Транексамовая кислота раствор для инъекций 100 мг/мл ампула 5 мл блистер в пачке, №5

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ТРАНЕКСАМОВАЯ КИСЛОТА

(TRANEXAMIC ACID)

Состав:

действующее вещество: транексамовая кислота;

1 мл раствора содержит транексамовую кислоту в пересчете на 100% безводное вещество — 100 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или светло-коричневая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигеморрагические средства, антифибринолитические аминокислоты. Ингибиторы фибринолиза. Код АТХ B02A A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Транексамовая кислота является конкурентным ингибитором активации плазминогена, а в более высоких концентрациях является неконкурентным ингибитором плазмина, то есть действует подобно аминокапроновой кислоте. Транексамовая кислота примерно в 10 раз более активна in vitro, чем аминокапроновая кислота.

Транексамовая кислота сильнее, чем аминокапроновая кислота, связывается с сильными и слабыми рецепторными участками молекулы плазминогена в соотношении, соответствующем разнице активности между соединениями. Транексамовая кислота в концентрации 1 мг/мл не вызывает агрегации тромбоцитов in vitro.

Транексамовая кислота, даже в таких низких концентрациях, как 1 мг/мл, может продлить тромбиновое время. Однако транексамовая кислота в концентрациях до 10 мг/мл в крови не влияла на количество тромбоцитов, время свертываемости крови или другие факторы свертывания в цельной крови или цитрированной крови здоровых людей.

Связывание транексамовой кислоты с белками плазмы составляет примерно 3% при терапевтическом уровне вещества в плазме и, вероятно, полностью отвечает за ее связывание с плазминогеном. Транексамовая кислота не связывается с сывороточным альбумином.

Фармакокинетика.

После внутривенного введения дозы 1 г кривая зависимости концентрации в плазме от времени характеризуется триэкспоненциальным снижением с периодом полувыведения около 2 часов для конечной фазы выведения. Начальный объем распределения составляет примерно от 9 до 12 литров. Выведение с мочой является основным путем выведения, что происходит за счет клубочковой фильтрации. Общий почечный клиренс равен общему плазменному клиренсу (110–116 мл/мин), и более 95% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Выведение транексамовой кислоты составляет около 90% в течение 24 часов после введения 10 мг/кг массы тела.

Антифибринолитическая концентрация транексамовой кислоты поддерживается в различных тканях в течение примерно 17 часов, а в сыворотке – до 7–8 часов.

Транексамовая кислота проникает через плаценту. Концентрация в пуповинной крови после внутривенного введения 10 мг/кг беременным женщинам составляет примерно 30 мг/л, то есть столь же высокая, как и в материнской крови. Транексамовая кислота быстро диффундирует в синовиальную жидкость и синовиальную мембрану. В синовиальной жидкости достигается такая же концентрация вещества, как и в сыворотке. Биологический период полувыведения транексамовой кислоты из синовиальной жидкости составляет примерно 3 часа.

Концентрация транексамовой кислоты в ряде других тканей ниже, чем в крови. Концентрация вещества в грудном молоке составляет примерно 1/100 от максимальной концентрации в сыворотке крови. Концентрация транексамовой кислоты в спинномозговой жидкости составляет примерно 1/10 от концентрации в плазме. Лекарственное средство проникает в водянистую влагу глаза, причем его концентрация в ней составляет примерно 1/10 от концентрации в плазме.

Клинические характеристики.

Показания.

Лекарственное средство «Транексамовая кислота» показано к применению пациентам с гемофилией для краткосрочного применения (в течение 2–8 дней) с целью уменьшения или профилактики кровотечений, а также уменьшения потребности в заместительной терапии во время и после удаления зубов.

Противопоказания.

– Приобретенное нарушение цветового зрения (это исключает возможность измерения одной конечной точки, которую следует отслеживать как показатель токсичности).

– Субарахноидальное кровоизлияние (транексамовая кислота может вызвать отек мозга и церебральный инфаркт).

– Активное внутрисосудистое свертывание крови.

– Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или к вспомогательному веществу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследование взаимодействий транексамовой кислоты и других лекарственных средств не проводились.

Особенности применения.

Доза лекарственного средства «Транексамовая кислота» должна быть уменьшена для пациентов с почечной недостаточностью из-за риска накопления (см. раздел «Способ применения и дозы»).

У пациентов с кровотечением из верхних отделов мочевых путей, получавших лечение транексамовой кислотой, отмечались случаи закупорки мочеточника в связи с образованием тромба.

У пациентов, которым применяли транексамовую кислоту, наблюдались случаи венозного либо артериального тромбоза или тромбоэмболии. К тому же были зафиксированы случаи закупорки центральной артерии сетчатки и центральной вены сетчатки.

Пациенты с тромбоэмболической болезнью в анамнезе имеют повышенный риск развития венозного или артериального тромбоза.

Транексамовую кислоту не следует применять одновременно с концентратами комплекса фактора IX или концентратами антиингибиторных коагулянтов из-за повышения риска тромбоза.

Пациенты с синдромом диссеминированного внутрисосудистого свертывания, которые нуждаются в лечении транексамовой кислотой, должны находиться под тщательным наблюдением врача, имеющего опыт в лечении этой болезни.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Транексамовая кислота проникает через плаценту и выявляется в пуповинной крови в концентрациях, примерно равных концентрации вещества у матери. Это лекарственное средство следует применять в период беременности только при условии крайней необходимости.

Данные, которые бы позволили оценить влияние транексамовой кислоты на фертильность, отсутствуют.

Транексамовая кислота присутствует в материнском молоке в концентрации, составляющей примерно 1/100 от соответствующего уровня в сыворотке. Следует с осторожностью назначать транексамовую кислоту женщинам, которые кормят младенцев грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Транексамовая кислота может вызвать головокружение, и поэтому может повлиять на способность управлять автотранспортом или использовать механизмы.

Способ применения и дозы.

Непосредственно перед удалением зуба у пациентов с гемофилией следует ввести 10 мг/кг массы тела транексамовой кислоты внутривенно вместе с заместительной терапией (см. раздел «Особенности применения»). Внутривенное лечение этим лекарственным средством в дозе 10 мг/кг массы тела 3–4 раза в сутки можно применять в течение 2–8 дней после удаления зуба.

Примечание. Для пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек рекомендуются следующие дозы лекарственного средства:

Для внутривенной инфузии транексамовая кислота может быть смешана с большинством инфузионных растворов, таких как растворы электролитов, растворы углеводов, растворы аминокислот, а также растворы декстрана. К транексамовой кислоте можно добавлять гепарин. Транексамовую кислоту НЕ следует смешивать с кровью. Это лекарственное средство является синтетической аминокислотой, и его НЕ рекомендуется смешивать с растворами, содержащими пенициллин.

Пациенты пожилого возраста.

Для лиц пожилого возраста дозу следует подбирать с осторожностью начиная с наименьшей в диапазоне доз, что обусловлено большей частотой нарушений функций печени, почек и сердца, сопутствующими болезнями, другим медикаментозным лечением.

Этот препарат выводится в основном почками, поэтому риск токсических реакций на него повышен у пациентов с нарушением функции почек. Поскольку у пациентов пожилого возраста снижение функции почек более вероятно, им следует с осторожностью подбирать дозу, а также может быть целесообразным контроль функции почек (см. разделы «Фармакологические свойства» и «Способ применения и дозы»).

Дети.

Применение этого лекарственного средства детям ограничено и назначается в основном в связи с удалением зубов.

Передозировка.

При передозировке могут возникать симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, например: тошнота, рвота, диарея; могут наблюдаться также гипотензивные, например, ортостатические симптомы; тромбоэмболические симптомы, например: артериальные, венозные, эмболические; неврологические симптомы, например: нарушение зрения, судороги, головная боль, изменения психического состояния; миоклония; кожная сыпь.

Побочные реакции.

Могут возникать нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея), однако они исчезают при уменьшении дозы. Время от времени наблюдались аллергический дерматит, головокружение и гипотензия. Гипотензия отмечалась в случаях, когда внутривенная инъекция осуществлялась слишком быстро. Во избежание этой реакции раствор следует вводить со скоростью не более 1 мл/мин.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 5 мл в ампуле, по 5 ампул в блистере, по 1, 2 или 10 блистеров в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Местонахождение производителя и его адрес места проведения деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.