Тамсін Форте таблетки пролонгованої дії 0.4 мг блістер, №30

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Тамсулозин селективно и конкурентно связывается с постсинаптическими α₁-адренорецепторами, особенно подтипами α_lA и α_lD. Это приводит к снижению тонуса гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря и предстательной части уретры.Тамсулозин увеличивает максимальную скорость потока мочи. Он уменьшает обструкцию путем расслабления гладких мышц предстательной железы и уретры, тем самым облегчая мочеиспускание. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, наличие остаточного мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию в ночное время, неотложные позывы к мочеиспусканию).Эти эффекты относительно аккумуляции и мочеиспускания сохраняются при длительной терапии. Данные наблюдений свидетельствуют, что применение тамсулозина может отложить необходимость хирургического вмешательства или катетеризации.Блокаторы α_1A-адренорецепторов могут снижать АД за счет снижения периферического сопротивления. Снижения АД не наблюдалось во время исследований с применением тамсулозина пациентам с нормальным АД. Фармакокинетика. Абсорбция. Тамсин Форте — таблетка пролонгированного действия с контролируемым высвобождением, что обеспечивает длительное и медленное высвобождение тамсулозина и экспозицию со слабыми колебаниями в течение 24 ч.После приема внутрь 57% тамсулозина абсорбируется в кишечнике. Скорость и степень абсорбции не зависят от приема пищи. Тамсулозин демонстрирует линейную фармакокинетику.После однократного приема тамсулозина натощак C_max тамсулозина в плазме крови наблюдается в среднем через 6 ч. В равновесном состоянии, которое достигается на четвертый день приема препарата, C_max тамсулозина в плазме крови достигается через 4–6 ч независимо от приема пищи. C_max в плазме крови повышается с 6 нг/мл после первого приема до 11 нг/мл — в равновесном состоянии. В результате длительного высвобождения таблеток пролонгированного действия низкий уровень концентрации тамсулозина в плазме крови составляет 40% C_max независимо от приема пищи.Существует значительная разница в уровнях в плазме крови у различных пациентов как после одно-, так и многократного применения. Распределение. Связывание с белками плазмы крови — 99%. V_d незначительный — до 0,2 л/кг массы тела. Метаболизм. Тамсулозину присущ незначительный эффект первого прохождения, он метаболизируется медленно. Большая часть тамсулозина присутствует в плазме крови в виде неизмененного активного вещества. Метаболизируется тамсулозин в печени.У крыс не отмечено индукции микросомальных ферментов печени, вызванной тамсулозином.Коррекции дозы при печеночной недостаточности не требуется. Ни один из метаболитов не является более активным, чем оригинальное соединение. Выведение. Тамсулозина гидрохлорид выделяется с мочой, 4–6% дозы — в неизмененном виде. Т_½ тамсулозина при однократном приеме и в равновесном состоянии — 19 и 15 ч соответственно. Коррекции дозы при почечной недостаточности не требуется.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

ПРИМЕНЕНИЕ:

для перорального применения.Рекомендуется принимать 1 таблетку ежедневно, независимо от приема пищи. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая, поскольку это будет препятствовать пролонгированному высвобождению активного вещества.Нарушение функции почек не требует снижения дозы.У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести снижение дозы также не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к тамсулозину гидрохлориду, включая медикаментозный ангионевротический отек, или к любому из вспомогательных веществ, ортостатическая гипотензия, тяжелая печеночная недостаточность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, обморок. Со стороны половой системы: ретроградная эякуляция, приапизм. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, ортостатическая гипотензия. Со стороны дыхательной системы: ринит. Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, тошнота, рвота. Со стороны кожи и слизистых оболочек: сыпь, крапивница, зуд, cиндром Стивенса — Джонсона, ангионевротический отек Квинке. Расстройства общего характера: астения.Имеются спонтанные сообщения в пострегистрационный период о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и одышки, частота реакций и роль тамсулозина в этом случае не могут быть достоверно установлены.Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, длительное время принимавших тамсулозин (см. ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

как и в случае с другими блокаторами α₁-адренорецепторов, при лечении тамсулозином в отдельных случаях может возникнуть снижение АД, вызывая обморочное состояние. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациента необходимо перевести в сидячее или лежачее положение до исчезновения симптомов.Лечению тамсулозином должно предшествовать обследование больного с целью исключения любого другого заболевания, которое может вызвать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения и регулярно во время терапии следует проводить пальцевое ректальное обследование и при необходимости — определять специфический простатический антиген. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл/мин), так как исследования с участием этих пациентов не проводились.Интраоперационный синдром атоничной радужки — разновидность синдрома узкого зрачка — наблюдался во время операции по удалению катаракты у некоторых пациентов, которые применяли тамсулозин во время операции или в предоперационный период. Интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к увеличению количества процедурных осложнений во время операции. Начало терапии с применением тамсулозина пациентам, для которых запланирована операция по удалению катаракты, не рекомендуется. Отмена тамсулозина за 1–2 недели до операции по удалению катаракты и глаукомы по некоторым данным считается целесообразной, но польза и продолжительность прекращения терапии в хирургии катаракты еще не установлены.Перед операцией хирурги-офтальмологи должны узнать, принимал (или принимает) ли пациент тамсулозин, чтобы предотвратить возможные осложнения, связанные с нестабильностью радужной оболочки глаза.Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP 3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP 2D6.Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP 3A4 (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ). Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Исследования влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. Однако пациенты должны быть проинформированы о возможном возникновении головокружения. Применение в период беременности или кормления грудью. Этот препарат применяют только для лечения мужчин. Дети. Нет соответствующих показаний по применению тамсулозина у детей

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP 3A4 может привести к усилению воздействия тамсулозина гидрохлорида. Сочетанное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP 3A4) приводит к увеличению С_mах и AUC в 2,2 и 2,8 соответственно.Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор CYP 2D6) приводит к увеличению С_mах и AUC в 1,3 и 1,6 соответственно, но это не является клинически значимым.Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP 3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP 2D6.Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP 3A4.При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозы тамсулозина нет необходимости.В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропанолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.В исследованиях in vitro не выявлено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с участием микросомальных фракций в печени (показательной была система ферментативного метаболизма с участием цитохрома Р450 относительно амитриптилина, сальбутамола, глибенкламида и финастерида). Однако диклофенак и варфарин могут ускорять элиминацию тамсулозина из плазмы крови.Одновременное применение с другими блокаторами α₁-адренорецепторов может усиливать гипотензивное действие.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

отсутствуют сообщения об острой передозировке тамсулозина гидрохлоридом 5 мг. Наблюдались острая артериальная гипотензия (САД 70 мм рт. ст.), рвота и диарея, которые устранялись инфузионной терапией, и пациента можно было выписать в тот же день.В случае острой артериальной гипотензии, которая случается после передозировки, необходимо поддержать состояние и функции сердечно-сосудистой системы. АД и ЧСС нормализуются в горизонтальном положении. Если это не помогает, применяют плазмозамещающие средства и при необходимости — сосудосуживающие средства. Следует контролировать функцию почек и применять поддерживающие мероприятия. Диализ неэффективен в связи с высокой степенью связывания тамсулозина с белками плазмы крови.Для предотвращения абсорбции вызывают рвоту. Промывают желудок, назначают активированный уголь, осмотическое слабительное средство, такое как сульфат натрия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в сухом месте.