Ендометрин таблетки вагінальні 100 мг контейнер з аплікатором, №30

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Прогестерон — это природный стероид, секретирующийся яичниками, плацентой и надпочечниками. В присутствии достаточного количества эстрогена прогестерон обусловливает переход эндометрия из пролиферативной фазы в секреторную. Прогестерон необходим для повышения восприимчивости эндометрия к имплантации эмбриона. После имплантации эмбриона прогестерон обеспечивает поддержку и сохранение беременности. Фармакокинетика. Всасывание. При применении препарата Эндометрин в пременопаузальном периоде концентрация прогестерона в плазме крови повышалась. При однократном применении препарата средняя C_max в плазме крови составляла 17,0-19,8 нг/мл. При многократном применении устойчивая концентрация достигалась через 1 день после начала применения препарата. Оба режима применения препарата Эндометрин позволяли достичь концентрации прогестерона, которая превышала 10 нг/мл, на 5-й день применения. Распределение. Прогестерон приблизительно на 96–99% связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином плазмы крови и кортикостероидсвязывающим глобулином. Метаболизм. Прогестерон метаболизируется преимущественно в печени, в основном до прегнанодиолов. Прегнанодиолы и прегнанолоны конъюгируются в печени с метаболитами — глюкуронидами и сульфатами. Метаболиты прогестерона, экскретирующиеся в желчь, могут деконъюгироваться и дальше метаболизироваться в кишечнике путем восстановления, дегидроксилирования и эпимеризации. Выведение. Прогестерон выводится почками и печенью. После инъекции меченого прогестерона 50–60% метаболитов выводится с мочой, приблизительно 10% — с желчью и калом. Общее выведение меченого вещества составляет 70% введенной дозы. Лишь незначительная часть прогестерона в неизмененном виде выводится с желчью.

ПОКАЗАНИЯ:

Эндометрин показан для поддержания эмбриоимплантации и на ранних сроках беременности как дополнение функции желтого тела, включая ВРТ в лечении женского бесплодия.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат вводят вагинально по 1 таблетке 2 или 3 раза в сутки, начиная с момента экстракции ооцита, в течение 10 недель (или 12 недель беременности). Для пациентов в возрасте от 35 лет рекомендуется 3-разовое введение.Данные о применении препарата пациентам старше 65 лет отсутствуют.Препарат Эндометрин предназначен для введения непосредственно во влагалище с помощью аппликатора, который прилагается.Инструкция по пользованию аппликатором1. Извлечь из упаковки аппликатор.2. Положите таблетку в специальное место на конце аппликатора. Таблетка должна быть безопасно закреплена и не выпадать.3. Аппликатор с таблеткой можно вводить во влагалище, когда пациентка находится в положении стоя или сидя, или лежа на спине с согнутыми коленями. Осторожно ввести тонкий конец аппликатора достаточно глубоко во влагалище.4. Нажать на поршень, чтобы высвободить таблетку. Удалить аппликатор и тщательно промыть его в теплой проточной воде, высушить насухо мягкой тканью и отложить для дальнейшего использования.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

• - повышенная чувствительность к прогестерону или какому-либо компоненту препарата;
• - недиагностированные вагинальные кровотечения;
• - внематочная беременность или аборт в анамнезе;
• - тяжелые заболевания печени;
• - наличие злокачественной опухоли молочной железы и репродуктивных органов или подозрение на ее наличие;
• - активная фаза артериальной или венозной тромбоэмболии или тяжелого тромбофлебита, а также эти состояния в анамнезе;
• - порфирия.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Таблица

Во время лечения прогестероном могут отмечать резкие перепады настроения, раздражительность и сонливость.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

перед началом лечения врачу следует выявить причину бесплодия. Врач должен учитывать ранние признаки инфаркта миокарда, цереброваскулярных нарушений, артериальной и венозной тромбоэмболии (ВТЭ и тромбоэмболия легочной артерии), тромбофлебита и тромбоза сосудов сетчатки. Применение препарата Эндометрин следует прекратить при подозрении на любое из вышеуказанных состояний.С осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени.Пациенты с наличием депрессии в анамнезе требуют тщательного наблюдения. При усилении симптомов необходимо рассмотреть вопрос о возможности отмены препарата.Поскольку прогестерон в некоторой степени способствует задержке жидкости, необходимо систематически контролировать состояния, провоцирующиеся этим фактором (например эпилепсия, мигрень, БА, сердечная или почечная недостаточность).В некоторых случаях отмечались проявления снижения толерантности к глюкозе. При применении комбинированных эстроген-гестагенных препаратов механизм этого эффекта неизвестен. Поэтому пациентов с сахарным диабетом в анамнезе следует наблюдать в период проведения лечения.Применение половых стероидов может также повысить риск поражения сосудов сетчатки.С осторожностью следует применять у пациентов в возрасте старше 35 лет, курильщиков, а также лиц с факторами риска развития атеросклероза. Применение должно быть прекращено в случае транзиторных ишемических проявлений, возникновения внезапной сильной головной боли или нарушений зрения, связанных с папиллярным отеком или кровоизлиянием в сетчатку глаза.Резкое прекращение приема препарата может привести к повышенной тревожности, нервозности и судорогам. Период беременности и кормления грудью Беременность. Эндометрин применяют только в I триместр беременности при применении вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ).Существуют еще ограниченные и неубедительные данные относительно риска врожденных аномалий, в том числе половых отклонений, у младенцев мужского или женского пола после внутриутробного воздействия во время беременности. Кормление грудью. При обследовании регистрируется проникновение прогестерона в грудное молоко. Поэтому следует воздерживаться от применения препарата в период кормления грудью. Дети. Препарат не предназначен для применения в педиатрической практике. Клинические данные о применении препарата у детей отсутствуют. Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами. Препарат может вызывать сонливость и/или головокружение. Поэтому во время лечения препаратом Эндометрин следует воздерживаться от управления транспортом или работы с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

препараты с известным эффектом активации системы цитохрома Р450 3А4 (такие как рифампицин, карбамазепин) могут усиливать элиминацию прогестерона. Кетоконазол, как известно, является ингибитором цитохрома Р450 3А4 и может повышать биодоступность прогестерона. Влияние сопутствующих препаратов для вагинального применения на продолжительность действия прогестерона не изучали. Эндометрин не рекомендуется применять одновременно с антигрибковыми или другими вагинальными препаратами, поскольку это может повлиять на высвобождение прогестерона с вагинальных таблеток и его всасывание.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

вышеописанные симптомы побочного действия, как правило, появляются в результате передозировки. Лечение при передозирове рассматривается как прерывание применения препарата Эндометрин с назначением соответствующего симптоматического и поддерживающего лечения.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальном контейнере при температуре до 25 °С.