Мекс-Здоровье раствор для инъекций 50 мг/мл ампула 2 мл блистер в картонной коробке, №10

ИНСТРУКЦИЯ 

МЕКС-ЗДОРОВЬЕ

Состав

действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат;

1 мл препарата содержит этилметилгидроксипиридина сукцината 50,0 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на нервную систему.

Код АТС N07Х Х.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Препарат оказывает антигипоксическое, стресс-протективное, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие; повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов в кислородозависимых патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками), улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов; стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновий, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Препарат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой является хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивает остроту зрения.

Фармакокинетика.

При внутримышечном введении определяется в плазме крови в течение 4-х часов после введения. Время достижения максимальной концентрации Сmax составляет 0,45–0,5 г. Сmax при введении дозы 400–500 мг составляет 3,5–4,0 мкг/мл. Быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро выводится из организма. Время удерживания препарата (МКТ) составляет 0,7–1,3 часа. Выводится из организма в основном с мочой, в основном в глюкуронконъюгированной форме в незначительном количестве в неизмененном виде.

Клинические характеристики

Показания

• Острые нарушения мозгового кровообращения;
• черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
• дисциркуляторная энцефалопатия — синдром вегетативной дистонии;
• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
• первичная открытоугольная глаукома различных стадий (в составе комплексной терапии);
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
• острая интоксикация антипсихотическими средствами;
• острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Острые нарушения функции печени и почек, повышенная чувствительность к препарату.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Особенности применения

В отдельных случаях, особенно у пациентов склонных к бронхиальной астме при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций повышенной чувствительности.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью, поскольку строго контролируемые клинические исследования безопасности при беременности и кормлении грудью не проводились.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (вождение автомобиля, работа с механизмами и др.).

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида.

Струйно препарат вводят медленно в течение 5–7 минут, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту.

Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения препарат применяют в первые 10–14 дней — внутривенно капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки, затем внутримышечно по 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течение 2 недель.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм препарат применяют в течение 10–15 дней внутривенно капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации препарат следует применять капельно в дозе 200–500 мг 1–2 раза в сутки в течение 14 дней, затем внутримышечно по 100–250 мг в сутки в течение 2 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно в дозе 200–250 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют внутримышечно в дозе 100–300 мг в сутки в течение 14–30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии препарат вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 дней на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, которая включает нитраты, блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантными средства, а также симптоматические средства по показаниям.

В первые 5 суток для достижения максимального эффекта препарат желательно вводить внутривенно, в дальнейшем в течение 9 суток препарат можно вводить внутримышечно.

Внутривенное введение препарата проводят путем капельной инфузии, медленно (для предотвращения побочных эффектов) на 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100–150 мл в течение 30–90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 минут.

Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза — 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.

При открытоугольной глаукоме разных стадий, в составе комплексной терапии препарат вводят внутримышечно по 100–300 мг в сутки, 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме препарат вводят в дозе 200–500 мг внутривенно капельно или внутримышечно 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят внутривенно в дозе 200–500 мг в сутки в течение 7–14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Введенные дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмену препарата следует проводить постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите препарат вводят по 200–500 мг 3 раза в сутки, внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и внутримышечно.

• Легкая степень тяжести некротического панкреатита вводят по 100–200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и внутримышечно.
• Средняя степень тяжести вводят 200 мг 3 раза в сутки, внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида).
• Тяжелое течение — в пульс-дозировке 800 мг в сутки, при двукратном режиме введения; далее — по 200–500 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы.
• Крайне тяжелое течение — в начальной дозе 800 мг в сутки до устойчивого купирования проявлений панкреатогенного шока, после стабилизации состояния — по 300–500 мг 2 раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.

Дети

Препарат противопоказан детям, поскольку строго контролируемые клинические исследования безопасности на детях не проводились.

Передозировка

При передозировке возможно развитие сонливости.

Побочные реакции

Возможно появление тошноты и сухости слизистой оболочки рта, сонливости, аллергических реакций.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 2 мл в ампулах № 5, № 5 × 2, № 10 в блистерах в коробке; по 5 мл в ампулах № 5 в блистере в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.