Атропіну Сульфат краплі очні 10 мг/мл флакон 5 мл, №1

ИНСТРУКЦИЯ

по применению препарата

АТРОПИНА СУЛЬФАТ

(ATROPINI SULFAS)

Состав:

действующее вещество: аtropinе;

1 мл содержит атропина сульфата 10 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е223), натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Капли глазные.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, действующие на органы чувств. Мидриатические и циклоплегические средства.

Код АТС S01F A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Атропина сульфат уменьшает секрецию слюнных и других желез, вызывает тахикардию, улучшает AV-проводимость, снижает тонус гладкомышечных органов, выражено расширяет зрачок (при этом возможно повышение внутриглазного давления), вызывает паралич аккомодации.

Механизм действия обусловлен избирательной блокадой атропином м- холинорецепторов (в меньшей степени влияет на н-холинорецепторы), вследствие чего последние становятся нечувствительными к ацетилхолину, который образуется в области окончаний постганглионарных парасимпатических нервов. Способность атропина связываться с холинорецепторами объясняется присутствием в его молекуле фрагмента, который придает ему сродство с молекулой эндогенного лиганда — ацетилхолина. Зрачок, расширенный атропином, не сужается при инстилляции холиномиметических средств. Максимальный мидриаз наступает через 30 — 40 мин и сохраняется в течение 7 — 10 дней, паралич аккомодации — соответственно через 1 — 3 часа и сохраняется 8 — 12 дней.

Системный эффект атропина обусловлен его антихолинергическим (холинолитическим) действием, что проявляется в угнетении секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез, поджелудочной железы, учащению сердечных сокращений (уменьшается тормозящее действие n.vagus на сердце), снижению тонуса гладкомышечных органов (бронхиальное дерево, органы брюшной полости и т.д.).

Проникая через гематоэнцефалический барьер, атропин влияет на центральную нервную систему. Препарат уменьшает мышечный тонус и тремор у больных паркинсонизмом (центральное холинолитическое действие), в терапевтических дозах атропин возбуждает дыхательный центр, большие дозы атропина вызывают двигательные и психические нарушения, судороги, галлюцинаторные явления, паралич дыхания.

Фармакокинетика.

Учитывая системное воздействие атропина при глотании глазных капель, которые попадают через слезный канал в носоглотку, препарат легко всасывается в пищеварительном тракте, биодоступность составляет 50%, период полувыведения — 13 — 38 часов, атропин на 50% связывается с белками плазмы крови, метаболизируется в печени, выводится почками на 50% в неизмененном виде.

Клинические характеристики.

Показания.

Диагностическое расширения зрачка при исследовании глазного дна, для достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза, в комплексной терапии воспалительных заболеваний, травм глаза и эмболии, спазма центральной артерии сетчатки.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к атропину сульфату. Глаукома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При применении атропина сульфата совместно с ингибиторами МАО возникают нарушения ритма сердца; с хинидином, новокаинамидом — наблюдается потенцирование холинолитического эффекта.

Особенности применения.

При введении препарата в конъюнктивальный мешок в виде капель необходимо сжать участок слезных путей, чтобы предотвратить попадание раствора в слезной канал и его всасыванию. В офтальмологической практике Атропина сульфат целесообразно применять прежде всего с лечебной целью, а с диагностической — лучше применять мидриатикы менее длительного действия, в частности гоматропин (максимальный мидриаз — через 40 — 60 мин, продолжительность расширения зрачков и паралич аккомодации — 1 — 2 дня).

При субконъюнктивальном или парабульбарном введении для уменьшения тахикардии назначают валидол под язык.

Данные о применении контактных линз при применении атропина сульфата отсутствуют.

С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста (старше 60 лет).

В случае необходимости применения при лечении еще каких-либо глазных капель интервал между закапыванием должен составлять не менее 15 мин.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности препарат назначают только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период кормления грудью, при возможном развитии системных эффектов при применении глазных капель матери, атропин проникает в грудное молоко и может вызвать у ребенка угнетение дыхания и сонливость.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и четкости зрения.

Способ применения и дозы.

С лечебной целью взрослым и детям в возрасте старше 7 лет назначают по 1 — 2 капли 2 — 6 раз в сутки. Максимальное расширение зрачков атропином, что способствует расслаблению мышц глаза и ускоряет регрессию патологического процесса, наблюдается через 30 — 40 мин, мидриаз — через 7 — 10 дней, паралич аккомодации — соответственно через 1 — 3 часа и 8 — 12 дней.

Дети.

Не назначают детям в возрасте младше 7 лет.

Детям препарат назначают в меньших концентрациях (0,125%, 0,25%, 0,5%).

Передозировка.

Препарат хорошо переносится, но в редких случаях возможно усиление побочного действия. Лечение: терапия симптоматическая.

Побочные реакции.

Местное действие: гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы, век и глазного яблока, зуд, фотофобия, мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления.

Системное действие: сухость во рту, тахикардия, атония кишечника, запор, задержка мочи, атония мочевого пузыря, головная боль, головокружение, нарушение тактильного восприятия, повышение температуры тела, сонливость, аллергические реакции.

Возможно развитие аллергических реакций из-за содержания натрия метабисульфита.

Срок годности.

3 года.

Срок годности раствора после вскрытия флакона — 14 суток.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 5 мл во флаконе; по 1 флакону с крышкой-капельницей полиэтиленовой в коробке из картона.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ООО "Опытный завод "ГНЦЛС".

ООО «Фармекс Групп», Украина.

Местонахождение.

Украина, 61057, г. Харьков, ул. Воробьева, 8.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

АТРОПИНА СУЛЬФАТ

(ATROPINI SULFAS)

Состав:

действующее вещество: atropinе;

1 мл раствора содержит атропина сульфата 1 мг;

вспомогательные вещества: 0,1 М хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Алкалоиды красавки (белладонны), третичные амины. Атропин.

Код АТС А03В А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия обусловлен избирательной блокадой атропином М-холинорецепторов (в меньшей степени влияет на Н-холинорецепторы), вследствие чего последние становятся нечувствительными к ацетилхолину, который образуется в области окончаний постганглионарных парасимпатических нейронов. Способность атропина связываться с холинорецепторами объясняется присутствием в его молекуле фрагмента, который придает ему сродства с молекулой эндогенного лиганда — ацетилхолина. Атропина сульфат уменьшает секрецию слюнных, бронхиальных, желудочных и потовых желез, повышает вязкость бронхиального секрета, подавляет активность ресничек мерцательного эпителия бронхов, снижая тем самым мукоцилиарный транспорт, ускоряет сокращение сердца, повышает AV-проводимость, снижает тонус гладкомышечных органов, уменьшает количество и общую кислотность желудочного сока (особенно при преобладании холинергической регуляции секреции), снижает базальную и ночную секрецию желудочного сока, в меньшей степени снижает стимулированную секрецию, выражено расширяет зрачок (при этом возможно повышение внутриглазного давления). Проникая через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), атропин в терапевтических дозах возбуждает дыхание.

Фармакокинетика.

После внутривенного введения максимальный эффект проявляется через 2–4 мин. Атропина сульфат быстро всасывается в кровоток из места введения. Быстро распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьер и в грудное молоко. В крови атропин на 50% связывается с белками плазмы крови, его объем распределения составляет около 3 л/кг. После введения концентрация атропина в плазме крови уменьшается в два этапа. Первый этап — быстрый — характеризуется периодом полувыведения 2 часам. За это время с мочой выводится около 80% введенной дозы атропина. За второй этап — другая часть выводится с мочой с периодом полувыведения, что составляет 13–36 часов. Метаболизируется атропин в печени путем ферментативного гидролиза, около 50% дозы выводится почками в неизмененном виде.

Клинические характеристики.

Показания.

Как симптоматическое средство при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, остром панкреатите, желчекаменной болезни, холецистите, спазмах кишечника, мочевыводящих путей, бронхиальной астме, брадикардии, как следствие — повышение тонуса блуждающего нерва, для уменьшения секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, иногда — потовых желез, для проведения рентгенологического исследования пищеварительного тракта (уменьшение тонуса и двигательной активности органов).

Препарат применяют также перед наркозом и операцией и во время хирургической операции как средство, предотвращающее бронхо- и ларингоспазмы, уменьшает секрецию желез, рефлекторные реакции и побочные эффекты, обусловленные возбуждением блуждающего нерва. Как специфический антидот при отравлениях холиномиметическими соединениями и антихолинэстеразными (в том числе фосфорорганическими) веществами.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, тяжелая артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз; гипертермичный синдром; заболевания пищеварительного тракта, сопровождающиеся непроходимостью (ахалазия пищевода, стеноз привратника, атония кишечника); глаукома; печеночная и почечная недостаточность; миастения gravis; задержка мочи или предрасположенность к ней; поражения мозга.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При применении атропина сульфата с ингибиторами МАО возникают аритмии сердца; с хинидином, новокаинамидом — наблюдается суммирование холинолитического эффекта. При приеме внутрь вместе с препаратами ландыша, с танином наблюдается физико-химическое взаимодействие, что приводит к взаимному ослаблению эффектов.

Атропина сульфат уменьшает продолжительность и глубину действия наркотических средств, ослабляет анальгезирующее действие опиатов.

При одновременном применении с димедролом или дипразином действие атропина усиливается, с нитратами, галоперидолом, кортикостероидами для системного применения — возрастает вероятность повышения внутриглазного давления, с сертралином — усиливается депрессивный эффект обоих препаратов, с спиронолактоном, миноксидилом — снижается эффект спиронолактона и миноксидила, с пенициллинами — усиливается эффект обоих препаратов, с низатидином — усиливается действие низатидина, кетоконазолом — уменьшается всасывание кетоконазола, с аскорбиновой кислотой и аттапульгитом — снижается действие атропина, с пилокарпином — снижается эффект пилокарпина при лечении глаукомы, с окспренолоном — снижается антигипертензивный эффект препарата. Под действием октадина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина, который ослабляет действие М-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. При одновременном применении с сульфаниламидными препаратами возрастает риск поражения почек, препаратами, содержащими калий — возможно образование язв кишечника, с нестероидными противовоспалительными препаратами — риск образования язв желудка и кровотечений.

Действие атропина сульфата может быть усилено при одновременном применении других препаратов с антимускариновими эффектами (м-холиноблокаторы, спазмолитики, амантадин, некоторые антигистаминные средства, препараты группы бутирофенонов, фенотиазинов, диспирамидов, хинидина, трициклических антидепрессантов, неселективных ингибиторов обратного нейронального захвата моноаминов). Угнетение перистальтики под действием атропина может привести к изменению всасывания других лекарственных средств.

Особенности применения.

С осторожностью применять пациентам с гипертрофией предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, с болезнью Дауна, при детском церебральном параличе, рефлекс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, которая сочетается с рефлюкс-эзофагитом, неспецифическом язвенном колите, мегаколоне, пациентам с ксеростомией, больным пожилого возраста или ослабленным больным, при хронических заболеваниях легких без обратимой обструкции, при хронических заболеваниях легких, протекающих с низкой продукцией густой мокроты, которая трудно отделяется, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных, при вегетативной (автономной) нейропатии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан в период беременности.

Применение атропина сульфата в период кормления грудью противопоказано из-за опасности развития токсического воздействия на ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Учитывая возможность появления таких побочных реакций как головокружение, галлюцинации, нарушение аккомодации, при применении препарата следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Способ применения и дозы.

Атропина сульфат вводят подкожно, внутримышечно, внутривенно. При вводном наркозе с целью уменьшения риска угнетения вагусом частоты сердечных сокращений и уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез — 0,3–0,6 мг под кожу или внутримышечно за 30–60 минут до анестезии в сочетании с морфином (10 мг морфина сульфата) — по 1 час до анестезии. При отравлении антихолинэстеразными препаратами атропина сульфат вводят по 2 мг внутримышечно каждые 20–30 минут до возникновения покраснения и сухости кожи, расширение зрачков и появления тахикардии, нормализации дыхания. При умеренном и тяжелом отравлении атропин можно вводить в течение 2-х дней (до появления признаков «переатропинизации»).

Для детей высшая разовая доза в зависимости от возраста составляет:

• до 6 месяцев — 0,02 мг;

• от 6 месяцев до 1 года — 0,05 мг;

• от 1 до 2 лет — 0,2 мг;

• от 3 до 4 лет — 0,25 мг;

• от 5 до 6 лет — 0,3 мг;

• от 7 до 9 лет — 0,4 мг;

• от 10 до 14 лет — 0,5 мг.

Высшие дозы для взрослых подкожно: разовая — 1 мг, суточная — 3 мг.

С осторожностью назначают атропина сульфат пациентам пожилого возраста.

Дети.

Особенно чувствительны к атропину дети первых трех месяцев жизни.

Применяют детям в дозах, указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Передозировка.

Симптомы: при незначительной передозировке — сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, тахикардия, затруднение мочеиспускания, атония кишечника, головокружение, нарушение теплоотдачи, уменьшение потоотделения.

При отравлении — расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, сухость слизистых оболочек и кожи, повышение температуры тела, задержка мочи, тахикардия, головная боль, головокружение, галлюцинации, полная потеря ориентации, внезапное психомоторное возбуждение; могут возникнуть судороги с потерей сознания, снижение артериального давления, кома.

Лечение: введение антидота — прозерина (1 мл 0,05% раствора под кожу) или физостигмина (0,5- 1 мл 0,1% раствора под кожу). При психомоторном возбуждении — аминазин внутримышечно (2 мл 2,5% раствора); при судорогах — барбитураты (5–10 мл 2,5% раствора тиопентала натрия внутривенно или до 10–15 мл 2,5% раствора гексенала внутривенно по 3–4 мл с перерывом 30 с); при внезапно выраженной гипертермии — лед на голову, паховую область, влажные обертывания; при тахикардии — индерал; при задержке мочи — катетеризация; при выраженной интоксикации — форсированный диурез, ощелачивание крови. Показаны внутривенные введения глюкозы с аскорбиновой кислотой.

Побочные реакции.

Побочное действие препарата связано в основном с М-холинолитическим действием атропина.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, жажда, нарушение вкусовых ощущений, дисфагия, снижение моторики кишечника до атонии, уменьшение тонуса желчевыводящих путей и желчного пузыря.

Со стороны мочевыделительной системы: затруднение и задержка мочеиспускания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, включая экстрасистолию, ишемия миокарда, покраснение лица, ощущение приливов.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, бессонница.

Со стороны органов зрения: расширение зрачков, фотофобия, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы: уменьшение секреторной активности и тонуса бронхов, что приводит к образованию вязкой мокроты, тяжело откашливается.

Со стороны кожи: сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактический шок.

Другие: уменьшение потоотделения, сухость кожи, дизартрия, изменения в месте введения, реакции гиперчувствительности.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не следует смешивать с другими лекарственными средствами. Использовать только рекомендованные растворители.

Упаковка.

По 1 мл в ампулах № 10 в пачке; № 10, № 5х2 в блистерах в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС».

Местонахождение.

Украина, 61057, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Местонахождение.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.