Name: Бисакодил
Brand: Монфарм
SKU: 30026

Бисакодил суппозитории ректальные 0.01 г, №10

Цена в городе

от 23,00 до 57,69

Без рецепта

10 шт, 0.01 г от 23,00 грн

В наличии в 351 аптеке

Цены в аптеках

Форма выпуска суппозитории ректальные
Дозировка 0.01 г
Количество штук в упаковке 10 шт
Производитель Монфарм
Сертификат UA/3236/01/01 от 21.11.2019
Международное название Bisacodylum (Бісакодил)

Бісакодил инструкция по применению

Состав и форма выпуска

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ:

фармакодинаміка. Бісакодил виявляє проносний ефект, що проявляється розм’якшенням або розрідженням калових мас. Механізм проносної дії зумовлений збільшенням проникнення води в порожнину кишечнику і зменшенням її абсорбції, а також прискоренням перистальтики кишечнику. Важливе місце у механізмі дії посідає розщеплення бісакодилу в лужному вмісті кишечнику, що призводить до утворення речовин, які подразнюють рецептори слизової оболонки. Це зумовлює стимуляцію перистальтики кишечнику. Фармакокінетика. Кишкові та бактеріальні ферменти швидко перетворюють бісакодил на його активний метаболіт. Тільки 5% пероральної дози всмоктується в системний кровотік, трансформується в печінці та виводиться із сечею та жовчю у формі неактивного метаболіту (глюкуронідів).

ПОКАЗАННЯ:

короткочасне симптоматичне лікування запорів. Підготовка кишечнику до діагностичних досліджень і перед оперативними втручаннями (під наглядом лікаря).Клінічна необхідність полегшення дефекації при геморої, анальних фістулах та тріщинах.

ЗАСТОСУВАННЯ:

для ефективної дефекації вранці лікарський засіб застосовувати внутрішньо перед сном, незалежно від вживання їжі. Таблетку слід ковтати не розжовуючи та запиваючи повною склянкою води. Для короткочасного лікування запорів, полегшення дефекації при геморої, анальних фістулах та тріщинах. Дорослі та діти віком від 10 років: 1–2 таблетки (5–10 мг) 1 раз на добу. Діти віком від 4 до 10 років: 1 таблетка (5 мг) 1 раз на добу. Для підготовки до діагностичних процедур і перед оперативними втручаннями (під наглядом лікаря). Дорослі та діти віком від 10 років: 2–4 таблетки (10–20 мг) одноразово ввечері. Діти віком від 4 до 10 років: 1 таблетка (5 мг) ввечері. Не рекомендується застосовувати лікарський засіб більше 7 діб, щоденне застосування лікарського засобу небажане. Діти. Не застосовувати лікарський засіб дітям віком до 4 років. У дітей віком 4–10 років лікарський засіб застосовувати тільки за призначенням лікаря.

ПРОТИПОКАЗАННЯ:

· підвищена чутливість до бісакодилу або будь-якого іншого компонента лікарського засобу.· Гострий проктит, гострий геморой, спастичний запор, непрохідність кишечнику, защемлена грижа.· Шлунково-кишкові кровотечі, маткові кровотечі. · Синдром гострого живота, включаючи апендицит, інші гострі запальні захворювання кишечнику, перитоніт.· Сильний абдомінальний біль, що супроводжується нудотою та блюванням (дані симптоми можуть бути проявами вищезазначених тяжких станів).· Хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт.· Тяжка дегідратація.

ПОБІЧНА ДІЯ:

з боку ШКТ: дискомфорт у черевній порожнині, спастичний біль у животі, метеоризм, блювання, нудота, діарея, відчуття спраги, сухість у роті, може виникнути кишкова коліка, подразнення прямої кишки, гематохезія (кров у калі), тривале застосування може призвести до атонії кишечнику, меланозу товстої кишки, коліту. З боку обміну речовин, метаболізму: порушення водно-електролітного балансу (метаболічний ацидоз/алкалоз, гіпокаліємія, гіпокальціємія), особливо у людей літнього віку, дегідратація (як наслідок дегідратації можуть виникнути слабкість м’язів, судоми, артеріальна гіпотензія). З боку нервової системи: запаморочення, слабкість, втрата координації рухів, ортостатична гіпотензія, періодичні судоми литкових м’язів (крампі), у тяжких випадках — спазм судин. Запаморочення і непритомність, що виникають після застосування бісакодилу, виникають внаслідок вазовагальної відповіді (наприклад на коліки, дефекацію). З боку імунної системи: анафілактичні реакції, реакції гіперчутливості, включаючи шкірні висипання, свербіж, ангіоневротичний набряк. Повідомлення про підозрювані побічні реакції. Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дає змогу продовжувати моніторинг співвідношення користі/ризику для відповідного лікарського засобу. Медичним працівникам необхідно повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ:

при застосуванні Бісакодилу-Дарниця варто пам’ятати, що таблетка вкрита кишково-розчинною оболонкою, тому її не можна ділити й розжовувати. Лікарський засіб не можна запивати лужною мінеральною водою, застосовувати в межах 1 год разом з молоком, антацидами або блокаторами Н₂-адренорецепторів.З обережністю застосовувати для лікування пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок.Протипоказано застосовувати при болю в животі невідомого походження, який супроводжується нудотою та блюванням. Як і всі проносні лікарські засоби, бісакодил не слід приймати щодня більше 5 днів, не вивчивши причини запору.Слід уникати тривалого, понад 7 днів, та систематичного застосування лікарського засобу, оскільки це може призвести до атонії кишечнику та неможливості дефекації без застосування сильніших проносних засобів.Тривале застосування у високих дозах може призвести до дисбалансу електролітів та гіпокаліємії.Втрата рідини у ШКТ може спричинити дегідратацію, симптомами якої можуть бути спрага та олігурія. Пацієнтам, які страждають від втрати рідини і для яких дегідратація може бути шкідливою (наприклад пацієнти з нирковою недостатністю, особи літнього віку), застосування бісакодилу слід припинити; відновити застосування можна лише під медичним наглядом.У пацієнтів може відмічатися гематохезія (кров у випорожненнях), яка має легку форму і минає спонтанно.Повідомлялося про випадки запаморочення та/або непритомності у пацієнтів, що застосовували бісакодил. Наявні дані стосовно таких випадків дають змогу припустити, що ці побічні реакції пов’язані з нерегулярною дефекацією (чи утрудненою дефекацією) або судинно-нервовою реакцією на біль у животі, у зв’язку із запором і не обов’язково у зв’язку із застосуванням бісакодилу.Були поодинокі повідомлення про біль у животі та криваву діарею, що виникли після прийому бісакодилу. Деякі випадки були пов’язані з ішемією слизової оболонки товстої кишки.Бісакодил не слід приймати дітям віком до 10 років без консультації лікаря.В осіб літнього віку через часте застосування лікарського засобу можливе виникнення астенії, ортостатичної гіпотензії, розладу координації рухів. Відсутність стимуляції акту дефекації лікарським засобом може свідчити про органічну причину запору.Проносні засоби не допомагають при схудненні.Разом із застосуванням бісакодилу рекомендується дотримуватися визначеної дієти, що містить багато клітковини: хліб з борошна грубого помелу, квасоля та інші бобові (за умови переносимості), фрукти та овочі. Необхідно також випивати достатню кількість рідини на добу, більше рухатися.Важлива інформація про допоміжні речовини.Лікарський засіб містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, лактазним дефіцитом Lapp або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не слід застосовувати лікарський засіб. Застосування у період вагітності і годування грудьми. Застосовувати лікарський засіб у період вагітності або годування грудьми не рекомендується через відсутність даних про безпеку для цієї групи пацієнтів. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Пацієнтів слід попередити, що внаслідок колік може виникнути запаморочення та/або непритомність. Під час лікування слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами, а в разі виникнення запаморочення утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ:

не рекомендовано застосовувати лікарський засіб одночасно з блокаторами Н₂-рецепторів, молочними продуктами та антацидними засобами (у межах 1 год), оскільки існує ризик швидкого розчинення зовнішньої оболонки таблетки та, як наслідок, подразнення слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки, порушення ефективності бісакодилу.Не слід вживати лужні продукти під час застосування лікарського засобу і впродовж 1 год до і після прийому.Проносна дія бісакодилу може спричиняти нестачу калію, тому необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванні з бісакодилом таких лікарських засобів: діуретики, β-адреноміметики, кортикостероїди (мінералокортикоїди та глюкокортикоїди), амфотерицин В, тетракозактид або засоби, токсичність яких зростає при нестачі калію в організмі (наприклад серцеві глікозиди).Астемізол, терфенадин, еритроміцин, аміодарон, соталол, препарати хінідіну не рекомендовано комбінувати з бісакодилом.При застосуванні з препаратами наперстянки (дигіталісними глікозидами) підвищується ризик розвитку гіпокаліємії та дигіталісної інтоксикації.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ:

симптоми. Застосування у високих дозах може спричинити діарею, спазми в ділянці живота, електролітний дисбаланс (у тому числі симптоми гіпокаліємії та функціональної атонії ободової кишки). Хронічне передозування може призвести до хронічної діареї, болю у животі, гіпокаліємії, вторинного гіперальдостеронізму, нирковокам’яної хвороби.Описано випадки ураження ниркових канальців, метаболічного алкалозу та м’язової слабкості через гіпокаліємію внаслідок хронічного зловживання проносним засобом. Лікування. Відмінити лікарський засіб і звернутися до лікаря. Необхідно промити шлунок або спричинити блювання. Рекомендована корекція водно-електролітного дисбалансу (особливо важливо для пацієнтів літнього віку і дітей), застосування симптоматичних засобів, а у деяких випадках і спазмолітичних засобів.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ:

при температурі не вище 25 °С.

АКТУАЛЬНА ІНФОРМАЦІЯ:

Бісакодил — основна характеристикаБісакодил [4,4-диацетокси-дифеніл-(піридил-2)-метан] — проносний лікарський засіб (Lawrensia S., Raja A., 2020). Згідно з АТС-класифікацією належить до лікарських засобів, що застосовуються для лікування закрепів. Бісакодил (похідне дифенілметану) доступний як проносний препарат з 1952 р. (Kamm M.A. et al., 2011). В Україні препарат випускається у формі таблеток і супозиторіїв, відпускається з аптек без рецепта. Проносний ефект препарату виявляється розм’якшенням і розрідженням калових мас (інструкція МОЗ України).Препарат зменшує вираженість симптомів, зумовлених закрепом, і тим самим покращує якість життя пацієнта, пов’язану із захворюванням. Бісакодил застосовується як проносний засіб першої лінії для лікування функціонального закрепу, а останнім часом — для полегшення підготовки кишечнику перед діагностичними процедурами (наприклад колоноскопія, ректороманоскопія), хірургічним втручанням або фармакологічною провокацією при манометрії товстої кишки (Kienzle-Horn S. et al., 2006).Після прийому всередину бісакодил починає діяти в товстій кишці протягом 6–12 год, а після ректального введення — протягом 15–60 хв.

Закреп ― проблема? Місце проносних препаратів у лікуванні закрепу. Бісакодил

Закреп — поширене захворювання, яке характерне як для дітей, так і дорослих, особливо похилого віку. Закреп може прогресувати до фекального закупорювання (при якому пряма кишка закупорюється нерухомими каловими масами), що ще більше погіршує якість життя пацієнтів і збільшує витрати на медичне обслуговування. Закреп — один з найпоширеніших амбулаторних діагнозів шлунково-кишкових захворювань (Bashir A., Sizar O., 2020). Існує кілька груп препаратів для симптоматичного лікування закрепу. До них належать (згідно з АТС-класифікацією):

проносні засоби, які розм’якшують калові маси;
контактні проносні препарати;
проносні засоби, що формують об’єм;
осмотичні проносні засоби;
проносні засоби в клізмах;
інші засоби, що застосовуються для лікування закрепів.

Закреп — один з найбільш частих хронічних розладів травлення у дорослих. Сьогодні Римські критерії III використовуються для визначення функціонального закрепу. Хронічний закреп — це закреп, на який не відмічається реакції після 6 міс лікування звичайними методами. Звичайне лікування закрепу включає правильну дієту, підвищення фізичної активності, застосування лікарських засобів для симптоматичного лікування закрепу та інші методи лікування.У близько 5% пацієнтів відзначають тяжкі або хронічні закрепи і не виявляють реакції на вищевказане лікування (Nelson A.D. et al., 2017).Хронічний ідіопатичний закреп (ХІЗ) — один з найбільш частих шлунково-кишкових розладів, поширеність якого в світі становить 14%. Він частіше виявляється у жінок, і його поширеність збільшується з віком. Існує три підтипи ХІЗ: диссинергічна дефекація, повільний транзитний закреп і нормальний транзитний закреп, який є найбільш поширеним підтипом. Клінічна оцінка пацієнта із закрепом вимагає ретельного збору анамнезу, щоб виявити будь-які симптоми, що викликають тривогу пацієнта, які потребують подальшого обстеження за допомогою колоноскопії та інших методів діагностики (Black C.J., Ford A.C., 2018).Пацієнтів з хронічним ідіопатичним закрепом можна розділити на дві основні категорії: з утрудненою дефекацією (але з нормальною частотою дефекації) і з транзитними аномаліями (які можуть виявлятися нечастою дефекацією) (Frizelle F., Barclay M., 2007).Оскільки препарат бісакодил належить до групи проносних лікарських засобів, його також активно приймають для короткочасного симптоматичного лікування закрепу. Однак важливо пам’ятати, що, як і всі проносні лікарські засоби, бісакодил не слід приймати щодня більше 5 днів, не вивчивши причини закрепу. Слід уникати тривалого, більше 7 днів, і систематичного застосування лікарського засобу, оскільки це може призвести до атонії кишечнику і неможливості дефекації без застосування більш сильних проносних засобів (інструкція МОЗ України).

Бісакодил. Механізм його дії

Мішень дії бісакодилу — ШКТ (Kienzle-Horn S. et al., 2006). Абсорбція з ШКТ мінімальна, оскільки лікарська форма для прийому всередину — таблетка, вкрита оболонкою, яка стійка до руйнування в шлунку і тонкій кишці, тим самим забезпечується проникнення таблетки в товсту кишку в незміненому вигляді. Потім бісакодил розчиняється в товстій кишці і таким чином проявляється проносний ефект препарату після прийому всередину (Kienzle-Horn S. et al., 2006). Кишкова деацетилаза і бактеріальні ферменти гідролізують бісакодил до деацетильованого активного метаболіту, біс-(п-гідроксифеніл)-піридил-2-метану, який стимулює слизову оболонку кишечнику, викликаючи його перистальтику, яка є однією із складових прояву механізму проносної дії препарату (Manabe N. et al., 2009).Активний метаболіт бісакодилу виявляє подвійну дію на товсту кишку, включаючи антиабсорбтивно-секреторний ефект і прямий прокінетичний ефект за рахунок стимуляції парасимпатичних нервових закінчень у слизовій оболонці товстої кишки (Manabe N. et al., 2009). Він діє локально в товстій кишці, стимулюючи міоелектричну і рухову активність товстої кишки і секрецію кишечнику, тим самим посилюючи моторику товстої кишки, скорочуючи загальний час проходження через товсту кишку калу і збільшуючи вміст води в ньому (Hervé S. et al., 2004). R.N. Ratnaike і співавтори продемонстрували, що бісакодил погіршує абсорбцію рідини за рахунок активації аденілатциклази в ентероцитах тонкої кишки, що збільшує кількість цАМФ і викликає активну секрецію Cl^- і HCO₃^-, пасивний відтік Na⁺, K⁺ і води і інгібування Na⁺ і Cl^- (Ratnaike R.N. et al., 1998). Бісакодил може також виявляти послаблювальний ефект, знижуючи експресію аквапоринів 3 (AQP3) в товстій кишці, тим самим пригнічуючи перенесення води з кишечнику в клітини судинної системи (Ikarashi N. et al., 2011).Y.W. Min і співавтори провели дослідження, яке продемонструвало, що бісакодил підвищує тонус поздовжніх м’язів сигмовидної кишки за рахунок прямого впливу на гладкий м’яз, але не на круговий м’яз товстої кишки, і припустили, що бісакодил може ефективно застосовуватися для симптоматичного лікування закрепів у пацієнтів із нейропатією (Min Y.W. et al., 2018; Lawrensia S., Raja A., 2020).

Застосування і шляхи введення бісакодилу

Бісакодил може вводитися перорально або ректально. Дорослим і дітям віком старше 10 років бісакодил призначають у дозах 5–10 мг в таблетках щодня на ніч/перед сном, оскільки він діє протягом 6–12 год після перорального прийому, так що терапевтичний ефект виявляється вранці. Його також можна вводити в дозі 10 мг у формі ректального супозиторія вранці, тому що в цій лікарській формі бісакодил діє протягом 15–60 хв після ректального введення.Дози 10–20 мг вводяться перорально для повного випорожнення кишечнику (перед проведенням діагностичних процедур або хірургічним втручанням), а наступного ранку вводяться 10 мг у формі супозиторія (Manabe N. et al., 2009).Дітям віком 4–10 років бісакодил призначають перорально або ректально в дозах 5 мг/добу за один прийом на ніч.Тривале застосування бісакодилу може призвести до зниження його ефективності, оскільки бісакодил підвищує синтез простагландину Е2 (PGE2), що знижує експресію аквопорину 3 (AQP3), а ефективність речовин, що знижують експресію AQP3 в товстій кишці, може знизитися при тривалому застосуванні (Ikarashi N. et al., 2011).

Побічні ефекти, передозування. Взаємодія бісакодилу з іншими препаратами

Найбільш частими побічними ефектами, які відмічають у більш ніж 5% пацієнтів, що приймають бісакодил, є діарея, біль у животі (в основному у верхній частині живота) і головний біль. Часте застосування бісакодилу може викликати дискомфорт у животі і переймоподібний біль. Зазвичай препарат добре переноситься, безпечний і ефективний для дорослих і дітей. Інші побічні ефекти бісакодилу включають м’язову слабкість, нудоту, блювання, анорексію і подразнення прямої кишки. Ректальне введення бісакодилу може викликати подразнення слизової оболонки прямої кишки, відчуття печіння і проктит у легкій формі. Бісакодил взаємодіє з іншими препаратами, такими як дигоксин, антациди і антагоністи Н₂-рецепторів. D.J. Wang і співавтори дійшли висновку, що бісакодил перешкоджає абсорбції дигоксину, що призводить до зниження концентрації дигоксину в сироватці крові (Wang D.J. et al., 1990). Антациди і антагоністи Н₂-рецепторів викликають занадто швидке розчинення ентеросолюбільного покриття і можуть викликати подразнення шлунка або дванадцятипалої кишки при введенні протягом 1 год після прийому таблеток бісакодилу (Lawrensia S., Raja A., 2020).Передозування бісакодилу може викликати діарею, яка призводить до електролітних порушень, включаючи гіпокаліємію, гіпокальціємію, метаболічний ацидоз або алкалоз, які також можуть викликати блювання і м’язову слабкість. Короткочасне застосування (3 дні) в рекомендованій дозі не впливає на електроліти сироватки крові (Kienzle-Horn S. et al., 2006; Lawrensia S., Raja A., 2020).

Протипоказання

Бісакодил протипоказаний пацієнтам з гострими шлунково-кишковими захворюваннями, такими як апендицит або діарея, з кишковою непрохідністю або підозрою на непрохідність кишечнику, перфорацією кишечнику, колітом, токсичним мегаколоном, тяжким зневодненням, електролітним дисбалансом (наприклад гіпокаліємією, гіпонатріємією, метаболічним алкалозом або ацидозом); з алергією або гіперчутливістю до бісакодилу (Wickham R.J. 2017). Ректальне введення супозиторіїв з бісакодилом також протипоказано для пацієнтів із запаленням або виразкою в дистальному відділі товстої кишки (виразковий проктит) та/або тріщинами заднього проходу (Wald A., 2003).

Бісакодил. Висновок

Проносні засоби — найбільш поширена стратегія лікування закрепу (Lawrensia S., Raja A., 2020).З моменту появи на ринку в 1952 р. бісакодил успішно застосовується в усьому світі як проносний засіб. Бісакодил деацетилюється в товстій кишці до свого активного метаболіту. Його метаболіт з’єднується з моноглюкуронідом в стінці кишечнику або печінки (Kudo K. et al., 1998). Абсорбція бісакодилу з ШКТ мінімальна. Отже, тільки невелика кількість абсорбованого метаболіту бісакодилу виводиться з сечею у вигляді глюкуроніду (Manabe N. et al., 2009). Не виявлено кореляційного взаємозв’язку між концентрацією метаболіту в плазмі крові і проносним ефектом, що дозволяє припустити, що системна абсорбція не є обов’язковою для проносної дії препарату (Kienzle-Horn S. et al., 2006). Залишки метаболіту бісакодилу визначаються в сечі, сироватці крові і калі людини протягом 24 год після прийому препарату всередину (Kudo K. et al., 1998).Незважаючи на те що проносні засоби застосовуються для полегшення симптомів закрепу, вони також можуть неправильно застосовуватися у пацієнтів з розладами харчової поведінки, такими як нервова анорексія або булімія, осіб, які займаються певними видами спортивної підготовки, включаючи види спорту, де встановлені обмеження за масою тіла, а також пацієнтів, які зловживають проносними препаратами або застосовують їх для того, щоб викликати штучну діарею (Roerig J.L. et al., 2010; Lawrensia S., Raja A., 2020). Тому визначення основного захворювання, а також правильний вибір проносного засобу є одними із складових успіху в лікуванні закрепів.

Бісакодил-Дарниця таблетки, вкриті кишково-розчинною оболонкою 0.005 г, Дарниця ФФ ПрАТ (Україна, Київ)

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

БІСАКОДИЛ-ДАРНИЦЯ

(BISACODYL-DARNITSA)

Склад:

діюча речовина: bisacodyl;

1 таблетка містить бісакодилу 5 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, кальцію стеарат, метакрилатного сополімеру дисперсія, тальк, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь, хіноліновий жовтий (Е 104).

Лікарська форма.

Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, круглої форми, від світло-жовтого до зеленувато-жовтого або жовто-оранжевого кольору, з двоопуклою поверхнею. На поперечному зрізі видно два шари.

Фармакотерапевтична група.

Препарати, що застосовуються у разі запору. Контактні проносні засоби. Бісакодил.

Код АТХ A06A B02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Бісакодил виявляє проносний ефект, що проявляється розм'якшенням або розрідженням калових мас. Механізм проносної дії зумовлений збільшенням проникнення води в порожнину кишечнику і зменшенням її абсорбції, а також прискоренням перистальтики кишечнику.

Важливе місце у механізмі дії посідає розщеплення бісакодилу в лужному вмісті кишечнику, що призводить до утворення речовин, які подразнюють рецептори слизової оболонки. Це призводить до стимуляції перистальтики кишечнику.

Фармакокінетика.

Кишкові та бактеріальні ферменти швидко перетворюють бісакодил у його активний метаболіт. Тільки 5% пероральної дози всмоктується у системний кровотік, трансформується у печінці та виводиться із сечею та жовчю у формі неактивного метаболіту (глюкуронідів).

Клінічні характеристики.

Показання.

Короткочасне симптоматичне лікування запорів.

Підготовка кишечнику до діагностичних досліджень і перед оперативними втручаннями (під наглядом лікаря).

Клінічна необхідність полегшення дефекації при геморої, анальних фістулах та тріщинах.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до бісакодилу або будь-якого іншого компонента лікарського засобу.
Гострий проктит, гострий геморой, спастичний запор, непрохідність кишечнику, защемлена грижа.
Шлунково-кишкові кровотечі, маткові кровотечі.
Синдром гострого живота, включаючи апендицит, інші гострі запальні захворювання кишечнику, перитоніт.
Сильний абдомінальний біль, що супроводжується нудотою та блюванням (дані симптоми можуть бути проявами вищезазначених тяжких станів).
Хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт.
Тяжка дегідратація.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Не рекомендовано застосовувати лікарський засіб одночасно з блокаторами Н₂-гістамінових рецепторів, молочними продуктами та антацидними засобами (у межах 1 години), оскільки існує ризик швидкого розчинення зовнішньої оболонки таблетки та, як наслідок, подразнення слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки, порушення ефективності бісакодилу.

Не слід вживати лужні продукти під час застосування лікарського засобу і впродовж 1 години до і після прийому.

Проносна дія бісакодилу може спричиняти нестачу калію, тому необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванні з бісакодилом таких лікарських засобів: діуретики, β-адреноміметики, кортикостероїди (мінералокортикоїди та глюкокортикоїди), амфотерицин В, тетракозактид або засоби, токсичність яких зростає при нестачі калію в організмі (наприклад, серцеві глікозиди).

Астемізол, терфенадин, еритроміцин, аміодарон, соталол, препарати хінідіну не рекомендовано комбінувати з бісакодилом.

При застосуванні з препаратами наперстянки (дигіталісними глікозидами) підвищується ризик розвитку гіпокаліємії та дигіталісної інтоксикації.

Особливості застосування.

При застосуванні Бісакодилу-Дарниця варто пам'ятати, що таблетка вкрита кишковорозчинною оболонкою, тому її не можна ділити і розжовувати.

Лікарський засіб не можна запивати лужною мінеральною водою, застосовувати в межах 1 години разом із молоком, антацидами або Н₂-блокаторами.

З обережністю застосовувати для лікування пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок.

Протипоказано застосовувати при болях у животі невідомого походження, які супроводжуються нудотою та блюванням.

Як і всі проносні лікарські засоби, бісакодил не слід приймати щодня більше 5 днів, не вивчивши причини запору.

Слід уникати тривалого, понад 7 днів, та систематичного застосування лікарського засобу, оскільки це може призвести до атонії кишечнику та неможливості дефекації без застосування сильніших проносних засобів.

Тривале застосування високих доз може призвести до дисбалансу електролітів та гіпокаліємії.

Втрата рідини у шлунково-кишковому тракті може спричинити дегідратацію, симптомами якої можуть бути спрага та олігурія. Пацієнтам, які страждають від втрати рідини і для яких дегідратація може бути шкідливою (наприклад, пацієнти з нирковою недостатністю, пацієнти літнього віку), застосування бісакодилу слід припинити; відновити застосування можна лише під медичним наглядом.

У пацієнтів може спостерігатися гематохезія (кров у випорожненнях), яка має легку форму і минає спонтанно.

Повідомлялося про випадки запаморочення та/або непритомності у пацієнтів, що застосовували бісакодил. Наявні дані стосовно таких випадків дають змогу припустити, що ці побічні реакції пов'язані з нерегулярною дефекацією (чи утрудненою дефекацією) або судинно-нервовою реакцією на болі в животі, у зв'язку із запором і не обов'язково у зв'язку із застосуванням бісакодилу.

Були поодинокі повідомлення про болі в животі та криваву діарею, що виникли після прийому бісакодилу. Деякі випадки були пов'язані з ішемією слизової оболонки товстої кишки.

Бісакодил не слід приймати дітям віком до 10 років без консультації лікаря.

У людей літнього віку через часте застосування лікарського засобу можливе виникнення астенії, ортостатичної гіпотензії, розладу координації рухів.

Відсутність стимуляції акту дефекації лікарським засобом може свідчити про органічну причину запору.

Проносні засоби не допомагають при схудненні.

Разом із застосуванням бісакодилу рекомендується дотримуватись визначеної дієти, що містить багато клітковини: хліб з борошна грубого помелу, квасоля та інші бобові (за умови переносимості), фрукти та овочі. Необхідно також випивати достатню кількість рідини на добу, більше рухатись.

Важлива інформація про допоміжні речовини.

Лікарський засіб містить лактозу, тому пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, лактазним дефіцитом Lapp або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не слід застосовувати лікарський засіб.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосовувати лікарський засіб у період вагітності або годування груддю не рекомендується через відсутність даних про безпеку для цієї групи пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Пацієнтів слід попередити, що внаслідок колік може виникнути запаморочення та/або непритомність. Під час лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або іншими механізмами, а в разі виникнення запаморочення утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Спосіб застосування та дози.

Для ефективної дефекації вранці лікарський засіб застосовувати внутрішньо перед сном, незалежно від вживання їжі. Таблетку слід ковтати не розжовуючи та запиваючи повною склянкою води.

Для короткочасного лікування запорів, полегшення дефекації при геморої, анальних фістулах та тріщинах.

Дорослі та діти віком від 10 років: 1–2 таблетки (5–10 мг) 1 раз на добу.

Діти віком від 4 до 10 років: 1 таблетка (5 мг) 1 раз на добу.

Для підготовки до діагностичних процедур і перед оперативними втручаннями (під наглядом лікаря).

Дорослі та діти віком від 10 років: 2–4 таблетки (10–20 мг) одноразово ввечері.

Діти віком від 4 до 10 років: 1 таблетка (5 мг) ввечері.

Не рекомендується застосовувати лікарський засіб більше 7 діб, щоденне застосування лікарського засобу небажане.

Діти.

Не застосовувати лікарський засіб дітям до 4 років.

Дітям віком від 4 до 10 років лікарський засіб застосовувати тільки за призначенням лікаря.

Передозування.

Симптоми. Застосування високих доз може спричинити діарею, спазми в ділянці живота, електролітний дисбаланс (у тому числі симптоми гіпокаліємії та функціональної атонії ободової кишки). Хронічне передозування може призвести до хронічного проносу, болю у животі, гіпокаліємії, вторинного гіперальдостеронізму, нирковокам'яної хвороби.

Описано випадки ураження ниркових канальців, метаболічного алкалозу та м'язової слабкості через гіпокаліємію внаслідок хронічного зловживання проносним засобом.

Лікування. Відмінити лікарський засіб і звернутися до лікаря. Необхідно промити шлунок або спричинити блювання. Рекомендована корекція водно-електролітного дисбалансу (особливо важливо для пацієнтів літнього віку і дітей), застосування симптоматичних засобів, а у деяких випадках і спазмолітичних засобів.

Побічні реакції.

З боку шлунково-кишкового тракту: дискомфорт у черевній порожнині, спастичний біль у животі, метеоризм, блювання, нудота, діарея, відчуття спраги, сухість у роті, може виникнути кишкова коліка, подразнення прямої кишки, гематохезія (кров у калі), тривале застосування може призвести до атонії кишечнику, меланозу товстого кишечнику, коліту.

З боку обміну речовин, метаболізму: порушення водно-електролітного балансу (метаболічний ацидоз/алкалоз, гіпокаліємія, гіпокальціємія), особливо у людей літнього віку, дегідратація (як наслідок дегідратації можуть виникнути слабкість м'язів, судоми, артеріальна гіпотензія).

З боку нервової системи: запаморочення, слабкість, втрата координації рухів, ортостатична гіпотензія, періодичні судоми литкових м'язів (крампі), у тяжких випадках — спазм судин. Запаморочення і непритомність, що виникають після застосування бісакодилу, виникають внаслідок вазовагальної відповіді (наприклад, на коліки, дефекацію).

З боку імунної системи: анафілактичні реакції, реакції гіперчутливості, включаючи шкірні висипання, свербіж, ангіоневротичний набряк.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дає змогу продовжувати моніторинг співвідношення користь/ризик для відповідного лікарського засобу. Медичним працівникам необхідно повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 3 контурні чарункові упаковки в пачці.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

Виробник.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспiльська, 13.

Бісакодил супозиторії ректальні 0.01 г, Лекхім-Харків ПрАТ (Україна, Харків)

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

БІСАКОДИЛ

(BISACODYL)

Склад

діюча речовина: бісакодил;

1 супозиторій містить бісакодилу 0,01 г (10 мг);

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, твердий жир.

Лікарська форма

Супозиторії ректальні.

Основні фізико-хімічні властивості: супозиторії білого або кремового кольору, кулеподібної форми.

Фармакотерапевтична група

Контактні проносні засоби. Код АТХ А06А В02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Фармакокінетика.

Бісакодил погано абсорбується зі шлунково-кишкового тракту і сам впливає на абсорбцію електролітів. У результаті цього підвищений осмотичний тиск у просвіті кишечнику утримує більшу кількість води, що має наслідком пом’якшення випорожнень і полегшення їх пасажу у товстій кишці. Крім того, збільшується об’єм випорожнень, що стимулює перистальтику та полегшує дефекацію.

Бактеріальні ферменти товстої кишки метаболізують бісакодил до активної сполуки — дифенолу, який підлягає кон’югації під час першого проходження через печінку з глюкуроновою або сірчаною кислотою та повертається у кишечник через ентерогепатичну циркуляцію. Цей процес пролонгує дію препарату.

Абсорбція бісакодилу після інтраректального застосування мінімальна. Абсорбований бісакодил підлягає деацетилюванню у печінці з утворенням фенолового похідного, що згодом виводиться із сечею. Частка, що залишилась у товстій кишці, виводиться з калом.

Клінічні характеристики

Показання

Короткочасне симптоматичне лікування запорів, у тому числі звичних запорів і хронічних запорів у лежачих пацієнтів і пацієнтів літнього віку; перед діагностичними процедурами, хірургічними та акушерськими втручаннями, а також у перед- та післяопераційний період.

Протипоказання

Підвищена чутливість до бісакодилу та до інших компонентів лікарського засобу.

Кишкова непрохідність.

Гострі захворювання органів черевної порожнини, включаючи апендицит та гострі запальні захворювання кишечнику.

Тяжкий біль у животі, асоційований з нудотою та блюванням, який може свідчити про вищезазначені тяжкі стани.

Тяжка дегідратація.

Анальні тріщини або виразковий проктит з пошкодженням слизової оболонки.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Бісакодил посилює дію серцевих глікозидів через зниження рівня калію у сироватці крові. Він також посилює калійуретичну дію діуретиків і глюкокортикоїдів.

Одночасне застосування Бісакодилу разом з іншими проносними засобами може посилити побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту.

Особливості застосування

Тривалість лікування. Як і інші проносні засоби, Бісакодил не слід застосовувати постійно протягом більше 5 днів без з’ясування причини запору. Тривале та надмірне застосування препарату може спричиняти порушення балансу електролітів та рідини, а також гіпокаліємію. Втрата рідини у кишечнику. Втрата рідини при дефекації може призвести до зневоднення, яке може супроводжуватися такими симптомами, як спрага та олігурія. Зневоднення може нанести шкоду для організму (наприклад, при нирковій недостатності, у людей літнього віку), тому при вищевказаних симптомах застосування препарату необхідно припинити і поновити можливо тільки під наглядом лікаря. Тривале застосування може призвести до формування звикання, коли акт дефекації буде можливий лише після застосування проносного засобу.

Хворі літнього віку. Часте застосування Бісакодилу у пацієнтів літнього віку може посилювати астенію, спричинювати ортостатичну гіпотензію та розлади координації рухів, пов’язані із втратою електролітів. Препарат може зменшувати рівень калію у сироватці крові.

Запаморочення, синкопе. Запаморочення та синкопе може спостерігатися під час випорожнення, дефекаційне синкопе та судинна реакція можуть виникати під час абдомінального болю, що може бути пов’язано із запором, через який необхідно приймати проносний засіб.

Порушення травлення. Були окремі повідомлення про абдомінальний біль та діарею з домішками крові, що спостерігалися при прийомі Бісакодилу, причина яких може бути пов’язана з ішемією слизової оболонки кишечнику. У деяких хворих може з’являтися кров у випорожненнях, що загалом носить легкий характер та не потребує лікування (див. розділ «Побічні реакції»).

Супозиторії не рекомендовано застосовувати пацієнтам з анальними тріщинами, проктитом та виразковим гемороєм, оскільки це може призвести до болісних відчуттів та місцевого подразнення. Не застосовувати пацієнтам з обструктивними захворюваннями кишечнику або гострими станами, такими як апендицит, а також пацієнтам із запальними захворюваннями кишечнику.

Місцеві реакції. При застосуванні супозиторіїв можуть виникати болісні відчуття та місцеве подразнення, особливо при наявності анальних тріщин та виразкового проктиту.

Твердий жир може знижувати ефективність виробів із латексу (презервативів).

Стимулюючі проносні засоби, включаючи Бісакодил, не сприяють зниженню маси тіла.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Бісакодил не рекомендується застосовувати у період вагітності, особливо у І триместрі, крім випадків, коли очікувана користь для матері буде перевищувати потенційний ризик для плода, і лише за призначенням лікаря. Достатньої кількості контрольованих клінічних досліджень у вагітних не проводилось.

Бісакодил не рекомендується застосовувати у період годування груддю, крім випадків, коли очікувана користь для матері буде перевищувати потенційний ризик для плода, і лише за призначенням лікаря. Невідомо, чи екскретується бісакодил у грудне молоко.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Досліджень щодо вивчення здатності впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами не проводилось. Однак пацієнтів слід проінформувати, що у зв’язку з можливістю виникнення у них запаморочення та/або синкопе їм слід утриматись від керування автотранспортом і роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Перед застосуванням супозиторія необхідно:

по лінії перфорації блістерної упаковки відірвати один супозиторій у первинній упаковці;
далі необхідно потягнути за краї плівки, розриваючи її у різні боки, і звільнити супозиторій від первинної упаковки.

Препарат призначений для ректального застосування.

Бісакодил застосовувати лише для лікування дорослих пацієнтів: 1 супозиторій 1 раз на добу, зазвичай вранці. Лікування триває не більше 7 днів.

Діти

Препарат не застосовувати дітям.

Передозування

Застосування Бісакодилу у високих дозах може призводити до діареї, абдомінальних спазмів і клінічно значущої втрати калію та електролітів. Інколи можуть виникати атонія кишечнику та застійне запалення прямої кишки.

Тривале застосування проносних засобів може спричиняти хронічну діарею, абдомінальний біль, гіпокаліємію, вторинний гіперальдостеронізм та нефролітіаз. Як наслідок гіпокаліємії були повідомлення про випадки ушкодження ниркових канальців, метаболічний алкалоз та м’язову слабкість.

Лікування: замісна терапія рідинами та корекція електролітного дисбалансу (особливо гіпокаліємії). Це особливо важливо для пацієнтів літнього та молодого віку. Можливе призначення спазмолітиків.

Побічні реакції

Частота побічних реакцій класифікується як: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 < 1/100), рідко (≥ 1/10000 < 1/1000), дуже рідко (≥ 1/10000), частота невідома (не можливо визначити за наявними даними).

З боку імунної системи: рідко — гіперчутливість та алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції.

З боку метаболізму та порушення травлення: рідко — дегідратація.

З боку нервової системи: нечасто — запаморочення, непритомність. Дані побічні ефекти, які виникають після застосування препарату, пов’язані з вазовагальною реакцією (тобто внаслідок спазму кишківника, напруги при дефекації); рідко — синкопе.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто — дискомфорт, біль, спазми у животі, нудота та діарея; нечасто — кров у випорожненнях, блювання, абдомінальний дискомфорт, аноректальний дискомфорт; рідко — коліт, у тому числі ішемічний коліт.

Місцеві реакції (реакції в місці введення, включаючи болісні відчуття, подразнення): частота невідома — застосування супозиторіїв може супроводжуватися болем та місцевим подразненням, особливо при анальних тріщинах та виразковому коліті.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка

По 5 супозиторіїв у блістері, по 2 блістери у пачці.

Категорія відпуску

Без рецепта.

Виробник

Приватне акціонерне товариство «Лекхім-Харків».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Україна, 61115, Харківська обл., місто Харків, вулиця Северина Потоцького, будинок 36.

Бісакодил супозиторії ректальні 0.01 г, Монфарм ПАТ (Україна, Монастирище)

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

БІСАКОДИЛ

(BISACODYL)

Склад:

діюча речовина: бісакодил;

1 супозиторій містить бісакодилу 0,01 г (10 мг);

допоміжна речовина: твердий жир.

Лікарська форма.

Супозиторії ректальні.

Основні фізико-хімічні властивості: супозиторії білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору.

Фармакотерапевтична група. Контактні проносні засоби.

Код АТХ А06А В02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Фармакокінетика.

Бісакодил погано абсорбується зі шлунково-кишкового тракту і сам впливає на абсорбцію електролітів. У результаті цього підвищений осмотичний тиск у просвіті кишечнику утримує більшу кількість води, що сприяє пом'якшенню випорожнень і полегшенню їх пасажу в товстій кишці. Крім того, збільшується об'єм випорожнень, що стимулює перистальтику та полегшує дефекацію.

Бактеріальні ферменти товстої кишки метаболізують бісакодил до активної сполуки — дифенолу, який підлягає кон'югації під час першого проходження через печінку з глюкуроновою або сірчаною кислотою та повертається до кишечнику через ентерогепатичну циркуляцію. Цей процес пролонгує дію препарату. Дія препарату настає впродовж першої години після введення.

Абсорбція бісакодилу після інтраректального застосування мінімальна. Абсорбований бісакодил підлягає деацетилюванню у печінці з утворенням фенолової похідної, що згодом виводиться із сечею. Решта препарату, що залишилася у товстій кишці, виводиться із калом.

Клінічні характеристики.

Показання.

Короткочасне симптоматичне лікування запорів, у тому числі звичних запорів і хронічних запорів у лежачих і пацієнтів літнього віку; перед діагностичними процедурами, хірургічними та акушерськими втручаннями, а також у перед- та післяопераційний період.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до бісакодилу та до інших компонентів лікарського засобу. Непрохідність кишечнику.

Гострі захворювання органів черевної порожнини, включаючи апендицит та гострі запальні

захворювання кишечнику.

Тяжкий біль у животі, асоційований з нудотою і блюванням, який може свідчити про вищезазначені тяжкі стани.

Тяжка дегідратація.

Анальні тріщини або виразковий проктит з пошкодженням слизової оболонки.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування бісакодилу з іншими проносними засобами може посилити побічні реакції шлунково-кишкового тракту.

Особливості застосування.

Тривалість лікування

Як і інші проносні засоби, бісакодил не слід застосовувати постійно протягом більше 5 днів без з'ясування причини запору. Тривале та надмірне застосування лікарського засобу може спричиняти порушення балансу електролітів та рідини, а також гіпокаліємію.

Втрата рідини у кишечнику

Втрата рідини у кишечнику може спричинити дегідратацію, симптомами якої можуть бути спрага та олігурія. Пацієнтам, які страждають від втрати рідини у кишечнику, що може спричинити небезпечну дегідратацію (наприклад, пацієнти з нирковою недостатністю, хворі літнього віку), застосування бісакодилу слід припинити і починати знову лише під медичним наглядом (див. розділ «Побічні реакції»).

Порушення травлення

Були поодинокі повідомлення про виникнення болю в животі та кров'янисту діарею після застосування бісакодилу. Окремі випадки були пов'язані з ішемією слизової оболонки товстої кишки. У деяких хворих може з'являтися кров у випорожненнях, що загалом носить легкий характер та не потребує лікування.

Запаморочення, синкопе

У пацієнтів, які застосовували бісакодил, може виникати запаморочення та/або синкопе. З наявної інформації про ці випадки можна припустити, що ці явища пов'язані з дефекаційним синкопе (або синкопе, пов'язаним з напруженням під час дефекації) або вазовагальною відповіддю на абдомінальний біль, що може бути пов'язаний із запором, і не завжди із застосуванням бісакодилу як такого.

Хворі літнього віку

Часте застосування бісакодилу у пацієнтів літнього віку може посилювати астенію, спричиняти ортостатичну гіпотензію та розлади координації рухів, пов'язані з втратою рідини та електролітів.

Місцеві реакції

При застосуванні супозиторіїв можуть виникати болісні відчуття та місцеве подразнення, особливо при наявності анальних тріщин та виразкового проктиту.

Не сприяє зниженню маси тіла.

Твердий жир може знижувати ефективність виробів із латексу (презерватив).

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Бісакодил не рекомендується застосовувати у період вагітності, особливо у І триместрі, крім випадків, коли очікувана користь для матері буде перевищувати потенційний ризик для плода. Застосовування можливе лише за порадою лікаря. Достатньої кількості контрольованих клінічних досліджень у вагітних не проводилось. За досвідом тривалого застосування препарату негативного впливу у період вагітності не виявлено.

Бісакодил не рекомендується застосовувати у період годування груддю, крім випадків, коли очікувана користь для матері буде перевищувати потенційний ризик для плода і лише за порадою лікаря. Даних про те, чи екскретується бісакодил у грудне молоко, немає.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Досліджень щодо вивчення здатності лікарського засобу впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не проводилось. Однак пацієнтів слід поінформувати, що у зв'язку з можливістю виникнення у них запаморочення та/або синкопе їм слід утриматись від керування автотранспортом і роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Лікарський засіб призначений для ректального застосування. Перед застосуванням супозиторій слід вийняти зі стрипа.

Бісакодил застосовувати лише для лікування дорослих пацієнтів: 1 супозиторій 1 раз на добу, зазвичай вранці.

Лікування триває не більше 7 днів.

Діти.

Препарат не застосовувати для лікування дітей.

Передозування.

Застосування бісакодилу у високих дозах може призводити до діареї, абдомінальних спазмів і клінічно значущої втрати калію та електролітів.

Тривале застосування проносних засобів може спричиняти хронічну діарею, абдомінальний біль, гіпокаліємію, вторинний гіперальдостеронізм та нефролітіаз. Були повідомлення про випадки ушкодження ниркових канальців, метаболічний алкалоз та м'язову слабкість, як наслідок гіпокаліємії

Лікування: замісна терапія рідинами та корекція електролітного дисбалансу (особливо при гіпокаліємії). Це особливо важливо для пацієнтів літнього та молодого віку. Можливе призначення спазмолітиків.

Побічні реакції.

З боку імунної системи: гіперчутливість та алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції.

З боку метаболізму та порушення травлення: дегідратація.

З боку нервової системи: запаморочення, синкопе.

З боку шлунково-кишкового тракту: дискомфорт, біль, спазми у животі, нудота та діарея, кров у випорожненнях, блювання, абдомінальний дискомфорт, аноректальний дискомфорт, коліт, у тому числі ішемічний коліт.

Місцеві реакції: реакції у місці введення, включаючи болісні відчуття, подразнення.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 5 супозиторіїв у стрипі. По 2 стрипи в пачці з картону.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

Виробник.

ПАТ «Монфарм».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 19100, Черкаська обл., м. Монастирище, вул. Заводська, 8.

Бісакодил Гріндекс таблетки, вкриті кишково-розчинною оболонкою 5 мг, Grindeks (Латвія)

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

БІСАКОДИЛ ГРІНДЕКС

(BISACODYL GRINDEKS)

Склад:

діюча речовина: bisacodyl;

1 г таблетка містить 5 мг бісакодилу;

допоміжні речовини: сахароза; лактоза, моногідрат; крохмаль картопляний; тальк; кальцію стеарат; метилцелюлоза; полісорбат 80;

оболонка: метакрилатний сополімер (тип А); тальк; титану діоксин (Е 171); триетилцитрат; жовтий захід FCF (Е 110).

Лікарська форма.

Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті світло-оранжевою оболонкою, на зламі ядро біле.

Фармакотерапевтична група.

Контактні проносні засоби.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Бісакодил — проносний засіб, що стимулює перистальтику товстої кишки шляхом подразнювальної дії на слизову оболонку або прямої стимуляції нервових закінчень у підслизовому та слизовому нервових сплетіннях. При прийомі днем проносна дія настає зазвичай через 6–10 годин, при прийомі перед сном - через 8–12 годин.

Бісакодил надає послаблювальний ефект, який проявляється розм'якшенням або розрідженням калових мас. Механізм проносної дії зумовлений збільшенням проникнення води в порожнину кишечнику та зменшенням її абсорбції, а також прискоренням перистальтики кишечнику.

Важливе місце в механізмі дії посідає розщеплення бісакодилу в лужному вмісті кишечнику, що призводить до утворення речовин, які подразнюють рецептори слизової оболонки. Це призводить до стимуляції перистальтики кишечнику.

Фармакокінетика.

Під впливом кишкових і бактеріальних ферментів бісакодил швидко перетворюється в його активний дезацетіловий метаболіт. Тільки 5% пероральної дози всмоктується до системного кровотоку, трансформується в печінці та виводиться з організму з фекаліями. Невелика кількість абсорбованого препарату виводиться із сечею у вигляді неактивного метаболіту (глюкуроніду).

Клінічні характеристики.

Показання.

Короткотривале лікування запорів різної етіології.

Клінічна необхідність полегшення дефекації при геморої, анальних фістулах та тріщинах.

Підготовка до діагностичних процедур та перед оперативними втручаннями (під наглядом лікаря).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до бісакодилу та/або до будь-якої допоміжної речовини препарату;
гострий проктит, гострий геморой, спастичний запор, кишкова непрохідність;
кровотеча зі шлунково-кишкового тракту, маткові кровотечі;
синдром гострого живота; перитоніт, апендицит та інші запальні процеси в черевній порожнині, защемлена грижа;
біль у животі, нудота та блювання невідомої етіології, коліт, хвороба Крона;
тяжка дегідратація;
порушення водно-електролітного балансу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Бісакодил підсилює калійуретичну дію діуретиків і глюкокортикоїдів.

З обережністю застосовувати разом з препаратами, що спричиняють гіпокаліємію: діуретиками, кортикостероїдами (мінеральними і глюкокортикоїдами), амфотерицином В (внутрішньовенно), тетракозактидом.

Застосування будь-якого проносного засобу не слід комбінувати з одночасним застосуванням діуретиків (калійзберігаючих або інших) - бісакодил може вплинути на виділення або затримку іонів калію.
Бісакодил підсилює дію серцевих глікозидів через зменшення рівня калію в сироватці крові, тому при застосуванні з препаратами наперстянки існує ризик гіпокаліємії та дигіталісної інтоксикації.

Не рекомендоване одночасне застосування з Н₂-блокаторами та антацидними засобами (в межах однієї години) - існує ризик швидкого розсмоктування зовнішньої оболонки, подразнення слизової шлунка та дванадцятипалої кишки, як наслідок - порушення ефекту.

Не рекомендовано комбінувати бісакодил з астемізолом, терфенадином, еритроміцином, аміодароном, сатололом, препаратами хінідину.

Не слід вживати лужні продукти під час прийому препарату і протягом 1 години до і після прийому.

Особливості застосування.

Як і всі проносні лікарські засоби, бісакодил не слід приймати щодня більше 5 днів, не вивчивши причини запору. Слід уникати тривалого, понад 7 днів, та систематичного застосування лікарського засобу, оскільки це може призвести до атонії кишечнику та неможливості дефекації без застосування сильніших проносних засобів.

Проносні засоби не допомагають при схудненні.

Одночасно із застосуванням бісакодилу необхідно дотримуватися певної дієти з високим вмістом клітковини: хліб з борошна грубого помолу, квасоля та інші бобові, фрукти та овочі. Також необхідно споживання рідини в обсязі 1,5–2 л на добу, більше рухатися і уникати солодких страв, шоколаду, жирних сирів.

Недостатній ефект застосування препарату може свідчити про органічну причину запору.

Запаморочення та синкопе (втрата свідомості) можуть спостерігатися під час випорожнення; дефекаційне синкопе та судинна реакція можуть виникати під час абдомінального болю, що може бути пов'язано з запором, через який пацієнт прийняв проносний засіб.

Є окремі повідомлення про абдомінальний біль та діарею з домішками крові, що спостерігалися при застосуванні бісакодилу та причина яких може бути пов'язана з ішемією слизової оболонки кишечнику. Таблетки не можна розжовувати, оскільки це може призвести до подразнення слизової оболонки шлунка та виникнення болю в животі.

Втрата рідини у кишечнику може спричинити дегідратацію, симптомами якої можуть бути спрага та олігурія. Пацієнтам, які страждають від втрати рідини у кишечнику, що може спричинити небезпечну дегідратацію (наприклад, ниркової недостатності, хворим літнього віку), застосування бісакодилу слід припинити та почати знову лише під медичним наглядом.

У пацієнтів літнього віку часте застосування бісакодилу може посилювати астенію, спричинити ортостатичну гіпотензію та розлади координації рухів, пов'язаних із втратою електролітів. Препарат може зменшувати рівень калію в сироватці крові. Дегідратація може призвести до розвитку ниркової недостатності.

Пацієнтам з хронічними захворюваннями печінки і нирок препарат призначає лише лікар.

Бісакодил Гриндекс містить лактозу та сахарозу, тому його не слід застосовувати пацієнтам з лактазною недостатністю, галактоземією або глюкозним/галактозним синдромом мальабсорбції, а також пацієнтам з рідкісною вродженою непереносимістю фруктози або недостатністю сахарази-ізомальтази.
Проковтування таблетки з пошкодженою оболонкою (тобто після розжовування) може призвести до подразнення слизової оболонки шлунка та виникнення болю в животі.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.
Бісакодил не рекомендується застосовувати у період вагітності, особливо у І триместрі, якщо тільки очікувана користь для матері буде перевищувати потенційний ризик для плода. Застосування можливе лише за порадою лікаря. Достатньої кількості контрольованих клінічних досліджень у вагітних не проводили. За досвідом тривалого застосування препарату даних щодо його пошкоджу-вального або негативного впливу у період вагітності не виявлено.

Годування груддю.

Бісакодил не рекомендується застосовувати у період годування груддю, крім випадків, коли очікувана користь для матері буде перевищувати потенційний ризик для плода, і лише за порадою лікаря. Даних, чи екскретується бісакодил у грудне молоко, немає.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дослідження з оцінки впливу прийому лікарського засобу на здатність керувати транспортними засобами та обслуговувати механізми не проведені.

Однак пацієнти повинні бути проінформовані про те, що під час парасимпатичної судинної реакції (тобто при абдомінальному болю — кишкових коліках) в них може бути запаморочення і / або непритомність (синкопе). Під час лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом або іншими механізмами, а в разі виникнення абдомінальних колік утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Спосіб застосування та дози.

Для ефективної дефекації вранці бісакодил застосовувати внутрішньо перед сном, незалежно від прийому їжі. Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи, запиваючи повною склянкою води.

Для короткочасного лікування запорів, клінічної необхідності полегшення дефекації при геморої, анальних фістулах та тріщинах.

Дорослим та дітям старше 10 років: 1–2 таблетки (5–10 мг) 1 раз на добу.

Дітям віком від 4 до 10 років: 1 таблетка (5 мг) 1 раз на добу.

Для підготовки до діагностичних процедур і перед оперативними втручаннями (під наглядом лікаря).

Дорослим та дітям старше 10 років: 2–4 таблетки (10–20 мг) 1 раз на добу ввечері.

Діти віком від 4 до 10 років: 1 таблетка (5 мг) ввечері.

Не рекомендується застосовувати препарат більше 7 діб, щоденне застосування препарату небажане.

Діти.

Не застосовувати лікарський засіб дітям до 4 років.

Дітям віком від 4 до 10 років лікарський засіб застосовувати тільки за призначенням лікаря.

Передозування.

Симптоми. Застосування високих доз може спричинити діарею, спазми в животі, електролітний дисбаланс (у тому числі симптоми гіпокаліємії та функціональної атонії ободової кишки). Хронічне передозування може призвести до хронічної діареї, болю в животі, гіпокаліємії, вторинного гіперальдостеронізму, нирковокам'яної хвороби. Описані випадки пошкодження ниркових канальців, метаболічного алкалозу та м'язової слабкості в результаті гіпокаліємії.

Лікування. Відмінити препарат і звернутися до лікаря. Необхідно промити шлунок або викликати блювання. Рекомендується корекція водно-електролітного дисбалансу, застосування симптоматичних засобів.

Побічні реакції.

Алергічні реакції: анафілактичні реакції (у тому числі ангіоневротичний набряк).

З боку шлунково-кишкового тракту: спастичний біль у животі; абдомінальні коліки; метеоризм; нудота; діарея з домішками крові, яка може призвести до зневоднення організму та порушення електролітного балансу; блювання; абдомінальний дискомфорт; атонія кишечнику, коліт.

З боку нервової системи: запаморочення, синкопе (в тому числі дефекаційне).

З боку метаболізму: гіпокаліємія.

Як наслідок дегідратації можуть виникати слабкість м'язів, судоми, артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія.

У пацієнтів похилого віку, які часто приймають препарат, можливі слабкість, порушення координації і артеріальна гіпотензія.

Тривале застосування препарату може призвести до хронічної діареї, болю у животі, гіпокаліємії, вторинного гіперальдостеронізму, сечокам'яної хвороби, розвитку меланозу товстого кишечника. Описані випадки пошкодження ниркових канальців, метаболічного алкалозу та м'язової слабкості в результаті гіпокаліємії.

При появі побічних ефектів необхідно відмінити препарат і звернутися до лікаря.

Термін придатності.

5 років.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 4 блістери в картонній пачці.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

Виробник.

АТ «Гріндекс».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Вул. Крустпілс, 53, Рига, LV-1057, Латвія.

Заявник.

АТ «Гріндекс».

Місцезнаходження заявника та/або представника заявника.

Вул. Крустпілс, 53, Рига, LV-1057, Латвія.

Тел./факс: +371 67083205 / +371 67083505.

Ел.пошта: [email protected]

Бісакодил-Фармекс супозиторії ректальні 10 мг, Корпорація Здоров'я ТОВ (Україна, Харків)

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

БІСАКОДИЛ-ФАРМЕКС

(BISACODYL-PHARMEX)

Склад

діюча речовина: bisacodyl;

1 супозиторій ректальний містить бісакодилу 10 мг;

допоміжні речовини: твердий жир, віск мікрокристалічний.

Лікарська форма

Супозиторії ректальні.

Основні фізико-хімічні властивості: гладенькі супозиторії від білого до кремового кольору. На поздовжньому розрізі відсутні вкраплення, допускається наявність лійкоподібного заглиблення і повітряного стрижня.

Фармакотерапевтична група

Препарати, що застосовують у разі запору. Контактні проносні засоби. Бісакодил.

Код АТХ А06А В02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Бісакодил — проносний засіб, що стимулює перистальтику товстої кишки завдяки подразнюючій дії на слизову оболонку або прямої стимуляції нервових закінчень у підслизовому та слизовому нервових сплетіннях.

Фармакокінетика.

Бісакодил погано абсорбується зі шлунково-кишкового тракту, крім того, сам впливає на абсорбцію електролітів. У результаті цього підвищений осмотичний тиск у просвіті кишечнику утримує більшу кількість води, внаслідок чого пом’якшуються випорожнення і полегшується їх проходження у товстій кишці. Крім того, збільшується об’єм випорожнень, що стимулює перистальтику та полегшує дефекацію.

Бактеріальні ферменти товстої кишки метаболізують бісакодил до активної сполуки — дифенолу, який підлягає кон’югації під час першого проходження через печінку з глюкуроновою або сірчаною кислотою та повертається до кишечнику через ентерогепатичну циркуляцію. Цей процес пролонгує дію препарату.

Абсорбція бісакодилу після інтраректального застосування мінімальна. Абсорбований бісакодил підлягає деацетилуванню в печінці з утворенням похідного фенолу, що згодом виводиться із сечею. Частина, що залишилась у товстій кишці, виводиться з калом.

Клінічні характеристики

Показання

Протипоказання

Підвищена чутливість до бісакодилу та до інших компонентів лікарського засобу.

Кишкова непрохідність.

Тяжкий біль у животі, асоційований з нудотою та блюванням, який може свідчити про вищезазначені тяжкі стани.

Тяжка дегідратація.

Анальні тріщини або виразковий проктит з пошкодженням слизової оболонки.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Бісакодил посилює дію серцевих глікозидів через зниження рівня калію у сироватці крові. Він також підсилює калійуретичну дію діуретиків і глюкокортикоїдів.

Особливості застосування

Тривалість лікування

Як і інші проносні засоби, бісакодил не слід застосовувати постійно протягом більше 5 днів без з’ясування причини запору. Тривале та надмірне застосування лікарського засобу може спричинити порушення балансу електролітів та рідини, а також гіпокаліємію.

Втрата рідини у кишечнику

Втрата рідини у кишечнику може спричинити дегідратацію, симптомами якої можуть бути спрага та олігурія. Пацієнтам, які страждають від втрати рідини у кишечнику, що може спричинити небезпечну дегідратацію (наприклад, при нирковій недостатності, хворим літнього віку), застосування бісакодилу слід припинити та розпочати знову лише під медичним наглядом (див. розділ «Побічні реакції»).

Тривале застосування може призвести до формування звикання, коли акт дефекації буде можливим лише після застосування проносного засобу.

Порушення травлення

Були окремі повідомлення про виникнення болю в животі та кров’янисту діарею після застосування бісакодилу. Окремі випадки були пов’язані з ішемією слизової оболонки товстої кишки. У деяких хворих може з’являтися кров у випорожненнях, що загалом носить легкий характер та не потребує лікування (див. розділ «Побічні реакції»).

Запаморочення, синкопе

У пацієнтів, які застосовували бісакодил, може виникати запаморочення та/або синкопе.

З наявної інформації про ці випадки можна припустити, що ці явища пов’язані з дефекаційним синкопе (або синкопе, пов’язаним з напруженням під час дефекації) чи вазовагальною відповіддю на абдомінальний біль, що може бути пов’язаний із запором, який спонукав приймати проносний засіб.

Хворі літнього віку

Часте застосування бісакодилу у пацієнтів літнього віку може посилювати астенію, спричиняти ортостатичну гіпотензію та розлади координації рухів, пов’язані з втратою рідини та електролітів.

Місцеві реакції

Препарат не сприяє зниженню маси тіла.

Твердий жир може знижувати ефективність виробів із латексу (презервативів).

Застосування у період вагітності або годування груддю

Бісакодил не рекомендується застосовувати у період вагітності, особливо у І триместрі, крім випадків, коли очікувана користь для матері буде перевищувати потенційний ризик для плода; застосовування можливе лише за порадою лікаря. Достатньої кількості контрольованих клінічних досліджень у вагітних не проводили. Досвід тривалого застосування препарату не свідчить про шкідливий вплив у період вагітності.

Бісакодил не рекомендується застосовувати у період годування груддю, крім випадків, коли очікувана користь для матері буде перевищувати потенційний ризик для дитини; застосовування можливе лише за порадою лікаря. Даних про те, чи екскретується бісакодил у грудне молоко, немає.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Досліджень щодо вивчення здатності впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами не проводилось. Однак пацієнтів слід поінформувати, що у зв’язку з можливістю виникнення у них запаморочення та/або синкопе їм слід утриматись від керування автотранспортом і роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Лікарський засіб призначений для ректального застосування. Перед застосуванням супозиторій слід вийняти з блістера.

Діти

Препарат не застосовувати дітям.

Передозування

Застосування бісакодилу у високих дозах може призводити до діареї, абдомінальних спазмів та клінічно значущої втрати калію та електролітів.

Тривале застосування проносних засобів може спричиняти хронічну діарею, абдомінальний біль, гіпокаліємію, вторинний гіперальдостеронізм та нефролітіаз. Були повідомлення про випадки ушкодження ниркових канальців, метаболічний алкалоз та м’язову слабкість як наслідок гіпокаліємії.

Лікування: замісна терапія рідинами та корекція електролітного дисбалансу (особливо при гіпокаліємії). Це особливо важливо для пацієнтів літнього та молодого віку. Можливе призначення спазмолітиків.

Побічні реакції

З боку імунної системи

Рідко: гіперчутливість та алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції.

З боку метаболізму та порушення травлення

Рідко: дегідратація.

З боку нервової системи

Нечасто: запаморочення, непритомність. Дані побічні ефекти, які виникають після застосування препарату, пов’язані з вазовагальною реакцією (тобто внаслідок спазму кишківника, напруги при дефекації).

Рідко: синкопе.

З боку шлунково-кишкового тракту

Часто: дискомфорт, біль, спазми у животі, нудота та діарея.

Нечасто: кров у випорожненнях, блювання, абдомінальний дискомфорт, аноректальний дискомфорт.

Рідко: коліт, у тому числі ішемічний коліт.

Місцеві реакції (реакції в місці введення, включаючи болісні відчуття, подразнення)

Частота невідома: застосування супозиторіїв може супроводжуватися болем та місцевим подразненням, особливо при анальних тріщинах та виразковому коліті.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 5 супозиторіїв у стрипі, по 2 стрипи у пачці.

Категорія відпуску

Без рецепта.

Виробник

ТОВ «ФАРМЕКС ГРУП».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Україна, 08301, Київська обл., місто Бориспіль, вулиця Шевченка, будинок 100.

Бисакодил суппозитории ректальные 0.01 г, №10 - при поддержке справочника лекарственных препаратов "Компендиум"