Мексикор® розчин для ін'єкцій 50 мг/мл ампула 2 мл, №10

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Мексикор®

Mexiсor

Склад:

діюча речовина:

1 капсула містить етилметилгідроксипіридину cукцинату у перерахуванні на 100% речовину100 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, повідон, лактоза моногідрат, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна;

оболонка капсули: титану діоксид (Е 171), желатин, барвник жовтий захід (Е 110), барвник хіноліновий жовтий (Е 104).

Лікарська форма.

Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули №2 жовтого кольору. Вміст капсул — гранулят, який містить гранули та порошок білого та білого з жовтуватим відтінком кольору.

Фармакотерапевтична група.

Кардіологічні препарати. Інші кардіологічні препарати.

Код АТХ С01Е В.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Мексикор® зменшує прояв окисного стресу, гальмує вільнорадикальне перекисне окиснення ліпідів та підвищує активність антиоксидантної системи ферментів. Мексикор® покращує клітинний енергообмін, активує енергосинтезуючі функції мітохондрій, посилює компенсаторну активацію аеробного гліколізу та знижує ступінь пригнічення окисних процесів у циклі Кребса. Енергосинтезуючий ефект препарату пов’язаний зі збільшенням доставки та споживання клітинами сукцинату, реалізацією феномену швидкого окислення янтарної кислоти сукцинатдегідрогеназою, а також з активацією мітохондріального дихального ланцюга.

При дисоціації лікарського засобу Мексикор® у клітині на сукцинат і похідну 3-оксипіридину останній виявляє антиоксидантну дію, яка стабілізує клітинні мембрани та відновлює функціональну активність клітин. Чинить модулюючий вплив на мембранозв’язані ферменти (кальційнезалежну фосфодіестеразу, аденілатциклазу, ацетилхолінестеразу) іонні канали та рецепторні комплекси, що сприяє збереженню структурно-функціональної цілісності біомембран, покращує транспорт нейромедіаторів та синаптичну передачу. Діє на метаболізм та кровопостачання головного мозку, мікроциркуляцію та реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів.

Сприяє відновленню функціонального стану ішемізованого міокарда, скорочувальної функції серця, також зменшує прояв систолічної та діастолічної дисфункції лівого шлуночка. В умовах коронарної недостатності збільшує колатеральне кровопостачання ішемізованого міокарда та активує енергосинтезуючі процеси у зоні ішемії, тим самим сприяє збереженню кардіоміоцитів та підтримці їх функціональної активності. Відновлює скоротливість міокарда при зворотній серцевій дисфункції.

У хворих на стабільну стенокардію напруження сприяє підвищенню толерантності до фізичного навантаження та антиангінальної активності нітропрепаратів.

Мексикор® стабілізує мембранні структури судинної стінки, інгібує агрегацію еритроцитів, нормалізує порушення мікроциркуляції на ранніх стадіях атерогенезу, має гіполіпідемічну дію, зменшує вміст загального холестерину та ліпопротеїдів низької щільності.

Мексикор® чинить нейропротекторну дію на функціональну активність та метаболізм ішемізованого головного мозку, підвищує стійкість кровообігу головного мозку в умовах гіпоперфузії, попереджає зниження кровотоку головного мозку у реперфузійному періоді після ішемії. Препарат сприяє адаптації до ішемії, гальмуючи виснаження вуглеводних запасів, блокуючи постішемічне зниження утилізації глюкози та кисню головним мозком та перешкоджає прогресивному накопиченню лактату.

Мексикор® має ноотропні властивості, попереджає та зменшує порушення пам’яті, здатності до навчання, які виникають при гострих та хронічних судинних захворюваннях головного мозку, при легких та помірних когнітивних порушеннях різного ґенезу, чинить антиоксидантний ефект, підвищує концентрацію уваги та працездатність.

У хворих на гостре порушення мозкового кровообігу знижує прояв клінічних симптомів інсульту та позитивно впливає на перебіг реабілітаційного періоду.

Мексикор® має селективну дію, не спричиняє седації та міорелаксації, усуває тривожність, страх, напруження, неспокій, підвищує можливість адаптації та емоціональний статус.

Фармакокінетика.

Після застосування всередину Мексикор® швидко та повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Швидко розподіляється в органах та тканинах. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові (Тmax) знаходиться у діапазоні від 0,46 до 0,5 години. Середній час розподілення препарату в організмі становить 4,9–5,2 години. Метаболізується у печінці шляхом глюкуронування.

Ідентифіковано 5 метаболітів: 3-оксипіридину фосфат — утворюється у печінці і з участю лужної фосфатази розпадається на фосфорну кислоту та 3-оксипіридин; другий метаболіт — фармакологічно активний, утворюється у великих кількостях та виявляється у сечі на 1–2 добу після прийому препарату; третій — виводиться нирками у великій кількості; четвертий та п’ятий — глюкуронконкон’югати.

Період напіввиведення (Т1\2el) Мексикору® становить 4,7–5 годин. У середньому за 12 годин нирками екскретується 0,3% незміненого препарату та 50% від введеної дози у вигляді глюкуронкон’югату. Найбільш інтенсивно Мексикор® та його глюкуронкон’югати виводяться у перші 4 години після прийому. Показники виведення нирками незміненого препарату та метаболітів мають значну індивідуальну варіабельність.

Клінічні характеристики.

Показання.

• Комплексна терапія ішемічної хвороби серця;
• комплексна терапія ішемічного інсульту;
• дисциркуляторна енцефалопатія;
• легкі та помірні когнітивні розлади різного генезу.

Протипоказання.

Підвищена індивідуальна чутливість до лікарського засобу, печінкова або ниркова недостатність, період вагітності або годування груддю, дитячий вік.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Посилює дію бензодіазепінових анксіолітиків, протисудомних засобів (карбамазепіну), протипаркінсонічних засобів (леводопи).

Підвищує антиангінальну активність нітропрепаратів і гіпотензивну дію інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) та бета-адреноблокаторів.

Сумісне застосування Мексикору® з нібетаном, пропранололом та верапамілом зменшує ризик розвитку аритмогенних ефектів.

Зменшує токсичний ефект етанолу.

Особливості застосування.

З обережністю застосовувати пацієнтам з діабетичною ретинопатією.

Особливої уваги потребує призначення Мексикору® хворим з обтяжливим алергологічним анамнезом.

Оскільки лікарський засіб містить лактозу, пацієнти з такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або порушення мальабсорбції глюкози-галактози, не повинні його приймати Препарат містить барвник «Жовтий захід» Е 110, який може викликати алергічні реакції. В окремих випадках, особливо у схильних пацієнтів, у пацієнтів з бронхіальною астмою при підвищеній чутливості до сульфітів можливий розвиток тяжких реакцій гіперчутливості.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не застосовувати у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

На період лікування препаратом бажано утриматись від небезпечних видів діяльності, які потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, враховуючи імовірність побічних ефектів, що можуть впливати на швидкість реакції та концентрацію уваги.

Спосіб застосування та дози.

Мексикор® приймають всередину. Терапевтичні дози та термін лікування визначається лікарем залежно від нозологічної форми захворювання та чутливості хворого до дії препарату.

Починають лікування з дози 100 мг 3 рази на добу, поступово підвищуючи дозу до отримання терапевтичного ефекту.

Максимальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг, разова — 200 мг. Добову дозу препарату бажано розподілити на 3 прийоми протягом дня.

Тривалість курсу терапії Мексикором® у хворих на ішемічну хворобу серця та з порушеннями кровообігу головного мозку становить не менше 1,5-2 місяців. Повторні курси терапії за рекомендацією лікаря бажано проводити у весняно-осінні періоди.

У комплексній терапії дисциркуляторної енцефалопатії, легких та помірних когнітивних розладів препарат призначається у дозі по 100 мг 3-4 рази на добу. Тривалість лікування визначає лікар залежно від перебігу хвороби, стану пацієнта.

Курсову терапію Мексикором® завершувати поступово, зменшуючи щодобово дозу препарату на 100 мг щодоби.

Діти.

Контрольованих клінічних досліджень з безпеки застосування препарату дітям не проводилось, тому цій категорії пацієнтів препарат не застосовувати.

Передозування.

У зв’язку з низькою токсичністю препарату передозування малоймовірне. При випадковому передозуванні можливий розвиток порушень сну (безсоння, сонливість).

Лікування симптоматичне.

Побічні реакції.

Зазвичай лікарський засіб переноситься добре. У рідких випадках можлива поява алергічної реакції, диспепсичних розладів, діареї, нудоти та сухості в порожнині рота, відчуття тривоги, емоційна реактивність, дистальний гіпергідроз, головний біль, порушення координації, підвищення або зниження артеріального тиску, які швидко зникають самостійно або при відміні препарату.

При тривалому застосуванні можлива поява метеоризму, порушення сну (сонливість або порушення засинання).

Термін придатності.

3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 капсул у блістері; 2 блістери у пачці з картону.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ПрАТ «Технолог», Україна.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

ПрАТ «Технолог»: 20300, Черкаська обл., місто Умань, вулиця Стара прорізна, будинок 8.

Заявник.

ТОВ «ЗДРАВО», Україна.

Місцезнаходження заявника.

04114, м. Київ, вул. Автозаводська, 54/19 Літ. А, офіс

тел. (044) 503–78–68

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату

Затверджено МОЗ Украiни від 2016-10-03 р. № 1023. Р.п. № UA/4971/01/01

Склад: 1мл розчину містить етилметилгідроксипіридину сукцинату в перерахунку на 100% речовину — 50 мг;

допоміжні речовини: кислота янтарна, динатрію едетат, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін'єкцій

Фармакотерапевтична група

Кардіологічні препарати.

Код АТС

С01Е В.

Клінічні характеристики

Показання

У комплексній терапії:

• гострого інфаркту міокарда (з першої доби);
• ішемічного інсульту;
• дисциркуляторної енцефалопатії (у т.ч. атеросклеротичного генезу);
• легких та помірних когнітивних розладів різного генезу.

Протипоказання

Підвищена індивідуальна чутливість до препарату, печінкова або ниркова недостатність.

Спосіб застосування та дози

Вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово протягом 14 діб на тлі традиційної терапії інфаркту міокарда.

У перші 5 діб для досягнення максимального ефекту Мексикор® бажано вводити внутрішньовенно, в наступні 9 діб препарат може вводитись внутрішньом'язово.

Внутрішньовенно препарат вводять шляхом краплинної інфузії, повільно (щоб уникнути побічних ефектів), на 0,9% розчині натрію хлориду або 5% розчині декстрози (глюкози), в об'ємі 100 — 150 мл, протягом 30 — 90 хвилин. За необхідності можливо повільне струминне введення препарату тривалістю не менше 5 хвилин.

Вводять препарат (внутрішньовенно або внутрішньом'язово) 3 рази на добу, через кожні 8 годин.

Добова терапевтична доза становить 6 -9 мг/кг, разова доза — 2 — 3 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза не повинна перебільшувати 800 мг, разова — 250 мг.

При гострих порушеннях мозкового кровообігу (ішемічному інсульті) Мексикор® застосовують в комплексній терапії у перші 2–4 доби внутрішньовенно краплинно по 200–300мг 2–3 рази на добу, потім внутрішньом'язово по 100 мг 3 рази на добу. Термін лікування становить 10–14 діб. У подальшому препарат призначають у капсулах по 100 мг 2 рази на добу протягом 14 днів і по 100 мг 3 рази на добу протягом 7 діб. Частоту та тривалість повторних курсів визначає лікар залежно від перебігу захворювання.

При дисциркуляторній енцефалопатії у фазі декомпенсації Мексикор® призначають внутрішньовенно струминно або краплинно у дозі 100 мг 2–3 рази на добу протягом 14 днів. У подальшому препарат вводять внутрішньом'язово по 100 мг на добу протягом 2 тижнів, далі призначають у капсулах по 100 мг 2–4-рази на добу. Для курсової профілактики препарат вводять внутрішньом'язово по 100мг 2 рази на добу протягом 10–14 діб.

При лікуванні легких та помірних когнітивних розладів Мексикор® призначають внутрішньом'язово по 100–300 мг на добу протягом 2 тижнів, при необхідності далі препарат призначають у капсулах по 100 мг 2–4 рази на добу. Частоту та тривалість курсів лікування визначає лікар залежно від перебігу захворювання.

Побічні реакції

При внутрішньовенному введенні, особливо струминному, можливо виникнення сухості та металевого присмаку у роті, відчуття жару в усьому тілі, неприємного запаху, дряпання в горлі та дискомфорту в грудній клітці, задишки, відчуття серцебиття, тахікардії, короткочасне зниження або підвищення артеріального тиску, головного болю, тремору, гіперемії обличчя. Як правило, зазначені явища пов'язані з надмірною швидкістю введення препарату і мають короткочасний характер.

На фоні довготривалого введення препарату можливо виникнення таких побічних ефектів: з боку шлунково-кишкового тракту — нудота, метеоризм; з боку центральної нервової системи — порушення сну (сонливість або порушення засинання), слабкість, периферичні набряки.

При індивідуальній не переносності препарату можливо виникнення алергічних реакцій, включаючи шкірні висипання, кропив'янку, свербіж, ангіоневротичний набряк.

Передозування

При передозуванні можливий розвиток порушень сну, таких як безсоння, в деяких випадках — сонливість; при внутрішньовенному введенні в окремих випадках можливе короткочасне та незначне підвищення артеріального тиску.

Розвиток симптомів передозування, як правило, не потребує застосування купірувальних засобів. Зазначені симптоми порушення сну зникають самостійно протягом доби. В особливо тяжких випадках рекомендується застосування одного з таблетованих снодійних та анксіолітичних засобів (нітразепаму 10 мг, оксазепаму 10 мг або діазепаму 5 мг). При надмірному підвищенні артеріального тиску застосовують антигіпертензивні засоби під контролем артеріального тиску і/або доповнюють терапію нітропрепаратами.

Особливості застосування

Особливої уваги потребує призначення Мексикору® хворим з обтяжливим алергологічним анамнезом. Після завершення парентерального введення, для підтримки досягнутого ефекту рекомендується продовжити застосування Мексикору® перорально у вигляді капсул по 100 мг 3 рази на добу.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. На початку лікування препаратом бажано утриматись від керування автотранспортом або занять небезпечними видами діяльності, які потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Посилює дію бензодіазепінових анксіолітиків, протисудомних засобів (карбамазепіну), протипаркінсонічних засобів (леводопи), потенціює ефект нітровмісних препаратів, гіпотензивних засобів. Зменшує токсичні ефекти етанолу.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Мексикор® поліпшує функціональний стан ішемізованого міокарда при інфаркті міокарда, поліпшує скорочувальну функцію серця, також зменшує прояв систолічної та діастолічної дисфункції лівого шлуночка.

Основою дії препарату є його антиоксидантна активність, здатність гальмувати вільнорадикальні процеси (інтенсифікація яких спостерігається при ішемії та некрозі міокарда, особливо в період реперфузії), знижувати ушкоджуючу дію вільних радикалів на кардіоміоцити.

В умовах критичного зниження коронарного кровообігу Мексикор® сприяє збереженню структурно-функціональної організації мембран кардіоміоцитів, стимулює активність мембранних ферментів — фосфодіестерази, аденілатциклази, ацетилхолінестерази. Препарат підтримує активацію аеробного гліколізу, яка розвивається при гострій ішемії, та сприяє в умовах гіпоксії відновленню мітохондріальних окисно-відновних процесів, збільшує синтез АТФ і креатинфосфату. Зазначені механізми забезпечують цілісність морфологічних структур і фізіологічних функцій ішемізованого міокарда.

Мексикор® нормалізує метаболічні процеси в ішемізованому міокарді, зменшує зону некрозу, відновлює і/або поліпшує електричну активність і скоротність міокарда, а також збільшує коронарний кровообіг в зоні ішемії, підвищує антиангінальну активність нітропрепаратів, поліпшує реологічні властивості крові, зменшує наслідки реперфузійного синдрому при гострій коронарній недостатності

Мексикор® чинить нейропротективну дію, підвищує стабільність кровообігу головного мозку в умовах гіперперфузії, попереджає зниження кровотоку головного мозку в реперфузійному періоді після ішемії. Препарат сприяє адаптації до пошкоджуючої дії ішемії, гальмує виснаження вуглеводних запасів, гальмуючи постішемічне зниження утилізації глюкози та кисню головним мозком і перешкоджає прогресивному накопиченню лактату. Мексикор® покращує та стабілізує мозковий метаболізм та кровопостачання головного мозку, підтримує функціональну активність головного мозку, як у період ішемії так і в постішемічному періоді. Мексикор® чинить селективну, анксіолітичну дію, яка не супроводжується седацією та міорелаксацією, усуває тривогу, страх, психичне напруження, занеспокоєння. Мексикор® має ноотропну дію, попереджує та зменшує порушення навчання та пам'яті, які виникають при судинних захворюваннях головного мозку, при легких та помірних когнітивних порушеннях, справляє антигіпоксичний ефект, підвищує концентрацію уваги та працездатність. Включення препарату Мексикор® до комплексної терапії хворих з гострим порушенням кровообігу головного мозку знижує прояв кліничних симптомів і покращує перебіг реабілітаційного періоду.

Фармакокінетика. При внутрішньовенному введенні препарат швидко (протягом 0,5 — 1,5 години) надходить в органи та тканини, у зв'язку з чим його концентрація в крові у незміненому вигляді швидко зменшується. При внутрішньом'язовому введенні у терапевтичних дозах концентрація препарату в плазмі крові досягається через 30–40 хвилин і становить 2,5 — 3мкг/мл, при цьому його метаболіти визначаються в плазмі крові протягом 7 — 9 годин. Препарат біотрансформується в печінці шляхом глюкурування.

Виведення препарату з організму відбувається із сечею в глюкуронокон'югованій формі та в незначних кількостях — у незміненому вигляді

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості. Прозора, безбарвна або злегка забарвлена рідина.

Термін придатності

3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі 0 — 25°С.

Упаковка

По 2 мл розчину (50 мг/мл) в ампулі; 5 ампул у контурній чарунковій упаковці; 2 контурні упаковки в пачці з картону.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Вироблено АТ «Лекхім-Харків».

Україна, 6115, м.Харків, вул. Сімнадцятого Партз'їзду, буд 36.

Заявник

ТОВ «ЗДРАВО», Україна,

04071, м.Київ, вул..Хорива, 39–41, оф.82