Нейраксин® B раствор для инъекций ампула 2 мл, №5

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ:

фармакодинаміка. Нейротропні вітаміни групи В чинять сприятливу дію при запальних та дегенеративних захворюваннях нервів і рухового апарату. Застосовувати для усунення дефіцитних станів. У високих дозах проявляють анальгезивний ефект, сприяють покращенню кровообігу, нормалізують роботу нервової системи та процес кровотворення.Вітамін В₁ є дуже важливою активною речовиною. В організмі вітамін В₁ фосфорилюється з утворенням біологічно активних тіаміндифосфату (кокарбоксилаза) і тіамінтрифосфату.Тіаміндифосфат як коензим бере участь у процесах вуглеводного обміну, які мають вирішальне значення в обмінних процесах нервової тканини, впливають на проведення нервового імпульсу в синапсах. У разі недостатності вітаміну В₁ у тканинах відбувається накопичення метаболітів, у першу чергу молочної і піровиноградної кислоти, що призводить до різних патологічних станів і розладів діяльності нервової системи. Вітамін В₆ у своїй фосфорильованій формі (піридоксаль-5’-фосфат, PALP) є коензимом ряду ферментів, які взаємодіють у загальному неокисному метаболізмі амінокислот. Через декарбоксилювання вони залучаються до утворення фізіологічно активних амінів (адреналіну, гістаміну, серотоніну, допаміну, тираміну), через трансамінування — до анаболічних і катаболічних процесів обміну (наприклад, глутамат-оксалоацетаттрансаміназа, глутаматпіруваттрансаміназа, γ-аміномасляна кислота, α-кетоглютараттрансаміназа), а також до різних процесів розщеплення і синтезу амінокислот. Вітамін В₆ діє на 4 різних ділянках метаболізму триптофану. У процесі синтезу гемоглобіну вітамін В₆ каталізує утворення a-аміно-b-кетоадинінової кислоти. Вітамін В₁₂ необхідний для процесів клітинного метаболізму. Він впливає на функцію кровотворення (зовнішній протианемічний фактор), бере участь в утворенні холіну, метіоніну, креатиніну, нуклеїнових кислот, має знеболювальну дію. Лідокаїну гідрохлорид додається для зменшення вираженості болю після медичних процедур. Фармакокінетика. Після парентерального введення тіамін розподіляється в організмі. Щоденна потреба людини в тіаміні становить близько 1 мг. Надлишок тіаміну виводиться із сечею. Дефосфорилювання відбувається в нирках. Біологічний період напіврозпаду тіаміну становить 0,35 год. Накопичення тіаміну в організмі не відбувається завдяки обмеженому розчиненню в жирах. Визначення активності тіамінтрифосфат-залежного ферменту — транскетолази — використовується для визначення статусу B₁. Концентрація в плазмі крові становить 2–4 мкг/100 мл.Піридоксин, піридоксаль і піридоксамін фосфорилюються та окиснюються до піридоксаль-5’-фосфату (PALP). Основним метаболітом, що виводиться, є 4-піридоксинова кислота. Тест на триптофан підходить для визначення B₆. У дорослих середнє значення PALP у сироватці крові становить 1,2 мкг/100 мл.Щоденна потреба людини у вітаміні B₁₂ становить 1 мкг. У середньому 1,5–3,5 мкг вітаміну B₁₂ всмоктується з їжі.Нормальна концентрація вітаміну B₁₂ у плазмі крові становить 200–900 мкг/мл, значення нижче за 200 мкг/мл вважається дефіцитом. Циркулюючий вітамін B₁₂ відповідає приблизно 0,1% від загальної кількості вітаміну.Вітамін В₁₂ після парентерального введення утворює транспортні білкові комплекси, які швидко абсорбуються печінкою, кістковим мозком та іншими проліферативними органами. Вітамін В₁₂ надходить у жовч і бере участь у кишково-печінковій циркуляції. Вітамін В₁₂ проходить через плаценту.Повідомляється, що в/м ін’єкція 200 мг 10% р-ну лідокаїну дає концентрацію в сироватці крові 1,3–1,9 мкг/мл.Лідокаїн швидко метаболізується в печінці, а метаболіти і незмінений препарат виводяться з організму нирками. Хоча незмінений лідокаїн виводиться з сечею, це невеликий шлях виведення і становить він менше 11%. Лідокаїн має початковий Т_½ 7–30 хв і термінальний Т_½ 1,5–2 год.

ПОКАЗАННЯ:

неврологічні захворювання різного походження: неврити, невралгії, полінейропатії (діабетична, алкогольна), корінцевий синдром, ретробульбарний неврит, ураження лицьового нерва.

ЗАСТОСУВАННЯ:

для в/м застосування.Р-н для ін’єкцій вводити глибоко у м’язову тканину, щоб уникнути серцево-судинних побічних реакцій.При тяжких і гострих симптомах: 1 ін’єкцію (2 мл) вводити 1 раз на добу для досягнення високого рівня діючих речовин у крові. Коли гостра фаза спала і при менш серйозних симптомах призначати 1 ін’єкцію 2–3 рази на тиждень.Пацієнти літнього віку: регулювання дози не потрібне. Як відкрити ампулу 1) Повернути ампулу кольоровою крапкою до себе. Злегка постукати пальцем по верхній частині ампули, щоб розчин спустився в нижню частину ампули.2) Використовувати обидві руки, щоб відкрити ампулу: утримуючи нижню частину ампули в одній руці, іншою рукою натиснути на верхню частину ампули в напрямку від кольорової крапки. Діти. Препарат не застосовувати у дітей.

ПРОТИПОКАЗАННЯ:

– гіперчутливість до компонентів препарату; – застосування лікарського засобу не рекомендується в разі серйозних порушень серцевої провідності та гострої декомпенсованої серцевої недостатності;– через вміст спирту бензилового лікарський засіб не можна вводити новонародженим дітям, особливо тим, які народилися передчасно.

ПОБІЧНА ДІЯ:

довготривале застосування (понад 6–12 міс) у дозах понад 50 мг вітаміну В₆ щоденно може призвести до периферичної сенсорної нейропатії, нервового збудження, нездужання, запаморочення, головного болю. З боку травного тракту: шлунково-кишкові розлади, у тому числі нудота, блювання, діарея, біль у животі, підвищення кислотності шлункового соку. З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (шкірні висипання, порушення дихання, анафілактичний шок, набряк Квінке), підвищене потовиділення. З боку шкіри: свербіж, кропив’янка, вугрові висипання; вкрай рідко — генералізований ексфоліативний дерматит, ангіоневротичний набряк. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, аритмії, брадикардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, зупинка серцевої діяльності, периферична вазодилатація, колапс; дуже рідко — тахікардія, підвищення/зниження АТ, біль у серці. З боку нервової системи: збудження ЦНС (при застосуванні у високих дозах), занепокоєння, головний біль, запаморочення, порушення сну, сплутаність свідомості, сонливість, втрата свідомості, кома; у пацієнтів із підвищеною чутливістю — ейфорія, тремор, тризм, руховий неспокій, парестезії, судоми. З боку органа зору: ністагм, оборотна сліпота, диплопія, миготіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, кон’юнктивіт. З боку органа слуху: слухові порушення, шум у вухах, гіперакузія. З боку дихальної системи: задишка, риніт, пригнічення або зупинка дихання. Інші: відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок, набряки, слабкість, злоякісна гіпертермія, порушення чутливості, моторний блок. Загальні розлади: реакції у місці введення.У разі дуже швидкого парентерального введення можливий розвиток системних реакцій у вигляді судом.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ:

у разі введення 90 мг і більше спирту бензилового на добу: у дітей віком до 3 років можуть розвинутися токсичні та анафілактоїдні реакції.Р-н для ін’єкцій слід вводити тільки в/м, а не в/в, щоб уникнути серцево-судинних побічних реакцій. У разі ненавмисної в/в ін’єкції необхідно контролювати стан серця пацієнта (ЕКГ), або пацієнт має бути госпіталізований — залежно від тяжкості серцево-судинних симптомів (аритмії, брадикардія).Парентеральне введення вітаміну В₁₂ може тимчасово впливати на діагностику фунікулярного мієлозу або перніціозної анемії. Довготривале застосування вітаміну В₆ (понад 6–12 міс) у дозах вище 50 мг щоденно або у дозах вище 1000 мг/добу (понад 2 міс) може призвести до розвитку оборотної периферичної сенсорної нейропатії. У разі виникнення симптомів периферичної сенсорної нейропатії (парестезії) необхідно відкоригувати дозу препарату та, якщо необхідно, припинити лікування. Препарат містить сполуки натрію. Це необхідно враховувати пацієнтам, які перебувають на безсольовій дієті. Кожна ампула може містити залишки калію.Оскільки Нейраксин В містить вітамін В₆, слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам з пептичною виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі, з вираженими порушеннями функції нирок і печінки. Пацієнтам з новоутвореннями, крім випадків, що супроводжуються мегалобластною анемією та дефіцитом вітаміну В₁₂, не слід застосовувати препарат. Препарат не застосовувати при тяжкій формі декомпенсації серцевої діяльності та стенокардії. Оскільки Нейраксин В містить лідокаїн, слід врахувати, що під час обробки місця ін’єкції дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді болючості і набряку.Оскільки лідокаїн чинить виражену антиаритмічну дію і може сам виступати як аритмогенний фактор, що може спричинити розвиток аритмії, необхідно з обережністю застосовувати препарат у осіб зі скаргами на аритмію в минулому.З обережністю застосовувати у пацієнтів із серцевою недостатністю помірного ступеня, артеріальною гіпотензією помірного ступеня, неповною АV-блокадою, порушенням внутрішньошлуночкової провідності, порушеннями функції печінки і нирок помірного ступеня (кліренс креатиніну 10 мл/хв), порушенням функції дихання, епілепсією, після операцій на серці, при генетичній схильності до гіпертермії, ослаблених хворих і пацієнтів літнього віку.Під час застосування лідокаїну обов’язковим є контроль ЕКГ. У разі порушень діяльності синусового вузла, подовження інтервалу Р–Q, розширення QRS або розвитку аритмії слід знизити дозу або відмінити препарат.Перед застосуванням лідокаїну при захворюваннях серця (гіпокаліємія знижує ефективність лідокаїну) необхідно нормалізувати рівень калію в крові.При в/м введенні може підвищитися концентрація креатиніну, що може призвести до помилки при визначенні діагнозу гострого інфаркту міокарда. Застосування у період вагітності або годування грудьми. Безпечна добова потреба у вітаміні В₆ у період вагітності або годування грудьми становить до 25 мг. Препарат містить 100 мг вітаміну В₆ в ампулі, тому його не слід застосовувати в період вагітності або годування грудьми. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Нейраксин В не впливає на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами. Якщо під час лікування спостерігається запаморочення, слід утриматися від керування транспортними засобами або роботи з механізмами.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ:

дія тіаміну інактивується 5-фторурацилом, оскільки останній конкурентно інгібує фосфорилювання тіаміну у тіамін-пірофосфат. Петльові діуретики, наприклад фуросемід, що гальмують канальцеву реабсорбцію, під час довготривалої терапії можуть спричинити підвищення екскреції тіаміну і, таким чином, знизити рівень тіаміну. Протипоказане одночасне застосування з леводопою, оскільки вітамін В₆ може зменшувати протипаркінсонічну дію леводопи. Одночасний прийом з антагоністами піридоксину (наприклад ізоніазид, гідралазин, пеніциламін або циклосерин), пероральними контрацептивами може підвищувати потребу у вітаміні В₆.Вживання напоїв, що містять сульфіти (наприклад вино), підвищує деградацію тіаміну. Інші вітаміни можуть бути інактивовані за наявності продуктів розладу вітаміну В₁. Лідокаїн посилює пригнічувальну дію на дихальний центр засобів для наркозу (гексобарбітал, тіопентал натрію в/в), снодійних та седативних засобів; послаблює кардіотонічний вплив дигітоксину. При одночасному застосуванні зі снодійними і седативними засобами можливе посилення пригнічуючої дії на ЦНС. Етанол посилює пригнічувальну дію лідокаїну на функцію дихання. Блокатори адренорецепторів (у тому числі пропранолол, надолол) уповільнюють метаболізм лідокаїну в печінці, посилюють ефекти лідокаїну (у тому числі токсичні) і підвищують ризик розвитку брадикардії і артеріальної гіпотензії. Курареподібні препарати — можливе поглиблення міорелаксації (аж до паралічу дихальних м’язів). Норепінефрин, мексилетин — посилюється токсичність лідокаїну (знижується кліренс лідокаїну). Ізадрин і глюкагон — підвищується кліренс лідокаїну. Циметидин, мідазолам — підвищується концентрація лідокаїну в плазмі крові. Циметидин витісняє зі зв’язку з білками і уповільнює інактивацію лідокаїну в печінці, що призводить до підвищення ризику посилення побічної дії лідокаїну. Мідазолам помірно підвищує концентрацію лідокаїну в крові. Протисудомні засоби, барбітурати (у тому числі фенобарбітал) — можливе прискорення метаболізму лідокаїну в печінці, зниження концентрації в крові. Антиаритмічні засоби (аміодарон, верапаміл, хінідин, аймалін, дизопірамід), протисудомні засоби (похідні гідантоїну) — посилюється кардіодепресивна дія; одночасне застосування з аміодароном може призводити до розвитку судом. Новокаїн, новокаїнамід — при комбінованому застосуванні з лідокаїном можливе збудження ЦНС, галюцинації. Інгібітори МАО, аміназин, бупівакаїн, амітриптилін, нортриптилін, іміпрамін — при комбінованому застосуванні з лідокаїном підвищується ризик розвитку артеріальної гіпотензії та пролонгується місцевоанестезувальна дія останнього. Наркотичні анальгетики (морфін тощо) — при комбінованому застосуванні з лідокаїном посилюється анальгезивний ефект наркотичних анальгетиків, однак посилюється і пригнічення дихання. Преніламін — підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу «пірует». Пропафенон — можливе збільшення тривалості і підвищення тяжкості побічних ефектів з боку ЦНС. Рифампіцин — можливе зниження концентрації лідокаїну в крові. Поліміксин В — слід контролювати функцію дихання. Прокаїнамід — можливі галюцинації. Серцеві глікозиди — при комбінованому застосуванні з лідокаїном послаблюється кардіотонічний ефект серцевих глікозидів. Глікозиди наперстянки — на тлі інтоксикації лідокаїн може посилювати тяжкість AV-блокади. Вазоконстриктори (епінефрин, метоксамін, фенілефрин) — при комбінованому застосуванні з лідокаїном сприяють уповільненню всмоктування лідокаїну і пролонгують дію останнього. Гуанадрель, гуанетидин, мекаміламін, триметафан — при комбінованому застосуванні для  спінальної і епідуральної анестезії підвищується ризик вираженої артеріальної гіпотензії і брадикардії. Блокатори β-адренорецепторів — при комбінованому застосуванні уповільнюють метаболізм лідокаїну в печінці, посилюються ефекти лідокаїну (у тому числі токсичні) і підвищується ризик розвитку брадикардії та артеріальної гіпотензії. При одночасному застосуванні β-адреноблокаторів та лідокаїну необхідно знизити дозу останнього. Ацетазоламід, тіазидні і петльові діуретики — при комбінованому застосуванні з лідокаїном, у результаті виникнення гіпокаліємії, знижують ефект останнього. Антикоагулянти (у тому числі ардепарин, далтепарин, данапароїд, еноксапарин, гепарин, варфарин тощо) — при комбінованому застосуванні з лідокаїном підвищують ризик розвитку кровотеч. Протисудомні засоби, барбітурати (фенітоїн) — при комбінованому застосуванні з лідокаїном можливе прискорення метаболізму лідокаїну в печінці, зниження концентрації у крові. З іншого боку, фенітоїн може посилити пригнічувальну дію лідокаїну на серце. Препарати, що зумовлюють блокаду нервово-м’язової передачі, — при комбінованому застосуванні з  лідокаїном посилюється дія препаратів, що зумовлюють блокаду нервово-м’язової передачі, оскільки останні зменшують провідність нервових імпульсів.Вираженість побічних реакцій з боку серця може збільшуватися, коли парентеральний лідокаїн вводиться одночасно з епінефрином або норепінефрином. Взаємодія також відбувається з сульфонамідами.У разі передозування місцевих анестетиків адреналін або норадреналін не слід застосовувати одночасно. Несумісність. Піридоксин несумісний з препаратами, які містять леводопу, оскільки при одночасному застосуванні посилюється периферичне декарбоксилювання останньої і, таким чином, знижується її антипаркінсонічна дія.Тіамін несумісний з окисниками та відновниками, хлоридом ртуті, йодидом, карбонатом, ацетатом, заліза сульфатом, таніновою кислотою, цитратом заліза амонію, фенобарбіталом, рибофлавіном, бензилпеніциліном, глюкозою і метабісульфітом. Мідь прискорює розпад тіаміну; крім того, тіамін втрачає свій ефект при підвищенні рівня рН (>3).Вітамін В₁₂ несумісний з окисниками та відновниками, а також із солями важких металів. У розчинах, що містять тіамін, вітамін B₁₂, а також інші B-комплексні чинники руйнуються продуктами деградації тіаміну (низька концентрація іонів тривалентного заліза може перешкоджати цьому). Також рибофлавін (особливо при супутньому впливі світла) чинить деградуючу дію. Нікотинамід прискорює фітоліз, у той же час антиоксиданти проявляють інгібуючий ефект.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ:

вітамін В₁ має широкий терапевтичний діапазон. Дуже високі дози (більше 10 г) проявляють курареподібний ефект, пригнічуючи провідність нервових імпульсів. Вітамін В₆ має дуже низьку токсичність. Надмірне застосування вітаміну В₆ у дозах більше 1 г/добу протягом кількох місяців може призвести до нейротоксичних ефектів.Нейропатії з атаксією і розлади чутливості, церебральні судоми зі змінами на ЕЕГ, а також в окремих випадках гіпохромна анемія і себорейний дерматит були описані після введення більше 2 г/добу. Вітамін В₁₂: після парентерального введення (у рідкісних випадках — після перорального застосування) доз препарату вищих, ніж рекомендовані, спостерігалися алергічні реакції, екзематозні шкірні порушення і доброякісна форма акне.При тривалому застосуванні у високих дозах можливе порушення активності ферментів печінки, біль у ділянці серця, гіперкоагуляція. Лікування: терапія симптоматична. Лідокаїн. Симптоми: психомоторне збудження, запаморочення, загальна слабкість, зниження АТ, тремор, порушення зору, тоніко-клонічні судоми, кома, колапс, можлива AV-блокада, пригнічення ЦНС, зупинка дихання. Перші симптоми передозування у здорових людей виникають при концентрації лідокаїну в крові більше 0,006 мг/кг, судоми — при 0,01 мг/кг. Лікування: припинення введення препарату, оксигенотерапія, протисудомні засоби, вазоконстриктори (норепінефрин, мезатон), при брадикардії — холінолітики (0,5–1 мг атропіну). Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легенів, реанімаційних заходів. Діаліз неефективний.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

в холодильнику при температурі 2–8 °С. Не заморожувати. Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці для захисту від дії світла.