Лібра® розчин для інфузій 42 мг/мл пляшка 100 мл, №1

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ЛИБРА®

Состав:

действующее вещество: аргинина гидрохлорид;

100 мл раствора содержат аргинина гидрохлорида 4,2 г;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Ионный состав на 1000 мл препарата: С6Н14N4O2 — 200 ммоль; Cl¯– 200 ммоль.

Лекарственная форма.

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтовато-коричневая жидкость; теоретическая осмолярность — 398 мОсмоль/л; рН 5,0–6,5.

Фармакотерапевтическая группа.

Кровезаменители и перфузионные растворы. Дополнительные растворы для внутривенного введения. Аминокислоты. Аргинина гидрохлорид.

Код АТС B05X B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Аргинин (α-амино-δ-гуанидиновалериановая кислота) — аминокислота, которая принадлежит к классу условно незаменимых аминокислот и является активным и разносторонним клеточным регулятором многочисленных жизненно важных функций организма, проявляет важные при критическом состоянии организма протективные эффекты.

Аргинин проявляет антигипоксическую, мембраностабилизирующую, цитопротекторную, антиоксидантную, антирадикальную, дезинтоксикационную активность, проявляет себя активным регулятором промежуточного обмена и процессов энергообеспечения, играет определенную роль в поддержании гормонального баланса в организме. Известно, что аргинин повышает содержание в крови инсулина, глюкагона, соматотропного гормона и пролактина, принимает участие в синтезе пролина, полиамина, агматина, включается в процессы фибриногенолиза, сперматогенеза, оказывает мембранодеполяризующее действие.

Аргинин является одним из основных субстратов в цикле синтеза мочевины в печени. Гипоаммониемический эффект препарата реализуется путем активации преобразования аммиака в мочевину. Оказывает гепатопротекторное действие благодаря антиоксидантной, антигипоксической и мембраностабилизирующей активности, положительно влияет на процессы энергообеспечения в гепатоцитах.

Аргинин является субстратом для NO-синтазы — фермента, который катализирует синтез оксида азота в эндотелиоцитах. Препарат активирует гуанилатциклазу и повышает уровень циклического гуанидинмонофосфата (цГМФ) в эндотелии сосудов, уменьшает активацию и адгезию лейкоцитов и тромбоцитов к эндотелию сосудов, угнетает синтез протеинов адгезии VCAM-1 и MCR-1, предотвращая таким образом образование и развитие атеросклеротических бляшек, угнетает синтез эндотелина-1, который является мощным вазоконстриктором и стимулятором пролиферации и миграции гладких миоцитов сосудистой стенки. Аргинин угнетает также синтез ассиметричного диметиларгинина — мощного эндогенного стимулятора оксидативного стресса. Препарат стимулирует деятельность вилочковой железы, продуцирующей Т-клетки, регулирует содержание глюкозы в крови во время физической нагрузки. Оказывает кислотообразующее действие и способствует коррекции кислотно-щелочного равновесия.

Фармакокинетика.

При непрерывной внутривенной инфузии максимальная концентрация аргинина гидрохлорида в плазме крови наблюдается спустя 20–30 мин от начала введения. Аргинин проникает через плацентарный барьер, фильтруется в почечных клубочках, однако практически полностью реабсорбируется в почечных канальцах.

Клинические характеристики.

Показания.

Метаболический алкалоз, гиперамониемия, атеросклероз сосудов сердца и головного мозга, атеросклероз периферических сосудов, в том числе с проявлениями перемежающейся хромоты, диабетическая ангиопатия, артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, гиперхолестеринемия, хронические обструктивные заболевания лёгких, легочная гипертензия, задержка роста плода и преэклампсия — в составе комплексной терапии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Тяжелые нарушения функции почек, гиперхлоремический ацидоз; аллергические реакции в анамнезе; применение калийсберегающих диуретиков, а также спиронолактона. Инфаркт миокарда (в том числе в анамнезе).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При применении лекарственного средства Либра необходимо учитывать, что он может вызвать выраженную и стойкую гиперкалиемию на фоне почечной недостаточности у больных, которые принимают или принимали спиронолактон. Предшествующее применение калийсберегающих диуретиков также может способствовать повышению уровня концентрации калия в крови. При одновременном применении с аминофиллином возможно повышение уровня инсулина в крови. Аргинин несовместим с тиопенталом.

Особенности применения.

У пациентов с почечной недостаточностью перед началом инфузии необходимо проверить диурез и уровень калия в плазме крови, поскольку лекарственное средство может способствовать развитию гиперкалиемии.

Препарат с осторожностью применять при нарушении функции эндокринных желез. Аргинин может стимулировать секрецию инсулина и гормона роста.

При появлении сухости во рту необходимо проверить уровень глюкозы в плазме крови.

С осторожностью следует применять при нарушении обмена электролитов, заболеваниях почек. Если на фоне приема препарата нарастают симптомы астении, лечение необходимо отменить.

Препарат с осторожностью применяют у пациентов со стенокардией.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат проникает через плаценту, потому в период беременности его можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода Данные про применение препарата в период кормления грудью отсутствуют

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время управления автотранспортом или работы с другими механизмами следует соблюдать осторожность, поскольку препарат может вызвать головокружение.

Способ применения и дозы.

Препарат вводить внутривенно капельно со скоростью 10 капель в минуту в течение первых 10–15 мин, потом скорость введения можно повысить до 30 капель в минуту.

Суточная доза препарата — 100 мл раствора.

При тяжелых нарушениях кровообращения в центральных и периферических сосудах, при выраженных явлениях интоксикации, гипоксии, астенических состояниях дозу препарата можно повысить до 200 мл/сут.

Максимальная скорость введения инфузионного раствора не должна превышать 20 ммоль/час.

Для детей в возрасте до 12 лет доза препарата составляет 5–10 мл на 1 кг массы тела в сутки.

Для лечения метаболического алкалоза доза может быть рассчитана следующим образом:

аргинина гидрохлорид (ммоль) / избыток щелочей (Ве) (ммоль/л) × 0,3 × кг массы тела.

Введение следует начинать с половины рассчитанной дозы. Возможную дополнительную коррекцию необходимо проводить после получения результатов обновлённого кислотно-щелочного баланса.

Дети.

Препарат применяют детям в возрасте от 3 лет.

Передозировка.

Симптомы: почечная недостаточность, гипогликемия, метаболический ацидоз.

Лечение.

В случае передозировки инфузию препарата необходимо прекратить. Следует проводить мониторинг физиологических реакций и поддержание жизненно важных функций организма. При необходимости вводят ощелачивающие средства и средства для налаживания диуреза (салуретики), растворы электролитов (0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы). Терапия симптоматическая.

Побочные реакции.

Общие расстройства: гипертермия, ощущение жара, ломота в теле.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в суставах.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: изменения в месте введения, включая гиперемию, ощущение зуда, бледность кожи, вплоть до акроцианоза.

Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, ангионевротический отек.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: колебания артериального давления, изменения сердечного ритма, боль в области сердца.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, ощущение страха, слабость, судороги, тремор, чаще при превышении скорости введения.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 100 мл в бутылке; по 1 бутылке в пачке.

Несовместимость.

Препарат несовместим с тиопенталом.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Частное акционерное общество «Инфузия».

Местонахождения производителя и адрес месте реализации его деятельности.

Украина, 21034, г. Винница, ул. Волошкова, д. 55

или

Украина, 23219, Винницкая обл., Винницкий р-н, с. Винницкие Хутора, ул. Немировское шоссе, д. 84А.

Заявитель.

Частное акционерное общество «Инфузия».

Местонахождение заявителя.

Украина, 04073, г. Киев, Московский проспект, д. 21-А.