Циклодол таблетки 2 мг блістер, №40

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

Состав:

действующее вещество: тригексифенидил;

1 таблетка содержит тригексифенидила гидрохлорида (в пересчете на 100% сухое вещество) 2 мг или 5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки по 2 мг и по 5 мг — круглой формы с плоской поверхностью, со скошенными краями и риской, белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Противопаркинсонические препараты. Антихолинэргические средства. Тригексифенидил. Код АТХ N04А А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Циклодол — антихолинергический препарат центрального действия, нарушает связи между допамином и ацетилхолином в центральной нервной системе (ЦНС).

В центральной нервной системе благодаря тригексифенидилу ослабляются холинэргические эффекты, обусловленные дефицитом допамина. Препарат оказывает выраженное центральное Н-холиноблокирующее, а также периферическое М-холиноблокирующее действие.

При паркинсонизме Циклодол, как и другие холиноблокирующие препараты, уменьшает тремор. В меньшей мере препарат влияет на ригидность мускулатуры и брадикинезию. Вследствие холиноблокирующего действия препарата уменьшается саливация, потовыделение и сальность кожи. Спазмолитическое действие препарата также связано с антихолинергической активностью и прямым миотропным влиянием.

Фармакокинетика.

После приема внутрь препарат быстро всасывается, проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения в среднем составляет 6–10 часов. Нет данных о распределении, связывании с белками плазмы крови, метаболизме и клиренсе тригексифенидила, изменении выведения препарата при нарушениях функции печени и почек (в том числе при гемодиализе), о проникновении через плаценту и в грудное молоко.

Клинические характеристики.

Показания.

Монотерапия и комбинированная терапия (с леводопой) паркинсонизма различного происхождения.

Дополнительно для Циклодола, таблетки по 5 мг: экстрапирамидные симптомы, вызванные нейролептиками или препаратами с подобным эффектом; болезнь Паркинсона; болезнь Литтла; спастические параличи, связанные с поражением экстрапирамидной системы; в ряде случаев снижает тонус и улучшает движения при парезах пирамидного характера.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к тригексифенидилу или к другим компонентам препарата;
• глаукома;
• задержка мочеиспускания;
• гипертрофия предстательной железы с нарушением оттока мочи, аденома предстательной железы;
• стенозирующие заболевания желудочно-кишечного тракта (пилородуоденальный стеноз, ахалазия и т.д.);
• паралитический илеус, атония кишечника, атонические запоры, механическая кишечная непроходимость, мегаколон;
• тахиаритмия, в том числе фибрилляция предсердий;
• кардиопатии в стадии декомпенсации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Каннабиноиды, барбитураты, опиаты, алкоголь, другие депрессанты ЦНС − возможны аддитивные эффекты с тригексифенидилом, увеличение седативного эффекта. Существует возможность злоупотреблений.

Фенотиазины (в т.ч. хлорпромазин), клозапин, антигистаминные препараты (в т.ч. дифенгидрамин, дипразин), дизопирамид, нефопам, амантадин: возможно усиление антихолинергических побочных эффектов.

Ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты с антихолинэргическими эффектами: из-за аддитивных эффектов возможно усиление антихолинергических эффектов тригексифенидила, в т.ч. сухость во рту, запор, нечеткость зрения, затрудненное начало мочеиспускания, задержка мочи, острая глаукома или паралитическая кишечная непроходимость, особенно у пациентов пожилого возраста. Антихолинергические препараты следует применять с осторожностью пациентам, получающим трициклические антидепрессанты или ингибиторы МАО. Если пациент уже получает антидепрессанты, применение тригексифенидила следует начинать со сниженной дозы, а состояние пациента необходимо регулярно мониторировать.

Транквилизаторы: повышается риск развития поздней дискинезии при их применении с антихолинергическими препаратами, поэтому назначение антихолинергических препаратов, таких как тригексифенидил, для профилактики медикаментозно индуцированного паркинсонизма во время терапии транквилизаторами не рекомендуется. Дискинезия, вызванная применением транквилизаторов, усиливается при одновременном приеме тригексифенидила.

Метоклопрамид, домперидон: тригексифенидил ослабляет эффекты этих препаратов на желудочно-кишечный тракт.

Другие протипаркинсонические препараты (например, леводопа): абсорбция леводопы и ее системные концентрации могут быть снижены при применении с тригексифенидилом, поэтому следует отрегулировать ее дозировку; поскольку такая комбинация может усиливать медикаментозно индуцированные дискинезии, особенно в начале лечения, обычную дозу тригексифенидила или леводопы возможно следует уменьшать при совместной терапии.

Парасимпатомиметики: эффекты тригексифенидила могут быть антагонистическими эффектам парасимпатомиметиков.

Антиаритмические антихолинергические препараты (в т.ч. хинидин): усиление антихолинергического влияния на сердечную деятельность (торможение атриовентрикулярной проводимости).

Резерпин: противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается, что приводит к усилению синдрома паркинсонизма.

Особенности применения.

Поскольку применение тригексифенидила может, в некоторых случаях, назначаться на неопределенно длительный срок, пациент должен находиться под тщательным наблюдением в течение всего периода применения.

Следует помнить, что при резкой отмене, резком снижении дозы препарата возможно обострение симптомов паркинсонизма, развитие потенциально летального нейролептического злокачественного синдрома [гиперпирексия, мышечная ригидность, изменение психического статуса, проявления вегетативной дисфункции (колебания артериального давления, диафорез, тахикардия, сердечная аритмия)].

Поэтому, за исключением случаев отмены по жизненным показаниям, резкого прекращения применения препарата следует избегать.

Необходимо помнить, что у пациента к препарату может возникать лекарственная зависимость, что тригексифенидил может быть предметом злоупотребления из-за его эйфорических и/или галлюциногенных свойств, обычно при приеме в дозах, превышающих рекомендованные.

До начала приема тригексифенидила пациентам желательно провести гониоскопию и в дальнейшем в течение лечения препаратом тщательно контролировать внутриглазное давление, поскольку применение антихолинергических препаратов может вызывать развитие закрытоугольной глаукомы, повышение внутриглазного давления и слепоту. Если во время терапии возникает нечеткость зрения, следует обязательно рассмотреть возможность диагноза закрытоугольной глаукомы.

Поскольку антихолинергические препараты могут вызывать такие психические симптомы, как спутанность сознания, бред и галлюцинации, тригексифенидил следует применять с особенной осторожностью пациентам пожилого возраста. Для пациентов старше 60 лет подбор дозы нужно осуществлять особенно тщательно (существует большой риск повышенной чувствительности и развития побочных реакций). Применение вдвое меньшей дозы обычно является достаточным для получения ожидаемого эффекта.

Тригексифенидил может спровоцировать или усилить симптомы поздней дискинезии, поэтому не рекомендуется его применение пациентам с поздней дискинезией, если они не имеют сопутствующей болезни Паркинсона.

Применение тригексифенидила было связано с клиническим ухудшением течения миастении, поэтому применения препарата следует избегать или применять с большой осторожностью пациентам с миастенией.

Тригексифенидил также следует с осторожностью назначать:

• при необходимости одновременного применения с другими холинолитическими препаратами; следует избегать сочетания двух антихолинергических противопаркинсонических препаратов, поскольку это может привести к увеличению побочных эффектов без увеличения терапевтической эффективности;
• пациентам с психоневрологическими заболеваниями, вегетативной нейропатией (возможное усиление симптомов заболевания);
• при гипертрофии предстательной железы без нарушения оттока мочи;
• при заболеваниях, которые могут усложняться тахикардией, в том числе при артериальной гипертензии, заболеваниях сердца, атеросклерозе, гипертиреозе;
• при повышенной температуре окружающей среды, в том числе на рабочем месте (риск теплового удара в результате угнетения активности потовых желез); при гипертермии, особенно у лиц пожилого возраста, ослабленных пациентов − возможно усиление гипертермии;
• при выраженных нарушениях функции печенки, тяжелых заболеваниях почек (риск развития побочных эффектов в результате снижения выведения препарата);
• больным хроническим алкоголизмом.

При длительном лечении интенсивность нежелательных реакций, обусловленных антихолинергической активностью тригексифенидила, значительно уменьшается.

Пациентам с нарушениями толерантности к углеводам, таким как врожденная галактоземия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, лактазная недостаточность, не показано применение препарата из-за содержания в нем лактозы.

Не следует превышать рекомендованные дозы препарата.

При применении препарата следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат не применять в период беременности.

Поскольку нет данных об экскреции тригексифенидила с грудным молоком, при необходимости применения препарата вскармливание грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами или другими механизмами, поскольку снижается способность к концентрации внимания и замедляются психомоторные реакции.

Способ применения и дозы.

Дозу препарата необходимо подбирать индивидуально, начиная с самой низкой, повышая ее до минимальной эффективной.

При синдромах паркинсонизма начальная доза составляет 1 мг тригексифенидила гидрохлорида в сутки (для дозирования 1 мг препарат Циклодол не применяют). Каждые 3–5 дней эту дозу постепенно повышать на 1–2 мг в сутки до получения оптимального лечебного эффекта. Поддерживающая доза составляет 6–16 мг в сутки, разделенная на 3–5 приемов. Максимальная суточная доза — 20 мг.

Для лечения экстрапирамидных расстройств, связанных с приемом лекарственных средств, назначать по 2–16 мг тригексифенидила гидрохлорида в сутки, в зависимости от тяжести симптомов. Максимальная суточная доза — 20 мг.

При антихолинергической терапии других экстрапирамидных расстройств дозу препарата необходимо регулировать постепенно, повышая каждый день начальную дозу 2 мг тригексифенидила гидрохлорида до минимально эффективной поддерживающей дозы, которая может превышать то максимальное количество, которое назначают при других показаниях. Максимальная суточная доза составляет 50 мг.

Детям с 5 до 17 лет Циклодол предназначен только для лечения экстрапирамидных дистоний. Максимальная суточная доза — 40 мг тригексифенидила гидрохлорида.

Прием препарата не зависит от времени употребления пищи. Таблетку рекомендуется запивать достаточным количеством жидкости (150–200 мл). При гиперсаливации, которая наблюдалась до начала лечения, тригексифенидил следует принимать после еды. При развитии в процессе лечения сухости слизистой оболочки рта Циклодол назначать до еды (если при этом не возникает тошнота).

Завершать лечение следует постепенно, снижая дозу тригексифенидила в течение 1–2 недель до его полной отмены. Резкая отмена препарата может привести к внезапному ухудшению состояния пациента за счет обострения симптомов заболевания.

Длительность лечения определяет врач индивидуально в каждом случае.

Дети.

Препарат применять детям в возрасте от 5 лет только для лечения экстрапирамидных дистоний.

Передозировка.

Применение тригексифенидила в высоких дозах может привести к опасным отравлениям.

Симптомы. Проявления интоксикации антихолинергическими препаратами включают гиперемию лица, сухость кожи и слизистых оболочек, расширение зрачков, паралич аккомодации, нарушение глотания, повышение температуры тела, артериальную гипертензию, нарушения сердечного ритма (в т.ч. тахикардию), ускоренное дыхание, тошноту, рвоту. Могут появиться высыпания на лице и/или верхней части туловища. Проявлениями тяжелой интоксикации являются общая мышечная слабость, нарушения мочеиспускания, снижение перистальтики кишечника.

Симптомы раздражения ЦНС включают делирий, дезориентацию, беспокойство, галлюцинации, инкогерентность, спутанность (потерю) сознания, возбуждение, гиперактивность, атаксию, параноидальные реакции, агрессивность, иногда судороги. Возможно прогрессирование до депрессии ЦНС, сердечно-сосудистой, дыхательной недостаточности, комы, летального исхода.

Лечение нужно начинать как можно скорее, необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей. Гемодиализ и гемоперфузия показаны лишь на протяжении первых часов после отравления. Антиаритмические препараты не рекомендуются в случае возникновения аритмий. Возможно введение диазепама для контроля возбуждения и судом, но следует учитывать риск депрессии центральной нервной системы. Следует компенсировать гипоксию и ацидоз. Применение бикарбоната или лактата натрия необходимо для ликвидации осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Физостигмин применять для терапии различных симптомов интоксикации (делирия, комы, экстрапирамидных расстройств), тахиаритмии, частых желудочковых экстрасистол, различных блокад. Инфузионно вводить 2–8 мг физостигмина под ЭКГ-мониторингом. В случае передозировки физостигмина (время полувыведения 20–40 минут) препаратом выбора является атропин, 0,5 мг которого способны противодействовать 1 мг физостигмина.

Побочные реакции.

Нервная система и психические нарушения: слабость, головная боль, головокружение, нарушения сна, в т.ч. сонливость, раздражительность, тошнота, рвота. Возможно обострение миастении.

При дозах, превышающих рекомендованные, или при повышенной чувствительности возможны беспокойство, нервозность, возбуждение, эйфория, когнитивные дисфункции, такие как спутанность сознания, нарушение мгновенной и кратковременной памяти, бессонница, бред, галлюцинации, параноидальные реакции, особенно у лиц пожилого возраста и пациентов с атеросклерозом.

Сообщалось о случаях дискинезии в виде непроизвольных хорееподобных движений лица, губ, тела, конечностей (особенно у пациентов, принимающих препараты леводопы). Развитие психических расстройств может потребовать прекращения лечения. Были сообщения о случаях злоупотребления тригексифенидилом из-за его эйфорических и галлюциногенных свойств.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость кожи и слизистых оболочек, в т.ч. слизистой оболочки ротовой полости с возможным развитием дисфагии, чувство жажды, сниженное потоотделение, гипертермия, приливы, тахикардия, уменьшение бронхиальной секреции, запор, нарушения мочеиспускания, в т.ч. затрудненное начало мочеиспускания, задержка мочи. Возможны нарушение аккомодации (в т.ч. циклоплегия), мидриаз, нарушение (нечеткость) зрения, фотофобия, повышение внутриглазного давления, развитие закрытоугольной глаукомы (в некоторых случаях со слепотой).

Сообщалось о случаях парадоксальной синусовой брадикардии, изолированных случаях гнойного паротита, вторичного по отношению к чрезмерной сухости во рту, дилатации толстой кишки, кишечной непроходимости.

Иммунная система: реакции гиперчувствительности, включая высыпания на коже.

При резкой отмене лечения сообщалось об обострении симптомов паркинсонизма, о развитии нейролептического злокачественного синдрома.

В педиатрической практике были зарегистрированы такие побочные реакции: гиперкинезия, психозы, нарушения памяти, снижение веса, беспокойство, хорея, нарушение сна.

Большинство этих симптомов проходят в течение лечения или устраняются с уменьшением дозы или увеличением интервалов между приемами препарата.

Срок годности.

5 лет. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Таблетки по 2 мг: по 10 таблеток в блистере, по 4 блистера в пачке.

Таблетки по 5 мг: по 10 таблеток в блистере, по 4 блистера в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.