Винпоцетин концентрат для раствора для инфузий 5 мг/мл ампула 2 мл пачка, №5

ИНСТРУКЦИЯ

по применению лекарственного средства

ВИНПОЦЕТИН

Состав:

действующее вещество: vinpocetine;

1 мл препарата содержит винпоцетина 5 мг;

вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия метабисульфит (Е 223), кислота винная, спирт бензиловый, сорбит (Е 420), вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства: бесцветная или со слегка зеленоватым оттенком прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропные вещества. Код АТС N06B X18.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, оказывает благоприятный эффект на метаболизм головного мозга и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты: ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами; ингибирует потенциалзависимые Na+- и Ca2+-каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA; усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: увеличивает захват глюкозы и кислорода и потребление этих веществ тканью головного мозга; повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспортировку глюкозы — исключительного источника энергии для головного мозга — через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca2+ -кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ) повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге; повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает оборот норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина, улучшает транспортировку кислорода в тканях путем снижения аффинитет кислорода к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, ОПСС) не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Фармакокинетика.

Распределение

Известно, что радиоактивно меченый винпоцетин в наибольшей концентрации оказывался в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было обнаружить через 2–4 часа после приема препарата. Концентрация радиоактивности в головном мозге не превышала концентрацию в крови.

У человека связывание с белками плазмы крови составляет 66%. Абсолютная пероральная биодоступность винпоцетина составляет 7%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что означает выраженное связывания вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/час) превышает значение в плазме и в печени (50 л/час), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.

Выведение

При многократном пероральном применении препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме крови составляют 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно.

Период полувыведения у человека составляет 83 ± 1,29 часа. Основной путь выведения осуществляется через мочу и кал в соотношении 60:40. Существенной печеночной циркуляции не отмечается. Аповинкаминовая кислота выделяется почками путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества изменяется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина.

Метаболизм

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25–30%. После перорального применения площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) АВК в 2 раза превышает таковую после введения препарата, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У каждого из изученных видов количество винпоцетина, которое выделялась в неизмененном виде, составляло лишь несколько процентов от принятой дозы препарата.

Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек, учитывая метаболизм препарата и отсутствие аккумуляции (накопления).

Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний). Кинетика винпоцетина у людей пожилого возраста существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей, кроме этого, отсутствует аккумуляция. При нарушении функции печени или почек можно применять обычные дозы препарата, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, позволяет длительное время принимать препарат.

Клинические характеристики.

Показания.

Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения (инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертензивной энцефалопатии. Способствует ослаблению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки.

Оториноларингология. Для лечения старческой тугоухости при острой сосудистой патологии, токсическом (медикаментозном) поражении или поражении другого характера (идиопатического, в результате шумового воздействия), болезни Меньера и шума в ушах.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата. Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые формы аритмии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении винпоцетина с β-блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном применении с клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными средствами не выявлено. В редких случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении α-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления. Рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении винпоцетина с препаратами, влияющими на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

Особенности применения.

При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических препаратов курс терапии препаратом можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, связанных с его применением.

Рекомендуется ЭКГ-контроль при синдроме удлиненного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного средства, способствующего удлинению интервала QT.

В случае непереносимости пациентом фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы следует избегать применения препарата.

Препарат содержит сорбит (Е 420). Если у пациента установлена ​​непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Препарат содержит натрия метабисульфит (Е 223), который редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности и кормления грудью применение винпоцетина противопоказано.

Беременность

Винпоцетин проникает через плаценту, но в плаценте и в крови плода оказывается в низких концентрациях, чем в крови матери. Тератогенного или эмбриотоксического эффекта отмечено не было. Известно, что в исследованиях на животных введение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарным кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровообращения.

Период кормления грудью

Винпоцетин проникает в грудное молоко. Существуют данные, что с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока в десять раз выше, чем в крови матери. Количество, выделяемое в молоко в течение 1 часа, составляет 0,25% от введенной дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данных о влиянии на организм новорожденного нет, применения винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет данных о влиянии винпоцетина на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами, но следует учитывать вероятность возникновения во время применения препарата сонливости, головокружения и вертиго.

Способ применения и дозы.

Допускается применение препарата только в виде медленной капельной инфузии! (Скорость инфузии не должна превышать максимально 80 капель/мин).

Препарат нельзя вводить внутримышечно и внутривенно без разведения.

Начальная суточная доза — 20 мг (2 ампулы), растворенные в 500 мл раствора для инфузий. Эта доза может быть увеличена до 1 мг/кг массы тела в сутки в течение 2–3 дней в зависимости от переносимости препарата пациентом.

Средняя продолжительность курса терапии составляет 10–14 дней, обычная суточная доза — 50 мг/сут (50 мг в 500 мл раствора для инфузий) — из расчета на массу тела 70 кг.

После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить терапию пациента препаратом Винпоцетин, таблетки.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий можно разводить физиологическим раствором или растворами для инфузий, содержащие глюкозу (например, Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс). Раствор для инфузий следует использовать в течение 3 часов после приготовления.

Пациентам с заболеваниями почек или печени коррекции дозы не требуется.

Дети.

Применение препарата детям противопоказано (из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

Передозировка.

Случаев передозировки не отмечалось. На основании литературных данных введения препарата в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. Поскольку еще нет данных о применении препарата в дозах, превышающих эту дозу, введение препарата в высоких дозах не допускается.

Побочные реакции.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов, анемия.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Со стороны метаболизма и питания: гиперхолестеринемия, сахарный диабет, анорексия.

Со стороны психики: эйфория, беспокойство, возбуждение, депрессия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, гемипарез, сонливость, тремор, потеря сознания, гипотензия, состояние перед потерей сознания.

Со стороны органа зрения: гифема, гиперметропия, снижение остроты зрения, миопия, гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия.

Со стороны органов слуха и лабиринта: нарушение слуха, гиперакузия, гипоакузия, вертиго, шум в ушах.

Со стороны сердца: ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, сердцебиение, сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий.

Со стороны сосудов: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы, колебания артериального давления, венозная недостаточность.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота, рвота, гиперсекреция слюны.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема, гипергидроз, крапивница, зуд, дерматит.

Общие нарушения и реакции в месте введения: ощущение жара, астения, дискомфорт в грудной клетке, воспаление, тромбоз в месте инъекции.

Результаты исследований: снижение артериального давления, повышение артериального давления, депрессия сегмента ST и удлинение интервала QT, повышение уровня мочевины в крови, повышение уровня лактатдегидрогеназы, удлинение интервала PR на ЭКГ, изменения на ЭКГ.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Химически несовместим с гепарином, поэтому их нельзя смешивать в одном шприце. Однако сопутствующее лечение антикоагулянтом может быть проведено. Несовместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому во время лечения инфузия винпоцетина не должна применяться вместе с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты.

Упаковка.

По 2 мл в ампулах № 5 в пачке; № 5 в блистере в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС».

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61057, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

(Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС»).

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

(Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье»).

ИНСТРУКЦИЯ

по применению препарата

ВИНПОЦЕТИН

Состав:

действующее вещество: vinpocetin;

1 таблетка содержит винпоцетина 5 мг (0,005 г);

вспомогательные вещества: тальк, крахмал кукурузный, лактоза, магния стеарат.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого со слегка сероватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТС N06B X18.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Винпоцетин обладает комплексным механизмом лечебного действия, благоприятно влияя на мозговое кровообращение и церебральный метаболизм, а также на реологические свойства крови.

Винпоцетин имеет нейропротективный эффект: уменьшает выраженность цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами; ингибирует функциональную активность как клеточных трансмембранных натриевых и кальциевых каналов, так и рецепторов NMDA и AMPA; потенцирует нейропротективный эффект аденозина; стимулирует церебральный метаболизм: усиливает поглощение и усвоение мозгом глюкозы и кислорода; повышает устойчивость нейронов к гипоксии: стимулирует транспорт глюкозы — универсального источника энергии для мозга — через гематоэнцефалический барьер; направляет метаболизм глюкозы в энергетически более выгоден аэробный направление; избирательно ингибирует Са2+-кальмодулин-зависимую цГМФ-фосфодиэстеразу, повышает концентрацию цАМФ и цГМФ в тканях мозга, а также концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; стимулирует церебральный метаболизм норадреналина и серотонина; стимулирует восходящую норадренергическую систему; оказывает антиоксидантное действие.

Указанные механизмы действия обеспечивают церебропротективный эффект винпоцетина.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в тканях мозга: блокирует агрегацию тромбоцитов; уменьшает патологически повышенную вязкость крови увеличивает способность эритроцитов к деформации и тормозит поглощение ими аденозина; способствует внутритканевому транспорту кислорода путем уменьшения сродства к нему эритроцитов.

Винпоцетин избирательно усиливает мозговой кровоток: увеличивает мозговую фракцию минутного объема; уменьшает сопротивление мозговых сосудов без значительного влияния на параметры общего кровообращения, практически не влияет на артериальное давление, минутный объем, частоту пульса, общее периферическое сопротивление; не вызывает феномен «обкрадывания» — напротив, при его применении усиливается прежде всего кровоснабжение ишемизированной, но еще жизнеспособной области с низким уровнем перфузии — феномен «обратного обкрадывания».

Фармакокинетика.

Всасывание: быстро всасывается и через час после приема внутрь его концентрация в крови достигает максимума. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах пищеварительного тракта. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.

Распределение: максимальная концентрация в тканях наблюдается через 2–4 часа после приема внутрь. Концентрация винпоцетина в тканях головного мозга не превышает его концентрацию в крови. 66% винпоцетина связывается с белками, биодоступность составляет 7%.

Биотрансформация: главный метаболит винпоцетина, а апо-винкаминовая кислота (АВК). По сравнению с внутривенным введением после применения внутрь величина площади под кривой «коцентрация-время» АВК больше в два раза. Заболевания печени и почек не влияют на метаболизм винпоцетина.

Выведение: период полувыведения составляет 4,83 ± 1,29 часа. Выводится с мочой и калом. Вывод АВК осуществляется путем клубочковой фильтрации. Период полувыведения зависит от дозы винпоцетина и режима дозирования.

Пациенты пожилого возраста: по данным клинических исследований, существенных различий в кинетике препарата у пожилых людей и молодых пациентов нет. Людям с заболеваниями печени и/или почек препарат назначают в обычной дозе.

Клинические характеристики.

Показания.

Неврология: различные формы нарушения мозгового кровообращения, сопровождающиеся неврологическими или психическими расстройствами: состояния после инсульта; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность атеросклероз сосудов головного мозга посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия.

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза.

Отология: снижение слуха перцептивного характера, болезнь Меньера, звон в ушах.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к винпоцетину или к любому компоненту препарата. Тяжелое течение ишемической болезни сердца, сердечные аритмии. Беременность или кормление грудью. Детский возраст (из-за недостаточности опыта клинического применения).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение винпоцетина с β-блокаторами (хлоранололом, пиндололом), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом в клинических исследованиях не сопровождалось любой взаимодействием между ними.

Одновременное применение винпоцетина и α-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении необходим регулярный контроль артериального давления.

Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами, действующими на центральную нервную систему, противоаритмическими и антикоагулянтными средствами.

Особенности применения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не применяют.

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и применение препаратов, обусловливающих удлинение интервала QT, требует проведения периодического контроля ЭКГ.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

При применении препарата могут отмечаться побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, такие как головокружение и сонливость, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Применять внутрь после еды. Доза для взрослых составляет по 5–10 мг 3 раза в сутки (15–30 мг в сутки).

При заболеваниях печени и/или почек принимают указанные выше дозы. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально.

Дети.

Из-за недостаточности данных относительно применения винопоцетина детям препарат не применяют этой возрастной категории пациентов.

Передозировка.

Симптомы передозировки неизвестны. По данным литературы, доза 60 мг в сутки является безопасной. Однократное применение 360 мг винпоцетина не сопровождалось развитием ни кардиоваскулярных, ни других побочных эффектов.

Побочные реакции.

Со стороны крови: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, агглютинация эритроцитов.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, гиперчувствительность.

Метаболические нарушения: гиперхолестеринемия, снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.

Психические нарушения: бессонница, нарушения сна, беспокойство, эйфория, депрессия.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, дисгевзия, ступор, гемипарез, амнезия, тремор, судороги.

Со стороны органа зрения: отек диска зрительного нерва, гиперемия конъюнктивы.

Со стороны органа слуха: вертиго, гипер - и гипоакузия, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, сердцебиение, аритмия, фибрилляция предсердий, артериальная гипертензия/гипотензия, приливы, тромбофлебит, колебания артериального давления, депрессия сегмента ST, удлинение интервала QT, но наличие причинной связи между таким побочным действием и лечением винпоцетином не доказано, так как в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой, покраснение кожи.

Со стороны пищеварительного тракта: ощущение дискомфорта в животе, боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота, дисфагия, стоматит, тошнота, изжога, сухость во рту.

Со стороны кожи: эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь, дерматит.

Общие расстройства: общая слабость (симптомы могут быть проявлениями основного заболевания), астения, повышенная утомляемость, чувство жара, дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.

Лабораторные исследования: повышение уровня триглицеридов крови, уменьшение/увеличение количества эозинофилов, нарушение уровня печеночных ферментов, уменьшение количества эритроцитов, уменьшение/увеличение количества лейкоцитов, уменьшение протромбинового времени, увеличение массы тела.

Срок годности.

4 года.

Условия хранения.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производители.

ООО «Опытный завод «ГНЦЛС».

ООО «Фармекс Групп».

Местонахождение.

Украина, 61057, г. Харьков, ул. Воробьева, 8.

Украина, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, 100.