції, що включають анафілактичну реакцію та ангіоневротичний набряк, можливі в поодиноких випадках (від ≥1/10 000 до <1/1000), а також спостерігалася гостра ниркова недостатність.Загальна частота проявів побічних реакцій у пацієнтів з АГ в ході досліджень при прийомі телмісартану зазвичай була порівнянна з такою при прийомі плацебо (41,4% порівняно з 43,9%). Частота проявів побічних реакцій не є дозозалежною та не має зв’язку зі статтю, віком або расою пацієнтів. Дані щодо безпеки препарату Телпрес при попередженні серцево-судинних захворювань були порівнянними з даними при лікуванні АГ.Побічні ефекти викладені із зазначенням частоти з використанням таких позначень: дуже часто (≥1/10); часто (від 1/100 до <1/10); нечасто (від 1/1000 до <1/100); рідко (від 1/10 000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10 000).У кожній групі побічні ефекти представлені в порядку зниження ступеня тяжкості. Інфекції та інвазії: нечасто — інфекції сечових шляхів, включаючи цистит, інфекції верхніх дихальних шляхів, включаючи фарингіт і синусит; рідко — сепсис, у тому числі з летальним наслідком¹. З боку системи крові: нечасто — анемія; рідко — еозинофілія, тромбоцитопенія. З боку імунної системи: рідко — анафілактична реакція, гіперчутливість. З боку обміну речовин: нечасто — гіперкаліємія; рідко — гіпоглікемія (у хворих на цукровий діабет). З боку психіки: нечасто — безсоння, депресія; рідко — занепокоєність. З боку нервової системи: нечасто — синкопе; рідко — сонливість. З боку органа зору: рідко — порушення зору. З боку органа слуху: нечасто — вертиго. З боку серцево-судинної системи: нечасто — брадикардія, артеріальна гіпотензія², ортостатична гіпотензія; рідко — тахікардія. З боку дихальної системи: нечасто — диспное, кашель; дуже рідко — інтерстиціальна хвороба легень⁴. З боку травного тракту: нечасто — абдомінальний біль, діарея, диспепсія, метеоризм, блювання; рідко — сухість у роті, дискомфорт у ділянці шлунка. З боку гепатобіліарної системи: рідко — порушення функції печінки/печінкові розлади³. З боку шкіри і підшкірної клітковини: нечасто — свербіж, посилене потовиділення, висип; рідко — ангіоневротичний набряк (у тому числі з летальним наслідком), екзема, еритема, кропив’янка, медикаментозний дерматит, токсичний дерматит. З боку кістково-м’язової системи: нечасто — біль у спині (наприклад ішіас), судоми м’язів, міалгія; рідко — артралгія, біль у кінцівках, біль у сухожиллі (симптоми, подібні до тендиніту). З боку сечовидільної системи: нечасто — порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність. Загальні порушення: нечасто — біль у грудях, астенія (слабкість); рідко — симптоми, подібні до грипу. Лабораторні дані: нечасто — підвищення рівня креатиніну в крові; рідко — зниження рівня гемоглобіну, підвищення сечової кислоти в крові, підвищення рівня печінкових ензимів, КФК у крові. ^{1, 2, 3, 4} див. ПОБІЧНА ДІЯ. Опис окремих побічних реакцій.. Опис окремих побічних реакцій Сепсис. У дослідженні PRoFESS серед пацієнтів, які приймали телмісартан, виявлено вищу частоту випадків сепсису, ніж серед тих, хто отримував плацебо. Це може бути як випадковістю, так і ознакою процесу, суть якого наразі невідома. Артеріальна гіпотензія. Ця побічна реакція відмічалася часто у пацієнтів з контрольованим АТ, які отримували телмісартан для зниження серцево-судинних захворювань додатково до стандартної терапії. Порушення функції печінки/печінкові розлади. За постмаркетинговими даними, більшість випадків порушень функції печінки/печінкові розлади відмічали у пацієнтів японської національності. Пацієнти японської національності більш схильні до цих побічних реакцій. Інтерстиціальна хвороба легень. Випадки інтерстиціальної хвороби легень відмічали тимчасово при застосуванні телмісартану у період постмаркетингових спостережень. Однак причинний зв’язок не встановлений.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ:

вагітність. У період вагітності не можна починати лікування АРА II. Якщо продовження терапії АРА II не вважається вкрай необхідним для пацієнтки, яка планує вагітність, вона повинна перейти на альтернативну антигіпертензивну терапію, що має встановлений профіль безпеки для застосування у період вагітності. При встановленні вагітності лікування АРА II необхідно терміново припинити та у разі необхідності почати альтернативне лікування (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ та Застосування у період вагітності або годування грудьми). Печінкова недостатність. Телмісартан не можна призначати хворим з холестазом, обструктивними захворюваннями жовчних проток та печінковою недостатністю тяжкого ступеня (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ), оскільки телмісартан виводиться головним чином з жовчю. У таких хворих можна очікувати зниження печінкового кліренсу телмісартану.Телмісартан слід з обережністю призначати хворим з печінковою недостатністю від помірного до середнього ступеня. Реноваскулярна гіпертензія. Існує підвищений ризик серйозної артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності, якщо пацієнтів з білатеральним стенозом ренальної артерії або стенозом артерії єдиної нирки лікують препаратами, які впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС). Ниркова недостатність та трансплантація нирки. Коли телмісартан призначають пацієнтам із порушеною нирковою функцією, рекомендується періодичний моніторинг рівня калію та креатиніну в сироватці крові. Немає досвіду застосування телмісартану у пацієнтів з нещодавньою трансплантацією нирки. Зниження внутрішньосудинного об’єму рідини. У пацієнтів з дефіцитом натрію та/або ОЦК в організмі через потужну терапію діуретиками, обмеження солі в дієті, діарею або блювання може виникнути симптоматична гіпотензія, особливо після першої дози. Тому перед призначенням препарату Телпрес слід провести корекцію вищезазначених станів. Подвійна блокада РААС. Існують докази, що одночасне застосування інгібіторів АПФ, АРА II або аліскірену підвищує ризик розвитку гіпотензії, гіперкаліємії і знижує ниркову функцію (у тому числі до гострої ниркової недостатності).Тому подвійна блокада РААС шляхом комбінованого застосування інгібіторів АПФ, АРА II або аліскірену не рекомендується.Якщо подвійна блокада вважається абсолютно необхідною, її проводять тільки під наглядом спеціаліста та за умови постійного ретельного моніторингу функції нирок, електролітів і АТ.Інгібітори АПФ і АРА II не слід призначати одночасно пацієнтам з діабетичною нефропатією. Інші стани, що потребують стимуляції РААС. У пацієнтів, у яких судинний тонус і функція нирок залежать головним чином від активності РААС (наприклад пацієнти з тяжкою застійною серцевою недостатністю або вираженою хворобою нирок, включаючи стеноз ниркової артерії), прийом Телпресу з іншими лікарськими засобами, що впливають на РААС, був пов’язаний з гострою артеріальною гіпотензією, гіперазотемією, олігурією, зрідка — з гострою нирковою недостатністю (див. ПОБІЧНА ДІЯ). Первинний гіперальдостеронізм. Пацієнти з первинним гіперальдостеронізмом у цілому не реагують на антигіпертензивні препарати, що діють шляхом блокади РААС. Тому призначення препарату Телпрес їм не рекомендується. Стеноз аорти та мітрального клапана, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія. Як і інші вазодилататори, з особливою обережністю призначають препарат пацієнтам, у яких діагностовано стеноз аорти, мітрального клапана або обструктивну гіпертрофічну кардіоміопатію. Пацієнти з цукровим діабетом, які лікуються інсуліном або антидіабетичними лікарськими засобами. Під час лікування телмісартаном у таких пацієнтів може розвинутися гіпоглікемія. Слід розглянути необхідність відповідного контролю рівня глюкози в крові у таких пацієнтів. Може бути потрібна корекція дози інсуліну або антидіабетичних лікарських засобів.У хворих на цукровий діабет з кардіоваскулярними ризиками (пацієнти з цукровим діабетом із супутніми захворюваннями коронарних артерій) ризик розвитку інфаркту міокарда з летальним наслідком і раптового кардіоваскулярного летального наслідку може бути вищим при лікуванні антигіпертензивними препаратами, такими як АРА II та інгібітори АПФ. У пацієнтів з цукровим діабетом перебіг супутніх захворювань коронарних артерій може бути безсимптомним, і тому вони можуть бути не діагностованими. Хворих на цукровий діабет слід ретельно обстежити, наприклад, стресовим тестуванням, щоб виявити та лікувати супутні захворювання коронарних артерій до того, як призначити препарат. Гіперкаліємія. Протягом усього прийому лікарських засобів, що впливають на РААС, може виникнути гіперкаліємія.У осіб літнього віку, у пацієнтів з нирковою недостатністю, цукровим діабетом, у хворих, які паралельно отримують інші лікарські засоби, що можуть спричинити підвищення рівня калію, та/або у хворих із супутніми захворюваннями гіперкаліємія може призвести до летального наслідку.Перед розглядом питання про одночасне застосування лікарських засобів, які пригнічують РААС, необхідно зважити співвідношення користі та ризику.Основні фактори ризику розвитку гіперкаліємії, на які необхідно звернути увагу:— цукровий діабет, ниркова недостатність, вік ≥70 років;— комбінована терапія з одним чи кількома іншими препаратами, що впливають на РААС, та/або калієвими добавками. До препаратів або терапевтичних груп лікарських засобів, які можуть спровокувати гіперкаліємію, належать замінники солі, що містять калій, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, АРА II, НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2), гепарин, імуносупресанти (циклоспорин або такролімус) та триметоприм;— супутні захворювання, особливо дегідратація, гостра серцева декомпенсація, метаболічний ацидоз, погіршення функції нирок, різке погіршення стану нирок (наприклад інфекційні захворювання), клітинний лізис (наприклад гостра ішемія кінцівок, гострий некроз скелетних м’язів, обширна травма).Хворим групи ризику необхідно проходити ретельний контроль сироваткової концентрації калію (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ). Маніт. Лікарський засіб містить у своєму складі маніт (Е421). Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю фруктози не слід застосовувати цей препарат. Етнічні відмінності. Як і всі інші АРА II, телмісартан є явно менш ефективним для зниження АТ у хворих негроїдної раси, ніж у представників інших рас. Можливо, це пояснюється більшим поширенням низьких ренінових станів у пацієнтів негроїдної раси з АГ. Інші. Як і при застосуванні будь-яких інших антигіпертензивних засобів, значне зниження АТ у пацієнтів з ішемічною кардіопатією або ішемічною серцево-судинною хворобою може призвести до інфаркту міокарда або інсульту. Застосування у період вагітності або годування грудьми Вагітність. Лікарський засіб протипоказано застосовувати вагітним або жінкам, які планують завагітніти. Якщо під час лікування цим засобом підтверджується вагітність, його застосування слід негайно припинити і, якщо необхідно, — замінити іншим лікарським засобом, дозволеним для застосування у вагітних (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ та ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).Немає відповідних даних про застосування препарату Телпрес у вагітних. Епідеміологічне обґрунтування ризику тератогенності внаслідок застосування інгібіторів АПФ упродовж І триместру вагітності не було переконливим, проте не можна виключати незначного підвищення ризику. Хоча немає контрольованих епідеміологічних даних щодо ризику тератогенності при застосуванні АРА II, подібні ризики можуть існувати для цього класу лікарських засобів. При плануванні вагітності слід завчасно замінити препарат на інший антигіпертензивний засіб, який має встановлений профіль безпеки для застосування у період вагітності. При встановленні вагітності лікування АРА II необхідно терміново припинити та у разі необхідності розпочати альтернативне лікування.Як відомо, застосування АРА II протягом ІІ та ІІІ триместрів вагітності спричиняє фетотоксичність у людей (порушення функції нирок, олігогідрамніон, затримка формування кісток черепа) і неонатальну токсичність (ниркова недостатність, гіпотензія, гіперкаліємія). Якщо застосування АРА II почали з ІІ триместру вагітності, рекомендується провести ультразвукове обстеження функції нирок і кісток черепа плода. Стан немовлят, матері яких приймали АРА II, необхідно ретельно контролювати на наявність артеріальної гіпотензії (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ та ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ). Годування грудьми. Через відсутність інформації щодо застосування телмісартану у період годування грудьми препарат Телпрес не рекомендований для застосування у жінок, які годують грудьми. Перевага надається альтернативному лікуванню з краще вивченим профілем безпеки, особливо при годуванні грудьми новонародженого або недоношеної дитини. Фертильність. У ході досліджень не виявлено впливу телмісартану на фертильність чоловіків та жінок. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. При антигіпертензивній терапії, у тому числі телмісартаном, при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами необхідно брати до уваги можливість виникнення запаморочення або гіперсомнії.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ:

подвійна блокада РААС. Комбінація телмісартану та аліскірену протипоказана для пацієнтів з цукровим діабетом та порушенням функції нирок (ШКФ <60 мл/хв/1,73 м²) та не рекомендується для інших пацієнтів (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ, ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ). Дигоксин. При одночасному застосуванні телмісартану та дигоксину відмічалися середні зростання пікової концентрації дигоксину в плазмі крові (на 49%) та мінімальної концентрації (на 20%). На початку прийому, у разі коригування дози та після припинення прийому телмісартану слід контролювати рівні дигоксину для підтримання їх у межах терапевтичного діапазону.Як і інші препарати, які пригнічують РААС, телмісартан може спровокувати гіперкаліємію (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ). Ризик може підвищитися у разі лікування в комбінації з іншими засобами, які також можуть спровокувати гіперкаліємію (замінники солі, що містять калій, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, АРА II, НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, гепарин, імуносупресанти (циклоспорин або такролімус) та триметоприм).Випадки гіперкаліємії залежать від пов’язаних з нею факторів ризику. Ризик зростає у разі застосування наведених вище терапевтичних комбінацій. Особливо високим є ризик при комбінації з калійзберігаючими діуретиками та в поєднанні із замінниками солі, що містять калій. Комбінація з інгібіторами АПФ або НПЗП, наприклад, є менш ризикованою за умови чіткого дотримання запобіжних заходів при застосуванні. Одночасне застосування не рекомендується Калійзберігаючі діуретики або калієві добавки. Такі АРА II, як телмісартан, пом’якшують спричинену діуретиками втрату калію. Калійзберігаючі діуретики, наприклад спіронолактон, еплеренон, триамтерен або амілорид, калієві добавки або замінники солі, що містять калій, можуть спричинити значне зростання концентрації калію в сироватці крові. Якщо одночасне застосування показане через документально підтверджену гіпокаліємію, їх необхідно приймати з обережністю, часто контролюючи рівень калію в сироватці крові. Літій. Відомі випадки зворотного зростання концентрації літію в сироватці крові та підвищення токсичності під час одночасного прийому літію з інгібіторами АПФ та АРА II, у тому числі з телмісартаном. Якщо призначення цієї комбінації вважається необхідним, під час поєднаного застосування слід уважно контролювати рівень літію в сироватці крові. Одночасне застосування потребує обережності НПЗП. НПЗП (тобто ацетилсаліцилова кислота в протизапальних дозах, інгібітори ЦОГ-2 та неселективні НПЗП) можуть знижувати антигіпертензивну дію АРА II.У деяких пацієнтів з погіршенням функції нирок (зокрема у хворих зі зневодненням організму або у пацієнтів літнього віку з погіршенням функції нирок) комбінований прийом АРА II та засобів, що гальмують ЦОГ, може призвести до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, яка зазвичай є зворотною. Тому цю комбінацію слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнтам слід забезпечити належну гідратацію; крім того, після початку комбінованої терапії, а також періодично в подальшому необхідно перевіряти функцію нирок.Під час застосування препарату повідомлялося про те, що комбінований прийом телмісартану та раміприлу призвів до збільшення в 2,5 раза AUC_0-24 та C_max раміприлу та раміприлату. Клінічна значущість цього спостереження невідома. Діуретики (тіазидні або петльові діуретики). Попереднє лікування високими дозами таких діуретиків, як фуросемід (петльовий діуретик) і гідрохлоротіазид (тіазидний діуретик), може призвести до втрати об’єму та ризику гіпотензії, якщо почати лікування телмісартаном. Слід узяти до уваги при одночасному застосуванні Інші антигіпертензивні засоби. Здатність телмісартану знижувати АТ може бути збільшена одночасним застосуванням інших антигіпертензивних засобів.На підставі фармакологічних властивостей баклофену та аміфостину можна очікувати, що ці лікарські засоби можуть підсилити гіпотензивну дію всіх антигіпертензивних засобів, включаючи телмісартан. Крім того, ортостатична гіпотензія може бути погіршена алкоголем, барбітуратами, наркотиками та антидепресантами. Кортикостероїди (системне застосування). Зниження антигіпертензивної дії.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ:

інформація щодо передозування телмісартану обмежена. Симптоми. Найбільш вираженими проявами передозування телмісартану були артеріальна гіпотензія і тахікардія; також траплялися випадки брадикардії, запаморочення, підвищення креатиніну в сироватці крові та гострої ниркової недостатності. Лікування. Телмісартан не виводиться з організму шляхом гемодіалізу. У разі передозування за станом пацієнта слід встановити ретельне спостереження та призначити симптоматичну та підтримувальну терапію. Вибір лікування залежить від часу, який минув після введення, та від тяжкості симптомів. Слід розглянути такі заходи, як стимулювання блювання та/чи промивання шлунка. Активоване вугілля може бути корисним у лікуванні передозування. Слід часто перевіряти рівні електролітів та креатиніну в сироватці крові. При появі артеріальної гіпотензії пацієнту слід надати положення лежачи і швидко ввести замінники солі та відновити об’єм рідини.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.