Name: Лідокаїн-Дарниця
Brand: Дарниця ФФ
SKU: 173404

Лідокаїн-Дарниця розчин для ін'єкцій 20 мг/мл ампула 2 мл контурна чарункова упаковка, пачка, №10

Ціна в місті

від 42,75 до 72,40

За рецептом

10 шт, 20 мг/мл від 42,75 грн

В наявності в 813 аптеках

Ціни в аптеках

Форма випуску розчин для ін'єкцій
Дозування 20 мг/мл
Кількість штук в упаковці 10 шт
Виробник Дарниця ФФ
Сертифікат UA/4935/01/01 від 15.12.2016
Міжнародна назва Lidocainum (Лидокаин)

Лидокаин інструкція із застосування

Склад і форма випуску

Лидокаин-Дарница

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Местноанестезирующее средство для терминальной, инфильтрационной, проводниковой анестезии. Относительная токсичность лидокаина гидрохлорида зависит от концентрации р-ра. В низких концентрациях (0,5%) она существенно не отличается по токсичности от прокаина, с повышением концентрации (1 и 2%) токсичность возрастает. Фармакокинетика. При местном применении на слизистых оболочках лидокаин всасывается в разной степени в зависимости от дозы и места нанесения (C_max достигается через 10–20 мин); на всасывание влияет скорость перфузии через слизистую оболочку. При в/м введении C_max достигается через 5–15 мин. Связывание с белками плазмы крови — 60–80% (в зависимости от дозы).Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Сначала поступает в ткани с хорошим кровоснабжением (сердце, легкие, головной мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного выявляется 40–55% концентрации препарата, введенного роженице.Метаболизируется на 90% в печени путем окислительного N-дезалкилирования с образованием активных метаболитов: моноэтилглицинксилидина и глицинксилидина с Т_½ 2 и 10 ч соответственно. Проявляет эффект первого прохождения.При нарушении функции печени Т_½ может возрасти более чем в 2 раза. В неизмененном виде с мочой выводится 5–20%.

ПОКАЗАНИЯ:

местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных сплетений при различных болевых синдромах.

ПРИМЕНЕНИЕ:

перед применением лидокаина гидрохлорида обязательно проведение кожной пробы на повышенную чувствительность к препарату, о чем свидетельствуют отек и покраснение места инъекции.Для местной анестезии применять инъекционно (п/к, в/м) и местно на слизистые оболочки. Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.Для проводниковой анестезии (в том числе для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводить 5–10 мл р-ра (100–200 мг препарата).Для обезболивания пальцев конечностей, носа, ушей вводить 2–3 мл р-ра (40–60 мг препарата). Максимальная доза препарата для взрослых при применении для проводниковой анестезии — 10 мл (200 мг лидокаина гидрохлорида).Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1:50 000–1:100 000; готовить ex tempore, добавить 1 каплю 0,1% р-ра эпинефрина на 5–10 мл 2% р-ра лидокаина), за исключением случаев, когда системное действие эпинефрина (адреналина) является нежелательным (повышенная чувствительность к эпинефрину, АГ, сахарный диабет, глаукома) или необходимо кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.Для анестезии в офтальмологии по 2 капли р-ра инстиллировать в конъюнктивальный мешок 2–3 раза с интервалом 30–60 с непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.Для терминальной анестезии на слизистые оболочки нанести р-р лидокаина в объеме не более 20 мл для взрослых в дозе до 2 мг/кг массы тела, длительность анестезии — 15–30 мин. Максимальная доза р-ра для взрослых составляет 20 мл.У детей при всех видах периферического обезболивания общая доза лидокаина гидрохлорида не должна превышать 3 мг/кг массы тела.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам; указание в анамнезе на эпилептиформные судороги, связанные с введением лидокаина гидрохлорида; AV-блокада II и III степени, полная поперечная блокада сердца; синдром слабости синусного узла; синдром Вольфа — Паркинсона — Уайта, синдром Адамса — Стокса; тяжелые формы сердечной недостаточности (II–III степени); выраженная артериальная гипотензия; тяжелая брадикардия; кардиогенный шок; миастения; гиповолемия; порфирия; тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; ретробульбарное введение больным глаукомой; нарушения свертывания крови, антикоагулянтная терапия; инфекции в месте инъекции; неконтактные пациенты.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

при применении препарата возможны побочные реакции: со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия — при введении с вазоконстриктором, брадикардия, периферическая вазодилатация, коллапс, тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке, боль в сердце, аритмия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, фибрилляция желудочков, остановка сердечной деятельности; очень редко — АГ; со стороны центральной и периферической нервной системы: возбуждение ЦНС (при применении в высоких дозах), беспокойство, головокружение, спутанность сознания, сонливость, нарушение сна, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, эйфория, нистагм, потеря сознания, нарушение чувствительности, парестезии, онемение языка и губ (при применении в стоматологии); у пациентов с повышенной чувствительностью — эйфория, тремор, тризм, мышечные подергивания, двигательное беспокойство, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза); устойчивая анестезия, парез или плегия нижних конечностей и потеря управления сфинктером (например синдром конского хвоста) — вызывает чаще других местноанестезирующих средств, моторный и чувствительный блок, дизартрия, дисфагия, кома; со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения, диплопия, нистагм, мелькание мушек перед глазами, расширение зрачков, светобоязнь, обратимая слепота, конъюнктивит; со стороны органа слуха: слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия; психические нарушения: анорексия, раздражительность, беспокойство, галлюцинации, депрессии, ощущение тревоги, нарушения сна, состояние возбуждения; со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит, одышка, затрудненное дыхание, ощущение удушья, угнетение дыхания, бронхоспазм, паралич дыхательных мышц, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), остановка дыхания; со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация, боль в животе; со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание; со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперемия, зуд, сыпь, крапивница; со стороны репродуктивной системы: снижение либидо и/или потенции; со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, анафилактические реакции, угнетение иммунной системы; реакции в месте введения: ощущение легкого жжения, которое исчезает с развитием анестезирующего эффекта (в течение 1 мин), отек, гиперемия, зуд, сыпь, тромбофлебит, локальное повреждение нерва в месте инъекции; при спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, нижних конечностях, частичная/полная спинномозговая блокада, которая сопровождается снижением АД, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией, потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении высоких доз или в случае случайного введения лидокаина в спинномозговое пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, попадает в спинномозговое пространство); в отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или неполностью; общие нарушения: устойчивая анестезия, гипотермия, ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, повышенное потоотделение, бледность кожи, отечный синдром, слабость.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.При обработке места инъекции дезинфицирующими р-рами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.Во время применения лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусного узла, удлинения интервала P–Q, расширения комплекса QRS или при развитии новой аритмии следует снизить дозу или отменить препарат.Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.При проведении планируемой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не менее чем за 10 дней до проведения анестезии.При проведении местной анестезии особую осторожность следует проявлять при введении препарата в участки с большим количеством кровеносных сосудов. Во время проведения инъекции следует избегать попадания в сосуды.При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов. Следует соблюдать осторожность во избежание случайного субдурального или интравазального введения препарата. Необходимо установить пристальный контроль за системным токсичным действием препарата на сердечно-сосудистую систему и ЦНС (поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда более высокие, чем для субдуральной).Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при анестезии околопозвоночного отдела у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией и тяжелой АГ.Низкие дозы препарата следует вводить в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системное токсичное действие препарата через ретроградный поток может влиять на мозговое кровообращение.Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при ретробульбарном введении, поскольку возможны тяжелые побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, обратимая слепота.Следует помнить, что лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать как аритмогенный фактор. Поэтому перед введением препарата необходимо собрать анамнез относительно наличия признаков аритмии и с осторожностью применять препарат у лиц с жалобами на аритмии в прошлом.С осторожностью и в низких дозах применять у пациентов с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени (клиренс креатинина ≥10 мл/мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической склонности к гипертермии, ослабленным и пожилым пациентам.При в/м введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при установлении диагноза острого инфаркта миокарда.При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией (например шеи в случае операции на щитовидной железе) следует соблюдать особую осторожность во избежание попадания препарата в сосуды.Безопасность применения анестетиков группы амидов сомнительна у больных, склонных к злокачественной гипертермии, поэтому их применения в таких случаях следует избегать.Следует соблюдать особую осторожность при применении лидокаина у пациентов с недостаточностью кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотензией, печеночной и почечной недостаточностью.С осторожностью назначать пациентам с нарушениями со стороны ЦНС, которые применяют наркотики, так как могут возникнуть внезапные побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. При длительном применении следует мониторировать уровень электролитов в крови. С осторожностью применять у пациентов со склонностью к судорогам, в состоянии шока, при гипоксии. Применение в период беременности и кормления грудью. Применение в период беременности противопоказано.При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить. Дети. Препарат не применяют у детей в возрасте до 12 лет. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. После применения препарата не следует заниматься деятельностью, которая требует скорости психомоторных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин — при комбинированном применении с лидокаином концентрация последнего в плазме крови снижается. Антиаритмические препараты (в том числе амиодарон, верапамил, хинидин, дизопирамид, аймалин) — при комбинированном применении с лидокаином усиливается кардиодепрессивное действие, в частности происходит удлинение интервала Q–T и в единичных случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков. Одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог. Прокаинамид — при комбинированном применении с лидокаином возможны бред, галлюцинации. Прокаин, новокаинамид — при комбинированном применении с лидокаином возможны возбуждение ЦНС, галлюцинации. Курареподобные препараты — при комбинированном применении с лидокаином усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц). Этанол — при комбинированном применении с лидокаином усиливает подавляющее действие последнего на дыхание. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) — при комбинированном применении с лидокаином способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего. Циметидин — при комбинированном применении снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма в результате ингибирования микросомального окисления) и повышает его концентрацию и риск развития токсичных эффектов. Гуанадрель, гуанетидин, мекамиламин, триметафан — при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии с лидокаином повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии. Блокаторы β-адренорецепторов — при комбинированном применении замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливаются эффекты лидокаина (в том числе токсичные) и повышается риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении блокаторов β-адренорецепторов и лидокаина необходимо снизить дозу последнего. Сердечные гликозиды — при комбинированном применении с лидокаином ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов. Гликозиды наперстянки — на фоне интоксикации лидокаин может усиливать тяжесть AV-блокады. Снотворные или седативные лекарственные средства — при комбинированном применении с лидокаином возможно усиление подавляющего действия на ЦНС снотворных и седативных препаратов. Наркотические анальгетики (морфин) — при комбинированном применении с лидокаином усиливается анальгезирующий эффект наркотических анальгетиков, однако усиливается и угнетение дыхания. Ингибиторы МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) — при комбинированном применении с лидокаином повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально. Антикоагулянты (в том числе ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) — при комбинированном применении с лидокаином повышается риск развития кровотечений. Средства для наркоза — при комбинированном применении с лидокаином последний усиливает угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия в/в). Полимиксин В — при комбинированном применении с лидокаином необходим контроль функции дыхания. Рифампицин — при комбинированном применении с лидокаином возможно снижение концентрации последнего в крови. Пропафенон — при комбинированном применении с лидокаином возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС. Прениламин — при комбинированном применении с лидокаином повышается риск развития желудочковой аритмии по типу пируэт. Противосудорожные средства, барбитураты (фенитоин) — при комбинированном применении с лидокаином возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта. Изадрин, глюкагон — при комбинированном применении с лидокаином повышается клиренс лидокаина. Норэпинефрин, мексилетин — при комбинированном применении с лидокаином снижается клиренс последнего (усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток. Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики — при комбинированном применении с лидокаином в результате гипокалиемии уменьшают выраженность эффекта последнего. Мидазолам — при комбинированном применении с лидокаином повышается концентрация последнего в плазме крови. Препараты, блокирующие нервно-мышечную передачу — при комбинированном применении с лидокаином усиливается действие препаратов, блокирующих нервно-мышечную передачу, поскольку последние снижают проводимость нервных импульсов. Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости, за исключением растворителей, указанных в разделе ПРИМЕНЕНИЕ.Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от pH р-ра лидокаин может быть несовместим с ампициллином.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

основные симптомы связаны с угнетением ЦНС и сердечно-сосудистой системы: общая слабость, сонливость, депрессия, головокружение, дезориентация, тонико-клонические судороги, кома, тремор, нарушения зрения, звон в ушах, AV-блокада, асфиксия, тошнота, рвота, эйфория, психомоторное возбуждение, астения, апноэ, брадикардия, снижение АД, коллапс. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина гидрохлорида в крови >0,006 мг/кг; судороги — при 0,01 мг/кг. Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин), противосудорожные средства, холинолитики. Пациенту следует находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны ЦНС корректировать применением бензодиазепинов или барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять миорелаксант короткого действия. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применять атропин (0,5–1 мг в/в), при артериальной гипотензии — симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. Возможно проведение интубации, ИВЛ. В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

АКТУАЛЬНАЯ ИНФОРМАЦИЯ:

Лидокаин — это местный анестетик, обычно применяется в форме р-ра различных концентраций для местной и топической анестезии, но также оказывает антиаритмическое и анальгезирующее действие и может применяться в качестве дополнения к интубации трахеи или системно в/в.

Лидокаин: история применения и механизм действия

Лидокаин (раньше назывался лигнокаином), впервые синтезирован в период 1943–1946 гг. Нильсом Лефгреном (Nils Löfgren) и Бенгтом Ландквистом (Bengt Lundquist). По своей химической структуре это третичный амин, полученный из ксилидина, который характеризуется превосходным профилем безопасности по сравнению с другими местными анестетиками. Препарат обычно применяется для местной анестезии, часто сочетанно с адреналином (который действует как вазопрессор и удлиняет срок его действия на определенном участке, противодействуя местному сосудорасширяющему эффекту лидокаина). Он также применяется в качестве адъювантного анальгетика в терапии острой и хронической боли. При в/в введении лидокаин может применяться во время расширенного контроля проходимости дыхательных путей в качестве адъюванта к интубации трахеи, подавляя гипертонический ответ на ларингоскопию и потенциально снижая частоту миалгии и гиперкалиемии при назначении сукцинилхолина. Лидокаин является антиаритмическим средством класса Ib по классификации Вогана — Вильямса, и его применяют для лечения острых желудочковых тахиаритмий (Beecham G.B., 2021). Местная анестезия происходит за счет мембраностабилизирующего влияния на нервные окончания чувствительного типа (инструкция МЗ Украины). Как и для других местных анестетиков, точкой приложения действия лидокаина являются каналы ионов Na⁺ на внутренней поверхности мембран нейронов. Незаряженная форма диффундирует через нервные оболочки в аксоплазму, а затем ионизируется, соединяясь с ионами Н⁺. Образующийся катион обратимо связывается с Na⁺-каналами изнутри, блокируя их в открытом состоянии и предотвращая деполяризацию нервов. Поскольку лидокаин является слабым основанием с константой диссоциации (pKa) 7,7, около 25% молекул остаются в неионизированном состоянии при физиологическом pH 7,4 и остаются доступными для перемещения внутри нервных клеток. Это означает, что анестезирующий эффект лидокаина развивается быстрее, чем у других местных анестетиков с более высокими значениями pKa. Эффективность снижается при наличии воспаления; это может быть связано с ацидозом, сокращающим долю неионизированных молекул лидокаина, ускоренным снижением концентрации лидокаина из-за увеличения кровотока, а также потенциально повышенным образованием медиаторов воспаления, таких как пероксинитрит, которые действуют непосредственно на Na⁺-каналы (Beecham G.B., 2021).Антиаритмическое действие р-ра лидокаина связано с повышением эффективного порогового потенциала кардиомиоцитов (Beecham G.B., 2021) за счет угнетения фазы диастолической деполяризации (фаза 4) и незначительного снижения скорости быстрой деполяризации (фаза 0) в волокнах Пуркинье. Благодаря этому уменьшается сердечный автоматизм и подавляются эктопические очаги возбуждения без замедления AV-проводимости и изменения сократимости миокарда (инструкция МЗ Украины).Интересно, что лидокаин эффективно ингибирует фосфолипазу А2 и может применяться как антифосфолипазный агент в комплексной консервативной терапии тяжелых форм острого панкреатита (Язепчик А.В., 2016). Предполагается, что лидокаин значительно снижает выброс цитокинов провоспалительного действия, за счет чего модулирует реакции системного воспаления (Жихарев В.А., 2018).Лидокаин на 65% связывается с альбумином и α₁-кислым гликопротеином в плазме крови, благодаря чему средняя продолжительность действия сопоставима с другими местными анестетиками. Он менее растворим в липидах, чем другие лекарственные средства для местной анестезии, что ограничивает его общую эффективность. Объем распределения лидокаина составляет 0,7–1,5 л/кг, и он метаболизируется печеночными ферментами до активных и неактивных метаболитов (Beecham G.B., 2021) с Т_½ 1,5–2 ч (инструкция МЗ Украины).В Украине лидокаин выпускается в нескольких лекарственных формах для различных клинических ситуаций.

Лидокаин: применение 1–2% р-ра для инъекций

Р-ры лидокаина низкой концентрации (0,05–0,5%) применяются для инфильтративной анестезии при некоторых операциях и манипуляциях в хирургической, стоматологической, офтальмологической и отоларингологической практике (инструкция МЗ Украины). При этом в ткани можно вводить достаточно большой объем раствора, что позволяет дополнительно проводить гидропрепарирование тканей. Также разбавленный до 0,25–0,5% концентрации р-р лидокаина может применяться для блокады Биера — в/в регионарной анестезии (Beecham G.B., 2021).Лидокаин в форме 1–2% р-ра применяется для регионарной блокады нервов и эпидуральной анестезии. Эпидуральная анестезия проводится с применением водного изобарического 2% р-ра лидокаина (Боровских Н.А., 2006), причем для уменьшения первичного ноцицептивного раздражения в р-р добавляется ощелачивающий компонент, например натрия бикарбонат (Beecham G.B., 2021) или натрия гидроксид (инструкция МЗ Украины)1% р-р лидокаина входит в состав в/в безопиоидной анестезии, которая применяется при онкохирургических вмешательствах в области головы и шеи. Рекомендуется вводить р-р лидокаина периоперационно — нагрузочная доза 100 мг вводится болюсно, после чего препарат вводится инфузионно со скоростью 1,5 мг/кг/ч. Такой режим позволяет снизить потребность в опиоидных анальгетиках на 85% (Овечкин А.М., 2019). Р-р лидокаина при системном применении эффективно снижает уровень висцеральной боли за счет дозозависимого ингибирования висцеромоторных и кардиоваскулярных рефлексов (Васильев Я.И., 2019).0,5–1% р-р лидокаина применяется для электрофореза при хроническом болевом синдроме, например при плечелопаточном периартрите (Булах О.А., 2014).1% р-р лидокаина можно применять в качестве растворителя для цефалоспориновых антибактериальных препаратов (инструкция МЗ Украины).

Лидокаин: применение 10% р-ра для инъекций/инфузий

Лидокаин в форме 10% р-ра для инъекций — антиаритмическое средство (инструкция МЗ Украины). Рекомендуется применять в дозе 1 мг/кг массы тела при рефрактерной желудочковой фибрилляции/желудочковой тахикардии в случае, когда амиодарон недоступен (Берман М.В., 2011), в том числе и в острый период инфаркта миокарда. Кроме того, он эффективен при гликозидной интоксикации, во время имплантации искусственного водителя ритма и в целом при наркозе. Кардиотропное действие р-ра лидокаина развивается при дозе препарата 2–4 мг/мг, причем разовая доза не должна превышать 200 мг, а суточная — не более 1200 мг (инструкция МЗ Украины).

Лидокаин: топическое применение 10% р-ра

10% спиртовой р-р лидокаина в форме спрей для местного применения используется для местной анестезии в стоматологии, челюстно-лицевой хирургии и отоларингологии. В такой лекарственной форме действующее вещество препарата легко всасывается слизистой оболочкой и обеспечивает анестезию в течение короткого промежутка времени — до 5–6 мин (инструкция МЗ Украины). Также лидокаин в форме спрея применяют при манипуляциях на дыхательных путях (Beecham G.B., 2021), например при замене трахеостомической трубки, при введении зондов через нос или через рот (анестезия глотки), а также в гинекологической практике при малых операциях и обработке эпизиотомной раны (инструкция МЗ Украины).

Лидокаин: общие меры безопасности, побочные эффекты и токсичность

Максимальная безопасная разовая доза лидокаина составляет около 3 мг/кг (инструкция МЗ Украины), хотя при добавлении адреналина в р-р для местной анестезии она может повышаться за счет снижения всасывания. При в/в инфузиях р-ра лидокаина максимальная скорость введения составляет 120 мг/ч. В целом лидокаин имеет узкий терапевтический индекс, однако нейротропные эффекты р-ра лидокаина развиваются при более низкой дозе, чем кардиотропные. Установлено, что симптомы токсичности (шум в ушах, периоральная парестезия, обморок) развиваются, если плазменный уровень лидокаина превышает 5 мкг/мл. При плазменном уровне препарата выше 10 мкг/мл могут отмечаться потеря сознания или судороги, а остановка сердца может развиться, если плазменный уровень лидокаина превышает 20 мкг/мл (Beecham G.B., 2021). Могут развиваться аллергические реакции различной тяжести (вплоть до анафилактического шока) (инструкция МЗ Украины), поэтому перед введением р-ра лидокаина следует делать кожную пробу на чувствительность.Лечение нейротоксических эффектов (в частности судорог) лидокаина предполагает введение бензодиазепинов или барбитуратов. В условиях отделения интенсивной терапии также рекомендуется искусственная вентиляция легких в режиме гипервентиляции с высоким содержанием кислорода, поскольку это снижает церебральный кровоток и способствует снижению судорожной готовности (Torp K.D., 2020).Также у пациента может развиться метгемоглобинемия — из-за биотрансформации лидокаина в О-толуидин, особенно если у пациента выявлена врожденная гемоглобинопатия или он принимает другие препараты, которые также могут вызывать метгемоглобинемию (Beecham G.B., 2021).

Р-р лидокаина: заключение

Р-р лидокаина применяется не только при амбулаторных вмешательствах и манипуляциях, но и в интенсивной терапии в комплексе реанимационных мероприятий, в современных комплексных методах периоперационной анальгезии.

Лидокаин раствор для инъекций 10 мг/мл, Лекхим-Харьков ЧАО (Украина, Харьков)

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ЛИДОКАИН

(LIDOCAINE)

Состав:

действующее вещество: lidocaine;

1 мл раствора содержит лидокаина гидрохлорида моногидрата 10 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид 1 М раствор, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты для местной анестезии. Лидокаин.

Код АТX N01B В02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лидокаин — мембраностабилизирующее средство группы амидов для местной анестезии. Он ингибирует чувствительные нервные окончания кожи и слизистых оболочек, то есть вызывает обратное угнетение проводимости тканевых элементов нервных клеток (нейрон, аксон, синапсы).

Механизм действия местноанестезирующих средств заключается в угнетении ионных потоков, которые являются обязательными для образования раздражителя — через нейронные мембраны.

Лидокаин подавляет активированное раздражителем транзиторное повышение проницаемости для ионов натрия и в меньшей степени снижает замедленную проницаемость для ионов калия и натрия, за счет чего он стабилизирует нейронные мембраны. Лидокаин уменьшает степень деполяризации, что происходит в ответ на физиологический раздражитель, а также амплитуду потенциала действия, и подавляет нервную проводимость.

Среди различных сенсорных способов действия местноанестезирующие средства прежде всего подавляют болевую чувствительность, которая сопровождается угнетением ощущения тепла и тактильных ощущений. Абсорбированный после местного применения Лидокаин может вызвать возбуждение или депрессию со стороны центральной нервной системы. Его влияние на сердечно-сосудистую систему может проявляться в виде нарушения проводимости и периферической вазодилатации.

Фармакокинетика.

После парентерального введения лидокаин полностью всасывается. Степень абсорбции зависит от места введения препарата, наличия или отсутствия вазоконстриктора.

Кроме внутрисосудистого введения, высокие плазменные уровни лидокаина отмечаются при блокаде межреберных нервов, а самые низкие — при подкожном введении. Связывание с белками плазмы крови составляет 60–80%. Лидокаин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

Лидокаин быстро метаболизируется в печени, главным образом путем окислительного N-деалкилирования. Его метаболиты имеют такие же фармакологические и токсикологические эффекты, как и неизмененное соединение, но они менее мощные. Почти 90% введенной дозы лидокаина выводится в виде метаболитов. Примерно 10% введенной дозы выводится в неизмененном виде почками. Период полувыведения составляет 1,5–2 часа. У больных с заболеваниями печени период полувыведения длиннее.

Клинические характеристики.

Показания.

Местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; применяют как растворитель антибактериальных средств группы цефалоспоринов.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим амидным местноанестезирующим средствам, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (II-III степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печени/почек, порфирия, миастения, ретробульбарное введение больным глаукомой; противопоказано пациентам в первые три месяца после инфаркта миокарда с уменьшенным сердечным выбросом левого желудочка (менее 35% от нормы); расстройства свертывания крови, антикоагулянтная терапия; инфекции в месте инъекции; противопоказано неконтактным пациентам; существенное снижение функции левого желудочка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами, как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нотриптилин, концентрация лидокаина в плазме крови снижается.

Антиаритмические препараты (в т. ч. амиодарон, верапамил, дизопирамид, аймалин) — усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT, а в редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид — возможно возбуждение центральной нервной системы, бред, галлюцинации.

Курареподобные препараты — усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц).

Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.

Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов. Также циметидин имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином.

Гуанадрель, гуанетидин, микамиламин, триметафан — при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

β-адреноблокаторы (например, пропранолол, метопролол) замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т. ч. токсичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшать дозу последнего. Также β-блокаторы имеют синергетический эффект при взаимодействии с лидокаином; происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда.

Сердечные гликозиды — ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Снотворные или седативные лекарственные средства — возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему снотворных и седативных препаратов.

Наркотические анальгетики (морфин) — усиливается анальгезирующее действие наркотических анальгетиков, угнетение дыхания.

Ингибиторы моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) — повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами моноаминоксидазы не следует применять лидокаин парентерально.

Антикоагулянты (в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароидом, энотоксапарин, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений.

Средства для наркоза — усиливается угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно).

Полимиксин В — необходим контроль функции дыхания.

Рифампицин — возможно снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон — возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Прениламин — повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Противосудорожные средства, барбитураты (фенобарбитал) — возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.

Изадрин, глюкагон — повышается клиренс лидокаина.

Норадреналин — имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином.

Норэпинефрин, мексилетин — снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаина в результате создания гипокалимии.

Мидазолам — повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

Препараты, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи — усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.

При ацидозе концентрация свободного лидокаина в плазме крови увеличивается и есть риск развития токсических эффектов.

При взаимодействии лидокаина с другими антиаритмическими препаратами, например с антагонистами кальция, происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда.

Лекарственные средства, влияющие на печеночный метаболизм и микросомальную индукцию ферментов (например, фенитоин), могут снижать эффективность лидокаина.

При одновременном применении миорелаксантов (например, суксаметоний) может быть синергический эффект.

С осторожностью назначать с диазепамом.

Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1:50000–1:100000; готовить ex tempore, добавлять 1 каплю 0,1% раствора эпинефрина на 5–10 мл раствора лидокаина), за исключением случаев, когда системное действие, которое оказывает эпинефрин (адреналин), нежелательно: повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома или когда нужно кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.

Особенности применения.

Перед применением лидокаина необходимо провести кожную пробу на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.

Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.

При обработке места инъекции дезинфицирующими веществами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

При применении лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала Р-Q, расширения QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу/отменить препарат.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца необходимо нормализовать уровень калия в крови (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина).

Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов. При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не позднее чем за 10 дней до проведения анестезии.

Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного интравазального (особенно при проведении местной анестезии на участках, где размещено много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить строгий контроль за системным токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы (поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной); при введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при анестезии вокруг позвоночного отдела у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией и тяжелой артериальной гипертензией.

Меньшие дозы препарата следует вводить в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсические эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение.

Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при ретробульбарном введении, так как возможны побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, обратимая слепота.

Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать в качестве аритмогенного фактора, который может вызывать развитие аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом.

С осторожностью и в меньших дозах применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотонией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек средней степени (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к установлению ошибочного диагноза острого инфаркта миокарда.

При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией (например, шеи в случае операции на щитовидной железе) следует соблюдать особую осторожность, чтобы избежать попадания препарата в сосуды.

Безопасность применения анестетиков группы амидов для больных, склонных к злокачественной гипертермии сомнительна, поэтому их применение в таких случаях следует избегать.

Следует соблюдать особую осторожность при применении лидокаина пациентам с недостаточностью кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотонией, печеночной и почечной недостаточностью.

С осторожностью назначать пациентам с расстройствами центральной нервной системы, которые применяют наркотики, так как могут возникнуть внезапные побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. При длительном применении нужно мониторить уровень электролитов в крови. С осторожностью применять пациентам со склонностью к судорогам, в состоянии шока, при гипоксии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат проникает через плацентарный барьер и может вызвать брадикардию у плода, поэтому не рекомендуется назначать в период беременности. При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат влияет на функцию центральной нервной системы, поэтому после применения лидокаина не рекомендуется управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Введение лидокаина предусматривает предварительное проведение пробы для определения индивидуальной чувствительности к этому лекарственному средству.

Для терминальной анестезии взрослым смазывать слизистые оболочки препаратом в дозе 2 мг/кг лидокаина, продолжительность анестезии — 15–30 минут.

Максимальная доза для взрослых — 20 мл.

Для проводниковой анестезии (в т. ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводить 10–20 мл (100–200 мг лидокаина) препарата, для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей — 4–6 мл (40–60 мг). Максимальная доза препарата для взрослых — 20 мл (200 мг).

Для анестезии в офтальмологии по 2 капли препарата инсталировать в конъюнктивальный мешок 2–3 раза с интервалом 30–60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

	Лидокаин
Вмешательство	Концентрация	Объем	Общая доза
Инфильтрация Через кожу Внутривенно	5 мг/мл (0,5%) или 10 мг/мл (1%)	1–60 мл	5–300 мг
Инфильтрация Через кожу Внутривенно	5 мг/мл (0,5%)	10–60 мл	50–300 мг
Блокада периферических нервов Плечевое сплетение Стоматология Межреберный Паравертибральный Мочеполовая система	15 мг/мл (1,5%) 20 мг/мл (2%) 10 мг/мл (1%) 10 мг/мл (1%) 10 мг/мл (1%)	15–20 мл 1–5 мл 3 мл 3–5 мл 10 мл	225–300 мг 20–100 мг 30 мг 30–50 мг 100 мг
Парацервикально Анестезия в акушерстве	10 мг/мл (1%)	10 мл	100 мг
Симпатическая нервная блокада: цервикально люмбарно	10 мг/мл (1%) 10 мг/мл (1%)	5 мл 5–10 мл	50 мг 50–100 мг
Блокада центральной нервной системы эпидурально* люмбарно: обезболивание анестезия * Доза зависит от количества дерматомов (участков кожи), которые требуют анестезии (2–3 мл/дерматом)	10 мг/мл (1%) 10 мг/мл (1%) 15 мг/мл (1,5%) 20 мг/мл (2%)	20–30 мл 25–30 мл 15–20 мл 10–15 мл	200–300 мг 250–300 мг 225–300 мг 200–300 мг
Каудальная анестезия: обезболивание в акушерстве обезболивание в хирургии	10 мг/мл (1%) 15 мг/мл (1,5%)	20–30 мл 15–20 мл	200–300 мг 225–300 мг

Дети.

Дозы для детей должны быть уменьшены, в соответствии с возрастом, массой тела и физическим состоянием.

Трудно рекомендовать максимальную дозу препарата для детей, поскольку она меняется в зависимости от возраста и веса. Для детей старше 3 лет с массой тела в пределах нормы максимальная доза определяется исходя из веса ребенка. Например, для ребенка в возрасте 5 лет и весом около 23 кг доза лидокаина гидрохлорида не должна превышать 75–100 мг (3,2–4,3 мг/кг). Использование еще более разбавленных растворов (то есть 0,25–0,5%) и суммарной дозы не более 3 мг/кг рекомендуется для введения для местной анестезии у детей.

Для предотвращения общей токсичности должна использоваться самая меньшая действующая доза. В некоторых случаях необходимо развести доступные концентрации 0,9% стерильным раствором натрия хлорида для достижения необходимой концентрации.

Передозировка.

Возможно усиление побочных реакций.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AV-блокада, асфиксия, апноэ, депрессия, сонливость, тревожность, звон в ушах. При значительной передозировке возможно нарушение сознания, угнетение дыхания, шок, инфаркт миокарда. Первые симптомы передозировки у здоровых добровольцев возникают при концентрации лидокаина в крови больше 0,006 мг/кг; судороги — при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), холинолитики. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симтомы со стороны центральной нервной системы корректируются применением бензодиазепинов/барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять краткосрочный миорелаксант. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применять атропин (0,5–1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии — симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: беспокойство, сонливость, головокружение, головная боль, нарушение сна, спутанность сознания, потеря сознания, вплоть до комы, нарушения чувствительности, мышечные подергивания, судороги, моторный блок, дизартрия, дисфагия; стойкая анестезия, парез или элегия нижних конечностей и потеря управления сфинктером (например, синдром конского хвоста), покалывание кожи.

При применении в стоматологии: онемение языка и губ.

Психические расстройства: анорексия, раздражительность, неугомонность, галлюцинации, депрессии; после применения высоких доз — возбужденное состояние, эйфория.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нистагм, оборотная слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго, слуховые нарушения, шум или звон в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах — аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс; тахикардия, повышение/понижение артериального давления, боли в сердце, приливы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая отек, кожные реакции, крапивница, зуд, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в т. ч. анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит; угнетение иммунной системы.

Другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, отеки, слабость.

Местные реакции: в месте введения, ощущение легкого жжения, исчезающее с ростом анестезирующего эффекта в течение 1 мин, тромбофлебит, гиперемия.

При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, сопровождающаяся артериальной гипотонией, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией и потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении высоких доз или при случайном введение лидокаина в спинномозговое пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, проникает в спинномозговое пространство). В отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или не в полной мере.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогеситоном или сульфадиазином. В зависимости от рН раствора лидокаин может быть несовместим с ампициллином.

Упаковка.

В ампулах по 3,5 мл или по 5 мл, по 10 либо по 100 ампул в пачке или по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель/заявитель.

Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности/местонахождение заявителя и/или представителя заявителя.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.

Лидокаин раствор для инъекций 20 мг/мл, Лекхим-Харьков ЧАО (Украина, Харьков)

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ЛИДОКАИН

(LIDOCAINE)

Состав:

действующее вещество: lidocaine;

1 мл раствора содержит лидокаина гидрохлорида моногидрата 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид 1 М раствор, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты для местной анестезии. Лидокаин.

Код АТХ N01B В02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Производное ацетаниламида. Местноанестезирующее средство для терминальной, инфильтрационной и проводниковой анестезии. Относительная токсичность лидокаина гидрохлорида зависит от концентрации раствора. В малых концентрациях (0,5%) он существенно не отличается по токсичности от новокаина, с увеличением концентрации (1% и 2%) токсичность повышается (40–50%).

Фармакокинетика.

При местном применении на слизистых оболочках лидокаин всасывается неодинаково, в зависимости от дозы и места нанесения (С_max достигается через 10–20 минут); на всасывание влияет скорость перфузии в слизистую оболочку. При внутримышечном введении С_max достигается через 5–15 минут. Связывание с белками плазмы крови — 60–80% (в зависимости от дозы). Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический. Сначала поступает в ткани с хорошим кровоснабжением (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), потом — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного оказывается 40–55% концентрации препарата, примененного роженице.

Метаболизируется на 90% в печени путем окислительного N-дезалкилирования с образованием активных метаболитов — моноэтилглицинксилидина и глицинксилидина, Т_1/2 которых составляет 2 часа и 10 часов соответственно. Имеет эффект первого прохождения.

При нарушении функции печени Т_1/2 может возрасти более чем в 2 раза. В неизмененном виде с мочой выводится 5–20%.

Клинические характеристики.

Показания.

Местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, стоматологии, офтальмологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных сплетений при разных болевых синдромах.

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, другим амидным местноанестезирующим средствам, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (II-III степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, атриовентрикулярная (AV) блокада ІІ и ІІІ степени, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печени/почек, порфирия, миастения, ретробульбарное введение больным глаукомой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами, как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, имипрамин, нортриптилин, концентрация лидокаина в плазме крови снижается.

Антиаритмические препараты (в т. ч. амиодарон, верапамил, хинидин, дизопирамид, аймалин) — усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT и в единичных случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид — возможно возбуждение центральной нервной системы (ЦНС), бред, галлюцинации.

Курареподобные препараты — усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц).

Этанол усиливает подавляющее действие лидокаина на дыхание.

Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение в результате ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсичных эффектов.

Гуанадрель, гуанетидин, мекамиламин, триметафан — при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

β-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т. ч. токсичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшить дозу последнего.

Сердечные гликозиды — ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов. Снотворные или седативные лекарственные средства — возможно усиление подавляющего действия на ЦНС снотворных и седативных препаратов.

Наркотические анальгетики (морфин) – усиливается аналгезирующий эффект наркотических анальгетиков, угнетение дыхания.

Ингибиторы МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) — повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально. Антикоагулянты (в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, энотоксапарин, гепарин, варфарин) — увеличивают риск развития кровотечений.

Средства для наркоза — усиливается подавляющее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно).

Полимиксин В — необходим контроль функции дыхания.

Рифампицин — возможно снижение концентрации рифампицина в крови.

Пропафенон — возможно увеличение длительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.

Прениламин — повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Изадрин, глюкагон — повышается клиренс лидокаина.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаина в результате гипокалиемии.

Мидазолам — повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

Препараты, предопределяющие блокаду нервно-мышечной передачи — усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.

Особенности применения.

Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.

Во время применения лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала PQ, расширения QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу/отменить препарат.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов.

При проведении планируемой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не позже чем за 10 дней до проведения анестезии.

Следует соблюдать осторожность во избежание случайного интравазального (особенно при проведении местной анестезии в области, содержащие много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить пристальный контроль за системным токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую систему и ЦНС (поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда более высокие, чем для субдуральной); при введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Более низкие дозы препарата следует вводить в участок головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсические эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение.

Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при ретробульбарном введении, поскольку возможны тяжелые побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, обратимая слепота.

Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать в качестве аритмогенного фактора, который может повлечь развитие аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез относительно наличия признаков аритмии и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмию в прошлом.

С осторожностью и в более низких дозах применяют препарат пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени (клиренс креатинина — не менее 10 мл/мин), нарушениями функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической склонности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть почти свободно от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности препарат противопоказан. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

После применения препарата не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Препарат применяют инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки. Следует избегать внутрисосудистого введения препарата. Перед применением препарата обязательным является проведение кожной пробы на повышенную чувствительность к лидокаину, о чем свидетельствуют отек и покраснение в месте инъекции.

Для терминальной анестезии слизистые оболочки взрослым смазывают препаратом в дозе до 2 мг/кг лидокаина, длительность анестезии — 15–30 минут. Максимальная доза препарата для взрослых — 20 мл.

Для проводниковой анестезии (в т. ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводят 5–10 мл (100–200 мг лидокаина) препарата, для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей — 2–3 мл (40–60 мг) препарата. Максимальная доза препарата для взрослых — 10 мл (200 мг).

Для анестезии в офтальмологии по 2 капли препарата инстиллируют в конъюнктивальный мешок 2–3 раза с интервалом 30–60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

Детям от 12 лет при всех видах периферического обезболивания общая доза лидокаина не должна превышать 3 мг/кг массы тела.

Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1:50000, 1:100000; готовят ех tempore, добавляют 1 каплю 0,1% раствора эпинефрина на 5–10 мл раствора лидокаина 2%), за исключением случаев, когда системное действие, которое оказывает эпинефрин (адреналин), нежелательно (повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома) или когда необходимо кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина, пролонгирует его действие.

Дети.

Препарат применяют детям от 12 лет.

Передозировка.

Возможно усиление побочных реакций.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AV-блокада, асфиксия, апноэ. Первые симптомы передозировки у здоровых добровольцев возникают при концентрации лидокаина в крови больше 0,006 мг/кг, судороги — при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), холинолитики. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны ЦНС корректируются применением бензодиазепинов/барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применить кратковременный миорелаксант. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применяют атропин (0,5–1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии — симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких. В острой фазе передозировки диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: возбуждение ЦНС (при применении в высоких дозах), обеспокоенность, головная боль, головокружение, нарушение сна, спутанность сознания, сонливость, потеря сознания, кома, нарушение чувствительности, онемение языка и губ (при

применении в стоматологии), моторный блок; у пациентов с повышенной чувствительностью — эйфория, тремор, тризм, двигательное беспокойство, парестезии, судороги.

Со стороны органов зрения: нистагм, обратимая слепота, диплопия, мигание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах — аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс; очень редко — тахикардия, повышение/снижение артериального давления, боль в сердце.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания. Аллергические реакции: крайне редко — кожные высыпания, крапивница, зуд, генерализованный эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактические реакции (в т. ч. анафилактический шок).

Другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, отеки, слабость, злокачественная гипертермия.

Местные реакции: ощущение легкого жжения, которое исчезает с возрастанием анестезирующего эффекта (в течение 1 мин), гиперемия. При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, которая сопровождается снижением артериального давления, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией, потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении высших доз или при случайном введении лидокаина в спинномозговое пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, попадает в спинномозговое пространство); в отдельных случаях после такого вмешательства возобновление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или в неполной мере.

Несовместимость.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 2 мл в ампуле, по 10 ампул в картонной пачке с перегородками или по 5 ампул в одностороннем блистере; по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.

Лидокаин раствор для инъекций 20 мг/мл, Лубныфарм АО (Украина, Лубны)

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ЛИДОКАИН

(LIDOCAINE)

Состав:

действующее вещество: lidocainе;

1 мл раствора содержит лидокаина гидрохлорида (в пересчете на безводное вещество) 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор, практически свободный от частиц.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты для местной анестезии. Лидокаин. Код АТХ N01B В02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Производное вещество ацетанилида. Местноанестезирующее средство, оказывающее терминальную, инфильтрационную, проводниковую анестезии. Относительная токсичность лидокаина гидрохлорида зависит от концентрации раствора. В малых концентрациях (0,5%) он существенно не отличается по токсичности от новокаина, с увеличением концентрации (1% и 2%) токсичность повышается (40–50%).

Фармакокинетика.

При местном применении на слизистых оболочках лидокаин всасывается в разной степени, в зависимости от дозы и места нанесения (максимальная концентрация (С_max) достигается через 10–20 минут); на всасывание влияет скорость перфузии в слизистую оболочку. При внутримышечном введении С_max достигается через 5–15 минут. Связывание с белками плазмы крови — 60–80% (в зависимости от дозы). Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический. Сначала поступает в ткани с хорошим кровоснабжением (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), потом — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40–55% концентрации препарата, примененного роженице.

Метаболизируется на 90% в печени путем окислительного N-дезалкилирования с образованием активных метаболитов: моноэтилглицинксилидина и глицинксилидина, имеющие период полувыведения (T_½) 2 часа и 10 часов соответственно. Имеет эффект «первого прохождения».

При нарушении функции печени T_½ может возрастать более чем в 2 раза. В неизмененном виде с мочой выводится 5–20%.

Клинические характеристики.

Показания.

Местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных сплетений при разных болевых синдромах.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства или к другим амидным местноанестезирующим средствам, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог после применения лидокаина, тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (II–III степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, атриовентрикулярная (AВ) блокада ІІ и ІІІ степени, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печени/почек, порфирия, миастения, ретробульбарное введение больным с глаукомой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами, как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин, концентрация лидокаина в плазме крови повышается за счет снижения печеночного метаболизма.

Антиаритмические препараты (в т. ч. амиодарон, верапамил, хинидин, дизопирамид, аймалин) и антиаритмические препараты IA класса (в т. ч. хинидин, прокаинамид, дизопирамид) или некоторые антипсихотические средства (в т. ч. оланзапин, кветиапин) или НТ₃-антагониств (в т. ч. трописетрон, доласетрон) — усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT, в редких случаях возможно развитие AВ-блокады или фибрилляции желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид — возможно возбуждение центральной нервной системы, бред, галлюцинации.

Курареподобные препараты — усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц).

Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) способствуют всасыванию лидокаина и пролонгируют действие последнего.

Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов.

β-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т. ч. токсические) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшить дозу последнего.

Сердечные гликозиды — ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Гликозиды наперстянки — на фоне интоксикации лидокаин может усиливать тяжесть AВ-блокады.

Снотворные или седативные лекарственные средства — возможно усиление угнетающего действия на ЦНС снотворных и седативных препаратов.

Наркотические аналгетики (морфин и пр.) — усиливается анальгезирующий эффект наркотических аналгетиков, угнетение дыхания.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) — повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.

Антикоагулянты (в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин и т. п.) увеличивают риск развития кровотечений.

Полимиксин В — необходим контроль функции дыхания.

Рифампицин — возможно снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон — возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.

Прениламин — повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Изадрин, глюкагон — повышается клиренс лидокаина.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаина в результате образования гипокалиемии.

Мидазолам — повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

Препараты, обуславливающие блокаду нервно-мышечной передачи — усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.

Особенности применения.

Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местных реакций, таких как болезненность и отек.

Во время применения лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинение интервала P-Q, расширение QRS или при развитии новой аритмии нужно уменьшить дозу/отменить препарат. При выраженной брадикардии следует вводить внутривенно 0,5–1 мг атропина. При артериальной гипотензии, если необходимо, вводят внутривенно симпатомиметики и/или агонисты β-рецепторов.

Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов.

При проведении запланированной субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не меньше чем за 10 дней до проведения анестезии.

Нужно соблюдать осторожность, во избежание случайного интравазального (особенно при проведении местной анестезии на участке, который содержит много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить тщательный контроль за системным токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы (поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной). При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Чрезвычайной осторожности нужно придерживаться при анестезии околопоясничной области у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией.

Меньшие дозы препарата нужно вводить в области головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсические эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение.

Особой осторожности нужно придерживаться при ретробульбарном введении, поскольку возможны тяжелые побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, оборотная слепота.

Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать как аритмогенный фактор, который может стать причиной развития аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез на наличие признаков аритмии и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом.

С осторожностью и в меньших дозах применяют пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AВ-блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени (клиренс креатинина не меньше 10 мл/мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической склонности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

Парацервикальная блокада может стать причиной брадикардии/тахикардии плода, поэтому необходим тщательный контроль сердечных сокращений плода.

Действие местных анестетиков снижается, если инъекция была сделана в воспаленное или инфицированное место.

Лидокаин, раствор для инъекций, может иметь порфириногенный эффект, поэтому его следует назначать только по жизненным показаниям.

Это лекарственное средство содержит 6 мг/мл натрия хлорида, то есть практически свободный от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности лекарственное средство противопоказано.

При необходимости применения препарата кормление грудью нужно прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

После применения препарата не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство применяют инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки. Нужно избегать внутрисосудистого введения препарата.

Для терминальной анестезии слизистые оболочки взрослым смазывают препаратом в дозе до 2 мг/кг лидокаина, продолжительность анестезии — 15–30 минут. Максимальная доза препарата для взрослых — 4,5 мг/кг массы тела, максимальная общая доза составляет 300 мг.

Для проводниковой анестезии (в т. ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводят 5–10 мл (100–200 мг лидокаина) препарата, для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей — 2–3 мл (40–60 мг) (2%) лидокаина раствора для инъекций. Максимальная доза препарата для взрослых — 10 мл (200 мг).

Для анестезии в офтальмологии по 2 капле препарата инстиллируют в конъюнктивальный мешок 2–3 раза с интервалом 30–60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

Детям старше 12 лет при всех видах периферического обезболивания общая доза лидокаина не должна превышать 3 мг/кг массы тела.

Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1:50000–1:100000; готовят ex tempore, добавляют 1 каплю 0,1% раствора эпинефрина на 5–10 мл раствора лидокаина 2%), за исключением случаев, когда системное действие, которое оказывает эпинефрин (адреналин), не желательно (повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома) или требуется кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.

Дети.

Препарат применяют детям старше 12 лет.

Передозировка.

Возможно усиление побочных реакций.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AВ-блокада, асфиксия, апноэ. Первые симптомы передозировки возникают при концентрации лидокаина в крови больше 0,006 мг/кг, судороги — при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), холинолитики. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны центральной нервной системы корректируются применением бензодиазепинов/барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, нужно применять кратковременный миорелаксант. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применяют атропин (0,5–1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии — симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мер. Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких. В острой фазе передозировки диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: возбуждение центральной нервной системы (при применении в высоких дозах), беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение сна, спутанность сознания, сонливость, потеря сознания, кома, нарушение чувствительности, онемение языка и губ (при применении в стоматологии), моторный блок, дезориентация; у пациентов с повышенной чувствительностью — эйфория, тремор, тризм, двигательное беспокойство, парестезии, судороги.

Со стороны системы крови: метгемоглобинемия.

Со стороны органов зрения: нистагм, оборотная слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах — аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс, тахикардия, повышение/снижение артериального давления, боль в сердце.

Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.

Аллергические реакции: кожные высыпания, крапивница, зуд, генерализированный эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактические реакции (в т. ч. анафилактический шок), эдема.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, отеки, слабость, злокачественная гипертермия.

Местные реакции: ощущение легкого жжения, которое исчезает с ростом анестезирующего эффекта (на протяжении 1 минуты), гиперемия. При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, сопровождающаяся снижением артериального давления, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией, потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении высших доз или в случае случайного введения лидокаина в спинномозговое пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, попадает в спинномозговое пространство); в отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или в неполной степени.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от рН раствора лидокаин может быть несовместим с ампициллином.

Упаковка.

По 2 мл в ампулах № 10.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ПАО «Лубныфарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Барвинкова, 16.

Лидокаин-Дарница раствор для инъекций 20 мг/мл, Дарница ЧАО (Украина, Киев)

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

Состав:

действующее вещество: lidocainе;

1 мл раствора содержит лидокаина гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты для местной анестезии. Лидокаин. Код АТХ N01B B02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Местноанестезирующее средство для терминальной, инфильтрационной, проводниковой анестезии. Относительная токсичность лидокаина гидрохлорида зависит от концентрации раствора. В малых концентрациях (0,5%) он существенно не отличается по токсичности от новокаина, с увеличением концентрации (1% и 2%) токсичность повышается.

Фармакокинетика.

При местном применении на слизистых оболочках лидокаин всасывается в разной степени в зависимости от дозы и места нанесения (максимальная концентрация достигается через 10–20 минут); на всасывание влияет скорость перфузии через слизистую оболочку. При внутримышечном введении максимальная концентрация достигается через 5–15 минут. Связывание с белками плазмы крови — 60–80% (в зависимости от дозы).

Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический. Сначала поступает в ткани с хорошим кровоснабжением (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), потом — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного выявляется 40–55% концентрации препарата, введенного роженице.

Метаболизируется на 90% в печени путем окислительного N-дезалкилирования с образованием активных метаболитов: моноэтилглицинксилидина и глицинксилидина, имеющих периоды полувыведения 2 и 10 часов соответственно. Проявляет эффект «первого прохождения».

При нарушении функции печени период полувыведения может возрасти более чем в 2 раза. В неизменном виде с мочой выводится 5–20%.

Клинические характеристики.

Показания.

Противопоказания.

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам; указание в анамнезе на эпилептоформные судороги, связанные с введением лидокаина гидрохлорида; AV-блокада II и III степени, полная поперечная блокада сердца; синдром слабости синусового узла; синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса; тяжелые формы сердечной недостаточности (II-III степени); выраженная артериальная гипотензия; тяжелая брадикардия; кардиогенный шок; полная поперечная блокада сердца; миастения; гиповолемия; порфирия; тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; ретробульбарное введение больным глаукомой; расстройства свертывания крови, антикоагулянтная терапия; инфекции в месте инъекции; неконтактные пациенты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин — при комбинированном применении с лидокаином концентрация последнего в плазме крови снижается.

Антиаритмические препараты (в т. ч. амиодарон, верапамил, хинидин, дизопирамид, аймалин) — при комбинированном применении с лидокаином усиливается кардиодепрессивное действие, в частности происходит удлинение интервала QT и в единичных случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков. Одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.

Прокаинамид — при комбинированном применении с лидокаином возможен бред, галлюцинации.

Новокаин, новокаинамид — при комбинированном применении с лидокаином возможно возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.

Курареподобные препараты — при комбинированном применении с лидокаином усиливается миорелаксация (возможен паралич дихательных мышц).

Этанол — при комбинированном применении с лидокаином усиливает подавляющее действие последнего на дыхание.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилефрин) — при комбинированном применении с лидокаином способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.

Циметидин – при комбинированном применении снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма в результате ингибирования микросомального окисления) и повышает его концентрацию и риск развития токсичных эффектов.

Гуанадрель, гуанетидин, мекамиламин, триметафан — при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии с лидокаином повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии.

β-адреноблокаторы — при комбинированном применении замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливаются эффекты лидокаина (в т. ч. токсичные) и повышается риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменшить дозу последнего.

Сердечные гликозиды — при комбинированном применении с лидокаином ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Гликозиды наперстянки — на фоне интоксикации лидокаин может усиливать тяжесть AV-блокады.

Снотворные или седативные лекарственные средства – при комбинированном применении с лидокаином возможно усиление подавляющего действия на ЦНС снотворных и седативных препаратов.

Наркотические анальгетики (морфин) — при комбинированном применении с лидокаином усиливается анальгезирующий эффект наркотических анальгетиков, однако усиливается и угнетение дыхания.

Ингибиторы моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) — при комбинированном применении с лидокаином повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами моноаминоксидазы не следует применять лидокаин парентерально.

Антикоагулянты (в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) — при комбинированном применении с лидокаином увеличивается риск развития кровотечений.

Средства для наркоза — при комбинированном применении с лидокаином последний усиливает угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно).

Полимиксин В — при комбинированном применении с лидокаином необходим контроль функции дыхания.

Рифампицин — при комбинированном применении с лидокаином возможно снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон — при комбинированном применении с лидокаином возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Прениламин — при комбинированном применении с лидокаином повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Противосудорожные средства, барбитураты (фенитоин) — при комбинированном применении с лидокаином возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.

Изадрин, глюкагон — при комбинированном применении с лидокаином повышается клиренс лидокаина.

Норэпинефрин, мексилетин — при комбинированном применении с лидокаином снижается клиренс последнего (усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики – при комбинированном применении с лидокаином в результате создания гипокалиемии уменьшают эффект последнего.

Мидазолам — при комбинированном применении с лидокаином повышается концентрация последнего в плазме крови.

Препараты, блокирующие нервно-мышечную передачу — при комбинированном применении с лидокаином усиливается действие препаратов, блокирующих нервно-мышечную передачу, поскольку последние уменьшают проводимость нервных импульсов.

Особенности применения.

Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Во время применения лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала P-Q, расширения комплекса QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

При проведении планируемой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы не менее чем за 10 дней до проведения анестезии.

При проведении местной анестезии особую осторожность следует проявлять при введении препарата в области, богатые кровеносными сосудами. Во время проведения инъекции следует избегать попадания в сосуды.

При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов. Следует соблюдать осторожность во избежание случайного субдурального или интравазального введения препарата. Необходимо установить пристальный контроль за системным токсичным действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную систему (поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда более высокие, чем для субдуральной).

Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при анестезии околопозвоночного отдела у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией и тяжелой артериальной гипертензией.

Меньшие дозы препарата следует вводить в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсичные эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение.

Следует помнить, что лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать как аритмогенный фактор. Поэтому перед введением препарата необходимо собрать анамнез относительно наличия признаков аритмии и с осторожностью применять препарат у лиц с жалобами на аритмии в прошлом.

С осторожностью и в меньших дозах применять у пациентов с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной атриовентрикулярной блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени (клиренс креатинина не менее 10 мл/мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической склонности к гипертермии, ослабленным и пожилым пациентам.

При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при установлении диагноза острого инфаркта миокарда.

Безопасность применения анестетиков группы амидов сомнительна у больных, склонных к злокачественной гипертермии, поэтому их применение в таких случаях следует избегать.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение в период беременности противопоказано.

При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

После применения препарата не следует заниматься деятельностью, которая требует скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Перед применением лидокаина гидрохлорида обязательно проведение кожной пробы на повышенную чувствительность к препарату, о чем свидетельствуют отек и покраснение места инъекции.

Для местной анестезии применять инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки. Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.

Для проводниковой анестезии (в т. ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводить 5–10 мл раствора (100–200 мг препарата).

Для обезболивания пальцев конечностей, носа, ушей вводить 2–3 мл раствора (40–60 мг препарата). Максимальная доза препарата для взрослых при применении для проводниковой анестезии — 10 мл (200 мг лидокаина гидрохлорида).

Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1:50000–1:100000; готовить ex tempore, добавить 1 каплю 0,1% раствора эпинефрина на 5–10 мл 2% раствора лидокаина), за исключением случаев, когда системное действие эпинефрина (адреналина), является нежелательным (повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома) или необходимо кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.

Для анестезии в офтальмологии по 2 капли раствора инстиллировать в конъюнктивный мешок 2–3 раза с интервалом 30–60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

Для терминальной анестезии на слизистые оболочки нанести раствор лидокаина в объеме не более 20 мл для взрослых в дозе до 2 мг/кг массы тела, длительность анестезии — 15–30 минут. Максимальная доза раствора для взрослых составляет 20 мл.

Детям при всех видах периферического обезболивания общая доза лидокаина гидрохлорида не должна превышать 3 мг/кг массы тела.

Дети.

Препарат не применяют детям до 12 лет.

Передозировка.

Основные симптомы связаны с угнетением центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы: общая слабость, сонливость, депрессия, головокружение, дезориентация, тонико-клонические судороги, кома, тремор, нарушения зрения, звон в ушах, атриовентрикулярная блокада, асфиксия, тошнота, рвота, эйфория, психомоторное возбуждение, астения, апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина гидрохлорида в крови свыше 0,006 мг/кг; судороги — при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), противосудорожные средства, холинолитики. Пациенту следует находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны центральной нервной системы корректировать применением бензодиазепинов или барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять миорелаксант короткого действия. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применять атропин (0,5–1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии — симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких. В острой фазе передозировки лидокаином диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Побочные реакции.

При применении препарата возможны побочные реакции:

со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия — при введении с вазоконстриктором, брадикардия, периферическая вазодилатация, коллапс, тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке, боль в сердце, аритмия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, фибриляция желудочков, остановка сердечной деятельности; очень редко — артериальная гипертензия;

со стороны центральной и периферической нервной системы: возбуждение центральной нервной системы (при применении в высоких дозах), беспокойство, головокружение, спутанность сознания, сонливость, нарушение сна, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, эйфория, нистагм, потеря сознания, нарушение чувствительности, парестезии, онемение языка и губ (при применении в стоматологии); у пациентов с повышенной чувствительностью — эйфория, тремор, тризм, мышечные подергивания, двигательное беспокойство, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза); стойкая анестезия, парез или элегия нижних конечностей и потеря управления сфинктером (например, синдром конского хвоста) — вызывает чаще других местноанестезирующих средств, моторный и чувствительный блок, дизартрия, дисфагия, кома;

со стороны органов зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения, диплопия, нистагм, мелькание «мушек» перед глазами, расширение зрачков, светобоязнь, обратимая слепота, конъюнктивит;

со стороны органов слуха: слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия;

психические нарушения: анорексия, раздражительность, неугомонность, галлюцинации, депрессии, чувство тревоги, нарушения сна, состояние возбуждения;

со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит, одышка, затрудненное дыхание, ощущение удушья, угнетение дыхания, бронхоспазм, паралич дыхательных мышц, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), остановка дыхания;

со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация, боль в животе;

со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание;

со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперемия, зуд, сыпь, крапивница;

со стороны репродуктивной системы: снижение либидо и/или потенции;

со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, анафилактические реакции, угнетение иммунной системы;

реакции в месте введения: ощущение легкого жжения, которое исчезает с развитием анестезирующего эффекта (в течение 1 минуты), отек, гиперемия, зуд, сыпь, тромбофлебит, локализованное повреждение нерва в месте инъекции; при спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, которая сопровождается снижением артериального давления, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией, потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении высоких доз или в случае случайного введения лидокаина в спинномозговой пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, попадает в спинномозговое пространство); в отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или в неполной мере;

общие нарушения: стойка анестезия, гипотермия, ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, повышенное потоотделение, бледность кожи, отечный синдром, слабость.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости, за исключением растворителей, указанных в разделе «Cпособ применения и дозы».

Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от pH раствора лидокаин может быть несовместим с ампициллином.

Упаковка.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Лидокаин-Здоровье раствор для инъекций 20 мг/мл, Корпорация Здоровье ООО (Украина, Харьков)

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ЛИДОКАИН-ЗДОРОВЬЕ

Состав:

действующее вещество: lidocainе;

1 мл раствора содержит лидокаина гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты для местной анестезии. Лидокаин. Код АТС N01B В02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Производное ацетанилида. Местноанестезирующее средство, оказывает терминальную, инфильтрационную, проводниковую анестезию. Относительная токсичность лидокаина гидрохлорида зависит от концентрации раствора. В малых концентрациях (0,5%) он существенно не отличается по токсичности от новокаина, с увеличением концентрации (1% и 2%) токсичность повышается (40–50%).

Фармакокинетика.

При местном применении на слизистых оболочках лидокаин всасывается в разной степени, в зависимости от дозы и места нанесения (Cmax достигается через 10–20 минут); на всасывание влияет скорость перфузии в слизистую оболочку. При введении максимальная концентрация достигается через 5–15 минут. Связывание с белками плазмы крови — 60–80% (в зависимости от дозы). Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический. Сначала поступает в ткани с хорошим кровоснабжением (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного оказывается 40–55% концентрации препарата, применяемого роженицы.

Метаболизируется на 90% в печени путем окислительного N-дезалкилирования с образованием активных метаболитов: моноэтилглицинксилидина и глицинксилидина, имеющих T½ 2 часа и 10 часов соответственно. Имеет эффект «первого прохождения».

При нарушении функции печени T½ может возрастать более чем в 2 раза. В неизмененном виде с мочой выводится 5–20%.

Клинические характеристики.

Показания.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата/другим амидным местноанестезирующим средствам, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (II-III степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона -Уайта, синдром Адамса-Стокса, атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печени/почек, порфирия, миастения, ретробульбарное введения больным глаукомой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами, как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин, концентрация лидокаина в плазме крови снижается.

Антиаритмические препараты (в т. ч. амиодарон, верапамил, хинидин, дизопирамид, аймалин) — усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT и, в очень редких случаях, возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков) одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид — возможно возбуждение ЦНС, бред, галлюцинации.

Курареподобные препараты — усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц).

Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.

Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан — при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

Блокаторы β-адренорецепторов замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т. ч. токсические) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшить дозу последнего.

Сердечные гликозиды - ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Гликозиды наперстянки — на фоне интоксикации лидокаин может усугублять тяжесть AV-блокады.

Снотворные или седативные лекарственные средства — возможно усиление угнетающего действия на ЦНС снотворных и седативных препаратов.

Наркотические анальгетики (морфин и т.п.) — усиливается анальгезирующий эффект наркотических анальгетиков, угнетение дыхания.

Ингибиторы МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) — повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.

Антикоагулянты (в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароидом, эноксапарин, гепарин, варфарин и т.д.) увеличивают риск развития кровотечений.

Средства для наркоза — усиливается угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно).

Полимиксин В — необходим контроль функции дыхания.

Рифампицин — возможно снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон — возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.

Прениламин — повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Противосудорожные средства, барбитураты (фенобарбитал) — возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.

Изадрин, глюкагон — повышается клиренс лидокаина.

Норэпинефрин, мексилетин — снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность) уменьшается печеночный кровоток.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаина в результате возникновения гипокалиемии.

Мидазолам — повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

Препараты, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи — усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.

Особенности применения.

Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.

При применении лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинение интервала PQ, расширение QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу/отменить препарат.

Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов.

При проведении планируемой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не менее чем за 10 дней до проведения анестезии.

Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного интравазального (особенно при проведении местной анестезии в участки, содержащие много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить строгий контроль за системным токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и ЦНС (поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной). При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при анестезии околопозвоночного отдела у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией.

Меньшие дозы следует вводить в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсические эффекты препарата из-за ретроградного потока могут проникнуть в мозговое кровообращение.

Чрезвычайной осторожности следует придерживаться при ретробульбарном введении, поскольку возможны тяжелые побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, оборотная слепота.

Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать в качестве аритмогенного фактора, который может вызывать развитие аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез на факт наличия признаков аритмии и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом.

С осторожностью и в меньших дозах применяют пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотонией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек средней степени (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

При введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат применяют инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки. Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.

Для терминальной анестезии слизистые оболочки взрослым смазывают препаратом в дозе до 2 мг/кг лидокаина, продолжительность анестезии — 15–30 минут. Максимальная доза для взрослых — 20 мл.

Для проводниковой анестезии (в т. ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводят 5–10 мл (100–200 мг лидокаина) препарата для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей — 2–3 мл (40–60 мг). Максимальная доза для взрослых — 10 мл (200 мг).

Для анестезии в офтальмологии по 2 капли препарата инстиллируют в конъюнктивальный мешок 2–3 раза с интервалом 30–60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

Детям старше 12 лет при всех видах периферического обезболивания общая доза лидокаина не должна превышать 3 мг/кг массы тела.

Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1: 50000–1: 100000; готовят ex tempore, добавляют 1 каплю 0,1% раствора эпинефрина на 5–10 мл раствора лидокаина 2%), за исключением случаев, когда системное действие, которое оказывает эпинефрин (адреналин), нежелательно — повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома или нужно кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.

Дети.

Препарат применяют детям в возрасте старше 12 лет.

Передозировка.

Возможно усиление побочных реакций.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AV-блокада, асфиксия, апноэ. Первые симптомы передозировки у здоровых добровольцев возникают при концентрации лидокаина в крови более 0,006 мг/кг, судороги — при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), холинолитики. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны ЦНС корректируются применением бензодиазепинов/барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять краткосрочный миорелаксант. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применяют атропин (0,5–1 мг), при артериальной гипотензии — симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких. В острой фазе передозировки диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: возбуждение ЦНС (при применении в высоких дозах), беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение сна, спутанность сознания, сонливость, потеря сознания, кома, нарушение чувствительности, онемение языка и губ (при применении в стоматологии), моторный блок; у пациентов с повышенной чувствительностью — эйфория, тремор, тризм, двигательное беспокойство, парестезии, судороги.

Со стороны органа зрения: нистагм, обратимая слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах — аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс; очень редко — тахикардия, повышение/понижение артериального давления, боли в сердце.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.

Аллергические реакции: крайне редко — кожная сыпь, крапивница, зуд, генерализованный эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактические реакции (в т. ч. анафилактический шок).

Другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, отеки, слабость, злокачественная гипертермия.

Местные реакции: ощущение легкого жжения, исчезающее с ростом анестезирующего эффекта (в течение 1 минуты), гиперемия. При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, которая сопровождается снижением артериального давления, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией, потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении высоких доз или в случае случайного введения лидокаина в спинномозговой пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, попадает в спинномозговой пространство); в отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или в полной мере.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от рН раствора лидокаина может быть несовместим с ампициллином.

Упаковка.

По 2 мл в ампулах № 10 в коробке № 5х2, № 10 в блистере в коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

Лидокаин-Здоровье раствор для инъекций 100 мг/мл, Корпорация Здоровье ООО (Украина, Харьков)

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ЛИДОКАИН-ЗДОРОВЬЕ

(LIDOCAINE-ZDOROVYE)

Состав:

действующее вещество: lidocainе;

1 мл раствора содержит лидокаина гидрохлорида 100 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Антиаритмические препараты Ib класса. Лидокаин.

Код АТС С01В В01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Антиаритмическая активность препарата обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую проводимость нормальных тканей. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или снижает незначительно. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, сокращает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимости миокарда, не замедляет AV-проводимость, не снижает значительно артериальное давление. При применении в качестве антиаритмического средства при внутривенном введении начало, действие развивается через 45–90 секунд, длится 10–20 минут; при внутримышечном введении действие развивается через 5–15 минут, продолжается 60–90 минут.

Имеет местноанестезирующую активность, обусловленную стабилизацией нейрональной мембраны, снижением ее проницаемости для ионов натрия, препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов.

Фармакокинетика.

При внутривенном введении максимальная концентрация достигается через 45–90 секунд, при внутримышечном — через 5–15 минут. Связывание с белками плазмы крови — 60–80% (в зависимости от дозы). Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3–4 часа при непрерывном внутривенном введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8–10 часов). Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический. Сначала поступает в ткани с хорошим кровоснабжением (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного оказывается 40–55% концентрации препарата, применяемого роженицы. Терапевтическая концентрация в крови в среднем составляет 0,0035 мг/мл.

T½ после болюсного введения составляет 1,5–2 часа, при длительных внутривенных инфузиях — до 3 часов и более. При нарушении функции печени T½ может возрастать более чем в 2 раза. В неизмененном виде с мочой выводится 5–20%.

Клинические характеристики.

Показания.

Желудочковые аритмии (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в том числе в острый период инфаркта миокарда, при имплантации искусственного водителя ритма, гликозидной интоксикации, наркозе.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата/другим амидным местноанестезирующим средствам, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной сердечной недостаточности (II-III степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа- Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, AV (AV) блокада II и III степени, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печени/почек, порфирия, миастения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид — возможно возбуждение ЦНС, бред, галлюцинации.

Курареподобные препараты — усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц).

Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Сердечные гликозиды — ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Гликозиды наперстянки — на фоне интоксикации лидокаин может усугублять тяжесть AV-блокады.

Ингибиторы МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) — повышается риск развития артериальной гипотензии.

Средства для наркоза - усиливается угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно).

Полимиксин В - необходим контроль функции дыхания.

Рифампицин — возможно снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон - возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.

Прениламин — повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Изадрин, глюкагон — повышается клиренс лидокаина.

Мидазолам - повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

Особенности применения.

Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.

Во время лечения необходим ЭКГ-мониторинг. При синусовой дисфункции, удлинении интервала PQ, расширении QRS или новой аритмии следует уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.

В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

После применения лидокаина не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Назначают внутримышечно, внутривенно струйно, капельно.

Раствор лидокаина 10% вводят внутримышечно в ягодичную или дельтовидную мышцу. Взрослым вводят 10% раствор в дозе 2–4 мг / кг (максимальная разовая доза — не более 200 мг (2 мл)) с интервалом 4–6 часов. Детям внутримышечное введение не рекомендуется.

Для внутривенного струйного введения применяют 10% раствор лидокаина, разведенный до концентрации 20 мг/мл стерильной 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы.

Для внутривенного капельного введения применяют раствор, содержащий 2 мг лидокаина в 1 мл; для этого 2 мл (1 ампула) препарата разбавляют в 100 мл стерильного 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Общее количество вводимого раствора взрослым внутривенно капельно в сутки — не более 1200 мл. Внутривенную инфузию проводят под постоянным ЭКГ-мониторингом.

Взрослым назначают при введении дозы нагрузки (болюсной) внутривенно струйно 0,5–2 мг/кг в течение 3–4 минут средняя разовая доза — 80 мг, максимальная разовая доза — 100 мг. Затем сразу переходят на капельную инфузию со скоростью 0,02–0,055 мг/кг/мин (максимальная скорость — 2 мг/мин) в 0,9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы (к капельному введению переходят только после струйного). Капельную инфузию можно проводить в течение 24–36 часов (до улучшения состояния пациента); продолжительность инфузии зависит от состояния пациента и результатов применения препарата. При введении в течение более 24 часов необходимо уменьшить скорость инфузии. При необходимости на фоне капельной инфузии можно повторить внутривенное струйное введение лидокаина в дозе 40 мг через 10 минут после первой дозы нагрузки.

Максимальная доза при внутривенном введении нагрузочной дозы — 100 мг, при последующей капельной инфузии — 300 мг (4,5 мг/кг) за 1 час.

Пациентам пожилого возраста дозу снижают на 1/3.

При инфаркте миокарда до госпитализации как разовую профилактическую дозу вводят обычно 4 мг/кг массы тела однократно (максимально — 200–300 мг (2–3 мл 10% раствора)).

Детям старше 12 лет при аритмиях назначают только при острой необходимости с особой осторожностью; препарат растворяют так же, как для взрослых. Вводят внутривенно струйно дозу нагрузки 1 мг/кг в течение 5–10 минут, в случае необходимости возможно повторное введение через 5 минут (суммарная доза не должна превышать 3 мг/кг). Для непрерывной внутривенной инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) — 0,02–0,03 мг/кг/мин. Максимальная доза для детей в случае повторного введения нагрузочной дозы с интервалом 5 минут — 3 мг/кг; при непрерывной внутривенной инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) — 0,05 мг/кг/мин. Максимальная суточная доза для детей — 4 мг/кг.

Дети.

Препарат назначают детям в возрасте от 12 лет.

Передозировка.

Возможно усиление побочных реакций.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AV-блокада, асфиксия, апноэ. Первые симптомы передозировки у здоровых добровольцев возникают при концентрации лидокаина в крови более 0,006 мг/кг, судороги — при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), холинолитики. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны ЦНС корректируются применением бензодиазепинов/барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять краткосрочный миорелаксант. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применяют атропин (0,5–1 мг), при артериальной гипотензии — симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких. В острой фазе передозировки диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: возбуждение ЦНС (при применении в высоких дозах), беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение сна, спутанность сознания, сонливость, потеря сознания, кома, нарушения чувствительности, моторный блок; у пациентов с повышенной чувствительностью — эйфория, тремор, тризм, двигательное беспокойство, парестезии, судороги.

Со стороны органа зрения: нистагм, оборотная слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах — аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс; очень редко — тахикардия, повышение/понижение артериального давления, боли в сердце.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.

Аллергические реакции: крайне редко — кожная сыпь, крапивница, зуд, генерализованный дерматит, ангионевротический отек, анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок).

Другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, отеки, слабость, злокачественная гипертермия.

Местные реакции: ощущение легкого жжения, исчезающее с ростом анестезирующего эффекта (в течение 1 минуты), гиперемия.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости, за исключением растворителей, указанных в разделе «Способ применения и дозы». Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от рН раствора лидокаина может быть несовместим с ампициллином.

Упаковка.

По 2 мл в ампулах № 10 в коробке № 5х2, № 10 в блистере в коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

Лидокаин-Здоровье спрей для местного применения 10 %, Корпорация Здоровье ООО (Украина, Харьков)

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ЛИДОКАИН-ЗДОРОВЬЕ

Состав:

действующее вещество: lidocainе;

1 г препарата содержит лидокаина 100 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, масло мяты перечной, этанол 96%.

Лекарственная форма.

Спрей для местного применения.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость со специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты для местной анестезии. Код АТС D04A B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лидокаин — мембраностабилизирующее средство группы амидов для местной анестезии. Он ингибирует чувствительные нервные окончания кожи и слизистых оболочек, то есть вызывает обратимое подавление проводимости тканевых элементов нервных клеток (нейрон, аксон, синапсы).

Механизм действия местноанестезирующих средств заключается в угнетении ионных потоков через нейронные мембраны, что является обязательными для образования раздражителя.

Лидокаин подавляет активированное раздражителем транзиторное повышение проницаемости для ионов натрия и в меньшей степени снижает пассивную проницаемость для ионов калия и натрия, за счет чего он стабилизирует нейронные мембраны. Лидокаин уменьшает степень деполяризации, что происходит в ответ на физиологический раздражитель, а также амплитуду потенциала действия, и подавляет нервную проводимость.

Среди различных сенсорных способов действия местноанестезирующие средства прежде всего подавляют болевую чувствительность, что сопровождается угнетением ощущение тепла и тактильных ощущений. Абсорбированный после местного применения лидокаин может вызвать возбуждение или депрессию со стороны центральной нервной системы. Его влияние на сердечно-сосудистую систему может проявляться в виде нарушения проводимости и периферической вазодилатации.

Фармакокинетика.

После местного применения лидокаин проникает в ткани и оказывает местное обезболивающее действие.

Эффект лидокаина развивается в пределах 1 минуты и продолжается от 5 до 6 минут. Субъективные симптомы нечувствительности исчезают медленно, в пределах 15 минут.

Лидокаин быстро всасывается при нанесении на слизистую оболочку и поврежденную кожу, но плохо всасывается при нанесении на здоровую кожу. Скорость всасывания и количество активного вещества, которое попадает в кровоток, зависят от дозы, типа, размера и состояния поверхности, на которую наносится препарат (кожа или слизистая оболочка), а также продолжительности экспозиции.

Трансдермальное применение 500 мг лидокаина обеспечивает терапевтические уровни препарата в крови. Максимальная концентрация лидокаина в сыворотке крови достигается в пределах 1 часа после применения препарата. При применении такой дозы концентрация лидокаина в сыворотке крови остается в терапевтическом диапазоне в течение 7–8 часов. Количество активного вещества, которое применяют в любом случае, не должна превышать 300–350 мг.

Лидокаин метаболизируется в печени. Сначала он дезалкилируется, а затем гидролизуется. Как неизмененный препарат, так и его метаболиты выводятся преимущественно почками. Период полувыведения лидокаина составляет 1,6 часа.

Клинические характеристики.

Показания.

Стоматология и челюстно-лицевая хирургия. Анестезия места введения препарата перед местной анестезией; анестезия при вскрытии поверхностного абсцесса, удалении подвижных молочных зубов и фрагментов костей, наложении швов на слизистые оболочки. Анестезия десны для фиксации коронки зуба или мостовидного зубного протеза. Препарат применять при мануальном или инструментальном удалении зубного камня или при иссечении увеличенных межзубных сосочков для уменьшения или подавления гиперчувствительного глотательного рефлекса. При снятии оттиска зубного ряда или при размещении рентгеновской пленки препарат можно применять только тогда, когда используются эластичные оттискные материалы.

Детям препарат применять при френэктомии и удалении кист слюнных желез.

Иссечение поверхностных доброкачественных опухолей слизистой оболочки.

Отоларингология. В случае лечения носовых кровотечений перед электрокаустикой, резекцией перегородки и резекцией носовых полипов. Применять также перед тонзиллэктомией для подавления рвотного рефлекса и обезболивания места инъекции.

Как дополнительная анестезия перед вскрытием перитонзиллярного абсцесса или перед проколом гайморовой пазухи.

Анестезия перед промыванием гайморовой пазухи.

Эндоскопические и инструментальные исследования. Анестезия глотки перед введением различных трубок через нос или рот (гастродуоденальный зонд, зонд Сенгстакена).

Замена трахеотомическое трубки.

Акушерство и гинекология. Анестезия промежности для выполнения эпизиотомии. Удаление швов. Анестезия операционного поля при вагинальных операциях или операциях на шейке матки.

Дерматология. Анестезия кожи и слизистых оболочек при малых хирургических вмешательствах.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам; в стоматологии применение препарата противопоказано перед использованием гипса из-за опасности аспирации.

Особые меры безопасности.

Не следует допускать попадания лидокаина в дыхательные пути (риск аспирации). Насколько возможно, при распылении аэрозоля флакон необходимо держать в вертикальном положении. Следует избегать попадания спрея в глаза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Необходимо соблюдать осторожность при применении лидокаина пациентам, которые получают антиаритмические средства IB типа (например, токаинид), из-за риска совокупного токсического действия.

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами IA класса (в т. ч. с хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом) удлиняется интервал QT и в очень редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков.

Фенитоин усиливает кардиодепрессивное действие лидокаина.

При одновременном применении с прокаинамидом возможны бред, галлюцинации.

Лидокаин может усиливать действие препаратов, обусловливающих блокаду нервно-мышечной передачи, так как последние уменьшают проводимость нервных импульсов.

На фоне интоксикации гликозидами наперстянки лидокаин может усугублять тяжесть AV-блокады.

Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Фармацевтическое взаимодействие. При одновременном применении увеличивают концентрацию лидокаина в сыворотке крови следующие препараты: аминазин, циметидин, пропранолол, пептидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин.

Особенности применения.

С осторожностью следует наносить препарат на заднюю стенку глотки.

При трансбуккальном применении возможен риск развития дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. Из-за нечувствительности языка и слизистой оболочки щеки существует риск травмы в результате укуса.

Лидокаин быстро всасывается через слизистые оболочки (особенно слизистую оболочку трахеи), а также через травмированную кожу. Это следует учитывать, особенно тогда, когда препарат наносить на большие участки или применять детям.

Следует соблюдать осторожность при нанесении на пораженные слизистые оболочки и/или инфицированные участки.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с эпилепсией, а также при брадикардии, нарушении проводимости, нарушениях функции печени, шоковом состоянии, особенно если всасывание значительного количества препарата ожидается на основе применяемой дозы и площади обрабатываемой поверхности.

Ослабленным больным, пациентам пожилого возраста, тяжело больным и детям нужно применять меньшие дозы препарата в соответствии с их возрастом и общим состоянием.

Пропиленгликоль может вызвать раздражение кожи.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности не проводили. Однако лидокаин применялся в течение длительного времени и не наносил вреда здоровью пациентки.

Доклинические исследования не выявили токсического воздействия лидокаина на развитие плода.

В случае отсутствия более безопасного метода лечения препарат можно применять также в период беременности.

Лидокаин выводится в грудное молоко, однако при применении обычных терапевтических доз выделенное количество препарата такое мизерное, что он не наносит вреда ребенку, который находится на грудном вскармливании.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции со стороны центральной нервной системы (возбуждение, депрессия, нервозность, головокружение, сонливость, спазмы, потеря сознания, паралич органов дыхания), на время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Способ применения и дозы.

Доза препарата зависит от показаний и размера поверхности, подлежащей анестезии.

При каждом распылении 1 порции спрея на поверхность выбрасывается 4,8 мг лидокаина (1 доза).

Чтобы избежать высоких концентраций в плазме крови, важно применять наименьшую дозу, которая обеспечивает удовлетворительный эффект.

Обычно достаточно 1–2 распылений, хотя в акушерстве применяют 15–20 распылений и более (максимальная доза — 40 распылений/70 кг массы тела).

Ориентировочные дозы при различных показаниях.

Показание

Доза (количество нажатий)

Стоматология 1–3.

Челюстно-лицевая хирургия 1–4.

Отоларингология 1–4.

Эндоскопия 2–3.

Акушерство 15–20.

Гинекология 4–5.

Дерматология 1–3.

С помощью пропитанного препаратом ватного тампона препарат можно наносить на большие поверхности.

Дети. В стоматологии или челюстно-лицевой хирургии препарат можно применять детям путем нанесения тампоном, что позволяет избежать риска вдыхания препарата, а также чувства жжения, которое обычно является побочным эффектом препарата. Детям в возрасте младше 2 лет можно применять препарат таким же образом.

Для детей в возрасте старше 12 лет максимальная доза составляет 3 мг/кг.

Дети.

Препарат можно применять в педиатрической практике (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Подавляя фарингеальный рефлекс и достигая гортани и трахеи (риск аспирации), лидокаин подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к возникновению бронхопневмонии.

Детям в возрасте младше 2 лет желательно наносить спрей с помощью пропитанного Лидокаином ватного тампона.

Препарат не рекомендуется применять для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией детям в возрасте младше 8 лет.

Передозировка.

Симптомы: повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах, диплопия, снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, сонливость, озноб, онемение конечностей, беспокойство, судороги, шок, метгемоглобинемия.

Лечение.

В случае необходимости следует обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания.

Судороги, возникающие вследствие передозировки, следует устранять с помощью сукцинилхолина (1 мг/кг массы тела) и/или диазепама (1 мг/кг массы тела в/в). Поскольку сукцинилхолин может вызвать остановку дыхания, препарат могут применять только специалисты, имеющие опыт проведения эндотрахеальной интубации и лечения пациентов с остановкой дыхания.

Можно также применять барбитураты короткого действия, тиопентал.

При появлении симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия, нарушение проводимости) назначать атропин (внутривенно 0,5–1 мг) и симпатомиметики.

При фибрилляции желудочков и остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий.

Дозировка для детей должна соответствовать возрасту и массе тела пациента.

Побочные реакции.

Местные эффекты. При применении препарата может возникнуть ощущение жжения, которое после появления анестезирующего эффекта исчезает (в пределах 1 минуты).

В месте нанесения препарата могут наблюдаться транзиторная эритема, отек и снижение чувствительности.

Аллергические реакции. В том числе: высыпания на коже, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, в чрезвычайно тяжелых случаях — шок.

В случае появления реакций гиперчувствительности применение препарата следует прекратить.

Системные эффекты. Если препарат применять согласно инструкции, частота развития системных эффектов чрезвычайно низка, поскольку количество активного вещества, которое может достичь кровообращения, очень мало. При применении высоких доз и в случае быстрого всасывания лидокаина или при повышенной чувствительности, идиосинкразии или снижении переносимости могут развиться такие побочные эффекты:

со стороны центральной нервной системы: возбуждение, депрессия, нервозность, головокружение, сонливость, спазмы, потеря сознания, паралич органов дыхания;

со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, брадикардия.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Несовместимость препарата в данной лекарственной форме не описана.

Упаковка.

Спрей 10% по 38 г во флаконе, снабженном клапаном-насосом, насадкой-распылителем горловой или насадкой-распылителем и защитным колпачком в коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

Лидокаина гидрохлорид раствор для инъекций 20 мг/мл, Галичфарм АООТ (Украина, Львов)

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

Состав:

действующее вещество: лидокаина гидрохлорид;

1 мл раствора содержит лидокаина гидрохлорида, в перерасчете на безводное вещество 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты для местной анестезии. Амиды. Лидокаин. Код АТХ N01B B02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лидокаин — местноанестезирующее средство. Местноанестезирующее действие предопределено стабилизацией нейрональной мембраны за счет снижения ее проницаемости для ионов натрия, который препятствует возникновению потенциала действия и проведению нервных импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Эффективен для всех видов местной анестезии. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Быстро гидролизируется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 1–1,5 часа. Анестезирующее действие лидокаина в 2–6 раза сильнее, чем прокаина. При воспалении анестезирующая активность снижается. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Фармакокинетика.

При внутримышечном введении максимальная концентрация в крови достигается через 5–15 минут. В плазме связывается с белками крови на 33–80%. Степень связывания в значительной степени зависит от концентрации препарата и содержимого альфа-1-ацидгликопротеина в плазме крови. Связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда, который характеризуется увеличением уровня альфа-1-ацидгликопротеина. Высокое связывание с белками может уменьшать действие свободного лидокаина или вызывать общее повышение концентрации препарата в плазме крови. Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5-5 мкг/мл. Быстро распределяется в тканях, объем распределения представляет 1 л/кг. Сначала приходит в ткани с высоким темпом кровоснабжения: сердце, мозг, почки, легкие, печень, селезенка, потом — в жировую и мышечную ткани. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный. В организме новорожденного обнаруживается 40–55% от концентрации препарата в организме матери. Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием метаболитов: моноэтилглицинексилидида и глицинексилидида. Скорость метаболизма определяется кровотоком в печенке и, как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда и/или у пациентов с застойной сердечной недостаточностью. Выводится из организма почками в форме метаболитов (около 90%) и в неизмененном виде (10%). Вывод неизмененном виде с мочой частично зависит от рН мочи. Кислая моча приводит к увеличению доли, выведенной с мочой. Период полувыведения после внутривенного болюсного введения — 1,5–2 часа. Период полувыведения метаболитов составляет 2 и 10 часов соответственно. При нарушении функции печени период полувыведения может возрастать.

Клинические характеристики.

Показания.

Местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; в качестве растворителя антибактериальных средств группы цефалоспоринов.

Противопоказания.

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим амидным местно-анестезирующим лекарственным средствам; наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, связанных с введением лидокаина гидрохлорида; AV- блокада ІІ и ІІІ степени; синдром слабости синусового узла; синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта; синдром Адамса-Стокса; тяжелые формы сердечной недостаточности (ІІ-ІІІ степени); выраженная артериальная гипотензия; брадикардия; кардиогенный шок; миастения; гиповолемия; порфирия; тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; ретробульбарное введение больным с глаукомой; нарушения свертывания крови, антикоагулянтная терапия; инфекции в месте инъекции; неконтактные пациенты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин концентрация лидокаина в плазме крови снижается.

Антиаритмические препараты (в т. ч. амиодарон, верапамил, хинидин, дизопирамид, аймалин) — усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT, в редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид — возможно возбуждение центральной нервной системы, бред, галлюцинации.

Курареподобные препараты — усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц).

Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Гуанадрель, гуанетидин, мекамиламин, триметафан — при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

β-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т. ч. токсические) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшить дозу последнего.

Сердечные гликозиды — ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Гликозиды наперстянки — на фоне интоксикации лидокаин может усиливать тяжесть AV-блокады.

Наркотические анальгетики (морфин) — усиливается анальгезирующий эффект наркотических анальгетиков, угнетение дыхания.

Антикоагулянты (в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений.

Полимиксин В — необходим контроль функции дыхания.

Рифампицин — возможно снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон — возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.

Прениламин — повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Изадрин, глюкагон — повышается клиренс лидокаина.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаина в результате создания гипокалиемии.

Мидазолам — повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

Норадреналин — имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином.

При ацидозе концентрация свободного лидокаина в плазме крови увеличивается и имеется риск развития токсических эффектов.

При одновременном применении миорелаксантов (например, суксаметоний) может быть синергический эффект.

Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1:50000 — 1:100000; готовить ex tempore, добавлять 1 каплю 0,1% раствора эпинефрина на 5–10 мл раствора лидокаина), за исключением случаев, когда системное действие, которое оказывает эпинефрин (адреналин), нежелательна — повышенна чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома или необходимо кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.

Особенности применения.

Введение лидокаина могут проводить только медицинские работники.

При применении лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала P-Q, расширения QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов. При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не позднее, чем за 10 дней до проведения анестезии.

Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного интравазального (особенно при проведении местной анестезии в участки, содержащие много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить строгий контроль за системным токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы (поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной); при введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при анестезии вокруг позвоночного отдела для больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией и тяжелой артериальной гипертензией.

Меньшие дозы следует вводить в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсические эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение.

Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при ретробульбарном введении, поскольку возможны побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, обратимая слепота.

Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать как аритмогенный фактор, что может вызывать развитие аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом.

С осторожностью и в меньших дозах применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек средней степени (клиренс креатинина не менее 10 мл/мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

Безопасность применения анестетиков группы амидов сомнительна у больных, склонных к злокачественной гипертермии, поэтому их применения в таких случаях следует избегать.

Следует соблюдать особую осторожность при применении лидокаина пациентам с недостаточностью кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотензией, печеночной и почечной недостаточностью.

С осторожностью назначать пациентам с нарушениями центральной нервной системы, которые применяют наркотики, поскольку могут возникнуть внезапные побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. При длительном применении необходимо мониторить уровень электролитов в крови. С осторожностью применять пациентам со склонностью к судорогам, в состоянии шока, при гипоксии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат проникает через плацентарный барьер и может вызвать брадикардию плода, поэтому его не рекомендуется назначать в период беременности. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат влияет на функцию центральной нервной системы, поэтому после применения лидокаина не рекомендуется управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат применять инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки.

Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.

Введение лидокаина предусматривает проведение пробы для определения индивидуальной чувствительности к этому лекарственному средству.

Для терминальной анестезии слизистой оболочки взрослым смазывать препаратом в дозе до 2 мг/кг лидокаина, продолжительность анестезии — 15–30 минут.

Максимальная доза препарата для взрослых — 20 мл.

Для проводниковой анестезии (в т. ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводить 5–10 мл (100–200 мг лидокаина) препарата для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей — 2–3 мл (40–60 мг). Максимальная доза для взрослых — 10 мл (200 мг).

Для анестезии в офтальмологии по 2 капли препарата инстилировать в конъюнктивальный мешок 2–3 раза с интервалом 30–60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

	Лидокаин
Вмешательство	Концентрация	Объем	Общая доза
Инфильтрация: Через кожу Внутривенно	5 мг/мл (0,5%) или 10 мг/мл (1%)	1–60 мл	5–300 мг
Инфильтрация: Через кожу Внутривенно	5 мг/мл (0,5%)	10–60 мл	50–300 мг
Блокада периферических нервов: Плечевого сплетения Стоматология Межреберная Паравертебральная Мочевыделительная система	15 мг/мл (1,5%) 20 мг/мл (2%) 10 мг/мл (1%) 10 мг/мл (1%) 10 мг/мл (1%)	15–20 мл 1–5 мл 3 мл 3–5 мл 10 мл	225–300 мг 20–100 мг 30 мг 30–50 мг 100 мг
Парацервикально: Анестезия в акушерстве	10 мг/мл (1%)	10 мл	100 мг
Симпатическая нервная блокада: Цервикально Люмбально	10 мг/мл (1%) 10 мг/мл (1%)	5 мл 5–10 мл	50 мг 50–100 мг
Блокада центральной нервной системы: Эпидурально* Люмбально: Обезболивание Анестезия *Доза зависит от количества дерматомов (участков кожи), требующих анестезии (2–3 мл/дерматом)	10 мг/мл (1%) 10 мг/мл (1%) 15 мг/мл (1,5%) 20 мг/мл (2%)	20–30 мл 25–30 мл 15–20 мл 10–15 мл	200–300 мг 250–300 мг 225–300 мг 200–300 мг
Каудальная анестезия: Обезболивание в акушерстве Обезболивание в хирургии	10 мг/мл (1%) 15 мг/мл (1,5%)	20–30 мл 15–20 мл	200–300 мг 225–300мг

Дети и подростки.

Детям назначать самую низкую общую дозу в соответствии с массой тела и в большем разведении (0,5%; 0,1%). Максимальная разовая доза лидокаина — 3 мг/кг массы тела.

Максимальную разовую дозу нельзя применять при повторном введении в течение 24 часов.

Детям до 3-х лет максимальная доза составляет 1,25 мл, в том числе и детям с нарушением функции почек. В течение 24 часов доза должна составлять не более 4-х доз.

Недостаточно данных относительно длительного применения 2% лидокаина местно детям до 3-х лет, препарат следует применять крайне осторожно в зависимости от массы тела ребенка.

Максимальная дозировка детям до 3-х лет — не более 1,25 мл местно на тампоне каждые 3 часа, или 10 мл в течение 24 часов. Детям от 3 лет доза составляет 5 мл. Детям до 12 лет при воспалении глотки и ротовой полости необходимо учитывать возраст ребенка, вес и способ введения препарата (площадь тела при нанесении в виде мягких лекарственных форм). Применение препарата детям осуществляется после получения согласия родителей.

Препарат местно не применять повторно в течение 2-х часов после применения.

Дети.

Применение детям — см. раздел «Способ применения и дозы».

Передозировка.

Возможно усиление побочных реакций.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AV-блокада, асфиксия, апноэ, депрессия, сонливость, тревожность, звон в ушах. При значительной передозировке возможно нарушение сознания, угнетение дыхания, шок, инфаркт миокарда. Первые симптомы передозировки возникают при концентрации лидокаина в крови больше 0,006 мг/кг, судороги — при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), протиcудомни средства, холинолитики. Пациенту следует находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны центральной нервной системы корректируются применением бензодиазепинов или барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять миорелаксант с кратковременным действием. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применяют атропин (0,5–1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии — симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких. В острой фазе передозировки лидокаином диализ не эффективен. Специфического антидота нет.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: возбуждение центральной нервной системы (при применении в высоких дозах), беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение сна, спутанность сознания, сонливость, потеря сознания, кома, нарушения чувствительности, мышечные подергивания, онемение языка и губ (при применении в стоматологии), моторный блок, дизартрия, дисфагия; стойкая анестезия, парез или элегия нижних конечностей и потеря управления сфинктером (например, синдром конского хвоста) покалывание кожи у пациентов с повышенной чувствительностью — эйфория, тремор, тризм, двигательное беспокойство, парестезии, судороги.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нистагм, обратимая слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах — аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс, тахикардия, повышение/снижение артериального давления, боль в области сердца.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая отек, кожные реакции, крапивница, зуд, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит; угнетение иммунной системы.

Другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, отеки, слабость, злокачественная гипертермия.

Местные реакции: реакции в месте введения, ощущение легкого жжения, исчезающего с нарастанием анестезирующего эффекта (в течение 1 минуты), гиперемия. При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, которая сопровождается снижением артериального давления, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией, потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении высоких доз или в случае случайного введения лидокаина в спинномозговое пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, попадает в спинномозговое пространство); в отдельных случаях после такого вмешательства возобновление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или в неполной мере.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости. Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфатиазином. В зависимости от pH раствора лидокаин может быть несовместим с ампицилином.

Упаковка.

По 2 мл в ампуле, по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке; по 2 мл в ампуле, по 10 ампул в коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ПАО «Галичфарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления деятельности.

Украина, 79024, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8.

Лідокаїн-Дарниця розчин для ін'єкцій 20 мг/мл ампула 2 мл контурна чарункова упаковка, пачка, №10 - за підтримки довідника лікарських препаратів "Компендіум"