Допегіт® таблетки 250 мг флакон, №50

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

препарат, действующий на центральные механизмы регуляции АД. Проникает через гематоэнцефалический барьер; метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, стимулирующего в ЦНС постсинаптические α-адренорецепторы нейронов ствола мозга, что приводит к угнетению сосудодвигательного центра. Гипотензивный эффект при длительном приеме препарата связан в основном со снижением ОПСС, минутный объем крови при этом не меняется. Повышает скорость клубочковой фильтрации и почечное кровообращение, снижает уровень ренина в плазме крови. Вызывает также умеренное уменьшение сердечного выброса и ЧСС. Действие препарата проявляется через 2 ч после применения и длится 24–48 ч. После приема внутрь в ЖКТ абсорбируется около 50% препарата. Связывание с белками — до 20%. До 10% принятой дозы метаболизируется с образованием альфа-метилдофы и альфа-метилнорадреналина. Выделяется в основном почками. Около 70% абсорбированного препарата выводится с мочой в виде метилдопы и его сульфоконъюгатов.При длительном приеме препарат может кумулировать в организме. Период полувыведения не более 8 ч; при почечной недостаточности — увеличивается. После приема внутрь полная элиминация препарата происходит через 36 ч. Удаляется при гемодиализе, перитонеальном диализе.

ПОКАЗАНИЯ:

легкая и умеренная АГ, АГ у беременных.

ПРИМЕНЕНИЕ:

дозу устанавливают индивидуально. Как правило, начальная доза метилдопы для взрослых — 250 мг (1 таблетка) 2–3 раза в сутки в течение первых 2 дней.Затем суточную дозу повышают на 250 мг (1 таблетка) последовательно каждые 2 дня до достижения адекватного уровня снижения АД. При необходимости повышают дозу до 1–1,5 г/сут. Максимальная суточная доза для взрослых — 3 г (12 таблеток). Детям при необходимости назначают Допегит, начиная с дозы 10 мг/кг массы тела (в 2–4 приема), в дальнейшем дозу подбирают индивидуально, в зависимости от полученного эффекта. Максимальная суточная доза для детей — 65 мг/кг массы тела.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

таблетки Допегит не следует применять в случае: • аллергии на любой компонент, входящий в состав препарата; • активной формы гепатита и/или печеночной недостаточности, цирроза печени; • аутоиммунной гемолитической анемии; • феохромоцитомы; • гиперпролактинемии; • порфирии; • депрессии.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, ортостатическая гипотензия, брадикардия. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, редко — синдром паркинсонизма, галлюцинации. Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, запор, панкреатит, нарушение функции печени, желтуха, колит. Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения и тромбоцитопения, аутоимунная гемолитическая анемия. Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, галакторея, снижение либидо, импотенция. Аллергические реакции: экзантема. Редко — лихорадка, миалгия, артралгии, волчаночный синдром.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

с особой осторожностью следует применять препарат у больных с нарушением мозгового кровообращения; депрессией в анамнезе; болезнью Паркинсона (возможно обострение).При заболевании почек перед применением Допегита следует провести обследование с целью определения наличия почечной недостаточности. В течение первых 1–3 мес лечения рекомендуется периодически проводить контроль гемограммы, уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови.После первых 6–10 нед лечения необходимо исключить возможность аутоиммунной гемолитической анемии (проведение теста Кумбса), который при длительном лечении необходимо повторять через каждые 6 мес–1 год.При лечении метилдопой возможно появление положительного катехоламинового теста, свидетельствующего о возможности развития феохромоцитомы.Введение Допегита в дозе ≥750 мг/сут также может привести к появлению положительного порфобилиногенового теста. В связи с влиянием препарата на водный баланс возможно появление периферических отеков, что иногда требует назначения диуретиков. Поскольку отеки — наиболее частый побочный эффект при применении препарата Допегит, в период лечения необходимо обеспечить контроль массы тела больных, питьевой и диетический режим.При общей анестезии может усиливаться наркотический эффект.В период беременности у женщин, принимающих Допегит, прекращать его прием не обязательно. Применение Допегита в этом случае должно быть тщательно взвешено с учетом соотношения пользы для матери с потенциальным риском для ребенка.Метилдопа проникает в грудное молоко, поэтому при назначении Допегита пациентке необходимо прекратить кормление грудью.В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков.Необходимо воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания, в том числе управления транспортными средствами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

следует соблюдать осторожность при приеме Допегита в комбинации с любым из нижеуказанных препаратов: • леводопа, левадопа/кардидопа — возможно усиление антигипертензивного действия; • препараты, принадлежащие к группе ингибиторов МАО (например фенельзин, транципромин) — возможно усиление гипотензии или гипертензии с психомоторным возбуждением; • препараты для лечения пациентов с депрессией (например трициклические антидепрессанты) — снижение антигипертензивного эффекта, появление тахикардии, возбуждения, головной боли; • диуретики, апрессин, антагонисты кальция, ингибиторы АПФ, блокаторы β-адренорецепторов, блокаторы α-адренорецепторов или другие антигипертензивные препараты, а также анестетики усиливают эффект Допегита; • дигоксин — возможно появление брадикардии, асистолии; • препараты железа ослабляют эффект Допегита; • индометацин и другие НПВП снижают антигипертензивное действие Допегита; • литий — возможно усиление токсичности лития; • алкоголь и препараты, вызывающие угнетение ЦНС, повышают депрессивный эффект; • антикоагулянты производные кумарина, индадиона повышают антикоагулянтный эффект; • анорексигенные препараты ослабляют эффект Допегита; • симпатомиметики допамин, мезатон усиливают эффект Допегита.Комбинация Допегита с транквилизаторами обусловливает усиление антигипертензивного эффекта.При алкилизации мочи повышается концентрация Допегита в крови, при ацидолизации — эффект снижается.Применение Допегита сочетанно с любым из указанных препаратов может изменить их действие на организм или быть опасными для организма.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, тремор, брадикардия, атония желудка, рвота, психическая заторможенность. Лечение: промывание желудка (если препарат был принят недавно); если детоксикация проводится со значительным опозданием, более эффективно применение гемодиализа, чем метода форсированного диуреза. По показаниям назначают плазмозамещающие р-ры, адреномиметики (например эпинефрин). В случае передозировки таблеток Допегита следует немедленно обратиться к врачу в ближайшее отделение скорой помощи или в больницу.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре 15–25 °С.