Клотримазол мазь 1 % туба 20 г, №1

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

КЛОТРИМАЗОЛ

(CLOTRIMAZOLE)

Склад

діюча речовина: clotrimazole;

1 таблетка містить клотримазолу 100 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, повідон (K-30), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят (тип А).

Лікарська форма

Таблетки вагінальні.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки вагінальні довгастої форми з двоопуклою поверхнею, один кінець заокруглений, другий — рівний, білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Протимікробні та антисептичні засоби, що застосовуються в гінекології, за винятком комбінованих препаратів, які містять кортикостероїди. Похідні імідазолу.

Код АТХ G01A F02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Механізм антимікотичної дії похідних імідазолу пов’язаний з пригніченням синтезу ергостеролу, що призводить до структурного та функціонального пошкодження цитоплазматичної мембрани.

Клотримазол має широкий спектр антимікотичної активності in vitro та in vivo та діє на дерматофіти, дріжджові, плісняві та диморфні гриби. При відповідних умовах тестування мінімальні інгібуючі концентрації для цих типів грибів становлять приблизно менше ніж 0,062–8,0 мкг/мл субстрату.

Механізм дії клотримазолу пов’язаний з первинною фунгістатичною або фунгіцидною активністю, залежно від концентрації клотримазолу у місці інфекції.

In vitro активність обмежена елементами гриба, що проліферують; спори гриба мають лише незначну чутливість.

Додатково до антимікотичної активності клотримазол також діє на Trichomonas vaginalis, грампозитивні мікроорганізми (стрептококи, стафілококи) та грамнегативні мікроорганізми (Bacteroids, Gardnerella vaginalis).

In vitro Клотримазол пригнічує розмноження Corynebacteria та грампозитивних коків (за винятком Enterococci) у концентрації 0,5–10 мкг/мл субстрату. Первинно резистентні штами чутливих видів грибів зустрічаються рідко. Розвиток вторинної резистентності при лікуванні у чутливих грибів дотепер спостерігався дуже рідко. Доклінічні дослідження, які проводились за участю добровольців із застосуванням одноразової та повторної токсичної дози, не виявили пошкоджувального токсичного, генотоксичного впливу та впливу на репродукцію.

Фармакокінетика.

Дослідження фармакокінетики після вагінального застосування показали, що лише незначна кількість клотримазолу (3–10%) всмоктується. Абсорбований клотримазол швидко метаболізується в печінці до неактивних метаболітів. Тому пік плазмової концентрації клотримазолу після вагінального застосування у дозі 500 мг становить менше 10 нг/мл. Це означає, що виникнення вимірних системних ефектів або побічної дії після вагінального застосування клотримазолу є малоймовірним.

Клінічні характеристики

Показання

Інфекції у ділянці статевих органів (вагініт), спричинені грибами (зазвичай роду Candida), та суперінфекції, спричинені бактеріями, чутливими до клотримазолу.

Протипоказання

Підвищена чутливість до клотримазолу або до інших компонентів лікарського засобу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами можливі такі взаємодії:

з такролімусом перорально (FK-506; імунодепресант) або сиролімусом – підвищення рівня їх у плазмі крові; у разі одночасного застосування з клотримазолом слід здійснювати ретельний моніторинг стану хворого для виявлення симптомів передозування такролімусу або сиролімусу, при необхідності — шляхом перевірки їх рівнів у плазмі крові;

з ністатином — зниження активності клотримазолу;

з амфотерицином В та іншими полієновими антибіотиками — зниження активності останніх.

При одночасному застосуванні клотримазолу з латексними контрацептивами можливе пошкодження останніх, тому ефективність даних контрацептивів може знижуватися. Пацієнтам рекомендовано використовувати альтернативні методи контрацепції принаймні протягом 5 діб після застосування цього лікарського засобу.

Особливості застосування

Слід уникати контакту з очима. Не ковтати.

Хворому рекомендується проконсультуватися з лікарем:

• при перших проявах хвороби;
• якщо симптоми зберігаються довше 7 діб;
• якщо симптоми з’являються знову протягом 2 місяців або більш ніж 4 рази впродовж останніх 12 місяців;
• при наявності венеричних захворювань в анамнезі або обтяженому анамнезі щодо венеричних захворювань у партнера;
• при наявності більше 2-х епізодів кандидозного вагініту впродовж останніх 6 місяців;
• у разі вагітності або підозри на вагітність;
• якщо вік пацієнтки понад 60 років;
• якщо у хворого висока температура тіла (38 °С або вище), біль у нижній частині живота, дизурія, біль у спині, гнійні вагінальні виділення з неприємним запахом, виразки вульви та вагінальні виразки, почервоніння, діарея, нудота, блювання, вагінальна кровотеча, яка супроводжується болем у плечі;
• при виявленій гіперчутливості до будь-яких протигрибкових засобів або похідних імідазолу.

Не рекомендується без консультації лікаря застосовувати лікарський засіб Клотримазол при:

• нерегулярних вагінальних кровотечах, аномальних вагінальних кровотечах чи вагінальних кровотечах, при виділеннях згустків крові;
• вульвальних або вагінальних виразках, утворенні ран;
• гнійних вагінальних виділеннях з неприємним запахом;
• болю у нижній ділянці живота, у спині та при дизурії;
• будь-яких побічних реакціях, таких як почервоніння, подразнення або набряк, асоційованих з лікуванням;
• підвищенні температури (38 ºС та вище);
• нудоті чи блюванні;
• діареї.

Протягом менструації лікування проводити не слід. Лікування слід закінчити до початку менструації.

Оскільки звичайно уражується як піхва, так і зовнішні статеві органи (статеві губи та прилеглі ділянки), слід застосовувати комбіноване лікування обох ділянок, включаючи місцеве лікування кремом для зовнішнього застосування.

Під час терапії лікарським засобом Клотримазол рекомендовано лікування обох партнерів із застосуванням відповідних лікарських форм.

Під час застосування цього лікарського засобу слід уникати статевих контактів, оскільки інфекція може передатися партнеру.

Може знижуватися ефективність та безпека латексних засобів (таких як презервативи та діафрагми).

Не використовувати тампони, інтравагінальні зрошення, сперміциди або інші засоби для вагінального застосування під час терапії лікарським засобом Клотримазол.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Клінічні дослідження щодо впливу клотримазолу на фертильність у жінок не проводились, проте дослідження на тваринах не виявили впливу клотримазолу на фертильність.

Дослідження на тваринах не виявили прямого або непрямого шкідливого впливу з точки зору репродуктивної токсичності. Кількість досліджень застосування клотримазолу у період вагітності обмежена, тому рекомендовано уникати застосування лікарського засобу Клотримазол впродовж I триместру вагітності.

Впродовж вагітності слід застосовувати таблетки вагінальні без застосування аплікатора.

У разі застосування лікарського засобу Клотримазол слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Клотримазол, таблетки вагінальні, не впливають на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами або мають лише незначний вплив.

Спосіб застосування та дози

1 таблетку вагінальну застосовують ввечері. Курс лікування таблетками вагінальними 100 мг становить 6 днів.

Дітям віком від 12 років лікарський засіб Клотримазол застосовувати після консультації з лікарем.

Таблетки вагінальні слід вводити у піхву якомога глибше, наскільки можливо, увечері, найзручніше вводити лежачи на спині зі злегка зігнутими ногами, використовуючи аплікатор. Дітям віком від 12 років лікарський засіб Клотримазол застосовувати без аплікатора.

Клотримазол, таблетки вагінальні повинні повністю розчинятися у піхві, інакше нерозчинені шматочки таблетки вагінальної можуть випадати з піхви. Для попередження цього важливо вводити лікарський засіб у піхву так глибоко, наскільки це можливо, перед сном. Якщо таблетки вагінальні не розчиняються повністю протягом однієї ночі, слід розглянути можливість застосування інших лікарських форм.

Діти

Лікарський засіб Клотримазол не показаний до настання менархе.

Не застосовувати дітям віком до 12 років.

Дітям віком від 12 років застосовувати лікарський засіб Клотримазол після консультації з лікарем; не використовувати аплікатор.

Передозування

Жодного ризику гострої інтоксикації немає, оскільки малоймовірно, що передозування можливе після разової вагінальної дози або нанесення на шкіру (застосування на великі ділянки шкіри за умов, що сприяють підвищеному всмоктуванню), а також після випадкового перорального застосування. Специфічного антидоту не існує.

При випадковому пероральному застосуванні рідко може виникнути потреба у проведенні промивання шлунка, якщо доза, яка загрожує життю, була застосована протягом попередньої години або якщо наявні видимі симптоми передозування (наприклад запаморочення, нудота або блювання). Промивання шлунка слід проводити лише за умови наявності належного захисту дихальних шляхів.

Побічні реакції

З боку імунної системи: алергічні реакції, у тому числі втрата свідомості, артеріальна гіпотензія, задишка, кропив’янка.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: лущення шкіри у ділянці статевих органів, свербіж, висип, набряк, еритема, дискомфорт, відчуття печіння, подразнення, тазовий біль, вагінальна кровотеча.

З боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі.

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua

Термін придатності

4 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °С.

Упаковка

По 6 вагінальних таблеток у стрипі, по 1 стрипу з аплікатором у картонній пачці.

По 6 вагінальних таблеток у блістері, по 1 блістеру з аплікатором у картонній пачці.

Категорія відпуску

Без рецепта.

Виробник

Евертоджен Лайф Саєнсиз Лімітед / Evertogen Life Sciences Limited.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Плот №: Ес-8, Ес-9, Ес-13/Пі та Ес-14/Пі Ті Ес Ай Ай Сі, Фарма Ес І Зет, Грін Індастріал Парк, Полепаллі (Ві), Єдчерла (Ем), Махабубнагар, Телангана, ІH-509 301, Індія/

Plot No: S-8, S-9, S-13/P & S-14/P TSIIC, Pharma SEZ, Green Industrial Park, Polepally (V), Jadcherla (M), Mahabubnagar, Telangana, IN-509 301, India.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

КЛОТРИМАЗОЛ

(CLOTRIMAZOLЕ)

Склад

діюча речовина: clotrimazole;

1 г мазі містить клотримазолу 10 мг;

допоміжні речовини: макроголу цетостеариловий ефір, спирт цетостеариловий, парафін білий м’який, олія мінеральна, пропіленгліколь, хлоркрезол, натрію гідрофосфат дигідрат, ароматизатор (Creamatest P3078), вода очищена.

Лікарська форма

Мазь.

Основні фізико-хімічні властивості: м’яка мазь білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Протигрибкові препарати для місцевого застосування. Похідні імідазолу та тріазолу. Клотримазол. Код АТХ D01А С01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Механізм антимікотичної дії клотримазолу пов’язаний із пригніченням синтезу ергостеролу, що призводить до структурного та функціонального пошкодження цитоплазматичної мембрани грибків.

Клотримазол має широкий спектр антимікотичної дії in vitro та in vivo, у т. ч. на дерматофіти, бластоміцети, гіфоміцети та диморфні грибки.

У ході експериментальних досліджень мінімальні концентрації, які пригнічують розвиток грибків, становили 0,062–4 (-8) мкг/мл субстрату. Механізм дії клотримазолу пов’язаний із первинною фунгістатичною або фунгіцидною активністю, залежно від концентрації клотримазолу в місці інфекції. Ефекти in vitro обмежуються дією на елементи грибка, що проліферують; грибкові спори мають низьку вразливість. Механізм дії полягає у пригніченні синтезу ергостеролу, що призводить до руйнування та погіршення функції цитоплазматичної мембрани грибка.

Окрім протигрибкової активності, клотримазол діє також на грампозитивні мікроорганізми (Streptococci/Staphylococci/Gardnerella vaginalis) та грамнегативні мікроорганізми (Bacteroids). Не впливає на лактобактерії. Крім антимікотичного ефекту, клотримазол in vitro пригнічує розмноження коринебактерій та грампозитивних коків, за винятком ентерококів, у концентраціях 0,5–10 мкг/мл субстрату та діє на трихомонади при концентрації 100 мкг/мл.

Резистентність до клотримазолу оцінюється як сприятлива у первинно резистентних штамів чутливих видів грибків і виникає рідко. Вторинна резистентність розвивається у первинно чутливих видів грибків після лікування, що спостерігається вкрай рідко.

Фармакокінетика.

Фармакокінетичні дослідження показали, що після нанесення крему на неушкоджену або з ознаками запалення шкіру клотримазол потрапляє в кровообіг людини у мінімальній кількості. Пікові концентрації клотримазолу в сироватці крові були нижче межі виявлення, яка становить 0,001 мкг/мл, отже ймовірність виникнення системних ефектів або побічних реакцій при місцевому застосуванні клотримазолу мала.

Клінічні характеристики

Показання

• Грибкові інфекції шкіри та слизових оболонок, спричинені дерматофітами, дріжджовими та пліснявими грибками та іншими збудниками, чутливими до клотримазолу.
• Інфекції шкіри, спричинені Malassezia furfur (висівкоподібний лишай) та Corynebacterium minutissimum (еритразма).
• Кандидозний вульвіт та кандидозний баланіт.

Протипоказання

Підвищена чутливість до клотримазолу або до будь-яких інших компонентів препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Випадки взаємодії з іншими лікарськими засобами невідомі. Через низьку всмоктуваність при місцевому застосуванні ризик розвитку взаємодій є малоймовірним.

При одночасному застосуванні Клотримазолу, мазі, з латексними продуктами (наприклад презервативами та діафрагмами) функціональна здатність останніх може знижуватися через допоміжні речовини, які містить препарат (особливо стеарати), що, як наслідок, може впливати на безпечність цих продуктів. Пацієнтам рекомендовано використовувати альтернативні методи контрацепції принаймні протягом 5 днів після застосування цього лікарського засобу.

Особливості застосування

Всі можливі інфіковані ділянки слід обробляти одночасно.

Лікарський засіб містить цетостеариловий спирт та пропіленгліколь, що можуть спричинити місцеві шкірні реакції (наприклад, контактний дерматит) та подразнення шкіри, а також хлоркрезол, що може спричинити алергічні реакції. У таких випадках замість крему рекомендується застосовувати лікарські форми, що не містять цього компоненту (розчин або спрей).

Цей лікарський засіб містить бензиловий спирт, тому його не слід застосовувати недоношеним дітям та новонародженим. Бензиловий спирт може викликати алергічні реакції та помірне подразнення у місці нанесення.

Під час застосування цього препарату слід уникати статевих контактів, оскільки інфекція може передатися партнеру. При одночасному застосуванні Клотримазолу, мазі, з латексними продуктами (наприклад, презервативами та діафрагмами) функціональна здатність останніх може знижуватися через допоміжні речовини, які містить Клотримазол, мазь, (особливо, стеарати), що, як наслідок, може впливати на безпечність цих продуктів. Цей ефект тимчасовий і спостерігається лише впродовж періоду застосування препарату. Уникати контакту з очима. Не ковтати.

Хворому рекомендується проконсультуватися з лікарем: при виявленій гіперчутливості до будь-яких протигрибкових засобів або похідних імідазолу; у разі наявності венеричних захворювань в анамнезі хворого або його статевого партнера; якщо у хворого висока температура тіла (38 °С або вище), біль у нижній частині живота, дизурія, біль у спині, гнійні вагінальні виділення з неприємним запахом, виразки вульви та вагінальні виразки, почервоніння, діарея, нудота, блювання, вагінальна кровотеча, яка супроводжується болем у плечі.

Попередження щодо лікування кандидозного вульвіту у жінок. Протягом менструації лікування проводити не слід. Лікування слід закінчити до початку менструації.

Не застосовувати тампони, інтравагінальні зрошення, сперміциди або інші вагінальні продукти під час застосування цього препарату.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність.

Кількість даних про застосування клотримазолу вагітним жінкам обмежена. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність клотримазолу при його пероральному застосуванні у високих дозах. Оскільки системна експозиція клотримазолу після місцевого застосування низька, шкідлива дія щодо репродуктивної функції не прогнозується. Клотримазол можна застосовувати під час вагітності, але тільки під наглядом лікаря.

Період грудного годування.

Немає даних про виділення клотримазолу в грудне молоко. Однак відомо, що системна абсорбція є мінімальною після місцевого застосування і навряд чи призведе до системних ефектів. Мазь Клотримазол можна використовувати в період грудного годування. У разі місцевого застосування на ділянку сосків потрібно мити груди перед годуванням дитини.

Фертильність.

Клінічні дослідження щодо впливу клотримазолу на фертильність у жінок не проводилися, проте дослідження на тваринах не виявили його впливу на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Лікарський засіб не впливає або має незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

Спосіб застосування та дози

Дорослим мазь застосовувати 1–3 рази на добу. Смужку мазі довжиною 0,5 см наносити тонким шаром на ділянку шкіри розміром з долоню та втирати.

При кандидозному вульвіті та кандидозному баланіті у дорослих смужку мазі наносити тонким шаром на уражені ділянки (зовнішні статеві органи і промежину у жінок або головку статевого члена і крайню плоть у чоловіків) та втирати. Терапія даних захворювань вимагає одночасного лікування обох партнерів.

Для надійного видалення збудника та залежно від симптомів лікування слід продовжувати приблизно 2 тижні після зникнення суб’єктивних симптомів.

Загальна тривалість лікування становить:

дерматомікози — 3–4 тижні;

еритразма — 2–4 тижні;

різнобарвний лишай — 1–3 тижні;

кандидозний вульвіт та кандидозний баланіт — 1–2 тижні.

Пацієнт має обов’язково повідомити лікаря, якщо не настало ніякого покращення після 4 тижнів лікування.

Діти

Досвід застосування препарату дітям відсутній.

Передозування

Жодного ризику гострої інтоксикації немає, оскільки малоймовірно, що передозування можливе після разової вагінальної дози або нанесення на шкіру (застосування на великих ділянках шкіри при умовах, що сприяють підвищеному всмоктуванню), а також після випадкового перорального застосування. Специфічного антидоту не існує.

При випадковому пероральному застосуванні рідко може виникнути потреба у проведенні промивання шлунка, якщо доза, яка загрожує життю, була застосована впродовж попередньої години або якщо наявні видимі симптоми передозування (наприклад, запаморочення, нудота або блювання). Промивання шлунка слід проводити лише у випадках, коли є належний захист дихальних шляхів.

Побічні реакції

Нижче наведено побічні реакції, що були виявлені під час післяреєстраційного застосування Клотримазолу. Оскільки дані про ці небажані ефекти ґрунтуються на спонтанних повідомленнях, визначити точну частоту їх виникнення неможливо.

Протягом застосування лікарського засобу можливі такі побічні ефекти:

• з боку імунної системи: анафілактична реакція, ангіоневротичний набряк, гіперчутливість, алергічні реакції (непритомність, артеріальна гіпотензія, задишка, кропив’янка);
• з боку шкіри та підшкірної клітковини: почервоніння (еритема), пухирі, нездужання, дискомфорт/біль, набряк, подразнення, лущення, свербіж, висипання, поколювання, печіння / відчуття жару, контактний дерматит, парестезія;
• загальні розлади та реакції у місці застосування: подразнення у місці нанесення, реакція у місці нанесення, набряк, біль.

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua

Термін придатності

4 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °C.

Упаковка

По 20 г в алюмінієвій тубі в пачці з картону.

Категорія відпуску

Без рецепта.

Виробник

Енк’юб Етікалз Прайвіт Лімітед, Індія/Encube Ethicals Private Limited, India.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Дільниця № С-1, Мадкайм Індастріал Естейт, Мадкайм, Пост Мардол, Понда, Гоа — 403 404, Індія/

Plot № C-1, Madkaim Industrial Estate, Madkaim, Post Mardol, Ponda, Goa — 403 404, India.