Лидокаин раствор для инъекций 100 мг/мл ампула полиэтиленовая 2 мл, №10

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ЛІДОКАЇН

(LIDOCAINЕ)

Склад

діюча речовина: лідокаїну гідрохлорид;

1 мл розчину містить лідокаїну гідрохлориду - 20 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка забарвлена рідина.

Фармакотерапевтична група

Препарати для місцевої анестезії. Лідокаїн.

Код АТХ N01B B02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Лідокаїн є місцевим анестетиком амідного типу зі швидким початком дії та середньою тривалістю дії. Розчин 20 мг/мл забезпечує 1½-2 години анестезії при епідуральному введенні та до 5 годин при блокаді периферичних нервів.

Початок і тривалість місцевоанестезуючої дії лідокаїну залежать від місця введення та дози. Як і інші місцеві анестетики, лідокаїн cпричиняє оборотну блокаду проведення імпульсу нервовими закінченнями шляхом зниження проникності для іонів натрію мембрани нервової клітини. Натрієві канали мембрани нервових клітин розглядаються як рецептори для молекул місцевих анестетиків. У результаті швидкість деполяризації знижується, а поріг збудження підвищується, що призводить до оборотного локального оніміння.

Токсичність центральної нервової системи виникає при нижчій концентрації лідокаїну у плазмі крові, ніж серцева токсичність. Таким чином, у разі передозування спочатку з’являться симптоми токсичності центральної нервової системи, а потім — серцевої токсичності.

Вплив системних циркулюючих місцевих анестетиків на серце може включати уповільнення порога стимулу та провідності, негативну інотропію, негативну хронотропію та гіпотензію. Ці наслідки рідко можуть призвести до зупинки серця.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Концентрація лідокаїну у плазмі крові залежить від дози, шляху введення та ступеня васкуляризації місця ін’єкції. Початок дії лідокаїну настає через 3–17 хвилин після прийому. Залежно від величини нервової блокади ефект триває приблизно 1–2 години (блокади невеликих нервів та епідуральна анестезія) або 3–4 години (блокади великих нервів).

Лідокаїн демонструє повну та двофазну абсорбцію з епідурального простору з періодами напіввиведення порядку 9,3 та 82 хвилин відповідно. Повільна швидкість всмоктування визначає виведення лідокаїну. Це пояснює, чому очевидний період напіввиведення після епідурального введення довший, ніж після внутрішньовенного введення. Всмоктування лідокаїну з субарахноїдального простору відбувається монофазно з періодом напіввиведення 71 хвилина.

Розподіл

Зазвичай близько 65% лідокаїну зв’язується з білками плазми крові. Лідокаїн, як і інші місцеві анестетики амідного типу, в основному зв'язуються з альфа-1-глікопротеїновою кислотою (AAG), а також з альбуміном.

Лідокаїн проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плаценту, ймовірно, завдяки пасивній дифузії.

Виведення

Кліренс лідокаїну з плазми крові становить 0,95 л/хв та відбувається головним чином шляхом метаболізму у печінці і залежить як від кровообігу у печінці, так і від активності метаболізуючих ферментів. Коефіцієнт виведення з печінки — 65%, близько 90% введеної дози лідокаїну виводиться нирками у вигляді метаболітів і лише 10% виводиться у незміненому вигляді. Основні метаболіти моноетилгліцинексілідід і гліцинексілідід також є фармакологічно активними.

Період напіввиведення лідокаїну з плазми крові становить 0,5–2 години, гліцинексілідіду — приблизно 10 годин, моноетилгліцинексілідіду — 2 години. При тривалій внутрішньовенній інфузії (довше 24 годин) кліренс лідокаїну може бути знижений, тому може знадобитися зниження швидкості вливання.

Фармакокінетичні/фармакодинамічні зв'язки

Лідокаїн легко проникає через плаценту, створюючи рівновагу вільного препарату. Ступінь зв’язування з плазмою крові нижчий у плода, ніж у матері, що може призвести до нижчої загальної концентрації у плазмі плода, ніж у матері.

У пацієнтів з порушенням функції печінки період напіввиведення може бути збільшений у 2 рази або більше.

Порушення функції нирок не впливає на фармакокінетику лідокаїну, але може призводити до накопичення метаболітів.

Клінічні характеристики

Показання

Застосовувати для місцевої або регіонарної анестезії (інфільтраційна анестезія, блокада, епідуральна анестезія та блокада симпатичного нерва) дорослим та підліткам віком від 12 років.

Протипоказання

Підвищена чутливість до лідокаїну та до інших місцевих анестетиків амідного типу, таких як прилокаїн, мепівакаїн та бупівакаїн або до будь-якої з допоміжних речовин препарату; до метил- та/або пропілпарагідроксибензоату (метил/пропілпарабену) або до їх метаболіту параамінобензойної кислоти (ПАБК). Слід уникати препаратів лідокаїну, що містять парабени, пацієнтам з алергією на місцеві анестетики ефірного типу або їх метаболіт ПАБК.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Циметидин та β-адреноблокатори можуть пригнічувати метаболізм лідокаїну. Вважається, що ця взаємодія є клінічно значущою лише при тривалому застосуванні високих доз лідокаїну.

Слід з обережністю застосовувати лідокаїн пацієнтам, які отримують супутнє лікування іншими місцевими анестетиками або речовинами з подібною хімічною структурою, такими як певні антиаритмічні засоби (наприклад, токаїнід), оскільки токсичні ефекти є адитивними (небезпека передозування). Спеціальних досліджень взаємодії лідокаїну та антиаритмічних засобів класу III (наприклад, аміодарону) не проводили, але рекомендується дотримуватися обережності (див. розділ «Особливості застосування»).

Особливості застосування

Застереження щодо особливих груп пацієнтів.

Щоб звести до мінімуму ризик небезпечних побічних ефектів, особливу увагу необхідно приділяти таким групам пацієнтів:

• пацієнти з частковою або повною атріовентрикулярною блокадою, оскільки місцеві анестетики можуть мати ефект уповільнення провідності;
• люди літнього віку та пацієнти з поганим загальним станом. Ацидоз або гіпоксія у пацієнта підвищує ризик і тяжкість токсичних реакцій з боку ЦНС або серцево-судинної системи (див. розділ «Передозування»);
• пацієнти з тяжкою печінковою та/або нирковою недостатністю;
• пацієнти, які отримують антиаритмічні препарати класу III (наприклад, аміодарон), повинні перебувати під наглядом і розглянути можливість моніторингу ЕКГ, оскільки можливі додаткові серцеві ефекти (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);
• хворі на гостру порфірію. Розчин лідокаїну для ін’єкцій, імовірно, є порфіриногеном і його слід призначати лише за суворими показаннями пацієнтам із тяжкими або невідкладними випадками гострої порфірії. Усім пацієнтам з порфірією слід вживати відповідних запобіжних заходів.

Примітка! Вищезазначеним пацієнтам часто показана регіонарна анестезія. Не рекомендується знижувати рекомендовану дозу лідокаїну, оскільки в цьому випадку анестезія може виявитися недостатньою для проведення процедури.

Слід уникати застосування місцевих анестетиків у ділянці запалення.

Попередження, пов'язані з технікою введення

Регіонарну або місцеву анестезію слід проводити в належним чином обладнаному та укомплектованому медичним персоналом приміщенні. Лікарські засоби та інші засоби для моніторингу та реанімації повинні бути у межах досяжності. Слід також враховувати можливість виникнення артеріальної гіпотензії та брадикардії у разі центральної блокади. При виконанні розширеної блокади перед застосуванням місцевого анестетика слід встановити внутрішньовенний катетер.

Лікарі, які виконують операцію, повинні бути ознайомлені з методами, які будуть використовуватися, а також з діагностикою та лікуванням системної токсичності та інших ускладнень, що можуть виникнути при застосуванні місцевих анестетиків (див. розділ «Передозування»).

Були описані серйозні побічні ефекти для деяких методів місцевої анестезії незалежно від використовуваного місцевого анестетика.

Наприклад:

• при ретробульбарній ін'єкції у поодиноких випадках місцевий анестетик може витікати в субарахноїдальний простір, спричиняючи токсичні реакції навіть при низьких дозах місцевого анестетика, зокрема тимчасову сліпоту, серцево-судинний колапс, апное, судоми тощо. Ці ускладнення слід негайно розпізнавати та лікувати;
• при ретро- та перибульбарних ін’єкціях місцевих анестетиків існує невеликий ризик виникнення стійкої дисфункції очних м'язів. Основними причинами є травма та/або місцевий токсичний вплив на м'язову та/або нервову тканину. Тяжкість тканинної реакції залежить від тяжкості травми, концентрації використовуваної рідини та тривалості впливу місцевого анестетика на тканину. Тому для всіх місцевих анестетиків рекомендується використовувати найнижчу ефективну концентрацію та дозування. Судинозвужувальні засоби можуть посилювати реакції тканин і їх необхідно використовувати тільки за показаннями;
• слід враховувати можливість виникнення тяжкої артеріальної гіпотензії та брадикардії під час проведення центральної блокади, особливо у пацієнтів з гіповолемією. Цей ризик можна зменшити шляхом заповнення кровообігу кристалічним або колоїдним розчином перед введенням анестетика. Гіпотензію слід негайно лікувати шляхом внутрішньовенного введення симпатоміметиків. У разі необхідності це лікування слід повторити;
• епідуральну анестезію слід з обережністю застосовувати пацієнтам зі зниженим серцево-судинним резервом, оскільки вони можуть бути менш здатними компенсувати уповільнення атріовентрикулярної провідності, спричинене лідокаїном;
• епідуральна анестезія може призвести до артеріальної гіпотензії та брадикардії. Артеріальну гіпотензію слід негайно лікувати шляхом внутрішньовенного введення симпатоміметиків, яке у разі необхідності можна повторити;
• зокрема, ін’єкції в ділянку голови та шиї можуть випадково введені внутрішньосудинно, що може спричинити церебральну токсичність навіть при низьких дозах;
• не рекомендується проводити безперервні внутрішньосуглобові інфузії лідокаїну. Існують повідомлення про хондроліз у пацієнтів, які отримували безперервну внутрішньосуглобову інфузію різних місцевих анестетиків амідного типу після операції. Більшість зареєстрованих повідомлень про випадки хондролізу стосувалися плечового суглоба. Хоча причинний зв'язок цих випадків хондролізу був нез'ясований і не повідомлялося про випадки хондролізу саме після інфузії лідокаїну, безперервна інфузія в суглоби не рекомендується.

У рідкісних випадках була описана зупинка серця без попередніх симптомів центральної нервової системи. Ця зупинка серця, ймовірно, була симптомом передозування внаслідок випадкової внутрішньосудинної ін’єкції (див. розділ «Передозування»).

Інші попередження

Слід враховувати можливість перехресної гіперчутливості з іншими місцевими анестетиками амідного типу.

Розчин лідокаїну для ін’єкцій не дозволений для інтратекального введення (субарахноїдальна анестезія). Повідомляли про поодинокі випадки синдрому кінського хвоста зі стійкою парестезією, дисфункцією кишечнику та сечовивідних шляхів або паралічем нижніх кінцівок після інтратекального введення лідокаїну та інших подібних засобів. Більшість цих випадків пов’язані з гіпербаричними концентраціями лідокаїну або тривалою інтратекальною інфузією.

Застосування у період вагітності або годування груддю

У період вагітності препарат протипоказаний.

При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Місцеві анестетики можуть тимчасово погіршити рухову активність та уважність. Вони також можуть мати незначний вплив на психічні функції та координацію. Лікар повинен оцінити можливий вплив на пацієнта в кожному конкретному випадку та проконсультувати його з цього приводу.

Спосіб застосування та дози

Дорослі та діти віком від 12 років

Дозування

Таблицю можна використовувати як орієнтир для дорослих з масою тіла приблизно 70 кг. Дозування слід коригувати відповідно до віку, маси тіла та стану пацієнта. Цифри представляють очікуваний діапазон необхідних доз. Для вибору правильної техніки блокади для конкретного пацієнта слід звернутися до стандартних інструкцій.

Максимальну дозу лідокаїну становить кількість, еквівалентна 200 мг лідокаїну гідрохлориду. Слід застосовувати найменшу дозу, необхідну для досягнення адекватної анестезії (див. розділ «Особливості застосування»).

Спосіб застосування

Слід дотримуватися особливої обережності, щоб уникнути ненавмисної внутрішньосудинної ін'єкції. Завжди вводити ін'єкцію обережно. Для епідуральної анестезії рекомендується тестова доза 3–5 мл місцевого анестетика короткої дії, бажано, щоб він містив адреналін. Це пов'язано з тим, що внутрішньосудинна ін'єкція адреналіну швидко розпізнається за збільшенням частоти серцевих скорочень. Інтратекальну ін'єкцію можна розпізнати за ознаками спинномозкової блокади.

Необхідно встановити пероральний контакт з пацієнтом та провести повторний моніторинг частоти серцевих скорочень протягом 5 хвилин після введення тестової дози. Продовжувати введення до повної дози. Повну дозу слід вводити повільно, при безперервному контактуванні з пацієнтом.

Якщо виникають легкі токсичні симптоми, введення слід негайно припинити.

Для хірургічної анестезії (наприклад, епідуральне введення), як правило, слід застосовувати вищі концентрації та дозування (вищі, ніж концентрація та дозування для післяопераційного знеболення).

Однак слід використовувати мінімальну ефективну концентрацію та дозу, наскільки це можливо, і не перевищувати максимальну дозу.

Об'єм розчину, що використовується, відіграє певну роль у розмірі зони дифузії анестетика. Якщо необхыдно ввести більший об'єм з меншою концентрацією, то слід використовувати стандартний розчин, розведений фізіологічним розчином (NaCl 0,9%). Таке розведення слід готувати безпосередньо перед введенням.

Перед ін'єкцією бажано довести розчин до температури тіла, оскільки введення холодних розчинів є болючим.

Діти

Препарат не застосовувати дітям віком до 12 років.

Передозування

Після випадкової внутрішньосудинної ін’єкції токсичний ефект буде очевидним протягом декількох секунд або кількох хвилин. При передозуванні при місцевому застосуванні ознаки токсичності відтерміновуються (через 15–60 хвилин після ін’єкції) через повільніше підвищення концентрації місцевого анестетика в крові.

Гостра системна токсичність

Системні ознаки токсичності можуть включати як центральну нервову систему, так і серцево-судинну систему. Такі реакції в основному спричинені високими концентраціями місцевого анестетика в крові, що може виникнути внаслідок (випадкової) внутрішньосудинної ін’єкції, передозування або надзвичайно швидкого всмоктування з добре перфузованих ділянок. Загалом ознакам серцево-судинної токсичності передують ознаки токсичності центральної нервової системи, якщо пацієнт не проходить загальну анестезію або сильну седативну дію таких речовин як бензодіазепіни або барбітурати.

Токсичність центральної нервової системи має поступовий початок, симптоми та ознаки поступово наростають у тяжкості. Першими спостережуваними симптомами є оніміння навколо рота, оніміння язика, запаморочення, гіперакузія та шум у вухах, а також порушення зору. Дизартія, посмикування або тремор є більш серйозними і можуть передувати появі генералізованих судом. Ці симптоми не слід сприймати як невротичну поведінку. Можуть наступити втрата свідомості та генералізовані тоніко-клонічні судоми, тривалість яких варіюється від кількох секунд до хвилин.

Внаслідок посилення м’язової активності та порушення дихання під час судом швидко виникають гіпоксія та гіперкапнія. У важких випадках може виникнути апное. Ацидоз, гіперкаліємія, гіпокаліємія, гіпокальціємія та гіпоксія посилюються та потенціюють токсичну дію місцевих анестетиків.

Серцево-судинна токсичність вказує на більш серйозні ситуації, і їй, як правило, передують ознаки токсичності центральної нервової системи. Продромальні симптоми центральної нервової системи можуть бути відсутні у пацієнтів із сильною седацією або пацієнтів під загальною анестезією. Артеріальна гіпотензія, брадикардія, аритмії та навіть зупинка серця можуть виникати внаслідок високих системних концентрацій місцевих анестетиків, але рідко зупинка серця відбувалася без продромального впливу на ЦНС.

У дітей може бути важко виявити перші ознаки токсичності ЦНС, якщо вони перебувають під загальним наркозом під час блокади.

Лікування гострої інтоксикації

Якщо виникають ознаки гострої токсичності, ін’єкцію місцевого анестетика слід негайно припинити, а симптоми ЦНС (конвульсії та депресія ЦНС) слід негайно лікувати за допомогою підтримки дихання, подачею кисню і/або проведення штучного дихання та застосування протисудомних засобів.

У разі зупинки кровообігу слід негайно провести серцево-легеневу реанімацію. Оптимальна оксигенація, вентиляція, підтримка кровообігу та лікування ацидозу є життєво важливими.

У разі серцево-судинної депресії (артеріальна гіпотензія, брадикардія) слід розглянути відповідне лікування із застосуванням внутрішньовенних рідин, вазопресорних та/або інотропних засобів. Дітям слід призначати дози, що відповідають їхньому віку та масі тіла.

У разі зупинки серця для успішного лікування необхідна тривала реанімація.

Побічні реакції

Побічні реакції наведені за класами систем органів та класифікуються за такою частотою: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000), частота невідома (частоту не можна оцінити на основі доступних даних).

Загальні. Побічні ефекти, спричинені препаратом як таким, важко відрізнити від фізіологічних ефектів нервової блокади (наприклад, зниження артеріального тиску, брадикардія), побічних ефектів, спричинених безпосередньо ін'єкцією (наприклад, травма нерва), та побічних ефектів, спричинених опосередковано (наприклад, епідуральний абсцес).

З боку нервової системи: часто — парестезії, запаморочення; нечасто — симптоми токсичності ЦНС (конвульсії, періоральна парестезія, оніміння язика, гіперакузія, розлади зору, тремор, пригнічення ЦНС, шум у вухах, дизартрія та втрата свідомості); рідко — нейропатія, ураження периферичних нервів, арахноїдит.

З боку серцево-судинної системи: часто — брадикардія, підвищення/зниження артеріального тиску; рідко — зупинка серця, серцеві аритмії.

З боку дихальної системи: рідко — пригнічення або зупинка дихання.

З боку органів зору: рідко — двоїння в очах.

З боку імунної системи: рідко — алергічні реакції, реакції гіперчутливості, включаючи анафілактоїдні реакції (у т. ч. анафілактичний шок).

З боку системи травлення: часто — нудота, блювання.

З боку системи крові: рідко — метгемоглобінемія.

Інші: відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок, злоякісна гіпертермія, набряки, слабкість.

Місцеві реакції: реакції у місці введення, відчуття легкого печіння, що зникає зі зростанням анестезуючого ефекту протягом 1 хвилини, тромбофлебіт, гіперемія.

При спінальній або епідуральній анестезії може спостерігатися біль у спині, ногах, часткова/повна спинномозкова блокада, що супроводжується артеріальною гіпотензією, порушенням дефекації, мимовільним сечовипусканням, імпотенцією та втратою чутливості у ділянці промежини (імовірність цих ефектів зростає при застосуванні вищих доз або у разі випадкового введення лідокаїну у спинномозковий простір, коли доза, призначена для введення в епідуральний простір, проникає у спинномозковий простір). В окремих випадках після такого втручання відновлення рухової, сенсорної та/або вегетативної функції відбувається повільно (через кілька місяців) або неповною мірою.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність. Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці. Розчинність лідокаїну при рН > 6,5 обмежена. Це слід враховувати при додаванні лужних розчинів, таких як карбонати, оскільки можливе випадання осаду.

Упаковка

По 2 мл в ампулі поліетиленовій. По 10 або 50 ампул у пачці з картону.

По 2 мл в ампулі поліетиленовій. По 10 ампул у пачці з картону.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ТОВ «ФАРМАСЕЛ».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Україна, 07408, Київська обл., Броварський р-н, с. Квітневе, вул. Прорізна, 3.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ЛІДОКАЇН

(LIDOCAINE)

Склад

діюча речовина: лідокаїну гідрохлорид;

1 мл розчину містить лідокаїну гідрохлориду 100 мг;

допоміжні речовини: натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або злегка забарвлена рідина.

Фармакотерапевтична група

Засоби для лікування захворювань серцево-судинної системи. Антиаритмічні препарати Ib класу. Лідокаїн. Код АТХ С01В В01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Антиаритмічна активність препарату обумовлена пригніченням фази 4 (діастолічної деполяризації) у волокнах Пуркіньє, зменшенням автоматизму, пригніченням ектопічних осередків збудження. При цьому лідокаїн пригнічує електричну активність деполяризованих, аритмогенних ділянок, але мінімально впливає на електричну провідність нормальних тканин. На швидкість скорої деполяризації (фаза 0) не впливає або знижує її незначно. Збільшує проникність мембран для іонів калію, прискорює процес реполяризації клітинних мембран, скорочує тривалість потенціалу дії та ефективного рефрактерного періоду. При застосуванні в середніх терапевтичних дозах практично не змінює скоротливості міокарда, не уповільнює AV-провідність, не знижує значно артеріальний тиск. При застосуванні як антиаритмічного засобу при внутрішньовенному введенні дія розвивається через 45–90 секунд, триває 10–20 хвилин; при внутрішньом'язовому введенні дія розвивається через 5–15 хвилин, триває 60–90 хвилин.

Має місцевоанестезуючу активність, обумовлену стабілізацією нейрональної мембрани, зниженням її проникності для іонів натрію, що перешкоджає виникненню потенціалу дії та проведенню імпульсів.

Фармакокінетика

При внутрішньовенному введенні С_max досягається через 45–90 секунд, при внутрішньом'язовому — через 5–15 хвилин. Зв'язування з білками плазми крові — 60–80% (залежно від дози). Стабільна концентрація у крові встановлюється через 3–4 години при безперервному внутрішньовенному введенні (у хворих із гострим інфарктом міокарда — через 8–10 годин). Легко проходить через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний. Спочатку надходить у тканини з добрим кровопостачанням (серце, легені, мозок, печінка, селезінка), потім — у жирову і м'язову тканини. Проникає крізь плаценту, в організмі новонародженого виявляється 40–55% концентрації препарату, застосованого породіллі. Терапевтична концентрація у крові в середньому становить 0,0035 мг/мл.

Метаболізується на 90% у печінці шляхом окиснювального N-дезалкілування з утворенням активних метаболітів: моноетилгліцинксилідину і гліцинксилідину, що мають T_½ 2 години і 10 годин відповідно. Має ефект «першого проходження».

T_½ після внутрішньовенного болюсного введення становить 1,5–2 години, при тривалих внутрішньовенних інфузіях — до 3 годин і більше. При порушенні функції печінки T_½ може зростати більше ніж у 2 рази. У незміненому вигляді із сечею виводиться 5–20%.

Клінічні характеристики

Показання

Шлуночкові аритмії (екстрасистолія, тахікардія, тріпотіння, фібриляція), у тому числі в гострий період інфаркту міокарда, при імплантації штучного водія ритму, глікозидній інтоксикації, наркозі.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату / інших амідних місцевоанестезуючих засобів, наявність в анамнезі епілептиформних судом на лідокаїн, тяжка брадикардія, тяжка артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, тяжкі форми хронічної серцевої недостатності (II- III ступеня), синдром слабкості синусового вузла, синдром Вольфа — Паркінсона — Уайта, синдром Адамса — Стокса, атріовентрикулярна (AV) блокада ІІ і ІІІ ступеня, гіповолемія, тяжкі порушення функції печінки / нирок, порфірія, міастенія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При комбінованому застосуванні лідокаїну з такими препаратами, як хлорпромазин, петидин, бупівакаїн, хінідин, дизопірамід, амітриптилін, іміпрамін, нортриптилін, концентрація лідокаїну у плазмі крові знижується.

Антиаритмічні препарати (у т. ч. аміодарон, верапаміл, хінідин, дизопірамід, аймалін) - посилюється кардіодепресивна дія (відбувається подовження інтервалу QT і, в дуже поодиноких випадках, можливий розвиток AV-блокади або фібриляції шлуночків); одночасне застосування з аміодароном може призвести до розвитку судом.

Новокаїн, новокаїнамід, прокаїнамід - можливе збудження ЦНС, марення, галюцинації.

Курареподібні препарати — посилюється міорелаксація (можливий параліч дихальних м'язів).

Етанол посилює пригнічувальну дію лідокаїну на дихання.

Циметидин знижує печінковий кліренс лідокаїну (зниження метаболізму внаслідок інгібування мікросомального окиснювання), підвищує його концентрацію і ризик розвитку токсичних ефектів.

β-адреноблокатори уповільнюють метаболізм лідокаїну в печінці, посилюють ефекти лідокаїну (у т. ч. токсичні) і підвищують ризик розвитку брадикардії і артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні β-адреноблокаторів і лідокаїну необхідно зменшити дозу останнього.

Серцеві глікозиди — послаблюється кардіотонічний ефект серцевих глікозидів.

Глікозиди наперстянки - на тлі інтоксикації лідокаїн може посилювати тяжкість AV-блокади.

Снодійні або седативні лікарські засоби — можливе посилення пригнічувальної дії на ЦНС снодійних і седативних препаратів.

Наркотичні аналгетики (морфін) — посилюється аналгезуючий ефект наркотичних аналгетиків, пригнічення дихання.

Інгібітори МАО (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) — підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії.

Антикоагулянти (у т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароїд, еноксапарин, гепарин, варфарин) збільшують ризик розвитку кровотеч.

Засоби для наркозу — посилюється пригнічувальна дія на дихальний центр засобів для наркозу (гексобарбітал, тіопентал натрію внутрішньовенно).

Поліміксин В — необхідний контроль функції дихання.

Рифампіцин — можливе зниження концентрації останнього у крові.

Пропафенон — можливе збільшення тривалості і підвищення тяжкості побічних ефектів з боку ЦНС.

Преніламін — підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу пірует.

Протисудомні засоби, барбітурати (фенобарбітал) — можливе прискорення метаболізму лідокаїну в печінці, зниження концентрації у крові, посилення кардіодепресивного ефекту.

Ізадрин, глюкагон - підвищується кліренс лідокаїну.

Норепінефрин, мексилетин - знижується кліренс лідокаїну (посилюється токсичність); зменшується печінковий кровотік.

Ацетазоламід, тіазидні і петльові діуретики зменшують ефект лідокаїну в результаті виникнення гіпокаліємії.

Мідазолам - підвищується концентрація лідокаїну у плазмі крові.

Препарати, що зумовлюють блокаду нервово-м'язової передачі, - посилюється дія цих препаратів, оскільки вони зменшують провідність нервових імпульсів.

Особливості застосування

Введення лідокаїну можуть здійснювати тільки медичні працівники.

При обробці місця ін'єкції дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді болючості і набряку.

Під час лікування необхідний ЕКГ-моніторинг. При синусовій дисфункції, подовженні інтервалу PQ, розширенні QRS або новій аритмії слід зменшити дозу препарату або припинити лікування.

Перед застосуванням лідокаїну при захворюваннях серця (гіпокаліємія знижує ефективність лідокаїну) необхідно нормалізувати рівень калію у крові.

З обережністю і в менших дозах застосовують пацієнтам із серцевою недостатністю помірного ступеня, артеріальною гіпотензією помірного ступеня, неповною AV-блокадою, порушеннями внутрішньошлуночкової провідності, порушеннями функції печінки і нирок помірного ступеня (кліренс креатиніну не менше 10 мл/хв), порушенням функції дихання, епілепсією, після операцій на серці, при генетичній схильності до злоякісної гіпертермії, ослабленим хворим і пацієнтам літнього віку.

У період лікування інгібіторами МАО не слід застосовувати лідокаїн парентерально.

При внутрішньом'язовому введенні лідокаїну може підвищитися концентрація креатиніну, що може призвести до помилки при постановці діагнозу гострого інфаркту міокарда.

Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг)/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю

У період вагітності препарат протипоказаний. При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Після застосування лідокаїну не рекомендується займатися видами діяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій.

Спосіб застосування та дози

Призначають внутрішньом'язово, внутрішньовенно струминно, внутрішньовенно краплинно.

Розчин лідокаїну 10% вводять внутрішньом'язово у сідничний або дельтоподібний м'яз. Дорослим внутрішньом'язово вводять 10% розчин у дозі 2–4 мг/кг (максимальна разова доза — не більше 200 мг (2 мл)) з інтервалом 4–6 годин. Дітям внутрішньом'язове введення не рекомендується.

Для внутрішньовенного струминного введення застосовують 10% розчин лідокаїну, розведений до концентрації 20 мг/мл стерильним 0,9% розчином натрію хлориду або 5% розчином глюкози.

Для внутрішньовенного краплинного введення застосовують розчин, що містить 2 мг лідокаїну в 1 мл; для цього 2 мл (1 ампула) препарату розбавляють у 100 мл стерильного 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози. Загальна кількість розчину, що вводиться дорослим внутрішньовенно краплинно за добу, — не більше 1200 мл. Внутрішньовенну інфузію проводять під постійним ЕКГ-моніторингом.

Дорослим призначають при введенні дози навантаження (болюсної) внутрішньовенно струминно 0,5–2 мг/кг протягом 3–4 хвилин; середня разова доза — 80 мг, максимальна разова доза — 100 мг. Потім одразу переходять на краплинну інфузію зі швидкістю 0,02–0,055 мг/кг/хв (максимальна швидкість — 2 мг/хв) у 0,9% розчині натрію хлориду або у 5% розчині глюкози (до внутрішньовенного краплинного введення переходять тільки після струминного). Краплинну інфузію можна проводити протягом 24–36 годин (до поліпшення стану пацієнта); тривалість інфузії залежить від стану пацієнта і результатів застосування препарату. При введенні протягом більше ніж 24 годин необхідно зменшити швидкість інфузії. При необхідності на тлі краплинної інфузії можна повторити внутрішньовенне струминне введення лідокаїну у дозі 40 мг через 10 хвилин після першої дози навантаження.

Максимальна доза для дорослих при внутрішньовенному введенні дози навантаження — 100 мг, при подальшій краплинній інфузії — 300 мг (4,5 мг/кг) за 1 годину.

Пацієнтам літнього віку дозу знижують на 1/3.

При інфаркті міокарда до госпіталізації як разову профілактичну дозу вводять зазвичай 4 мг/кг маси тіла одноразово внутрішньом'язово (максимально — 200–300 мг (2–3 мл 10% розчину)).

Дітям віком від 12 років при аритміях призначають тільки при гострій необхідності з особливою обережністю; препарат розчиняють так, як і для дорослих. Вводять внутрішньовенно струминно дозу навантаження 1 мг/кг протягом 5–10 хвилин, у разі необхідності можливе повторне введення через 5 хвилин (сумарна доза не повинна перевищувати 3 мг/кг). Для безперервної внутрішньовенної інфузії (зазвичай після введення дози навантаження) — 0,02–0,03 мг/кг/хв. Максимальна доза для дітей у разі повторного введення дози навантаження з інтервалом 5 хвилин — 3 мг/кг; при безперервній внутрішньовенній інфузії (зазвичай після введення дози навантаження) — 0,05 мг/кг/хв. Максимальна добова доза для дітей становить 4 мг/кг.

Діти

Препарат призначають дітям віком від 12 років.

Передозування

Можливе посилення побічних реакцій.

Симптоми

Психомоторне збудження, запаморочення, загальна слабкість, зниження артеріального тиску, тремор, порушення зору, тоніко-клонічні судоми, кома, колапс, AV-блокада, асфіксія, апное. Перші симптоми передозування у здорових добровольців виникають при концентрації лідокаїну у крові більше 0,006 мг/кг, судоми — при 0,01 мг/кг.

Лікування

Припинення введення препарату, оксигенотерапія, протисудомні засоби, вазоконстриктори (норадреналін, мезатон), холінолітики. Пацієнт повинен перебувати у горизонтальному положенні; необхідно забезпечити доступ свіжого повітря, подачу кисню і/або проведення штучного дихання. Симптоми з боку ЦНС коригуються застосуванням бензодіазепінів короткочасної дії. Якщо передозування виникає у процесі анестезії, слід застосовувати короткотривалий міорелаксант. Для корекції брадикардії і порушень провідності застосовують атропін (0,5–1 мг внутрішньовенно), при артеріальній гіпотензії — симпатоміметики у комбінації з агоністами в-адренорецепторів. При зупинці серця показане негайне проведення реанімаційних заходів. Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легенів. У гострій фазі передозування діаліз неефективний. Специфічного антидоту немає.

Побічні реакції

З боку нервової системи: збудження ЦНС (при застосуванні у високих дозах), занепокоєння, головний біль, запаморочення, порушення сну, сплутаність свідомості, сонливість, втрата свідомості, кома, порушення чутливості, моторний блок; у пацієнтів із підвищеною чутливістю — ейфорія, тремор, тризм, руховий неспокій, парестезії, судоми.

З боку органів зору: ністагм, оборотна сліпота, диплопія, мигтіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, кон'юнктивіт.

З боку органів слуху: слухові порушення, шум у вухах, гіперакузія.

З боку серцево-судинної системи: при застосуванні у високих дозах — аритмія, брадикардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, зупинка серцевої діяльності, периферична вазодилатація, колапс; дуже рідко — тахікардія, підвищення/зниження артеріального тиску, біль у серці.

З боку травної системи: нудота, блювання.

З боку дихальної системи: задишка, риніт, пригнічення або зупинка дихання.

Алергічні реакції: вкрай рідко — шкірні висипання, кропив'янка, свербіж, генералізований ексфоліативний дерматит, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції (у т. ч. анафілактичний шок).

Інші: відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок, набряки, слабкість, злоякісна гіпертермія. Місцеві реакції: відчуття легкого печіння, що зникає зі зростанням анестезуючого ефекту (протягом 1 хвилини), гіперемія.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність

Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами в одній ємності, за винятком розчинників, зазначених у розділі «Спосіб застосування і дози». Лідокаїн випадає в осад при змішуванні з амфотерицином, метогекситоном або сульфадіазином. Залежно від рН розчину лідокаїн може бути несумісний з ампіциліном.

Упаковка

По 2 мл в ампулі поліетиленовій; по 10 ампул у пачці з картону.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ТОВ «ФАРМАСЕЛ».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Україна, 07408, Київська обл., Броварський р-н, с. Квітневе, вул. Прорізна, 3.