Бе-Стеді таблетки 16 мг блістер, №30

ИНСТРУКЦИЯ

БЕ-СТЕДИ 

Состав

действующее вещество: betahistine;

1 таблетка содержит 8 мг, или 16 мг, или 24 мг бетагистина дигидрохлорида;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннит (Е 421), повидон, кросповидон, лимонная кислота, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, стеариновая кислота.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 8 мг: белые или почти белые таблетки круглой формы с плоской поверхностью без оболочки, с тиснением символа «Х» с одной стороны и «87» — с другой;

таблетки по 16 мг: белые или почти белые таблетки круглой формы без оболочки, с тиснением символа «Х» и линией разлома с одной стороны и «88» — с другой;

таблетки по 24 мг: белые или почти белые таблетки круглой формы без оболочки, с тиснением символа «Х» и линией разлома с одной стороны и «89» — с другой.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения вестибулярных нарушений. Бетагистин.

Код АТС N07C A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, которые были подтверждены данными исследований, проведенных на животных и с участием людей.

Влияние бетагистина на гистаминергическую систему

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активностью в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистическую активностью в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и проявляет незначительную активность в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.

Бетагистин может увеличивать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге.

Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации.

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейректомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект достигается усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов. У людей во время лечения бетагистин также уменьшался время восстановления вестибулярной функции после нейректомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.

Было также установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было продемонстрированно на животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была показана во время исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путем уменьшения тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика.

Всасывание

При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче.

При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (Сmax) препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентичное в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение

Процент бетагистина, что связывается с белками плазмы крови составляет менее 5%.

Метаболизм

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусную кислоту (которая не имеет фармакологической активности).

После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

Выведение

2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При применении препарата в дозе 8–48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом незначительно.

Линейность

Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8–48 мг, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и дает возможность предположить, что задействованный метаболический путь является ненасыщаемым.

Клинические характеристики

Показания

Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами: головокружением, иногда сопровождается тошнотой и рвотой; снижением слуха (тугоухостью); шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Феохромоцитома. Поскольку бетагистин является синтетическим аналогом гистамина, он может индуцировать высвобождение катехоламинов из опухоли, что приводит к выраженной гипертензии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследований in vivo по изучению взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводили. Учитывая данные исследования in vitro не ожидается подавление активности ферментов цитохрома P450 in vivo.

Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность моноаминоксидазы (МАО), в том числе подтипа В МАО (например селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особенности применения

Во время лечения необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Нет достаточных данных относительно применения бетагистина беременным.

Результаты исследований на животных не показали прямых или косвенных вредных последствий в отношении репродуктивной токсичности в дозах, соответствующих дозам, применяемым в клинической практике. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Период кормления грудью

Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко. Бетагистин проникает в молоко крыс. Eфекты, наблюдавшиеся после родов в исследованиях на животных, касались только очень высоких доз. Польза от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка.

Фертильность

Исследования на крысах не выявили влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, что характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, — а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, бетагистин не влиял или имел несущественное влияние на эту способность.

Способ применения и дозы