Флоксанекст капли глазные, раствор 3 мг/мл флакон-капельница 10 мл, №1

Состав

действующее вещество: офлоксацин; 1 мл раствора содержит 3,0 мг офлоксацина;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорида раствор, натрия хлорид, натрия гидроксид или кислота хлористоводородная (если необходимо), вода для инъекций.

Лекарственная форма

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор слегка желтоватого цвета, практически свободный от частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые в офтальмологии. Противомикробные средства.

Код ATС S01A E01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Офлоксацин является бактерицидным синтетическим химиотерапевтическим веществом и относится к группе фторхинолонов. Офлоксацин проявляет высокую активность в отношении широкого спектра грамотрицательных микроорганизмов и меньшего количества грамположительных микроорганизмов. Офлоксацин проявил высокую активность по отношению к большинству штаммов этих микроорганизмов in vitro и в клинической практике при лечении инфекций глаз. Данные клинических исследований по эффективности офлоксацина против Streptococcus pneumoniae базируются только на ограниченном количестве изолятов. В бактериальных клетках офлоксацин ингибирует ДНК-гиразу — фермент, который необходим для дупликации и транскрипции бактериальной ДНК. Офлоксацин активен в отношении таких грамотрицательных микроорганизмов: Acinetobacter calcoaceticus; вид Enterobacter, включая E. cloacae; вид Haemophilis, включая H. influenza и H. aegyptius; вид Klebsiella, включая K. Pneumoniae; вид Moraxella, Morganella morganii; вид Proteus, включая P. Mirabilis; вид Pseudomonas, включая P. Aeruginosa, P. cepacia, P. fluoroscens; вид Serratia, включая S. Marcescens.

Офлоксацин активен в отношении таких грамположительных микроорганизмов: виды Bacillus, Corynebacterium, Micrococcus, Staphylococcus, включая S. aureus и S. Epidermidis, Streptococcus, включая S. Pneumoniae (см. выше), S. viridans и S. beta-haemolytic

Офлоксацин не подвергается дегидратации ферментами бета-лактамазами и не изменяется ферментами хлорамфеникол-ацетилтрансферазой, аминогликозид-аденилилазой и аминогликозид-фосфорилазой.

Фармакокинетика.

После закапывания в глаз офлоксацин хорошо проникает в слезную пленку. Средняя концентрация офлоксацина в слезах, измеренная через 4 ч после применения (9,2 мкг/г), была выше, чем минимальная концентрация, необходимая для угнетения 90% большинства штаммов, вызывающих глазные инфекции (MIC₉₀) in vitro, составлявшей 2 мкг/ч.

Максимальная концентрация офлоксацина в плазме крови после 10 дней местного офтальмологического применения была в 1000 раз меньше, чем концентрация после стандартной пероральной дозы офлоксацина. Не сообщали о систематических побочных реакциях после местного применения офлоксацина.

Клинические характеристики

Показания

Местное лечение наружных глазных инфекций (таких как конъюнктивит и кератит) у взрослых и детей, вызванных микроорганизмами, чувствительными к офлоксацину.

Следует принимать во внимание официальные руководства по надлежащему применению антибактериальных средств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу и вспомогательным веществам препарата, другим хинолонам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Показано, что при системном применении некоторых хинолонов ингибируется клиренс метаболитов кофеина и теофиллина. Исследования лекарственного взаимодействия, проведенные при системном применении офлоксацина, показали, что клиренс метаболитов кофеина и теофиллина в значительной степени зависит от офлоксацина.

Также были сообщения о повышении частоты случаев токсического воздействия на ЦНС после системного применения фторхинолонов вместе с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), но не сообщалось при совместном системном применении НПВП и офлоксацина.

ФлоксаНекст, как и другие фторхинолоны, следует с осторожностью применять пациентам, получающим препараты, удлиняющие интервал QT (например антиаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические средства).

Особенности применения

ФлоксаНекст не предназначен для применения в форме инъекций.

Сообщалось о серьезных и иногда летальных реакциях гиперчувствительности (анафилактические/анафилактоидные), некоторые из них возникают после применения первой дозы у пациентов, получавших системные хинолоны, включая офлоксацин. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, ангионевротическим отеком (включая отек гортани, глотки или лица), обструкцией дыхательных путей, диспноэ, крапивницей и зудом.

При возникновении аллергической реакции на ФлоксаНекст прием лекарственного средства следует прекратить. Препарат с осторожностью применяют пациентам, ранее демонстрировавшим чувствительность к другим антибактериальным средствам группы хинолонов.

При применении препарата ФлоксаНекст следует учитывать риск попадания в носоглотку, что может способствовать возникновению и распространению бактериальной резистентности. Как и в случае других противоинфекционных препаратов, длительное применение может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов.

Если наблюдается увеличение выраженности инфекции или клиническое улучшение, не наблюдается в течение рационально обоснованного периода времени, применение препарата прекращают и применяют альтернативную терапию.

У пациентов, принимающих офлоксацин в форме глазных капель для местного применения, зафиксировано возникновение синдрома Стивенса-Джонсона, однако причинно-следственная связь не установлена.

Нарушения со стороны сердца

С осторожностью следует применять фторхинолоны, включая ФлоксаНекст, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими, как:

• врожденный синдром удлиненного интервала QT;
• одновременное применение лекарственных средств, известных своей способностью удлинять интервал QT (например противоаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические средства);
• некорректируемый электролитный дисбаланс (например гипокалиемия, гипомагниемия);
• сердечные заболевания (например сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Пациенты пожилого возраста и женщины помладше могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Таким образом, у этих групп пациентов следует с осторожностью применять ФлоксаНекст.

Дети

Безопасность и эффективность у детей в возрасте младше 1 года не установлена.

Данные по эффективности и безопасности применения препарата ФлоксаНекст, капли глазные 0,3% для лечения конъюнктивита новорожденных очень ограничены.

Не рекомендуется применять препарат ФлоксаНекст, капли глазные 0,3%, при бленорее новорожденных, вызванной Neisseria gonorrhoeae или Chlamydia trachomatis, поскольку его применение этим пациентам не было оценено.

Тендиниты (воспаление сухожилий) и разрывы сухожилий могут возникать при терапии системными фторхинолонами, в том числе офлоксацином, особенно у пациентов пожилого возраста и пациентов, одновременно принимающих кортикостероиды. Поэтому следует тщательно наблюдать за такими пациентами и при первых симптомах тендинита отменить лечение препаратом (см. раздел «Побочные реакции»).

Применение пациентам пожилого возраста

Сравнительных данных местного применения препарата пациентам пожилого возраста по сравнению с другими возрастными группами нет.

В клинических и доклинических публикациях сообщалось о случаях перфорации роговицы у пациентов с предварительно существующими дефектами эпителия роговицы или язвой роговицы при лечении фторхинолонами для местного применения. Однако во многих таких сообщениях говорилось о значительных сопутствующих факторах, включая пожилой возраст, наличие больших язв, сопутствующих глазных состояний (например серьезной сухости глаза), системных воспалительных заболеваний (например ревматоидного артрита) и одновременное применение стероидов для офтальмологического применения или НПВП. Однако с осторожностью необходимо применять препарат для лечения пациентов с дефектами эпителия роговицы или язвой роговицы, учитывая риск возникновения перфорации роговицы.

Во время лечения офтальмологическими препаратами офлоксацин сообщали о выделении из роговицы, однако причинно-следственная связь не установлена.

Длительное применение других фторхинолонов в высоких дозах на испытуемых животных вызывало помутнение хрусталика. Однако об этом эффекте не сообщали при применении препарата человеком, также не отмечали после наружного применения офлоксацина в течение периода до шести месяцев в исследованиях на животных.

Во время лечения офлоксацином следует избегать пребывания на открытом солнце и влияния ультрафиолетового облучения из-за существующего потенциала фотосенсибилизации.

ФлоксаНекст содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз.

Во время лечения не следует пользоваться контактными линзами.

При применении ФлоксаНекст, глазных капель вместе с другими глазными каплями/глазными мазями медицинские препараты следует применять с интервалом не менее 15 минут. В любом случае глазную мазь следует применять последней.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Адекватных и хорошо контролируемых исследований применение препарата ФлоксаНекст у беременных не проводилось. Поскольку системные фторхинолоны способны вызывать артропатию у половозрелых животных, препарат не следует применять в период беременности.

Период кормления грудью

Поскольку офлоксацин и другие хинолоны, применяемые системно, выделяются в грудное молоко и существует потенциал причинения вреда для младенца, необходимо принять решение о временном прекращении кормления грудью, учитывая важность данного препарата для матери.

Фертильность

Офлоксацин не оказывал влияния на фертильность животных.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Никаких исследований влияния на способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами не проводилось.

После закапывания глазных капель может наблюдаться временное затуманивание зрения. Не управляйте автотранспортом и не работайте с опасными механизмами, пока зрение не восстановится.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен только для местного применения в глаза.

Первые 2 дня закапывают по 1 — 2 капли каждые 2 — 4 часа, а затем — 4 раза в сутки. Продолжительность лечения не должна превышать 10 дней.

Дети

Безопасность и эффективность у детей в возрасте младше 1 года не установлена.

Передозировка

В случае передозировки следует применять симптоматическое лечение. Поскольку возможно удлинение интервала QT, следует проводить ЭКГ-мониторинг.

Побочные реакции

Общие проявления

После системного применения офлоксацина возникновение серьезных реакций является редким явлением, большинство симптомов носят обратимый характер. Поскольку небольшое количество офлоксацина абсорбируется после наружного применения, могут возникнуть побочные эффекты, связанные с системным применением препарата.

Для классификации частоты побочных эффектов использованы следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить из имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности, включая проявления и симптомы аллергии (например зуд и век) и анафилактические реакции (например ангионевротический отек, одышка, анафилактический шок, орофарингеальный отек, отек лица и язык).

Со стороны нервной системы

Частота неизвестна: головокружение.

Со стороны органов зрения

Часто: раздражение глаз, дискомфорт в глазах.

Частота неизвестна: кератит, конъюнктивит, затуманивание зрения, фотофобия, отек глаз, ощущение постороннего тела, повышенное слезотечение, сухость глаза, боль в глазу, гиперемия глаза, периорбитальный отек (включая отек век).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Частота неизвестна: желудочковая аритмия и пируэтная желудочковая тахикардия (сообщалось преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT), удлинения интервала QT на ЭКГ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Частота неизвестна: тошнота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

У пациентов, получающих терапию системными фторхинолонами, были зарегистрированы разрывы сухожилий плеча, руки, ахиллового или других сухожилий, требовавших хирургического вмешательства или приведших к длительной инвалидизации. Исследования и послерегистрационный опыт применения хинолонов для системного применения показывают, что риск этих разрывов может повышаться у пациентов, одновременно с ними применяющих кортикостероиды, особенно у пациентов пожилого возраста и в случае тяжелой нагрузки на сухожилие, включая ахилловое сухожилие (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Очень важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет проводить постоянный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Специалисты в сфере здравоохранения поощряются сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему информирования.

Срок годности

Срок годности закрытого флакона

30 месяцев.

Флакон после первого открытия

После первого открытия содержимое флакона-капельницы следует использовать в течение 4 недель, после этого периода остаточный продукт должен быть утилизирован.

Условия хранения

Лекарственное средство не требует специальных температурных условий хранения.

Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 мл во флаконе-капельнице. По 1 флакону-капельнице в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ФАРМИГЕА С.П.А./FARMIGEA S.P.A.

Местонахождение производителя и адрес места проведения его деятельности

Виа Г.Б. Олива, 8 — 56121 Пиза (Пиза), Италия /Via G.B. Oliva, 8 — 56121 Pisa (PI), Italy.