Мометазон-Тева спрей назальний, суспензія 50 мкг/доза флакон 10 г 60 доз, №1

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ:

фармакодинаміка. Мометазону фуроат — синтетичний кортикостероїд для місцевого застосування, який зумовлює виражену протизапальну дію. Локальна протизапальна дія мометазону фуроату виявляється в дозах, при яких не виникає системних ефектів. В основному механізм протизапальної та протиалергічної дії мометазону фуроату пов’язаний з його здатністю пригнічувати виділення медіаторів алергічних реакцій. Мометазону фуроат значно зменшує синтез/вивільнення лейкотрієнів із лейкоцитів у пацієнтів із алергічними захворюваннями. Мометазону фуроат продемонстрував на культурі клітин у 10 разів вищу активність, ніж інші стероїди, включаючи беклометазону дипропіонат, бетаметазон, гідрокортизон та дексаметазон, щодо пригнічення синтезу/вивільнення інтерлейкінів (IL)-1, IL-5, IL-6 та фактора некрозу пухлини (TNF)-α. Він також є потужним інгібітором продукції Th2 цитокінів, IL-4 та IL-5 із людських CD4+ Т-клітин. Мометазону фуроат також у 6 разів активніший, ніж беклометазону дипропіонат та бетаметазон, відносно пригнічення продукції IL-5. У дослідженнях із провокаційними тестами з нанесенням антигенів на слизову оболонку носа виявлена висока протизапальна активність мометазону фуроату як у ранній, так і у пізній стадії алергічної реакції. Це підтверджено зниженням (порівняно з плацебо) рівня гістаміну та активності еозинофілів, а також зменшенням (порівняно з початковим рівнем) кількості еозинофілів, нейтрофілів і білків адгезії епітеліальних клітин. Виражений клінічний ефект у перші 12 год застосування мометазону фуроату був досягнутий у 28% пацієнтів із сезонним алергічним ринітом. У середньому 50% полегшення наставало протягом 35,9 год. Окрім цього, мометазону фуроат виявив значну ефективність у послабленні очних симптомів (почервоніння, сльозотеча, свербіж) у пацієнтів із сезонним алергічним ринітом.Повідомлялося, що мометазону фуроат продемонстрував значну клінічну ефективність щодо усунення закладеності носа, зменшення розмірів поліпів, відновлення нюху порівняно з плацебо у пацієнтів із назальними поліпами. Повідомлялося, що мометазону фуроат продемонстрував високу ефективність щодо послаблення симптомів риносинуситу порівняно з плацебо у дітей віком від 12 років. Протягом 15 днів лікування симптомів риносинуситу оцінювалося за шкалою вираженості симптомів (Major Symptom Score — MSS) (біль у ділянці обличчя, відчуття тиску в пазухах, біль при надавлюванні, біль у ділянці пазух, ринорея, стікання слизу по задній стінці глотки та закладеність носа). Ефективність застосування амоксициліну по 500 мг тричі на добу значно не відрізнялася від плацебо щодо послаблення симптомів риносинуситу за шкалою MSS. Протягом періоду подальшого спостереження після завершення лікування кількість рецидивів у групі мометазону фуроату була незначною та порівнянною з групою амоксициліну і плацебо. Тривалість лікування в разі гострого риносинуситу понад 15 днів не оцінювалася.Фармакокінетика. Біодоступність мометазону фуроату при застосуванні у формі назального спрею становить <1% у плазмі крові (відповідно до даних, отриманих при використанні чутливого методу, нижня межа кількісного визначення якого становить 0,25 пг/мл). Суспензія мометазону фуроату дуже слабко абсорбується у ШКТ, а та невелика кількість, що може проковтнутися та абсорбуватися, піддається активному первинному метаболізму ще до екскреції переважно у вигляді метаболітів із жовчю та деякою мірою — з сечею.

ПОКАЗАННЯ:

лікування в разі сезонного чи цілорічного алергічного риніту у дорослих та дітей віком від 3 років. Профілактичне лікування алергічного риніту середнього і тяжкого перебігу рекомендується розпочати за 4 тиж до передбачуваного початку сезону пилкування. Лікування в разі назальних поліпів та пов’язаних із ними симптомів, включаючи закладеність носа та втрату нюху, у пацієнтів віком від 18 років.

ЗАСТОСУВАННЯ:

перед застосуванням першої дози добре слід струсити флакон і натиснути на спрей-насос 10 разів (до отримання однорідного спрею). Якщо спрей-насос не використовували впродовж 14 днів або довше, необхідно повторно підготувати спрей-насос, натиснувши на нього двічі до отримання однорідного спрею. Необхідно добре струшувати флакон перед кожним використанням. Після використання кількості доз, зазначених на етикетці, або через 2 міс після першого використання флакон слід викинути.Після підготовки спрей-насоса препарату Мометазон-Тева при кожному впорскуванні отримують приблизно 100 мг суспензії мометазону фуроату, що містить еквівалент мометазону фуроату моногідрату — 50 мкг мометазону фуроату в кожний носовий хід. Лікування в разі сезонного чи цілорічного алергічного риніту: дорослим (у тому числі літнього віку) і дітям віком від 12 років рекомендована профілактична і терапевтична доза препарату становить 2 впорскування (по 50 мкг кожне) у кожний носовий хід 1 раз на добу (загальна добова доза — 200 мкг). Після досягнення лікувального ефекту для підтримувальної терапії доцільне зниження дози до 1 впорскування у кожний носовий хід 1 раз на добу (загальна добова доза — 100 мкг).Якщо послаблення симптомів захворювання не вдається досягти застосуванням препарату у рекомендованій терапевтичній дозі, добову дозу можна підвищити до максимальної: по 4 впорскування у кожний носовий хід 1 раз на добу (загальна добова доза — 400 мкг). Після послаблення симптомів захворювання рекомендується зниження дози. Препарат продемонстрував клінічно значущий початок дії протягом 12 год після першого застосування деяким пацієнтам із сезонним алергічним ринітом. Однак повну користь від лікування не можна отримати у перші 48 год, тому пацієнту необхідно продовжувати регулярне застосування для досягнення повного терапевтичного ефекту.Для дітей віком 3–11 років рекомендована терапевтична доза становить 1 впорскування (50 мкг) у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза — 100 мкг).Лікування назальним спреєм мометазону фуроату може бути розпочато за кілька днів до передбачуваного початку сезону цвітіння у пацієнтів, які мають в анамнезі симптоми сезонного алергічного риніту від помірного до тяжкого ступеня. Назальні поліпи: дорослим (у тому числі пацієнтам літнього віку) рекомендована доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожний носовий хід 1 раз на добу (загальна добова доза — 200 мкг). Якщо послаблення симптомів захворювання не вдається досягти після застосування препарату протягом 5–6 тиж, добову дозу можна підвищити до 2 впорскувань у кожний носовий хід 2 рази на добу (загальна добова доза — 400 мкг). Після досягнення клінічного ефекту рекомендовано знизити дозу до 2 впорскувань у кожний носовий хід 1 раз на добу (загальна добова доза — 200 мкг). Якщо послаблення симптомів захворювання не вдається досягти після застосування препарату протягом 5–6 тиж, слід розглянути альтернативні методи лікування.Дослідження ефективності та безпеки назального спрею мометазону фуроату для лікування поліпозу носа тривало 4 міс.

ПРОТИПОКАЗАННЯ:

підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого неактивного компонента препарату.Препарат не слід застосовувати за наявності нелікованої локалізованої інфекції із залученням слизової оболонки носової порожнини.Оскільки кортикостероїди мають ефект пригнічення загоєння рани, пацієнтам, яким нещодавно робили операцію в носовій порожнині чи в яких були травми, не можна застосовувати назальні кортикостероїди, поки не відбудеться загоєння.

ПОБІЧНА ДІЯ:

носові кровотечі в основному припинялися самі собою, були незначними та виникали дещо частіше, ніж при застосуванні плацебо (5%), не частіше ніж при застосуванні інших назальних кортикостероїдів, що досліджувалися та застосовувалися як активний контроль (до 15%), про що повідомлялося в клінічних дослідженнях алергічного риніту. Частота виникнення всіх інших побічних реакцій була порівнянною з частотою виникнення побічних реакцій при застосуванні плацебо. У пацієнтів, які отримували лікування поліпозу носа, загальна частота виникнення побічних реакцій була подібна до тієї, що спостерігалася у пацієнтів з алергічним ринітом.Системні ефекти назальних кортикостероїдів частіше виникають при застосуванні у високих дозах та протягом тривалого періоду.Нижче наведено побічні реакції (≥1%), що спостерігалися під час клінічних досліджень у пацієнтів з алергічним ринітом або поліпозом носа та під час постмаркетингового застосування, незалежно від показань до застосування.Побічні реакції класифіковані за системами органів та частотою виникнення. Частота виникнення побічних реакцій визначається таким чином: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100). Частота виникнення побічних реакцій у постмаркетингових дослідженнях розглядалась як: невідомо (неможливо оцінити за наявними даними). Інфекції та інвазії. Часто: фарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів¹. З боку імунної системи. Невідомо: гіперчутливість, включаючи анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм та диспное. З боку нервової системи. Часто: головний біль. З боку органа зору. Невідомо: глаукома, підвищений внутрішньоочний тиск, катаракта, нечіткість зору. З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння. Дуже часто: носова кровотеча². Часто: носова кровотеча, відчуття пекучості слизової оболонки носа, подразнення слизової оболонки носа, виразки слизової оболонки носа. Невідомо: перфорація носової перегородки. З боку ШКТ. Часто: подразнення в горлі². Невідомо: розлади смаку та нюху. ^¹Відзначено при застосуванні двічі на добу для лікування поліпозу носа. ^²Відзначено нечасто при застосуванні двічі на добу для лікування поліпозу носа.ДітиУ дітей частота зареєстрованих побічних реакцій під час проведення клінічних досліджень, наприклад носової кровотечі (6%), головного болю (3%), подразнення слизової оболонки носа (2%) та чхання (2%), була порівнянною з такою при застосуванні плацебо.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ:

застосування препарату у дітей молодшого віку необхідно проводити за допомогою дорослих.Препарат не слід застосовувати за наявності нелікованої місцевої інфекції із залученням у процес слизової оболонки носа. Імуносупресія. Препарат Мометазон-Тева слід застосовувати з обережністю або не застосовувати зовсім хворим з активною або латентною туберкульозною інфекцією респіраторного тракту, а також при нелікованій грибковій, бактеріальній, системній вірусній інфекції. Пацієнти, які застосовують кортикостероїди, потенційно можуть мати пригнічений імунітет, і їх необхідно попереджати про підвищений ризик зараження при контакті з хворими на деякі інфекційні захворювання (такі як вітряна віспа, кір), а також про необхідність консультації з лікарем, якщо такий контакт відбувся. Місцеві ефекти. Після 12-місячного лікування мометазону фуроатом не виникало ознак атрофії слизової оболонки носа; крім того, мометазону фуроат сприяв нормалізації гістологічної картини слизової оболонки носа. Як і впродовж будь-якого довготривалого лікування, пацієнтам, які застосовують препарат протягом кількох місяців і довше, необхідно періодично проходити огляд щодо виявлення можливих змін слизової оболонки носа. У разі розвитку локальної грибкової інфекції носа чи глотки може виникнути потреба у припиненні терапії препаратом або проведенні відповідного лікування. Подразнення слизової оболонки носа і глотки, що зберігається протягом тривалого часу, також може бути показанням до припинення лікування препаратом.Застосування препарату Мометазон-Тева не рекомендується в разі розвитку перфорації носової перегородки. У клінічних дослідженнях частота виникнення носової кровотечі була вищою порівняно з плацебо. Носова кровотеча в цілому була легкого ступеня тяжкості і припинялася самостійно.Препарат Мометазон-Тева містить бензалконію хлорид як консервант, який може викликати назальне подразнення. Системні ефекти кортикостероїдів. Можуть виникати системні ефекти назальних кортикостероїдів, зокрема при застосуванні у високих дозах, призначених для тривалого використання. Ці ефекти виникають значно рідше, ніж при застосуванні пероральних кортикостероїдів, вони можуть бути різними у різних пацієнтів та при застосуванні різних кортикостероїдних препаратів. До потенційних системних ефектів може належати синдром Кушинга, кушингоїдні риси, пригнічення надниркових залоз, затримка росту в дітей та підлітків, катаракта, глаукома і рідше — низка психологічних або поведінкових ефектів, зокрема психомоторна гіперактивність, розлади сну, тривожність, депресія або агресія (зокрема у дітей).Після застосування інтраназальних кортикостероїдів повідомлялося про випадки підвищеного внутрішньоочного тиску. Пацієнти, які переходять на лікування назальним спреєм після тривалої терапії кортикостероїдами системної дії, потребують ретельного спостереження. Припинення прийому системних кортикостероїдів у цих пацієнтів може викликати недостатність надниркових залоз. Якщо в цих хворих відзначають ознаки і симптоми надниркової недостатності або синдрому відміни (наприклад біль у суглобах та/або м’язах, відчуття втоми і депресія), незважаючи на зникнення назальних симптомів, використання системних кортикостероїдів повинно бути відновлено разом з іншими методами лікування і вжито відповідних заходів. При такому переході можуть також виявлятися вже існуючі алергічні стани, такі як алергічний кон’юнктивіт та екземи, прояви яких раніше були пригнічені терапією системними кортикостероїдами. При тривалому лікуванні препаратом Мометазон-Тева ознак пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи не спостерігалося. Застосування у дозах, вищих за рекомендовані, може спричинити клінічно значиме пригнічення надниркових залоз. Якщо є докази застосування в дозах, вищих за рекомендовані, упродовж періодів стресу або планових операцій, слід розглянути ймовірність застосування додаткового системного кортикостероїду. Назальні поліпи. Безпека та ефективність препарату Мометазон-Тева при використанні для лікування однобічних поліпів, поліпів, пов’язаних із кістозним фіброзом, або поліпів, що повністю закривають носові порожнини, не вивчалися.При однобічних поліпах, що мають незвичайний або несиметричний зовнішній вигляд, особливо з виразками і кровотечами, необхідне подальше обстеження. Порушення зору. При використанні системних та місцевих кортикостероїдів може спостерігатися порушення зору. Якщо у пацієнта наявні такі симптоми, як нечіткість зору чи інші порушення зору, слід розглядати необхідність направлення пацієнта на консультацію до офтальмолога для оцінки можливих причин, які можуть включати катаракту, глаукому або рідкісні захворювання, такі як центральна серозна хоріоретинопатія, які були зареєстровані після використання системних і місцевих кортикостероїдів. Вплив на ріст у дітей. Рекомендується регулярно вимірювати зріст дітей, які отримують тривале лікування назальними кортикостероїдами. Якщо ріст уповільнений, слід переглянути терапію з метою зниження дози назального кортикостероїду, якщо можливо, до найнижчої дози, при якій підтримується ефективний контроль симптомів. Крім того, пацієнта слід направити на консультацію до педіатра. Неназальні симптоми. Хоча препарат контролює назальні симптоми у більшості пацієнтів, поєднане застосування відповідної додаткової терапії може привести до додаткового послаблення інших симптомів, зокрема симптомів з боку очей.Таких хворих необхідно спеціально переконувати у доцільності продовження лікування спреєм. Зміна терапії може також виявити алергічні захворювання (такі як алергічний кон’юнктивіт, екзема тощо), що розвинулись раніше і маскувалися терапією кортикостероїдами системної дії. Повідомлялося, що при застосуванні мометазону фуроату в дітей у щоденній дозі 100 мкг протягом 1 року затримки росту не відзначалося.Слід попередити пацієнтів про необхідність негайного звернення до лікаря в разі виникнення ознак або симптомів тяжкої бактеріальної інфекції, таких як підвищення температури тіла, сильний однобічний біль у ділянці обличчя або зубний біль, орбітальна чи періорбітальна припухлість/набряк або погіршення стану після початкового покращення. При тривалому застосуванні бензалконію хлорид може спричиняти набряк слизової оболонки носа. У разі такої реакції (постійно закладений ніс) слід за можливістю використовувати лікарські засоби для назального застосування без консервантів; однак якщо такі лікарські засоби недоступні, слід вибрати іншу лікарську форму. Застосування у період вагітності чи годування грудьми. Спеціальних досліджень дії препарату за участю вагітних не проводилося. Як і інші кортикостероїди для інтраназального застосування, препарат Мометазон-Тева застосовують у вагітних і жінок, які годують грудьми, тільки якщо очікувана користь від його застосування виправдовує потенційний ризик для матері, плода чи немовляти. Немовлят, матері яких у період вагітності застосовували кортикостероїди, слід ретельно обстежувати щодо можливої гіпофункції надниркових залоз. Невідомо, чи виділяється мометазона фуроат у грудне молоко. Як і в разі використання інших назальних кортикостероїдів, необхідно припинити грудне вигодовування або припинити/утриматися від терапії назальним спреєм мометазону фуроату з урахуванням переваг грудного вигодовування для дитини і користі терапії для жінки.Клінічні дані про вплив мометазону фуроату на фертильність відсутні. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність, але впливу на фертильність немає. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами чи роботі з іншими механізмами. Невідома. Діти. Сезонний або цілорічний алергічний риніт. Безпека та ефективність препарату Мометазон-Тева у дітей віком до 3 років не досліджувалися. Назальні поліпи. Безпека та ефективність препарату Мометазон-Тева у дітей не досліджувалися.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ:

препарат застосовували одночасно з лоратадином, при цьому не відзначено жодного впливу на концентрацію в плазмі крові лоратадину або його головного метаболіту, а мометазону фуроат не визначали у плазмі крові навіть у мінімальній концентрації. Поєднана терапія добре переносилася хворими. Очікується, що одночасне лікування інгібіторами CYP 3A, у тому числі засобами, які містять кобіцистат, може підвищити ризик виникнення системних побічних ефектів. Такої комбінації слід уникати, за винятком випадків, коли очікувана користь переважає підвищений ризик розвитку системних побічних ефектів кортикостероїдів. У цьому разі необхідно здійснювати моніторинг стану пацієнтів щодо системних побічних ефектів кортикостероїдів.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ:

внаслідок того, що системна біодоступність препарату є незначною (<1%), малоймовірно, що при передозуванні знадобляться інші заходи, крім спостереження хворого з подальшим застосуванням препарату в рекомендованій дозі. Інгаляція чи пероральне введення кортикостероїдів у надмірних дозах може призвести до пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці. Не заморожувати.