Локоїд® мазь 1 мг/г туба 30 г, №1

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Склад:

діюча речовина: гідрокортизону 17-бутират;

1 г крему містить 1 мг гідрокортизону 17-бутирату;

допоміжні речовини: спирт цетостеариловий, макрогол цетостеариловий ефір, олія мінеральна легка, парафін білий м'який, пропілпарагідроксибензоат (Е 216), бутилпарагідроксибензоат, кислота лимонна безводна, натрію цитрат, вода очищена.

Лікарська форма.

Крем.

Основні фізико-хімічні властивості: крем білого кольору, який легко наноситься.

Фармакотерапевтична група.

Кортикостероїди для застосування у дерматології. Код АТХ D07А B02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Гідрокортизону 17-бутират є активним синтетичним негалогенізованим кортикостероїдом для місцевого застосування. Виявляє протизапальну, протинабрякову, протисвербіжну дію. Його ефективність така сама, як і галогенізованих стероїдів. Застосування у рекомендованих дозах не спричиняє пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи. Хоча тривале застосування великих доз препарату, особливо при використанні оклюзійних пов'язок, може призвести до збільшення вмісту кортизолу у плазмі крові, реактивність гіпофізарно-наднирковозалозної системи не зменшується, а після відміни препарату продукування кортизолу, нормалізується.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Після аплікації відбувається накопичення активної речовини в епідермісі, переважно у зернистому шарі.

Метаболізм. Гідрокортизону 17-бутират, абсорбований через шкіру, метаболізується до гідрокортизону та інших метаболітів безпосередньо в епідермісі, а потім у печінці.

Виведення. Метаболіти та незначна частина незміненого гідрокортизону 17-бутирату виводяться із сечею та калом.

Клінічні характеристики.

Показання.

Стани, при яких є відповідь на лікування топічними кортикостероїдами (екзема, дерматити, псоріаз). Топічні кортикостероїди загалом не показані для лікування псоріазу, але можуть бути прийнятними, за винятком розповсюдженого бляшкового псоріазу, за умови дотримання застережень (див. розділ «Особливості застосування»).

Протипоказання.

За винятком випадків лікування у поєднанні з відповідними хіміотерапевтичними засобами:

• Пошкодження шкіри (рани), викликані бактеріальними інфекціями (наприклад піодермія, сифілітичні або туберкульозні ураження), вірусними інфекціями (наприклад вітряна віспа, простий герпес, оперізувальний герпес, бородавка звичайна, бородавка плоска, гострокінцева кондилома, контагіозний молюск); інфекції, спричинені грибками та дріжджами; паразитарні інфекції (наприклад короста);
• виразкові ураження шкіри;
• побічні реакції, викликані кортикостероїдами (наприклад періоральний дерматит, стриї);
• іхтіоз, ювенільний підошовний дерматоз, вульгарні вугри, розацеа, ламкість судин шкіри, атрофія шкіри;
• алергічні реакції гіперчутливості на компоненти препарату або кортикостероїди (останні виникають рідко);
• новоутворення шкіри.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження взаємодії не проводилися.

Особливості застосування.

Системні побічні реакції при місцевому застосуванні кортикостероїдів у дорослих виникають надзвичайно рідко, але можуть бути серйозними. Особливо це стосується адренокортикальної супресії при тривалому застосуванні препарату.

Ризик системних ефектів підвищується у таких випадках:

• застосування на великі ділянки шкіри, особливо з використанням оклюзійних пов'язок або нанесення на ділянки шкірних складок;
• довготривале лікування;
• застосування дітям (через тонку шкіру та відносно велику площу її поверхні);
• наявність компонентів або допоміжних речовин, що посилюють проникнення через роговий шар та/або посилюють ефект діючої речовини (наприклад пропіленгліколю).

Ризик розвитку місцевих побічних реакцій збільшується зі зростанням сили дії препарату та тривалості лікування. Застосування із використанням оклюзійних пов'язок або нанесення на ділянки шкірних складок підвищує цей ризик. Шкіра обличчя, волосистої частини голови, а також геніталій особливо податлива до виникнення побічних реакцій. При невідповідному застосуванні, а також при наявності бактеріальних, паразитарних, грибкових або вірусних інфекцій прояви цих захворювань можуть маскуватися та/або посилюватися.

Не слід наносити мазь на повіки через можливість потрапляння на кон'юнктиву і підвищений ризик розвитку звичайної глаукоми або субкапсулярної катаракти.

Кортикостероїди для зовнішнього застосування можуть бути небезпечними для пацієнтів з псоріазом внаслідок цілого ряду причин, включаючи синдром рикошету внаслідок розвитку толерантності, ризику виникнення генералізованого пустульозного псоріазу або місцевих та системних токсичних явищ внаслідок пошкодження бар'єрної функції шкіри. Стероїди можна застосовувати у випадку псоріазу шкіри голови або хронічному бляшковому псоріазі рук та стоп. Важливо ретельно спостерігати за хворими.

Діти, у т.ч. та немовлята.

Існує можливість виникнення побічних ефектів у немовлят при надмірному застосуванні. Особливу обережність слід виявляти при дерматозах у немовлят, зокрема пелюшковому дерматиті. У таких пацієнтів курс лікування, як правило, не повинен тривати більше 7 днів.

Пригнічення кори надниркових залоз (синдром Кушинга) може швидко розвинутись у дітей. Може також пригнічуватися вироблення гормону росту і виникати внутрішньочерепна гіпертензія. Прояви внутрішньочерепної гіпертензії включали: набухання тім'ячка, головний біль, білатеральний набряк диска зорового нерва. Якщо необхідне довгострокове лікування, бажано регулярно контролювати зріст та масу тіла дитини, а також визначати рівні кортизолу у плазмі крові.

При проведенні порівняльних досліджень не відзначалося суттєвих відмінностей адренокортикальної функції у дітей, яким протягом 4 тижнів застосовували крему Локоїд^® або гідрокортизон 1% у кількості 30–60 грам на тиждень.

Допоміжні речовини, що входять до складу препарату.

Цетостеариловий спирт може спричинити місцеві шкірні реакції (наприклад контактний дерматит).

Пропіл- та бутилпарагідроксибензоат можуть спричиняти відстрочені алергічні реакції.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Дані щодо застосування гідрокортизону бутирату вагітним жінкам відсутні або обмежені. Результати досліджень на лабораторних тваринах вказують на репродуктивну токсичність препарату. Кортикостероїди проникають крізь плаценту. При системному застосуванні великих доз кортикостероїдів повідомлялося про вплив на плід або новонароджену дитину (затримка росту плода, адренокортикальна супресія).

Незважаючи на малу кількість інформації щодо застосування кортикостероїдів на шкіру вагітним, з огляду на обмежену системну абсорбцію лікарських засобів цієї групи, можливе застосування кортикостероїдів слабкої та помірної дії (клас 1 та клас 2), таких як гідрокортизон, протягом коротких періодів часу та на обмежені ділянки шкіри. Вищезгадані ефекти не можна виключати при довготривалому застосуванні або при нанесенні на великі ділянки шкіри. Це можна робити лише при наявності особливих показань.

Годування груддю. Гідрокортизону бутират/метаболіти проникають у грудне молоко, однак при застосуванні препарату Локоїд^® у терапевтичних дозах впливу на новонароджених/немовлят, які знаходяться на грудному годовуванні, не очікується. Локоїд^® можна застосовувати жінкам у період годування груддю лише за умов короткочасного лікування і нанесення на невеликі ділянки шкіри. При довгостроковому лікуванні або нанесенні на великі ділянки ураженої шкіри слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Відсутні дані щодо впливу лікарського засобу Локоїд^® крем на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами, виникнення впливу не передбачається.

Спосіб застосування та дози.

Для нашкірного застосування.

Препарат наносити у невеликій кількості тонким рівномірним шаром на уражені ділянки не більше 2 разів на добу.

Можливе нанесення під оклюзійну пов'язку при наявності більш стійких уражень, таких як потовщені псоріатичні бляшки на ліктях та колінах (за виключенням мокнучих уражень).

Дозування

Загальна курсова доза не має перевищувати 30–60 г крему на тиждень.

Дорослі та пацієнти літнього віку

Дорослим та пацієнтам літнього віку застосовують однакові дози, оскільки немає клінічних доказів, які б свідчили про те, що пацієнти літнього віку потребують спеціального режиму дозування.

Діти

Якщо можливо, слід уникати довготривалого лікування.

Віком від 6 місяців до 1 року

Якщо можливо, період лікування повинен тривати максимум 7 днів.

Передозування.

При надмірному застосуванні під оклюзійну пов'язку можливе виникнення супресії наднирникових залоз. Спеціальних лікувальних процедур або антидоту не існує. При виникненні будь-яких побічних ефектів лікування слід припинити та провести симптоматичне лікування.

Побічні реакції.

Рідко (>1/10000, <1/1000)

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини:

• дерматит, екзема, стриї, контактний дерматит;
• контактна алергія, пустульозне акне;
• атрофія шкіри, часто необоротна, що супроводжується потоншенням епідермісу, телеангіоектазіями, пурпурою та стриями;
• депігментація, гіпертрихоз;
• розацеаподібний та періоральний дерматит, що супроводжується або не супроводжується атрофією шкіри;
• ефект рикошету, що може призвести до стероїдної залежності;
• уповільнене загоювання ран;
• інфекція шкіри, почервоніння, подразнення, печіння, висипи, свербіж, сухість шкіри, фолікуліт, пітниця, акне, мацерація.

Ендокринні порушення: адренокортикальна супресія, синдром Кушинга, гіперглікемія, глюкозурія, затримка росту та внутрішньочерепна гіпертензія.

Дуже рідко (<1/10000, включаючи окремі повідомлення)

Порушення з боку органів зору: підвищення внутрішньоочного тиску та ризик виникнення катаракти (при систематичному попаданні препарату на кон'юнктиву).

Порушення з боку імунної системи: реакції гіперчутливості.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Важливо повідомляти про можливі побічні реакції після реєстрації лікарського засобу. Це дає змогу проводити постійний моніторинг балансу користі та ризику лікарського засобу. Медичні працівники повинні повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Не зберігати у холодильнику.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 30 г в тубі; по 1 тубі в картонній пачці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Теммлер Італіа С.р.л.

Temmler Italia S.r.l.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Віа делле Індастрі, 2, 20061, Каругате (МІ), Італія.

Via delle Industrie, 2, 20061, Carugate (MI), Italy.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ЛОКОЇД^®

(LOCOID^®)

Склад:

діюча речовина: гідрокортизону 17-бутират;

1 г мазі містить 1 мг гідрокортизону 17-бутирату;

допоміжна речовина: олеогель поліетиленовий.

Лікарська форма.

Мазь.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, від світло-сірого до білуватого кольору м’яка жирна мазь.

Фармакотерапевтична група.

Кортикостероїди для застосування у дерматології.

Код АТХ D07А B02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Гідрокортизону 17-бутират є активним синтетичним негалогенізованим кортикостероїдом для місцевого застосування. Швидко чинить протизапальну, протинабрякову, протисвербіжну дію. Його ефективність така ж сама, як і галогенізованих стероїдів. Застосування у рекомендованих дозах не спричиняє пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи. Хоча застосування великих доз препарату протягом тривалого часу, особливо при використанні оклюзійних пов’язок, може призвести до збільшення вмісту кортизолу у плазмі крові, це не супроводжується зниженням реактивності гіпофізарно-наднирковозалозної системи, а відміна препарату призводить до швидкої нормалізації продукування кортизолу.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Після аплікації відбувається накопичення активної речовини в епідермісі, переважно у зернистому шарі.

Метаболізм

Гідрокортизону 17-бутират, абсорбований через шкіру, метаболізується до гідрокортизону та інших метаболітів безпосередньо в епідермісі, а потім у печінці.

Виведення

Метаболіти та незначна частина незміненого гідрокортизону 17-бутирату виводяться із сечею та калом.

Клінічні характеристики.

Показання.

Поверхневі неінфіковані дерматози, що лікуються місцевими кортикостероїдами (екзема, алергічний та контактний дерматити, нейродерміт, псоріаз), виникнення яких не пов’язане з мікроорганізмами та які, очікувано, даватимуть неповну відповідь на лікування активними препаратами слабкої дії.

Продовження лікування або підтримуюча терапія дерматозів, для лікування яких у минулому застосовувалися сильніші кортикостероїди.

Протипоказання.

• Пошкодження шкіри, спричинені бактеріальними інфекціями (наприклад, піодермія, сифілітичні або туберкульозні ураження), вірусними інфекціями (наприклад, вітряна віспа, простий герпес, оперізувальний герпес, бородавка звичайна, бородавка плоска, кондилома, контагіозний молюск); інфекції, спричинені грибками та дріжджами; паразитарні інфекції (наприклад короста);
• виразкові ураження шкіри, рани;
• побічні реакції, спричинені кортикостероїдами (наприклад періоральний дерматит, стриї);
• іхтіоз, ювенільний підошовний дерматоз, вульгарні вугри, розацеа, ламкість судин шкіри, атрофія шкіри;
• алергічні реакції гіперчутливості на компоненти препарату або кортикостероїди (останні виникають рідко).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дані про лікарську взаємодію препарату Локоїд^®, мазі, відсутні.

Особливості застосування.

Не наносити мазь на повіки через можливість потрапляння на кон’юнктиву і підвищений ризик розвитку звичайної глаукоми або субкапсулярної катаракти.

Шкіра обличчя, геніталій та волосистої частини голови найбільш чутлива до кортикостероїдів. Таким чином, для лікування пошкоджень у цих ділянках можна застосовувати тільки кортикостероїди слабкої дії.

Іноді може бути доцільно накладати на уражену ділянку пов’язку з доступом або без доступу повітря або застосовувати оклюзійну пов’язку.

Ефект кортикостероїдів може посилюватися шляхом накладання оклюзійної пов’язки завдяки збільшенню проникнення (з коефіцієнтом приблизно 10) препарату через роговий шар епідермісу. Однак це збільшує ризик виникнення побічних ефектів.

Слід враховувати, що при застосуванні кортикостероїдів на великі ділянки шкіри, особливо з використанням (целофанової) пов’язки або у ділянці складок, існує можливість збільшення всмоктування препарату, що може призводити до пригнічення адренокортикальної функції.

Пригнічення кори надниркових залоз може швидко розвинутися у дітей. Може також пригнічуватися продукування гормону росту. У разі якщо необхідне довгострокове лікування, бажано регулярно контролювати зріст та масу тіла дитини, а також визначати рівні кортизолу у плазмі крові.

При проведенні порівняльних досліджень не відзначалося суттєвих відмінностей адренокортикальної функції у дітей, яким протягом 4 тижнів застосовували мазь Локоїд^® або гідрокортизон 1% у кількості 30–60 грамів на тиждень.

Застосування препарату на ділянку обличчя, згиначів та на інші ділянки тонкої шкіри може призвести до атрофії шкіри та підвищення всмоктування препарату.

Кортикостероїди для місцевого застосування можуть бути небезпечними для пацієнтів з псоріазом у зв’язку з низкою причин, включаючи «синдром рикошету» внаслідок розвитку толерантності, ризик виникнення генералізованого пустулярного псоріазу чи місцевої системної токсичності внаслідок пошкодженої бар’єрної функції шкіри. Стероїди можна застосовувати при псоріазі шкіри голови чи хронічному лускатому псоріазі рук та стоп. Важливо ретельно спостерігати за хворими.

Порушення зору.

При системному та місцевому застосуванні кортикостероїдів можливі порушення зору. За наявності в пацієнта таких симптомів, як розмитість зору або інших порушень зору, слід звернутися за консультацією до офтальмолога для оцінки можливих причин, серед яких можуть бути катаракта, глаукома або рідкісні хвороби, такі як центральна серозна хоріоретинопатія (ЦСХ), про що повідомлялося після системного або місцевого застосування кортикостероїдів.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Кортикостероїди проникають через плаценту. Дотепер відсутня чітка інформація щодо розвитку тератогенних ефектів у людини, подібних до тих, що спостерігалися у дослідах на тваринах. Місцеве застосування кортикостероїдів вагітним тваринам у високих дозах може бути причиною таких вад розвитку плода, як розщеплення твердого піднебіння та затримка внутрішньоутробного розвитку. Крім цього, дані доклінічних досліджень не додають відповідної інформації до вже наявного досвіду застосування препарату в клінічній практиці.

При системному застосуванні великих доз кортикостероїдів повідомлялося про вплив на плід або новонародженого (затримка росту плода, адренокортикальна супресія).

Незважаючи на малу кількість інформації щодо застосування кортикостероїдів на шкіру вагітної жінки, з огляду на їхню обмежену системну абсорбцію можливе застосування кортикостероїдів слабкої та помірної дії (клас 1 та клас 2), таких як гідрокортизон, протягом коротких періодів часу та на обмежені ділянки шкіри. Вищезгадані ефекти не можна виключати при довготривалому застосуванні або нанесенні на великі ділянки шкіри. Це можна робити лише при наявності особливих показань.

Годування груддю

Локоїд^®, мазь, можна застосовувати жінкам, які годують груддю, лише за умов короткочасного лікування і нанесення на невеликі ділянки шкіри. При довгостроковому лікуванні або нанесенні на великі ділянки чи на уражену шкіру слід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Відсутні дані щодо впливу мазі Локоїд^® на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Виникнення впливу не передбачається.

Спосіб застосування та дози.

Препарат наносити у невеликій кількості на шкіру 1–3 рази на добу. При поліпшенні стану, як правило, достатньо застосування препарату 1 раз на добу або 2–3 рази на тиждень.

Загальна курсова доза не має перевищувати 30–60 г на тиждень.

Локоїд^® слід наносити рівномірним тонким шаром на уражені ділянки шкіри. Препарат можна обережно втирати у шкіру для прискорення його проникнення.

Для забезпечення кращого терапевтичного ефекту можна накладати оклюзійну пов’язку.

Діти.

Застосовувати дітям віком від 3 місяців.

Передозування.

У разі хронічного передозування або невідповідного застосування можуть виникати побічні ефекти, описані у розділі «Побічні реакції».

Якщо спостерігаються симптоми гіперкортицизму, лікування слід припинити.

Побічні реакції.

Клас системи органів	Рідко (>1/10000, <1/1000)	Дуже рідко (<1/10000, включаючи окремі повідомлення)
З боку імунної системи		Гіперчутливість
З боку ендокринної системи	Адренокортикальна супресія
З боку органів зору		Підвищення внутрішньоочного тиску, підвищення ризику виникнення катаракти (при місцевому застосуванні). Частота невідома: розмитий зір (див. також розділ «Особливості застосування»).
З боку шкіри та підшкірної клітковини	Контактна алергія; пустульозне акне; атрофія шкіри, часто необоротна, що супроводжується потоншанням епідермісу, телеангіоектазіями, пурпурою та стриями; депігментація; розацеаподібний та періоральний дерматит, що супроводжується або не супроводжується атрофією шкіри; «ефект рикошету», що може призвести до стероїдної залежності; дерматит та екзема, включаючи контактний дерматит, уповільнене загоювання ран; гіпертрихоз.