Оксилітен таблетки, вкриті плівковою оболонкою 20 мг блістер, №10

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ОКСИЛИТЕН

(OXILITEN)

Состав:

действующее вещество: tenoxicam;

1 флакон содержит теноксикама 20 мг;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия гидроксид, трометамол, натрия метабисульфит, натрия эдетат.

1 ампула с растворителем содержит 2 мл воды для инъекций.

Лекарственная форма.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: желтый или желтовато-зеленый уплотненный порошок.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Теноксикам.

Код АТС M01A C02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Теноксикам — нестероидный противовоспалительный препарат. Оказывает выраженное обезболивающее, противовоспалительное и некоторое жаропонижающее действие.

Как и для других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), точный механизм действия неизвестен, хотя, вероятно, он является многофакторным, включая угнетение биосинтеза простагландинов и уменьшение накопления лейкоцитов в месте воспаления.

Фармакокинетика.

Теноксикам в форме лиофилизата является препаратом длительного действия, введение дозы один раз в сутки является эффективным.

Теноксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет примерно половину от его концентрации в плазме крови.

После введения теноксикама в дозе 20 мг его уровень в плазме крови в течение первых 2 часов быстро уменьшается, что связано с процессом распределения. После инъекции минимум через 15 минут достигается уровень, который составляет 90% или более от максимальной концентрации.

При рекомендуемом режиме применения 20 мг в сутки равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 10–15 дней. Кумуляции не ожидается.

Препарат прочно связывается с белками плазмы крови.

Теноксикам практически полностью метаболизируется в организме. Примерно 2/3 дозы выводится с мочой в виде фармакологически неактивного метаболита 5-гидроксипиридила, остальные — с желчью, в основном в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой гидроксиметаболитов.

Изменений фармакокинетики теноксикаму в зависимости от возраста пациента обнаружено не было, хотя индивидуальных различий, как правило, больше у пациентов пожилого возраста.

Клинические характеристики.

Показания.

Облегчение боли и воспаления при остеоартрите и ревматоидном артрите.

Кратковременное лечение острых заболеваний опорно-двигательного аппарата, включая растяжения, вывихи и другие повреждения мягких тканей.

При указанных показаниях препарат применять внутривенно или внутримышечно в случае невозможности применения теноксикама в форме таблеток.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к теноксикаму или к любым вспомогательным веществам препарата. Наличие в анамнезе симптомов повышенной чувствительности (включая симптомы астмы, ринит, ангионевротический отек или крапивница) к другим НПВП, включая ибупрофен и ацетилсалициловую кислоту, из-за возможной перекрестной чувствительности к теноксикаму.
• Рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечения пищеварительного тракта в активной форме или в анамнезе (2 или более выраженных эпизодов язвенной болезни или кровотечения), язвенный колит, болезнь Крона, гастрит тяжелой степени, или желудочно-кишечное кровотечение, или перфорация, связанные с предыдущим применением НПВП.
• Тяжелая сердечная, печеночная, почечная недостаточность.
• Последний триместр беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Антикоагулянты: у здоровых добровольцев не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между теноксикамом в форме лиофилизата и низкомолекулярным гепарином. Теноксикам значительной степени связывается с альбумином сыворотки крови и подобно другим НПВП может усиливать антикоагулянтный эффект варфарина и других антикоагулянтов (см. раздел «Особенности применения»). Особенно внимательно следует контролировать эффект антикоагулянтов и пероральных противодиабетических препаратов на начальных стадиях лечения теноксикамом.

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышается риск кровотечения в пищеварительном тракте (см. раздел «Особенности применения»).

Антигипертензивные средства: теноксикам и другие НПВП могут ослаблять действие антигипертензивных средств.

Сердечные гликозиды: НПВП могут усиливать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровень сердечных гликозидов в плазме крови при одновременном применении.

Циклоспорин: как и для всех НПВП, при одновременном применении с циклоспорином рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку возрастает риск нефротоксичности.

Циметидин: при одновременном применении с циметидином взаимодействие не выявлено.

Кортикостероиды: как и для всех НПВП, при одновременном применении с кортикостероидами следует соблюдать осторожность, так как повышается риск язвы или кровотечения в пищеварительном тракте (см. раздел «Особенности применения»).

Диуретики: снижение диуретического эффекта. НПВП способны задерживать ионы калия, натрия, а также жидкость и влиять на натрийуретическое действие диуретикив, усиливая риск нефротоксичности НПВП. Об этих свойствах следует помнить при лечении лиц с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью, поскольку теноксикам может ухудшать течение указанных заболеваний.

Литий: при применении НПВП сообщали о снижении элиминации лития. Если теноксикам назначать пациенту, который получает терапию литием, рекомендуется увеличить частоту мониторинга уровня лития, а пациента предупредить о необходимости потребления достаточного уровня жидкости и симптомы интоксикации литием.

Метотрексат: при одновременном применении с метотрексатом рекомендуется соблюдать осторожность из-за возможности интоксикации метотрексатом, поскольку сообщалось, что НПВП снижают его элиминацию.

Мифепристон: НПВП не следует применять в течение 8–12 дней после приема мифепристона, поскольку такие средства способны снижать эффект мифепристона.

НПВП, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), салицилаты: следует избегать одновременного применения 2 или более НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту) из-за возможного повышения риска развития побочных реакций (см. раздел «Особенности применения»). Салицилаты могут вытеснять теноксикам из места связывания с белками, усиливая его клиренс и распределение. Одновременного лечения салицилатами или другими НПВП следует избегать из-за риска увеличения побочных реакций (особенно со стороны пищеварительного тракта).

Пеницилинамин, препараты золота для парентерального применения: у небольшого количества пациентов, принимавших одновременно эти средства, клинически значимого взаимодействия не наблюдалось.

Хинолоновые антибиотики: доклинические данные свидетельствуют, что применение НПВП повышает риск судорог, обусловленных хинолонами. При одновременном применении этих средств возможно повышение риска судорог у пациентов.

Такролимус: возможно усиление риска нефротоксичности при применении НПВП с такролимусом.

Зидовудин: возможно усиление риска гематологической токсичности при применении НПВП с зидовудином. Существуют доказательства повышения риска развития гемартроза и гематом у ВИЧ-инфицированных пациентов с гемофилией при одновременном применении зидовудина и ибупрофена.

Особенности применения.

Следует избегать одновременного применения с НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Побочные реакции теноксикама могут быть минимизированы путем применения минимальной эффективной дозы в течение минимального периода времени, необходимого для контроля симптомов (см. раздел «Способ применения и дозы» и информацию о рисках со стороны пищеварительного тракта и сердечно-сосудистой системы ниже).

Кардиоваскулярные и цереброваскулярные эффекты

Во время применения препарата следует тщательно контролировать состояние пациентов с артериальной гипертензией и/или легкой или умеренной сердечной недостаточностью в анамнезе, поскольку при лечении НПВП сообщалось о развитии отеков и задержки жидкости.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может несколько увеличивать риск развития тромботических явлений (например инфаркта миокарда или инсульта). В настоящее время данных, чтобы исключить такой риск для теноксикама, недостаточно.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует применять препарат только после тщательного анализа состояния. Аналогичный анализ необходимо сделать до начала длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Сердечно-сосудистые, почечные и печеночные нарушения

Применение НПВП может вызвать дозозависимое уменьшение образования простагландина и быструю почечную недостаточность. Высокий риск таких реакций существует у пациентов, принимающих диуретики, и лиц пожилого возраста. У таких пациентов следует контролировать функцию почек (см. раздел «Противопоказания»).

Сообщалось о редких случаях повышения уровня трансаминаз сыворотки крови или другие признаки нарушения функции печени. В большинстве случаев речь шла о незначительном и временном повышении выше нормального диапазона. При значительном или стойком повышении следует прекратить применение теноксикама и выполнить соответствующие тесты. Особая осторожность необходима при применении у пациентов с имеющимися заболеваниями печени.

Применение НПВП в редких случаях может вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз или нефротический синдром вследствие угнетения синтеза почечного простагландина, который поддерживает почечную перфузию у пациентов со сниженным почечным кровотоком и общим объемом крови. У таких пациентов применение НПВП может вызвать выраженную декомпенсацию почек, после прекращения их применения возвращается к состоянию, которое наблюдалось до начала терапии. Наибольший риск таких осложнений существует в пациентов с имеющимися заболеваниями почек (включая диабет с нарушением функции почек), нефротическим синдромом, пониженным общим объемом крови, нарушениями функции печени и сердца у пациентов, одновременно принимающих диуретики или потенциально нефротоксические средства. Во время применения препарата таким пациентам следует постоянно контролировать функцию почек, печени и сердца. Пациентам с нарушениями функции почек, печени и сердца препарат следует применять в низкой возможной дозе. Следует с осторожностью применять НПВП пациентам с сердечной недостаточностью или артериальной гипертензией в анамнезе, поскольку при применении ибупрофена сообщали об отеках.

Дерматологические эффекты

Применение НПВП в редких случаях может вызвать кожные реакции, иногда летальные, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочные реакции»). Риск развития подобных реакций является крупнейшим в начале лечения: в большинстве случаев первые проявления отмечались в течение первого месяца терапии. При первых признаках кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других признаках гиперчувствительности следует немедленно прекратить применение препарата.

Применение у пациентов пожилого возраста

При применении НПВП пациентам пожилого возраста повышается частота возникновения побочных реакций, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, в том числе летальных (см. раздел «Способ применения и дозы»). Во время применения препарата у пациентов пожилого возраста следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать их состояние для выявления возможных взаимодействий с лекарственными средствами, которые применяются одновременно, и регулярно проверять функцию почек, печени и сердечно-сосудистой системы, на которую могут влиять НПВП.

Влияние на фертильность женщин

Препарат может влиять на фертильность женщин и поэтому его не рекомендуется применять женщинам, желающим забеременеть. Следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата у женщин, которые испытывают трудности с зачатием или проходят исследования по поводу бесплодия.

Желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорации

НПВП следует применять с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными болезнями в анамнезе.

При применении всех НПВП сообщали о возникновении желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфорации, в том числе летальных, которые могут развиться в любой момент лечения, с предупредительными симптомами или без них, как при наличии желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе, так и без них.

Риск подобных явлений увеличивается вместе с увеличением дозы НПВП у больных, имеющих в анамнезе язву пищеварительного тракта, особенно осложненную кровотечением или перфорацией (см. раздел «Противопоказания»), а также у пациентов пожилого возраста. Таким пациентам лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Для этих больных, а также для тех, кто принимает одновременно низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других средств, которые увеличивают риск осложнений со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с такими препаратами, как мизопростол или ингибиторы протонной помпы.

Пациентам, особенно пожилого возраста, с токсическим поражением пищеварительного тракта в анамнезе, следует сообщать о любых необычных симптомы, возникающих со стороны пищеварительного тракта, особенно о кровотечениях. Это особенно важно в начале лечения.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам, которые одновременно получают лекарственные средства, увеличивающие риск образования язв или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства (такие как ацетилсалициловая кислота) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациентов с симптомами заболеваний пищеварительного тракта, получающие лечение теноксикамом, следует тщательно контролировать. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует немедленно отменить.

НПВП следует применять с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными болезнями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку теноксикам может обострить их проявления (см. раздел «Побочные реакции»).

Гематологические эффекты

Теноксикам снижает агрегацию тромбоцитов и может увеличивать время кровотечения, следует иметь в виду при запланированных крупных оперативных вмешательствах (например, замена сустава) и в случае необходимости определения времени кровотечения.

Офтальмологические эффекты

При применении НПВП сообщали о нарушениях со стороны органов зрения. В случае развития таких нарушений во время применения препарата следует провести офтальмологическое обследование.

Респираторные эффекты

Препарат применять с осторожностью пациентам с бронхиальной астмой или наличием бронхиальной астмы в анамнезе, поскольку прием НПВП может спровоцировать развитие бронхоспазма у таких пациентов.

Применение пациентам с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани

При применении НПВП таким пациентам повышается риск развития асептического менингита (см. раздел «Побочные реакции»).

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Период беременности

Безопасность применения препарата в период беременности и кормления грудью не установлены, поэтому его не следует применять при этих состояниях. Сообщалось о врожденных пороках при применении НПВП у человека, однако их частота была низкой и не имела какой-либо очевидной закономерности. Учитывая известные эффекты НПВП на сердечно-сосудистую систему плода (риск закрытия артериального протока) применение препарата в последнем триместре беременности противопоказано. Начало родов может быть задержано, а их продолжительность увеличена вместе с увеличением склонности к кровотечению как у матери, так и у ребенка (см. раздел «Противопоказания»). Применять НПВП первых двух триместрах беременности или во время родов следует только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью

Ограниченные данные исследований НПВП свидетельствуют, что препараты могут в очень небольшом количестве проникать в грудное молоко. Следует избегать по возможности применению НПВП в период кормления грудью.

Нет информации о проникновении теноксикама в грудное молоко. Исследования на животных свидетельствуют о возможности достижения значительных уровней препарата.

Фертильность

См. «Особенности применения» по информации о влиянии на фертильность женщин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациенты, у которых развиваются побочные реакции, которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или другими механизмами, такие как вертиго, головокружение, сонливость, усталость или нарушение зрения, должны воздержаться от управления автомобилем или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Побочные реакции теноксикама могут быть минимизированы путем применения минимальной эффективной дозы в течение минимального периода времени, необходимого для контроля симптомов (см. раздел «Особенности применения»).

Взрослые

Препарат предназначен для внутривенного и внутримышечного применения.

Рекомендуемая доза составляет 20 мг один раз в сутки в течение первых 1–2 суток лечения, затем следует перейти на прием таблеток, которые нужно принимать каждый день в одно и то же время. Перед применением содержимое флакона необходимо растворить в 2 мл воды для инъекций, которая включена в комплект препарата. После полного растворения лиофилизата раствор следует использовать немедленно.

Не следует превышать рекомендованные дозы препарата, поскольку при применении высоких доз не всегда достигается более выраженный терапевтический эффект, а риск возникновения побочных реакций повышается.

Продолжительность лечения теноксикамом острых расстройств опорно-двигательного аппарата обычно не превышает 7 суток. В исключительных случаях продолжительность терапии может быть продлен до 14 суток.

Пациенты пожилого возраста

Оксилитен, как и другие НПВП, следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста. Они имеют повышенный риск развития побочных реакций и чаще получают сопутствующие препараты или имеют нарушения функции почек, печени, сердечно-сосудистой системы. В случае необходимости препарат следует применять у пациентов пожилого возраста в самой эффективной дозе в течение короткого периода времени. Следует тщательно контролировать состояние таких пациентов для выявления желудочно-кишечных кровотечений в течение терапии НПВП.

Пациенты с нарушением функции почек и/или печени

Препарат применять с осторожностью при низких концентрациях альбумина (например, при нефротическом синдроме) или при высокой концентрации билирубина в плазме крови, поскольку теноксикам связывается в значительной степени с белками плазмы.

Данных для рекомендаций относительно дозирования теноксикама пациентам с печеночной недостаточностью недостаточно.

Дети.

Данных для предоставления рекомендаций по применению теноксикама детям недостаточно.

Передозировки.

Симптомы.

Не было сообщений о тяжелых случаях передозировки теноксикамом. Симптомы передозировки НПВП включают головную боль, тошноту, рвоту, боль в эпигастрии, желудочно-кишечные кровотечения, изредка диарею, потерю ориентации, возбуждение, кому, сонливость, головокружение, шум в ушах, слабость, иногда судороги. Возможны значительная почечная или печеночная недостаточность при тяжелых отравлениях.

Лечение.

В случае необходимости проводить симптоматическую терапию. Следует поддерживать адекватную гидратацию, контролировать функции печени и почек. Пациент должен находиться под наблюдением врача в течение не менее 4 часов после передозировки. При частых или длительных судорогах внутривенно вводить диазепам. Может быть полезным введение Н2-антагонистов. Другие мероприятия проводить по показаниям в соответствии с клинического состояния пациента.

Побочные реакции.

У большинства пациентов побочные реакции временные и не требуют прекращения лечения. Чаще всего проявляются побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сообщалось о развитии отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, ассоциированных с лечением НПВП. Про диспноэ и сердцебиение сообщали редко.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение НПВП (в частности при высоких дозах и длительном применении) может повышать риск возникновения тромбоза артерий (например, инфаркт миокарда, инсульт) (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сообщали о фотосенсибилизации и буллезных реакциях, включая синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).

Со стороны органа зрения: про нарушения со стороны органов зрения (такие как нарушение и помутнение зрения) сообщали с неизвестной частотой.

Со стороны пищеварительного тракта: частые побочные реакции связаны с пищеварительным трактом. Они включают диспепсию, тошноту, рвоту, боль в животе и дискомфорт, запор, диарею, метеоризм, расстройства пищеварения, эпигастральный дистресс, мелену, гематемезис, язвенные стоматиты, анорексию, обострение колита и болезни Крона (см. раздел «Особенности применения»).

Как и при применении других НПВП, существует риск язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, которые могут быть летальными, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особенности применения»).

Менее часто наблюдался гастрит.

О панкреатит сообщали очень редко.

Со стороны крови и лимфатической системы: наблюдалось снижение уровня гемоглобина, не связанное с желудочно-кишечными кровотечениями. Сообщалось об анемии, апластической анемией, гемолитической анемии, тромбоцитопении и нетромбоцитопенической пурпуре, лейкопении, нейтропении и эозинофилии. Нечасто сообщали про носовое кровотечение. Про агранулоцитоз сообщали редко.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени. Как и при применении большинства НПВП, наблюдались различные изменения показателей функции печени. У некоторых пациентов во время лечения могут увеличиваться уровни трансаминаз в сыворотке крови. Хотя такие реакции наблюдаются редко, при устойчивых отклонениях в печеночных тестах или их ухудшении, при наличии клинических признаков или симптомов заболевания печени или системных проявлениях (например, эозинофилия, сыпь) препарат следует отменить. Также сообщалось о гепатите и желтухе.

Реакции гиперчувствительности: при применении НПВП сообщали про реакции гиперчувствительности, которые включают неспецифические аллергические реакции и анафилактические реакции; реактивность дыхательных путей, включая бронхиальную астму, обострение астмы, бронхоспазм или диспноэ кожные нарушения — высыпания различных типов, алопеции, ангионевротический отек, зуд и пурпура. Изредка сообщали о расстройствах со стороны ногтей, эритеме, крапивнице и фотосенсибилизации. Как и при применении других НПВП, изредка сообщали про эксфолиативный и буллезный дерматит, включая эпидермальный некролиз, мультиформную эритема и синдром Стивенса — Джонсона, везикуло-буллезные реакции и васкулит.

Со стороны обмена веществ: редко наблюдались нарушения метаболизма, такие как гипергликемия, увеличение или уменьшение массы тела.

Со стороны нервной системы: могут наблюдаться недомогание и шум в ушах.

Менее частые сообщения включают асептический менингит (особенно у пациентов с имеющимися аутоиммунными расстройствами, такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани) с такими симптомами как ригидность шеи, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация, головокружение, недомогание, утомляемость и сонливость.

Про головную боль, бессонницу, депрессию, нервозность, нарушения сна и головокружение сообщали редко. Про сонливость и парестезии сообщали с неизвестной частотой.

Со стороны психики: про спутанность сознания и галлюцинации сообщали с неизвестной частотой.

Со стороны мочевыделительной системы: сообщали о различных формах нефротоксичности, включающей интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечную недостаточность.

Сообщалось про обратимое повышение азота мочевины и креатинина в крови (см. раздел «Особенности применения»).

Отчетность по побочным реакциям

Отчетность в отношении подозреваемых побочных реакций после утверждения лекарственного средства важна. Это позволяет продолжить мониторинг соотношения польза/риск применения лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемые побочные реакции через национальную систему отчетности.

Срок годности.

3 года.

Стерильно!

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Неизвестна.

Упаковка.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций по 20 мг во флаконе № 1 и растворитель (вода для инъекций) по 2 мл в ампуле № 1 в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Анфарм Эллас С.А.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

61-й км Национальной дороги Афины-Ламия, Схиматари Виотиас, 32009, Греция.

Заявитель.

Гранд Медикал Групп АГ.

Местонахождение заявителя.

Корнмаркт 10 СН-6004, Люцерн, Швейцария.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ОКСИЛИТЕН

(OXILITEN)

Состав:

действующее вещество: теноксикам;

1 таблетка содержит теноксикам 20 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; тальк; магния стеарат; оболочка: гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: коричневато-желтые круглые двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные средства. Оксикамы. Код АТС М01А С.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Теноксикам — нестероидный противовоспалительный препарат класса оксикамов. Он оказывает обезболивающее и противовоспалительное действие, жаропонижающий эффект выражен меньше. В основе механизма действия лежит неселективное блокировки активности изоферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушается метаболизм арахидоновой кислоты, в результате чего снижается синтез простагландинов в месте воспаления, а также других тканях организма. Кроме того, теноксикам снижает накопление лейкоцитов в месте воспаления. Теноксикам снижает проницаемость капилляров, стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит выделение макроэргических соединений (прежде всего АТФ) в процессах окислительного фосфорилирования; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (простагландины, гистамин, брадикинины, лимфокины, факторы комплемента и др.). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности (локальная блокада синтеза PgEl, PgE2 и РgF2 альфа).

Анальгетическое действие обусловлено снижением концентрации биогенных аминов, имеющих альгогенные свойства, и увеличением порога болевой чувствительности рецепторного аппарата. Купирует или уменьшает интенсивность болевого синдрома любой этиологии, уменьшает утреннюю скованность, увеличивает подвижность пораженных суставов. При длительном применении проявляет десенсибилизирующее действие. Особенностью теноксикама является длительное воздействие.

Фармакокинетика.

Быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Употребление пищи замедляет скорость абсорбции. Биодоступность составляет 100%. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 часа после введения. Период полувыведения составляет 60–75 часов. Препарат на 99% связывается с белками плазмы крови, хорошо проникает в синовиальную жидкость, 67% выводится с мочой. В печени гидроксилируется, образует 5-гидрокситеноксикам. Легко проходит через гистогематические барьеры. Основная часть выводится в виде неактивных метаболитов с мочой, остаток — с желчью.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение боли и воспаления при остеоартрите и ревматоидном артрите.

Кратковременное лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата, включая вывихи и другие травмы мягких тканей.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к теноксикаму, другим компонентам препарата, к ибупрофену, ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) (симптомы бронхиальной астмы, ринита, ангионевротический отек или крапивница); тяжелая сердечная, печеночная и почечная недостаточность; активная пептическая язва, кровотечения из пищеварительного тракта в стадии обострения, язвы или кровотечения в анамнезе (два или более выраженных установленных эпизода образования язв или кровотечения) желудочно-кишечные кровотечения или перфорация (в анамнезе), связанные с предыдущим приемом НПВП.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Терапевтические дозы теноксикама не имеют фармакокинетического взаимодействия с антацидами, циметидином, пероральными антикоагулянтами или гипогликемическими средствами; однако он может усиливать эффект таких антикоагулянтов как кумарин и варфарин.

Пробенецид: усиливает элиминацию теноксикама.

Сердечные гликозиды: не сообщали о взаимодействии с дигоксином, НПВП могут усиливать сердечную недостаточность, снижать индекс клубочковой фильтрации и повышать уровень сердечных гликозидов в плазме крови.

Диуретики: НПВП способны задерживать ионы калия, натрия, а также жидкость и уменьшать натрийуретическое действие диуретиков, усиливая риск нефротоксичности. Поэтому у лиц с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью теноксикам может ухудшать течение указанных заболеваний.

Литий: рекомендуется постоянный контроль. При приеме препаратов лития возможны проявления интоксикации литием как результат снижения его элиминации.

Метотрексат: возможны проявления интоксикации метотрексатом как результат снижения его элиминации.

Циклоспорин: риск нефротоксичности.

Мифепристон: НПВП не следует применять в течение 8–12 дней после приема мифепристона, поскольку они способны снижать эффект мифепристона.

Другие анальгетики: следует избегать одновременного приема двух или более НПВ в связи с усилением риска развития кровотечения и язв пищеварительного тракта.

Салицилаты: нежелательно принимать Оксилитен одновременно с салицилатами, конкурирующими с теноксикамом за место связывания с белками, усиливая его клиренс и распределение. Одновременного применения следует избегать из-за риска увеличения побочных реакций (особенно со стороны пищеварительного тракта).

Кортикостероиды: повышается риск кровотечения в пищеварительном тракте.

Антикоагулянты: может усиливать антикоагулянтный эффект варфарина и других антикоагулянтов. Особенно внимательно следует контролировать эффект антикоагулянтов и пероральных противодиабетических препаратов на начальных стадиях лечения теноксикамом.

Хинолоновые антибиотики: при одновременном приеме риск развития судорог.

Антиагреганты и блокаторы серотониновых рецепторов: повышается риск кровотечения в пищеварительном тракте.

Особенности применения.

При применении Оксилитена нужно следить за функцией пищеварительного тракта. При обнаружении первых признаков ульцерогенеза или желудочно-кишечного кровотечения препарат следует немедленно отменить. С осторожностью применять пациентам с нарушением функции почек, проводить постоянный мониторинг при усилении почечной недостаточности, применении диуретиков и нефротоксических препаратов, увеличении азота мочевины крови, креатинина сыворотки крови, массы тела, при диабетической нефропатии, периферических отеках у пациентов пожилого возраста, застойной сердечной недостаточности, гиповолемии. При почечной недостаточности пациентам с клиренсом креатинина 25 мл/мин необходим контроль врача без коррекции режима дозирования. С осторожностью следует применять пациентам с нарушением функции печени, при низкой концентрации альбумина в плазме крови, например при нефротическом синдроме или при высокой концентрации билирубина. Если при лечении Оксилитеном наблюдается значительное повышение трансаминаз, сохраняющееся в процессе терапии, препарат необходимо отменить. Оксилитен может задерживать ионы калия, лития, а также жидкость. Поэтому у лиц с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью теноксикам может ухудшать течение указанных заболеваний. Соответствующего контроля требуют пациенты, имеющие в анамнезе среднюю и/или тяжелую сердечную недостаточность с появлением отеков при проведении терапии НПВП. Теноксикам уменьшает агрегацию тромбоцитов и может увеличить время свертывания крови. Это следует иметь в виду, если пациенты перенесли тяжелые операции (например суставов), и необходимо тщательно контролировать время свертывания крови. Пациенты, которым перорально назначают антикоагулянты или гипогликемические препараты, должны быть под тщательным контролем, и препарат не следует применять, если проведение мониторинга невозможно.

Не следует применять Оксилитен с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Дыхательная система

Осторожность необходима при лечении пациентов, страдающих или имеющих в анамнезе бронхиальную астму, поскольку препарат может вызвать бронхоспазм у таких больных.

Сердечно-сосудистые, печеночные и почечные нарушения

Применение НПВП в редких случаях может вызвать интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, гломерулонефрит и нефротический синдром. Такие средства подавляют синтез почечных простагландинов, которые играют вспомогательную роль в поддержании почечной перфузии у пациентов, и на этом фоне уменьшается объем крови и почечный кровоток. Введение НПВП может спровоцировать почечную недостаточность, которая проходит сразу после отмены препарата. Пациенты имеют наибольший риск такой реакции тогда, когда уже есть заболевания почек (в том числе больные сахарным диабетом с нарушениями функции почек), нефротический синдром, дегидратация, заболевания печени, застойная сердечная недостаточность, а также если они получают терапию с диуретиками или потенциально нефротоксичными препаратами. Таким пациентам необходимо тщательно контролировать почечную, печеночную и сердечную функции, а доза должна быть ниже, чем в другой группе пациентов. НПВП следует с осторожностью применять пациентам с наличием в анамнезе сердечной недостаточности или артериальной гипертензии, поскольку есть сообщения, что отеки, которые появляются на фоне приема НПВП, могут быть связаны с приемом теноксикама. Были сообщения о повышении трансаминаз сыворотки крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это были небольшие и преходящие изменения. Если отклонения являются значительными или постоянными, необходимо прекратить прием Оксилитена и продолжать контролировать уровень показателей функции печени до восстановления нормальных значений.

Сердечно-сосудистые нарушения

Соответствующий мониторинг и консультации необходимы для пациентов с артериальной гипертензией и/или легкой или умеренной сердечной недостаточностью в анамнезе, поскольку задержка жидкости и отеки были зарегистрированы при применении НПВП. Клинические исследования показали, что применение некоторых НПВП (особенно в больших дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт). Есть достаточно данных, чтобы исключить такой риск при приеме теноксикама.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует применять теноксикам после тщательного анализа состояния. Этот анализ необходимо сделать до начала длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Желудочно-кишечные кровотечения, образование язв и перфорация

Были сообщения, что при применении НПВП возникали желудочно-кишечное кровотечение, язвы или перфорация, которая может иметь летальный исход.

Риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений, образования язв или перфорации выше при применении высоких доз НПВП у пациентов, имеющих в анамнезе язву, особенно при тяжелых кровотечениях или перфорации. Эти пациенты должны начинать лечение с более низкой дозы. Для таких пациентов и пациентов, нуждающихся в сопутствующей низкой дозе ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, возможна комбинированная терапия с защитными средствами (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы) для снижения риска для пищеварительного тракта. Больным, имеющим в анамнезе гастроинтестинальные нарушения, особенно у пациентов пожилого возраста, следует сообщить врачу о любых симптомах со стороны пищеварительного тракта (в частности желудочно-кишечные кровотечения), особенно в начале лечения.

Следует с осторожностью назначать пациентам, которые получают лекарственные средства, увеличивающие риск образования язв или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или тромбоцитарные средства (например, ацетилсалициловая кислота).

Если во время лечения Оксилитеном у пациента возникают желудочно-кишечное кровотечение или язва, следует немедленно прекратить терапию препаратом.

Больным с желудочно-кишечными болезнями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона) препарат следует назначать с осторожностью, поскольку теноксикам может обострить их проявления.

Пациенты с системной красной волчанкой, смешанным заболеванием соединительной ткани, имеют повышенный риск возникновения асептического менингита.

Дерматология

В период применения НПВП были единичные сообщения о возникновении тяжелых кожных реакций, некоторые из них имели летальный исход, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

На ранних этапах терапии существует высокий риск возникновения таких реакций: проявления наблюдаются в первые месяцы лечения.

Лечение Оксилитеном следует прекратить при первых проявлениях высыпаний на коже, поражениях слизистой оболочки или при других реакциях повышенной чувствительности.

Ослабление фертильности

Применение Оксилитена может ухудшить женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, желающим забеременеть.

Теноксикам не следует назначать женщинам, которые не могут забеременеть или у которых диагностировано бесплодие.

Нежелательные офтальмологические реакции

Во время приема НПВП были зарегистрированы побочные эффекты со стороны органов зрения, поэтому пациентам, у которых развиваются нарушения зрения при лечении Оксилитеном, следует проводить оценку функции зрения.

При применении теноксикама были сообщения о возникновении опасных для жизни кожных реакций (синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).

Необходимо контролировать состояние пациентов с признаками кожных реакций.

В течение первых недель лечения существует большой риск возникновения синдрома Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Если возникли признаки синдрома Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (например прогрессирующие кожные высыпания, чаще с пузырьками, или макулопапулезные поражения), лечение теноксикамом необходимо прекратить.

Наилучшие результаты лечения синдрома Стивенса — Джонсона и токсического эпидермального некролиза достигаются при раннем диагностировании и непосредственном прекращении приема любого подозреваемого лекарственного средства.

Теноксикам нельзя больше назначать пациентам, у которых при его применении проявляются синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактозы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат не применять.

На период лечения следует прекратить кормление грудью, поскольку влияние на новорожденных при грудном кормлении неизвестен.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований влияния препарата на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводили. Но, учитывая побочные реакции препарата со стороны нервной системы и органов зрения, не рекомендуется управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы.

Таблетки принимать внутрь, запивая жидкостью, желательно с едой или после еды.

Взрослые: рекомендуемая доза — 1 таблетка (20 мг) 1 раз в сутки в одно и то же время ежедневно.

Не следует превышать рекомендуемых доз, поскольку не дает значительного терапевтического эффекта, но в то же время увеличивается риск развития побочных эффектов.

При острых заболеваниях опорно-двигательного аппарата курс лечения обычно превышает 7 дней, но в тяжелых случаях прием можно продолжить максимум до 14 дней.

Пациенты пожилого возраста

Оксилитен, как и другие НПВП, следует применять с осторожностью из-за более низкой толерантности к побочным эффектам, чем у более молодых пациентов. Пациенты пожилого возраста чаще получают сопутствующие препараты или с нарушениями функции почек, печени, сердечно-сосудистой системы. Если необходимо применять НПВП, следует назначать низкие дозы в течение длительного времени. Состояние пациентов следует контролировать, поскольку возможно скрытое кровотечение из пищеварительного тракта в течение 4 недель после начала терапии.

Пациенты с нарушением функции почек и печени

Следует быть осторожным при низких концентрациях альбумина (например, при нефротическом синдроме) или при высокой концентрации билирубина в плазме крови, поскольку теноксикам связывается с белками плазмы крови в высоком соотношении.

Относительно пациентов с недостаточностью функции печени недостаточно данных для рекомендации относительно дозирования препарата Оксилитен.

Дети.

Отсутствуют данные о безопасности применения теноксикама детям, поэтому его не следует назначать этой категории пациентов.

Передозировка.

Не было сообщений о тяжелых случаях передозировки теноксикамом.

Симптомы: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диарея, боль или неприятные ощущения в эпигастрии, диарея, желудочно-кишечные кровотечения, потеря ориентации, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, шум в ушах, слабость, обмороки, иногда судороги. Возможны активная почечная или печеночная недостаточность при тяжелых отравлениях.

Лечение.

В случае необходимости проводить симптоматическую терапию. В первый час отравления следует промыть желудок и принять активированный уголь. Следует обеспечить хорошее отхождение мочи. Необходимо контролировать функции почек и печени. Пациенты должны находиться под наблюдением врача в течение 4 часов после передозировки. При частых и длительных судорогах вводят диазепам. Специфического антидота нет.

Побочные реакции.

Чаще всего проявляются побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта — эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, в том числе ульцерогенное действие.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор, изжога, диспепсия, боль в животе, молотый, эпигастральной дистресс, гематемезис, метеоризм, язвенные стоматиты, желудочно-кишечные кровотечения, гастрит, пептические язвы или желудочно-кишечные кровотечения.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, гепатиты, желтуха, возможно повышение в крови уровня трансаминаз.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения; тромбоцитопеническая пурпура; нейтропения; агранулоцитоз; апластическая анемия и гемолитическая анемия; снижение уровня гемоглобина, не связанное с кровотечениями; лейкопения; эозинофилия.

Со стороны обмена веществ: гипергликемия, увеличение или уменьшение массы тела.

Со стороны нервной системы: возбуждение, неврит зрительного нерва, парестезии, депрессии, нервозность, галлюцинации (спутанность сознания), сонливость или бессонница, нарушение сна, шум в ушах, недомогание, слабость, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, тремор.

Со стороны органа зрения: раздражение и отек глаз, затуманивание зрения.

Не было случаев нарушений зрения, выявленных при исследовании с помощью щелевой лампы или офтальмоскопа.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, одышка, тахикардия, сердцебиение. Возможно развитие сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, ассоциированных с лечением НПВП. Лицам пожилого возраста с сердечными функциональными нарушениями следует применять осторожно, поскольку увеличение отеков может привести к застойной сердечной недостаточности.

НПВП (при высоких дозах и длительном применении) могут повышать риск возникновения тромбоза артерий (инфаркт миокарда, инсульт).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность, включающая интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечную недостаточность.

Реакции гиперчувствительности: неспецифические аллергические реакции, анафилактические реакции, реактивность дыхательных путей, включая бронхиальную астму, бронхоспазм или диспноэ кожные нарушения — сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, буллезный дерматит (включая токсический эпидермальный некролиз, мультиформную эритему, эксфолиативный дерматит), возможны алопеция, фотосенсибилизация, синдром Лайелла, синдром Стивенса — Джонсона.

Лабораторные показатели: повышение в крови уровня трансаминаз, гипергликемия, обратимое повышение азота мочевины и креатинина в плазме крови.

При возникновении любой из побочных реакций лечение следует прекратить. Побочные реакции могут быть минимизированы при применении низких эффективных доз в течение короткого времени.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Анфарм Эллас С.А.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

61-й км Национальной дороги Афины-Ламия, Схиматари Виотиас, 32009, Греция.

Заявитель.

Гранд Медикал Групп АГ.

Местонахождение заявителя.

Корнмаркт 10, СН-6004, Люцерн, Швейцария.