Ипигрикс таблетки 20 мг блистер, №50

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ИПИГРИКС®

(IPIGRIKS)

Состав

действующее вещество: ipidacrine;

1 таблетка содержит 20 мг ипидакрина гидрохлорида (в пересчете на безводное вещество);

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, действующие на нервную систему. Парасимпатомиметики. Антихолинэстеразные средства. Код АТХ N07A A.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ипидакрин - это препарат, который имеет биологически выгодную комбинацию двух молекулярных эффектов: блокады калиевой проницаемости мембраны и ингибирования холинэстеразы. При этом блокада калиевой проницаемости мембраны играет решающую роль.

Блокада калиевой проницаемости мембраны приводит, прежде всего, к продолжению реполяризационной фазы потенциала действия возбужденной мембраны и повышению активности пресинаптического аксона. Это приводит к увеличению входа ионов кальция в пресинаптическую терминаль, что, в свою очередь, приводит к увеличению выброса медиатора в пресинаптическую щель во всех синапсах. Повышение концентрации медиатора в синаптической щели способствует сильной стимуляции постсинаптической клетки вследствие медиатор-рецепторного взаимодействия. В холинергических синапсах ингибирование холинэстеразы становится причиной еще большего накопления нейромедиатора в синаптической щели и усиления функциональной активности постсинаптической клетки (сокращение, проведение возбуждения).

Ипидакрин усиливает влияние ацетилхолина, адреналина, серотонина, гистамина, окситоцина на гладкие мышцы.

Ипидакрин проявляет такие фармакологические эффекты:

• стимуляция и восстановление нервно-мышечной передачи;
• восстановление проведения импульса в периферической нервной системе после ее блокады различными агентами (травма, воспаление, действие местных анестетиков, некоторых антибиотиков, калия хлорида, токсинов и т. п.);
• усиление сократимости гладкомышечных органов;
• специфически умеренное стимулирование центральной нервной системы (ЦНС) с отдельными проявлениями седативного эффекта;
• улучшение памяти и способности к обучению;
• анальгетический эффект.

Ипидакрин не оказывает тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного, аллергизирующего и иммунотоксического действия, а также не влияет на эндокринную систему.

Фармакокинетика.

После приема внутрь быстро всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация достигается в плазме крови через 1 час после приема. Из крови быстро поступает в ткани, и в стадии стабилизации в сыворотке крови обнаруживается только 2%, период полувыведения в фазе распределения - 40 минут. 40–50% ипидакрина связываются с белками плазмы крови. Абсорбируется преимущественно из двенадцатиперстной кишки, немного меньше - из тонкой и подвздошной кишок, только 3% дозы всасывается в желудке. Выведение из организма осуществляется за счет сочетания почечных и внепочечных механизмов (биотрансформация, секреция с желчью), при этом преобладает секреция с мочой. Только 3,7% препарата выделяется с мочой в неизмененном виде, что свидетельствует о быстром метаболизме в организме.

Клинические характеристики

Показания

• Заболевания периферической нервной системы (нейропатии, невриты, полиневриты и полинейропатии, миелополирадикулоневриты), миастения и миастенический синдром различной этиологии.
• Бульбарные параличи и парезы.
• Нарушения памяти различной этиологии (болезнь Альцгеймера и другие формы старческого нарушения умственной деятельности); задержка умственного развития у детей.
• Восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями.
• В комплексной терапии рассеянного склероза и других форм демиелинизирующих заболеваний нервной системы.
• Атония кишечника.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к ипидакрину и/или к другим компонентам препарата.
• Эпилепсия.
• Экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами.
• Стенокардия.
• Выраженная брадикардия.
• Бронхиальная астма.
• Вестибулярные расстройства.
• Механическая непроходимость кишечника и мочевыводящих путей.
• Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ипидакрин усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, которые подавляют ЦНС. Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами.

При одновременном применении с холинергическими средствами у больных миастенией повышается риск развития холинергического криза. Растет риск развития брадикардии, если β-адреноблокаторы применять до начала лечения ипидакрином.

Ипидакрин можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.

Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.

Церебролизин улучшает действие ипидакрина на психику.

Особенности применения

С осторожностью применять пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, заболеваниями дыхательных путей, включая острые заболевания дыхательных путей, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, которые не связаны с коронарными болями, с тиреотоксикозом.

Таблетки ИПИГРИКС^® содержат лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует их применять.

Применение в период беременности или кормления грудью

Ипидакрин повышает тонус матки и может вызвать преждевременные роды, поэтому в период беременности его применение противопоказано.

В период кормления грудью применение ипидакрина противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Ипидакрин может проявлять седативное действие, поэтому следует быть осторожными при управлении транспортными средствами.

Способ применения и дозы

Таблетки применяют внутрь.

При невритах - по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. Курс лечения - от 10–15 дней при острых невритах, до 20–30 дней при хронических невритах. В случае необходимости курс лечения повторять 2–3 раза с интервалом в 2–4 недели до достижения максимального эффекта.

При миелополирадикулоневритах и парезах - по 1 таблетке 2–3 раза в сутки в течение 30–40 дней. Курсы лечения повторять многократно с перерывом 1–2 месяца до достижения терапевтического эффекта.

При миастении и миастенических синдромах — по 1–2 таблетке 2–3 раза в сутки. При тяжелых формах дозу можно повысить до 200 мг в сутки (по 2 таблетки 5 раз в сутки через 2–3 часа). Лечение курсовое, чередуют с классическими антихолинэстеразными препаратами.

При рассеянном склерозе и других формах демиелинизирующих заболеваний нервной системы, бульбарном параличе - по 1 таблетке 3–5 раз в сутки в течение 60 дней 2–3 раза в год.

При болезни Альцгеймера и других формах старческого нарушения умственной деятельности начинать с дозы 1–2 таблетки в сутки, распределив на 2 приема, постепенно повышая дозу на 2 таблетки в неделю до 6–10 таблеток в сутки (2 таблетки 3–5 раз в сутки).

Продолжительность лечения - от 4 месяцев до 1 года. Возможна курсовая терапия - по 4–5 месяцев с перерывом в 1–2 месяца.

При органических поражениях ЦНС, сопровождающиеся двигательными нарушениями - по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. Средний курс лечения - 30 дней. В случае необходимости курс лечения можно повторить.

При атонии кишечника - по 1 таблетке 1–3 раза в сутки. Курс лечения составляет 1–3 недели.

Детям старше 12 лет с задержкой умственного развития и заболеваниями периферической нервной системы назначать по 1 таблетке (20 мг) 2–3 раза в сутки. Курс лечения составляет 1–2 месяца, в зависимости от клинической картины.

Дети

Препарат можно применять детям в возрасте от 12 лет.

Передозировки

При тяжелой интоксикации может развиться холинергический криз.

Симптомы: бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики пищеварительного тракта, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение проводимости сердца, аритмии, снижение артериального давления, беспокойство, тревожность, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушение речи, сонливость, общая слабость.

Лечение: симптоматическая терапия. Применение м-холиноблокаторов (атропин, циклодол, метацин).

Побочные реакции

Классификация частоты побочных реакций: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные случаи; частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным).

Возможные побочные эффекты связаны с возбуждением м-холинорецепторов.

Cо стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции повышенной чувствительности (включая аллергический дерматит, анафилактический шок, астма, токсический эпидермальный некролиз, эритема, крапивница, свистящее дыхание, отек гортани, высыпания в месте инъекции).

Со стороны сердца: часто - сердцебиение, брадикардия, боль за грудиной.

Со стороны нервной системы: нечасто (при использовании высоких доз) - головокружение, головная боль, сонливость, общая слабость, мышечные судороги.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - повышение выделения бронхиального секрета, бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - слюноотделение, тошнота; нечасто (при применении высоких доз) - рвота; редко - диарея, боль в эпигастральной области.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - усиленное потоотделение, нечасто - после приема высоких доз возможны аллергические реакции, в том числе крапивница, ангионевротический отек, зуд, сыпь.

Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна — повышение тонуса матки.

Слюноотделение и брадикардии могут быть уменьшены холиноблокаторами (атропин и т. д.). В случае появления нежелательных эффектов следует уменьшить дозу или сделать короткий перерыв в применении препарата (1–2 дня).

Срок годности

5 лет.

Не применять после окончания срока годности, указаного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 25 таблеток в блистере; по 2 или 4 блистера в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АО «Гриндекс».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.