Бруфен® гранулы шипучие 600 мг саше, №30

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

БРУФЕН^®

(BRUFEN^®)

Склад

діюча речовина: ібупрофен;

1 саше містить ібупрофену 600 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, кислота яблучна, сахарин натрію, сахароза, повідон, ароматизатор апельсиновий, натрію лаурилсульфат, натрію гідрокарбонат, натрію карбонат безводний.

Лікарська форма

Гранули шипучі.

Основні фізико-хімічні властивості: гранули від дрібних до крупних білого кольору з апельсиновим запахом.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти. Ібупрофен. Код АТX М01А Е01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Ібупрофен — похідне пропіонової кислоти, нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ), який володіє аналгетичною, протизапальною і жарознижувальною активністю. Вважається, що терапевтичні ефекти препарату обумовлені його інгібуючою дією на фермент циклооксигеназу, що призводить до вираженого зниження синтезу простагландинів. Ці властивості забезпечують полегшення симптомів запалення, болю та гарячки.

Експериментальні дані свідчать, що ібупрофен може конкурентно пригнічувати вплив низьких доз ацетилсаліцилової кислоти/ аспірину на агрегацію тромбоцитів, коли обидва препарати застосовують одночасно. Деякі фармакодинамічні дослідження свідчать, що при разовому прийомі ібупрофену в дозі 400 мг за 8 годин до або через 30 хвилин після прийому ацетилсаліцилової кислоти/ аспірину в лікарській формі зі швидким вивільненням препарату (у дозі 81 мг) вплив ацетилсаліцилової кислоти/ аспірину на утворення тромбоксану або агрегацію тромбоцитів знижувався.

Хоча є неточності відносно екстраполяції отриманих даних на клінічну ситуацію, не можна виключати ймовірність, що регулярне довготривале застосування ібупрофену може знизити кардіопротекторний ефект низьких доз ацетилсаліцилової кислоти/ аспірину. Клінічно значущі зміни малоймовірні при нерегулярному застосуванні ібупрофену (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Фармакокінетика.

Ібупрофен швидко абсорбується зі ШКТ, пікова концентрація у сироватці крові досягається протягом 1–2 годин після прийому. Період напіввиведення — приблизно 2 години.

Ібупрофен метаболізується в печінці до двох неактивних метаболітів, які виводяться нирками разом з незміненим ібупрофеном в чистому вигляді або у вигляді кон’югатів. Ниркова екскреція швидка і повна. Ібупрофен значною мірою зв’язується з білками плазми крові.

Клінічні характеристики

Показання

Ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартрит та інші неревматоїдні (серонегативні) артропатії.

Несуглобові ревматичні та періартикулярні ураження, такі як плечолопатковий періартрит (капсуліт), бурсит, тендиніт, тендосиновіт та біль у нижній частині спини; пошкодження м’яких тканин, наприклад розтягнення та напруга зв’язок.

Для полегшення болю помірного та середнього ступеня, такого як біль при дисменореї, зубний та післяопераційний біль, а також для симптоматичного полегшення головного болю, у тому числі мігрені.

Протипоказання

Відома гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.

Астма, кропив’янка або алергічні реакції, що виникали після застосування ацетилсаліцилової кислоти/аспірину або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ), в анамнезі.

Тяжка серцева недостатність (IV функціональний клас за критеріями Нью-Йоркської Асоціації серця (NYHA).

Тяжка печінкова недостатність.

Тяжка ниркова недостатність (клубочкова фільтрація < 30 мл/хв).

Стани, що супроводжуються підвищеним ризиком кровотеч або активна кровотеча.

Шлунково-кишкова кровотеча або перфорація внаслідок попереднього застосування НПЗЗ в анамнезі.

Гострий або перенесений раніше виразковий коліт, хвороба Крона, рецидивуюча виразка шлунка або шлунково-кишкова кровотеча (2 або більше епізоди підтвердженого утворення виразки або кровотечі).

Третій триместр вагітності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Слід бути обережним при одночасному застосуванні з нижчезазначеними препаратами через можливу лікарську взаємодію, відмічену у деяких пацієнтів.

Антигіпертензивні препарати, β-блокатори та діуретики. НПЗЗ можуть зменшувати ефект антигіпертензивних препаратів, таких як інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, β-блокатори та діуретики. Діуретики можуть також збільшувати ризик нефротоксичності НПЗЗ.

Серцеві глікозиди. НПЗЗ можуть посилювати серцеву недостатність, знижувати швидкість гломерулярної фільтрації і збільшувати рівень серцевих глікозидів у плазмі крові.

Холестирамін. Одночасне призначення ібупрофену і холестираміну може знижувати абсорбцію ібупрофену в ШКТ. Проте клінічне значення цього невідоме.

Літій. НПЗЗ можуть знижувати виведення літію.

Метотрексат. НПЗЗ можуть пригнічувати канальцеву секрецію метотрексату і знижувати кліренс метотрексату.

Циклоспорин. Збільшення ризику нефротоксичності при застосуванні з НПЗЗ.

Міфепристон. Зменшення ефективності лікарського засобу теоретично можливе з огляду на антипростагландинові властивості НПЗЗ. Обмежені дані дають змогу передбачити, що одночасне застосування НПЗЗ у день застосування простагландину не змінює дію міфепристону або простагландину на дозрівання шийки матки або скоротність матки і не знижує клінічну ефективність медикаментозного переривання вагітності.

Інші НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2. Слід уникати одночасного призначення з іншими НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2, через ризик розвитку адитивного ефекту (див. розділ «Особливості застосування»).

Ацетилсаліцилова кислота/ аспірин. Як і при призначенні інших препаратів, що містять НПЗЗ, одночасний прийом ібупрофену та ацетилсаліцилової кислоти/ аспірину зазвичай не рекомендується через ризик збільшення побічних реакцій.

Експериментальні дані свідчать, що ібупрофен може конкурентно пригнічувати вплив низьких доз ацетилсаліцилової кислоти/ аспірину на агрегацію тромбоцитів при одночасному застосуванні.

Проте, незважаючи на неясності щодо можливості екстраполяції цих даних на клінічну ситуацію, не можна виключати ймовірність, що регулярне довготривале застосування ібупрофену може знизити кардіопротекторний ефект низьких доз ацетилсаліцилової кислоти. Немає клінічно значущих змін при нерегулярному прийомі ібупрофену (див. розділ «Фармакодинаміка»).

Кортикостероїди. Підвищення ризику шлунково-кишкової виразки або кровотечі при призначенні з НПЗЗ.

Антикоагулянти. НПЗЗ можуть підсилювати ефекти антикоагулянтів, таких як варфарин.

Хінолонові антибіотики. Дані, отримані у дослідженнях на тваринах, вказують, що НПЗЗ можуть збільшувати ризик появи судом, пов’язаних з прийомом хінолонових антибіотиків. Пацієнти, які приймають одночасно НПЗЗ і хінолони, мають підвищений ризик розвитку судом.

Сульфонілсечовина. НПЗЗ можуть потенціювати ефекти препаратів сульфонілсечовини. Рідко повідомлялося про розвиток гіпоглікемії у пацієнтів, які приймають сульфонілсечовину, під час терапії ібупрофеном.

Антиагрегантні препарати і селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (наприклад клопідогрель та тиклопідин). Збільшення ризику шлунково-кишкової кровотечі при прийомі з НПЗЗ.

Такролімус. Можливе збільшення ризику нефротоксичності при призначенні НПЗЗ пацієнтам, які приймають такролімус.

Зидовудин. НПЗЗ збільшують ризик гематологічної токсичності при прийомі одночасно із зидовудином. Існують докази збільшення ризику розвитку гемартрозів та гематом у ВІЛ-позитивних пацієнтів, які страждають на гемофілію, при призначенні ібупрофену на тлі прийому зидовудину.

Аміноглікозиди. НПЗЗ можуть зменшувати виведення аміноглікозидів.

Екстракти трав. Гінкго білоба може потенціювати ризик кровотеч, пов’язаний з НПЗЗ.

Інгібітори CYP2C9. Одночасне призначення ібупрофену з інгібіторами CYP2C9 може збільшувати експозицію ібупрофену (субстрат CYP2C9). В ході одного дослідження було показано, що вориконазол та флуконазол (інгібітори CYP2C9) збільшували експозицію S(+)-ібупрофену приблизно на 80–100%. Необхідно розглянути зниження дози ібупрофену при одночасному призначенні з інгібіторами CYP2C9, особливо при призначенні високих доз ібупрофену пацієнтам, які приймають вориконазол або флуконазол.

Особливості застосування

Загальні застереження

Небажані ефекти можна мінімізувати, застосовуючи найнижчу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду часу для контролю симптомів (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та шлунково-кишкові, кардіоваскулярні ризики нижче).

При тривалому застосуванні будь-яких знеболювальних препаратів можливе виникнення головного болю, який не слід лікувати підвищеними дозами лікарського засобу.

При одночасному застосуванні НПЗЗ з алкоголем можуть збільшуватися побічні ефекти, пов’язані з активною речовиною, зокрема з боку шлунково-кишкового тракту або центральної нервової системи.

Кожне саше препарату містить 3,3 г сахарози на дозу. Це слід враховувати пацієнтам з цукровим діабетом. Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю фруктози, порушенням всмоктування глюкози-галактози або недостатністю сахарази-ізомальтази не слід застосовувати цей препарат.

Кожне саше препарату містить 8,6 ммоль (або 197 мг)/дозу натрію. Це слід враховувати пацієнтам, яким потрібно обмежувати вживання натрію.

Пацієнти літнього віку

У пацієнтів літнього віку частота розвитку побічних реакцій при застосуванні НПЗЗ вища, особливо шлунково-кишкових кровотеч та перфорацій, які можуть бути летальними.

Шлунково-кишкова кровотеча, виразка і перфорація

НПЗЗ слід з обережністю застосовувати пацієнтам з пептичною виразкою та іншими шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі, оскільки їх стан може погіршитися (див. розділ «Протипоказання»).

При застосуванні всіх НПЗЗ повідомлялося про розвиток шлунково-кишкової кровотечі, виразки або перфорації у будь-який період часу протягом лікування. Ці побічні реакції можуть мати летальний наслідок та виникати з або без загрозливих симптомів або серйозних шлунково-кишкових порушень в анамнезі.

Ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі, виразки або перфорації вищий при підвищенні дози ібупрофену у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо у разі ускладнення кровотечею або перфорацією, та у пацієнтів літнього віку. Такі пацієнти повинні починати лікування з найнижчої ефективної дози.

Слід розглянути можливість одночасного призначення таким пацієнтам захисних препаратів (наприклад мізопростолу або інгібіторів протонної помпи), як і пацієнтам, які одночасно приймають ацетилсаліцилову кислоту/ аспірин у низькій дозі або інші препарати, що збільшують ризик ураження ШКТ (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Слід уникати застосування ібупрофену разом із іншими НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), через підвищений ризик виникнення виразки або кровотечі (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Пацієнти, особливо особи літнього віку, із захворюваннями ШКТ в анамнезі повинні повідомляти про будь-які незвичні абдомінальні симптоми (особливо про шлунково-кишкову кровотечу) на початкових етапах лікування.

З обережністю слід призначати ібупрофен пацієнтам, які одержують супутнє лікування препаратами, що можуть збільшувати ризик розвитку виразки або кровотечі, наприклад пероральними кортикостероїдами, антикоагулянтами, такими як варфарин, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну або антиагрегантними препаратами, такими як ацетилсаліцилова кислота/ аспірин (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

У разі розвитку шлунково-кишкової кровотечі або виразки у пацієнта, який одержує ібупрофен, препарат слід відмінити.

Респіраторні розлади

З обережністю слід призначати ібупрофен пацієнтам, які страждають на бронхіальну астму, хронічний риніт, алергічні захворювання або мають їх в анамнезі, оскільки повідомлялося, що ібупрофен може спричиняти бронхоспазм, кропив’янку або ангіоневротичний набряк у таких пацієнтів.

Порушення функції серця, нирок і печінки

З обережністю слід застосовувати НПЗЗ пацієнтам з порушеннями функції нирок, печінки або серця, оскільки це може призвести до погіршення функції нирок.

Звичний одночасний прийом подібних знеболювальних препаратів надалі підвищує цей ризик.

Пацієнтам з порушенням функції нирок, печінки або серця слід застосовувати найнижчу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду часу, а також контролювати функцію нирок, особливо у разі довготривалого лікування (див. розділ «Протипоказання»).

Серцево-судинні і цереброваскулярні ефекти

Ібупрофен слід з обережністю призначати пацієнтам із серцевою недостатністю в анамнезі або артеріальною гіпертензією, оскільки повідомлялося про набряк внаслідок застосування ібупрофену. Клінічні дослідження свідчать про те, що призначення ібупрофену, особливо у високій дозі (2400 мг на добу), може супроводжуватись невеликим збільшенням ризику артеріальних тромботичних подій (наприклад інфаркту міокарда або інсульту). Загалом епідеміологічні дослідження не дають можливості передбачити наявність зв’язку між прийомом ібупрофену в низькій дозі (тобто ≤ 1200 мг на добу) і збільшеним ризиком артеріальних тромботичних подій.

Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю (II–III функціональний клас за критеріями NYHA), діагностованою ішемічною хворобою серця, захворюванням периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями призначати ібупрофен слід після ретельного аналізу ситуації, а також слід уникати застосування високих доз ібупрофену (2400 мг на добу).

Ретельний аналіз ситуації також необхідний перед початком тривалої терапії ібупрофеном пацієнтів з факторами ризику розвитку серцево-судинних захворювань (такими як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління), особливо у разі необхідності прийому високих доз ібупрофену (2400 мг на добу).

Дерматологічні ефекти

Дуже рідко при застосуванні НПЗЗ повідомлялося про розвиток серйозних шкірних реакцій, деякі з яких можуть бути летальними, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса–Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Найбільший ризик розвитку цих реакцій у пацієнтів існує на початку лікування. В більшості випадків реакція починається протягом першого місяця терапії. Повідомлялося про випадок гострого генералізованого екзантематозного пустульозу (ГГЕП), що виник після застосування лікарських засобів, що містять ібупрофен. Прийом ібупрофену слід припинити при першій появі висипання на шкірі, ураженні слизової оболонки або будь-яких інших ознак гіперчутливості.

У виняткових випадках на фоні вітряної віспи можуть виникати серйозні інфекційні ускладнення з боку шкіри та м’яких тканин. На сьогодні не визначено роль НПЗЗ в погіршенні цих інфекцій. Таким чином, рекомендується уникати застосування ібупрофену у разі вітряної віспи.

Ефекти з боку нирок

З обережністю слід починати лікування ібупрофеном пацієнтів зі значною дегідратацією. Існує ризик порушення функції нирок, особливо у дітей, підлітків та пацієнтів літнього віку з дегідратацією. Як і при застосуванні інших НПЗЗ, тривалий прийом ібупрофену може призвести до папілярного некрозу нирок та інших патологічних змін в нирках. Токсичний вплив на нирки також спостерігався у пацієнтів, у яких ниркові простагландини відігравали компенсаторну роль у підтриманні перфузії нирок. Призначення НПЗЗ таким пацієнтам може спричинити дозозалежне зменшення утворення простагландинів і, вторинно, зменшення ниркового кровотоку, що може призвести до ниркової недостатності.

До групи високого ризику розвитку такої реакції належать пацієнти з порушенням функції нирок, серцевою недостатністю, дисфункцією печінки, які приймають діуретики та інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), а також пацієнти літнього віку. Припинення прийому НПЗЗ зазвичай супроводжується відновленням стану, що передував лікуванню.

Можливий розвиток ниркового тубулярного ацидозу та гіпокаліємії після гострого передозування та у пацієнтів, які застосовують високі дози ібупрофену протягом тривалого періоду (зазвичай довше 4 тижнів), включаючи дози, що перевищують рекомендовану добову дозу.

Гематологічні ефекти

Ібупрофен, подібно до інших НПЗЗ, може пригнічувати агрегацію тромбоцитів і подовжувати час кровотечі у здорових добровольців.

Асептичний менінгіт.

Рідко у пацієнтів при лікуванні ібупрофеном спостерігався асептичний менінгіт. Незважаючи на те, що, ймовірніше, асептичний менінгіт спостерігається у пацієнтів із системним червоним вовчаком та пов’язаними з ним захворюваннями сполучної тканини, повідомлялося про випадки асептичного менінгіту у пацієнтів, які не мають цих хронічних хвороб.

Маскування симптомів основних інфекцій

Як і інші НПЗЗ, ібупрофен може замаскувати симптоми інфекційного захворювання, що може призвести до затримки початку відповідного лікування і тим самим ускладнити перебіг інфекційного захворювання. Це спостерігалось при бактеріальній позагоспітальній пневмонії та бактеріальних ускладненнях вітряної віспи. Коли ібупрофен застосовують при підвищенні температури тіла або для полегшення болю при інфекційному захворюванні, рекомендується проводити моніторинг цього захворювання. В умовах лікування поза медичним закладом пацієнт повинен звернутися до лікаря, якщо симптоми зберігаються або погіршуються.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Фертильність

Застосування ібупрофену може погіршувати жіночу фертильність та не рекомендується до застосування жінкам, що планують вагітність. Жінкам, які мають проблеми зі здатністю завагітніти або які проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути необхідність припинення прийому ібупрофену.

Вагітність

Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або розвиток ембріона/плода. Дані, отримані з епідеміологічних досліджень, вказують на підвищений ризик викидня та виникнення вад розвитку серця і гастрошизису після застосування інгібітора синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Вважається, що цей ризик зростає залежно від дози та тривалості лікування. В процесі досліджень на тваринах було виявлено, що застосування інгібітора синтезу простагландинів призводить до збільшення пре- та постімплантаційних втрат та до загибелі ембріона/плода. Окрім того, повідомлялося про збільшення кількості випадків різних вад розвитку, включаючи серцево-судинні, у тварин, що отримували інгібітор синтезу простагландинів у період органогенезу.

Починаючи з 20-го тижня вагітності, застосування ібупрофену може спричинити олігогідрамніон внаслідок дисфункції нирок плода. Ця патологія може виникнути невдовзі після початку лікування і зазвичай є оборотною після припинення лікування. Крім того, є повідомлення про звуження артеріальної протоки після лікування у другому триместрі вагітності, яке у більшості випадків зникало після припинення лікування. Тому протягом першого та другого триместрів вагітності ібупрофен слід приймати тільки за умови явної необхідності. При застосуванні ібупрофену жінками, які планують вагітність, або під час першого чи другого триместру вагітності доза повинна бути якомога нижчою, а тривалість лікування якомога коротшою. Може бути доцільним допологовий моніторинг щодо олігогідрамніону та звуження артеріальної протоки після впливу ібупрофену протягом декількох днів, починаючи з 20-го гестаційного тижня. Застосування лікарського засобу, що містить ібупрофен слід припинити, якщо виявлено олігогідрамніон або звуження артеріальної протоки.

Протягом третього триместру вагітності усі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід , призводячи до:

• кардіо-легеневої токсичності (передчасне звуження/ закриття артеріальної протоки та легенева гіпертензія);
• ниркова дисфункція (див.вище);

В кінці вагітності інгібітори синтезу простагландинів у матері та новонародженого можуть призводити до:

• можливого подовження часу кровотечі, антиагрегаційний ефект, який може виникнути навіть при дуже низьких дозах;
• пригнічення скорочень матки, що може призвести до відтермінування чи подовження пологів.

Отже, ібупрофен протипоказаний протягом третього триместру вагітності. (див. розділ «Протипоказання»).

Пологи та розродження

Не рекомендується приймати ібупрофен під час пологів і розродження.

Початок пологів може бути відкладеним у часі, а їх тривалість подовжитися разом зі збільшенням схильності до кровотеч у матері та дитини.

Годування груддю

Наявні обмежені дослідження показують, що ібупрофен виділяється в грудне молоко в дуже низьких концентраціях. Ібупрофен не рекомендується застосовувати жінкам у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Прийом ібупрофену може впливати на швидкість реакції пацієнтів, про що слід пам’ятати у разі заняття діяльністю, яка потребує підвищеної концентрації уваги, наприклад при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Вплив на швидкість реакції значною мірою посилюється у разі комбінації з алкоголем.

Після прийому НПЗЗ можливі небажані явища, такі як запаморочення, сонливість, втома і порушення зору. Якщо такі явища з’явилися під час застосування НПЗЗ, пацієнти не повинні керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Дози

Побічні ефекти можна знизити, якщо застосовувати мінімальну ефективну дозу протягом найкоротшого періоду часу, необхідного для контролю симптомів (див. розділ ««Особливості застосування»).

Дорослі

Рекомендована доза препарату Бруфен^® становить 1200–1800 мг на добу, її застосовують за 2–3 прийоми. Деяким пацієнтам може бути достатньо 600–1200 мг на добу. Загалом максимальна добова доза не повинна перевищувати 2400 мг, яку застосовують за кілька прийомів.

Пацієнти літнього віку

Існує підвищений ризик виникнення серйозних наслідків побічних реакцій при застосуванні препарату пацієнтам літнього віку. Якщо необхідно застосовувати НПЗЗ, слід призначати найнижчу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду часу. Потрібно регулярно проводити моніторинг на наявність у пацієнта шлунково-кишкової кровотечі при терапії НПЗЗ. Індивідуально необхідно підбирати дозу у разі порушень функції печінки або нирок.

Спосіб застосування

Для перорального застосування.

Для досягнення швидшої дії препарату його можна застосовувати натще. Пацієнтам, які страждають на захворювання ШКТ, препарат слід приймати під час їди.

Перед застосуванням вміст одного саше слід розчинити у склянці води. Бажано приймати під час або після їди.

Може з’явитись тимчасове відчуття печіння в роті або горлі при застосуванні препарату Бруфен^®; переконайтесь, що препарат розчинений в достатній кількості води.

Діти

Бруфен^® у даній лікарській формі протипоказаний для застосування дітям.

Передозування

Токсичність.

Симптоми токсичності зазвичай не спостерігалися при застосуванні доз нижче 100 мг/кг у дітей та дорослих. Проте в деяких випадках можуть бути потрібні підтримуючі заходи. У дітей симптоми токсичності спостерігалися після прийому препарату в дозі 400 мг/кг і більше.

Симптоми.

У більшості пацієнтів симптоми передозування розвиваються протягом 4–6 годин після прийому значної кількості ібупрофену.

Найбільш часті симптоми передозування включають нудоту, блювання, біль у животі, млявість і сонливість. Прояви з боку центральної нервової системи (ЦНС): головний біль, дзвін у вухах, запаморочення, судоми і втрата свідомості. Рідко повідомлялося про ністагм, метаболічний ацидоз, гіпотермію, симптоми з боку нирок, шлунково-кишкову кровотечу, кому, апное і пригнічення ЦНС та дихальної системи. Повідомлялося про серцево-судинну токсичність, включаючи розвиток артеріальної гіпотензії, брадикардії і тахікардії.

У разі значного передозування можливий розвиток ниркової недостатності і ураження печінки. Значне передозування зазвичай добре переноситься, якщо не приймалися інші препарати. При серйозних отруєннях може виникнути метаболічний ацидоз та збільшитися протромбіновий час/ міжнародне нормалізоване відношення (МНВ), ймовірно, через взаємодію з циркулюючими факторами згортання крові. Тривале застосування у дозах, вищих за рекомендовані, може призводити до тяжкої гіпокаліємії та ниркового тубулярного ацидозу. Симптоми можуть включати зниження рівня свідомості та загальну слабкість (див. розділ «Особливості застосування» та «Побічні реакції»).

Лікування.

Немає специфічного антидоту при передозуванні ібупрофеном. Якщо прийнята кількість препарату перевищує 400 мг/кг, рекомендується протягом однієї години після його прийому провести промивання/спорожнення шлунка з подальшим симптоматичним лікуванням. Протягом однієї години після прийому потенційно токсичної кількості необхідно призначити активоване вугілля. Лікування повинно включати забезпечення прохідності дихальних шляхів і моніторинг серцевої функції та основних показників життєдіяльності до нормалізації стану пацієнта.

Забезпечити достатній діурез.

Слід ретельно контролювати функцію нирок і печінки.

Після прийому потенційно токсичної кількості препарату слід спостерігати за пацієнтами принаймні протягом чотирьох годин.

Часті або тривалі судоми слід лікувати внутрішньовенним введенням діазепаму. Інші заходи можуть бути показані за клінічним станом пацієнта.

Для отримання найактуальнішої інформації звертайтеся до місцевого токсикологічного центру.

Побічні реакції

Побічні реакції на ібупрофен подібні до таких при застосуванні інших НПЗЗ.

З боку шлунково-кишкового тракту: побічні реакції з боку ШКТ спостерігаються найчастіше. Можливі пептичні виразки, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді з летальним наслідком, особливо у пацієнтів літнього віку (див. розділ «Особливості застосування»).

При прийомі ібупрофену повідомлялось про нудоту, блювання, діарею, метеоризм, запор, диспепсію, біль у животі, мелену, гематемезис, виразковий стоматит, шлунково-кишкову кровотечу та загострення коліту і хвороби Крона (див. розділ «Протипоказання»). З меншою частотою спостерігався гастрит, дуоденальна виразка та шлункова виразка, шлунково-кишкова перфорація.

Під час прийому ібупрофену, гранул, можливе виникнення короткочасного відчуття печіння у роті або у горлі.

З боку імунної системи: повідомлялося про реакції гіперчутливості при застосуванні ібупрофену. До них належать неспецифічні алергічні реакції і анафілаксія; реактивність дихальних шляхів, включаючи астму, загострення астми, бронхоспазм або диспное, та різноманітні шкірні прояви, включаючи висип різного типу, свербіж, кропив’янку, пурпуру, ангіоневротичний набряк і дуже рідко — мультиформну еритему, бульозні дерматози (у тому числі синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз).

Інфекції та інвазії

Риніт і асептичний менінгіт (особливо у пацієнтів з існуючими аутоімунними порушеннями, такими як системний червоний вовчак і змішані захворювання сполучної тканини) із симптомами ригідності шиї, головним болем, нудотою, блюванням, лихоманкою або дезорієнтацією (див. розділ «Особливості застосування»).

Описано випадки загострення запалень шкіри, спричинених інфекцією (наприклад розвитку некротичного фасциту) під час застосування НПЗЗ. Якщо під час застосування ібупрофену виникають або загострюються ознаки інфекції, пацієнту слід негайно звернутися до лікаря.

Ураження шкіри й підшкірної клітковини

У виняткових випадках на фоні вітряної віспи можуть виникати тяжкі шкірні інфекції та ускладнення з боку м’яких тканин (див. також «Інфекції та інвазії»).

З боку серцево-судинної системи

Повідомлялося про набряки, гіпертензію та серцеву недостатність у зв’язку з лікуванням НПЗЗ.

Дані клінічних досліджень свідчать про те, що застосування ібупрофену, особливо у високих дозах (2400 мг на добу), може дещо підвищувати ризик виникнення артеріальних тромботичних явищ (наприклад інфаркту міокарда або інсульту) (див. розділ «Особливості застосування»).

Нижче вказано побічні реакції, що можуть бути пов’язані з ібупрофеном та які класифіковано за частотою та системами органів згідно з MedDRA.

За частотою побічні реакції поділяються на: дуже часті (≥ 1/10), часті (≥ 1/100 до < 1/10), нечасті (≥ 1/1 000 до < 1/100), рідкісні (≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідкісні (< 1/10000), невідомої частоти (неможливо визначити за наявними даними).

З боку крові і лімфатичної системи: рідкісні — лейкопенія, тромбоцитопенія, апластична анемія, нейтропенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія.

З боку психіки: нечасті — безсоння, тривожні розлади; рідкісні — депресія, сплутаність свідомості.

З боку нервової системи: часті — головний біль, запаморочення; нечасті — парестезія, сонливість; рідкісні — неврит зорового нерва.

Інфекції та інвазії: нечасті — риніт; рідкісні — асептичний менінгіт (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку органів зору: нечасті — погіршення зору; рідкісні — токсична невропатія зорового нерва.

З боку органів слуху і вестибулярного апарату: нечасті — погіршення слуху, вертиго, дзвін у вухах.

З боку гепатобіліарної системи: нечасті — гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідкісні — печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: часті — висип; нечасті — кропив’янка, свербіж, пурпура, ангіоневротичний набряк; дуже рідкісні — тяжкі форми шкірних реакцій (наприклад мультиформна еритема, бульозні реакції, включаючи синдром Стівенса — Джонсона та токсичний епідермальний некроліз). Частота невідома: медикаментозна реакція з еозинофілією та системними
симптомами (DRESS-синдром), гострий генералізований екзантематозний пустульоз (ГГЕП), реакції фоточутливості.

Розлади з боку обміну речовин та харчування: частота невідома — зниження апетиту, гіпокаліємія*.

З боку сечовидільної системи: нечасті — токсична нефропатія у різних формах, у тому числі тубулоінтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром і ниркова недостатність; дуже рідкісні — гостра ниркова недостатність; частота невідома — сечовідні коліки, дизурія, нирковий тубулярний ацидоз*.

Загальні порушення і зміни в місці введення: часті — нездужання/стомлюваність; рідкісні — набряк.

З боку імунної системи: нечасті — гіперчутливість; рідкісні — анафілактична реакція.

З боку серцевої системи: дуже рідкісні — серцева недостатність, інфаркт міокарда (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку судинної системи: дуже рідкісні — артеріальна гіпертензія.

З боку дихальної системи: нечасті — бронхіальна астма, бронхоспазм, диспное.

З боку травної системи: часті — диспепсія, діарея, нудота, блювання, абдомінальний біль, метеоризм, запор, мелена, гематемезис, шлунково-кишкова кровотеча; нечасті — гастрит, дуоденальна виразка, шлункова виразка, виразковий стоматит, шлунково-кишкова перфорація; дуже рідкісні — панкреатит; невідомої частоти — коліт та хвороба Крона.

* Про нирковий тубулярний ацидоз та гіпокаліємію повідомлялось під час пост-маркетингового періоду, зазвичай після тривалого застосування ібупрофену у дозах, вищих за рекомендовані.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Упаковка

По 30 саше у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Аббві С.р.л., Італія/AbbVie S.r.l., Italy.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

C.Р. 148 Понтіна KМ 52, СНС — Камповерде ді Апріліа (лок. Апріліа) — 04011 Апріліа (ЛТ), Італія/S.R. 148 Pontina KM 52, SNC — Campoverde di Aprilia (loc. Aprilia) — 04011 Aprilia (LT), Italy.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

БРУФЕН® РАПІД

BRUFEN® RAPID

Склад

діюча речовина: ібупрофен;

1 капсула м’яка містить ібупрофену 400 мг;

допоміжні речовини: макроголи (поліетиленгліколь 600), калію гідроксид (чистота 85%), вода очищена;

оболонка капсули: желатин, сорбіту розчин частково дегідратований (E 420), вода очищена.

Лікарська форма

Капсули м’які.

Основні фізико-хімічні властивості: блідо-жовтого кольору прозорі м’які желатинові капсули овальної форми, з прозорим вмістом та написом «#», надрукованим білою фарбою.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти.

Код АТХ М01А Е01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Ібупрофен — це нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ), похідна пропіонової кислоти, який продемонстрував свою ефективність при пригнічуванні синтезу простагландинів — медіаторів болю та запалення. Iбупрофен чинить аналгезуючу, жарознижувальну та протизапальну дії. Крім того, ібупрофен оборотно пригнічує агрегацію тромбоцитів.

Експериментальні дані свідчать, що ібупрофен може конкурентно пригнічувати ефект низької дози ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів при одночасному застосуванні цих препаратів. Деякі дослідження фармакодинаміки показують, що при застосуванні разових доз ібупрофену по 400 мг у межах 8 годин до або в межах 30 хвилин після застосування ацетилсаліцилової кислоти негайного вивільнення (81 мг) спостерігалося зниження впливу ацетилсаліцилової кислоти (аспірину) на утворення тромбоксану або агрегацію тромбоцитів. Хоча існує непевність щодо екстраполяції цих даних на клінічну ситуацію, не можна виключити імовірності, що регулярне довготривале застосування ібупрофену може зменшити кардіопротекторний ефект низьких доз ацетилсаліцилової кислоти. При несистематичному застосуванні ібупрофену такий клінічно значущий ефект вважається малоймовірним.

Всередині капсули лікарського засобу Бруфен^® Рапід міститься ібупрофен, розчинений у гідрофільному розчиннику. Після перорального введення желатинова капсула розпадається під дією шлункового соку, внаслідок чого вивільняється вже розчинений ібупрофен.

Фармакокінетика.

При пероральному застосуванні ібупрофен швидко всмоктується частково вже у шлунку і далі повністю у тонкій кишці.

Після метаболізації у печінці (гідроксилювання, карбоксилювання, кон’югація) фармакологічно неактивні метаболіти повністю виводяться переважно з сечею (90%), а також із жовчю. Період напіввиведення у здорових добровольців, як і у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок, становить 1,8–3,5 години. Зв’язування з білками плазми крові — приблизно 99%. При пероральному застосуванні лікарської форми звичайного вивільнення максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1–2 години. У ході фармакокінетичного дослідження час до пікових рівнів у плазмі (T_max) натще для лікарської форми в таблетках становив 90 хв, тоді як для лікарської форми капсул м’яких становив 40 хв. Ібупрофен виявляється у плазмі крові протягом більш ніж 8 годин після прийому лікарської форми капсул м’яких.

Клінічні характеристики

Показання

Симптоматичне лікування легкого та помірного болю різного походження (головний, зубний біль, болісні менструації), в тому числі при застуді та пропасниці.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до ібупрофену або до будь-якого з допоміжних компонентів лікарського засобу.
• Реакції гіперчутливості (наприклад бронхіальна астма, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив’янка), які спостерігалися раніше після застосування ібупрофену, ацетилсаліцилової кислоти (аспірину) чи інших НПЗЗ.
• Виразкова хвороба шлунка / кровотеча в активній формі або рецидиви в анамнезі (два і більше виражених епізоди виразкової хвороби чи кровотечі).
• Шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, пов’язана із застосуванням НПЗЗ, в анамнезі.
• Тяжке порушення функції печінки, тяжке порушення функції нирок, тяжка серцева недостатність (клас IV за класифікацією NYHA [Нью-Йоркської асоціації кардіологів]).
• Останній триместр вагітності.
• Цереброваскулярні або інші кровотечі в активній фазі.
• Геморагічний діатез або порушення згортання крові.
• Порушення кровотворення нез’ясованої етіології.
• Тяжке зневоднення (спричинене блюванням, діареєю або недостатнім вживанням рідини).
• Маса тіла пацієнта менше 40 кг або вік пацієнта до 12 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Ібупрофен, як і інші НПЗЗ, не слід застосовувати у комбінації з:

- ацетилсаліциловою кислотою (аспірином), оскільки це збільшує ризик виникнення побічних реакцій, — крім випадків, коли аспірин (доза не вище 75 мг на добу) призначав лікар. Експериментальні дані свідчать, що при одночасному застосуванні ібупрофен може пригнічувати вплив низьких доз ацетилсаліцилової кислоти (аспірину) на агрегацію тромбоцитів. Однак обмеженість щодо екстраполяції цих даних на клінічну ситуацію не дає змоги зробити остаточні висновки, що регулярне довготривале застосування ібупрофену може зменшити кардіопротекторний ефект низьких доз ацетилсаліцилової кислоти. При несистематичному застосуванні ібупрофену такі клінічно значущі ефекти вважаються малоймовірними;

- іншими НПЗЗ, в тому числі селективними інгібіторами циклооксигенази-2: одночасне застосування декількох НПЗЗ може підвищити ризик шлунково-кишкових виразок і кровотеч через синергічний ефект. Таким чином, супутнього застосування ібупрофену з іншими НПЗЗ слід уникати.

З обережністю слід застосовувати ібупрофен у комбінації з такими лікарськими засобами:

антикоагулянти: НПЗЗ можуть посилити ефект таких антикоагулянтів, як варфарин;

антигіпертензивні засоби (інгібітори АПФ (ангіотензинперетворюючого ферменту) та антагоністи ангіотензину II) та діуретики: НПЗЗ можуть послабляти ефект діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких пацієнтів із порушенням функції нирок (наприклад, у зневоднених пацієнтів чи у пацієнтів літнього віку з ослабленою функцією нирок) одночасне застосування інігібітору АПФ або антагоніста ангіотензину ІІ та препаратів, що інгібують циклооксигеназу, може призводити до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, що зазвичай має оборотний характер. Тому такі комбінації слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. При необхідності довготривалого лікування слід провести адекватну гідратацію пацієнта та розглянути питання про проведення моніторингу функції нирок на початку комбінованого лікування, а також із певною періодичністю надалі. Діуретики можуть підвищувати ризик нефротоксичного впливу НПЗЗ.

Одночасне застосування ібупрофену і калійзберігаючих діуретиків може призвести до гіперкаліємії (рекомендується перевірка рівня калію в сироватці крові);

кортикостероїди: підвищений ризик появи виразок та кровотеч у шлунково-кишковому тракті;

антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: може підвищуватися ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі;

серцеві глікозиди: НПЗЗ можуть посилювати порушення серцевої функції, знижувати функцію клубочкової фільтрації нирок та підвищувати рівень глікозидів у плазмі крові;

літій: існують докази потенційного підвищення рівнів літію у плазмі крові;

фенітоїн: одночасне застосування з препаратами фенітоїну може підвищити його рівень у сироватці крові;

метотрексат: застосування ібупрофену протягом 24 годин до або після введення метотрексату може призвести до підвищення концентрацій метотрексату та збільшення його токсичності;

циклоспорин: підвищений ризик нефротоксичності;

міфепристон: НПЗЗ не слід застосовувати раніше ніж через 8–12 діб після застосування міфепристону, оскільки вони можуть знизити його ефективність;

такролімус: можливе підвищення ризику нефротоксичності при одночасному застосуванні НПЗЗ і такролімусу;

зидовудин: відомо про підвищений ризик гематологічної токсичності при сумісному застосуванні зидовудину та НПЗЗ. Існують докази підвищення ризику розвитку гемартрозу і гематоми у ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які страждають на гемофілію, у разі супутнього лікування зидовудином та ібупрофеном;

хінолонові антибіотики: одночасний прийом з ібупрофеном може підвищити ризик виникнення судом;

сульфонілсечовина: при супутньому застосуванні рекомендується перевіряти рівень глюкози в крові як запобіжний захід;

пробенецид та сульфінпіразон: можуть затримувати виділення ібупрофену;

інгібітори CYP2C9: одночасне застосування ібупрофену з інгібіторами CYP2C9 може збільшити вплив ібупрофену (субстрат CYP2C9). У дослідженні з вориконазолом та флуконазолом (інгібітори CYP2C9) було показано збільшення впливу S(+)-ібупрофену приблизно на 80–100%. Зниження дози ібупрофену треба враховувати, якщо одночасно застосовувати потужні інгібітори CYP2C9, особливо у разі застосування високих доз ібупрофену з вориконазолом або флуконазолом.

Особливості застосування

Побічні ефекти ібупрофену, як і всіх інших НПЗЗ, можна зменшити шляхом застосування мінімальної ефективної дози, потрібної для лікування симптомів, протягом найкоротшого часу.

Необхідно дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів:

• із системним червоним вовчаком та змішаним захворюванням сполучної тканини — підвищений ризик асептичного менінгіту (див. розділ «Побічні реакції»);
• із вродженим порушенням метаболізму порфірину (наприклад гостра інтермітуюча порфірія);
• із захворюваннями шлунково-кишкового тракту та хронічними запальними захворюваннями кишечника (виразковий коліт, хвороба Крона) (див. розділ «Побічні реакції»);
• з артеріальною гіпертензією і (або) серцевою недостатністю (див. розділи «Протипоказання» та «Побічні реакції»);
• з порушенням функції нирок, — оскільки функція нирок може погіршитися (див. розділи «Протипоказання» та «Побічні реакції»);
• з порушенням функції печінки (див. розділи «Протипоказання» та «Побічні реакції»);
• після великих оперативних втручань;
• з алергічними реакціями на інші речовини, — оскільки вони також мають підвищений ризик реакцій гіперчутливості при застосуванні лікарського засобу;
• які страждають від сінної лихоманки, поліпів носа, хронічних обструктивних респіраторних захворювань або мають алергічні захворювання в анамнезі, — оскільки в них підвищений ризик алергічних реакцій. У них можуть виникати напади астми (так звана анальгетична астма), набряк Квінке або кропив’янка.

Пацієнти літнього віку

У пацієнтів літнього віку спостерігається підвищена частота побічних реакцій на НПЗЗ, особливо шлунково-кишкових кровотеч та перфорацій, які можуть бути летальними.

Вплив на органи дихання

У пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму чи алергічні захворювання або мають ці захворювання в анамнезі, може виникнути бронхоспазм.

Інші НПЗЗ

Одночасне застосування ібупрофену з іншими НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2, підвищує ризик розвитку побічних реакцій, тому його слід уникати.

Системний червоний вовчак і змішані захворювання сполучної тканини

З обережністю слід застосовувати ібупрофен при проявах системного червоного вовчака та змішаних захворюваннях сполучної тканини через підвищений ризик виникнення асептичного менінгіту.

Метаболізм порфірину

Слід дотримуватися обережності пацієнтам із вродженим розладом метаболізму порфірину (наприклад, гостра інтермітуюча порфірія).

Вплив на серцево-судинну та цереброваскулярну систему

Пацієнтам з артеріальною гіпертензією та/або серцевою недостатністю в анамнезі слід з обережністю починати лікування (необхідна консультація лікаря), оскільки при терапії ібупрофеном, як і іншими НПЗЗ, повідомляли про випадки затримки рідини, артеріальної гіпертензії та набряків.

Можливий розвиток ниркового тубулярного ацидозу та гіпокаліємії після гострого передозування і в разі застосування високих доз ібупрофену протягом тривалого періоду (зазвичай довше 4 тижнів), включаючи дози, що перевищують рекомендовану добову дозу.

Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать, що застосування ібупрофену, особливо у високих дозах (2400 мг на добу), може бути пов’язане з дещо підвищеним ризиком артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад інфаркту міокарда або інсульту). Загалом епідеміологічні дослідження не припускають, що низька доза ібупрофену (наприклад ≤ 1200 мг на добу) може підвищити ризик артеріальних тромботичних ускладнень.

Пацієнтів із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю (клас ІІ–ІІІ за класифікацію NYHA), діагностованою ішемічною хворобою серця, захворюванням периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями слід лікувати ібупрофеном тільки після ретельної оцінки клінічної картини. Слід уникати високих доз (2400 мг на добу).

Також слід ретельно оцінювати клінічну картину перед початком довготривалого лікування пацієнтів з факторами ризику серцево-судинних ускладнень (наприклад артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління), особливо якщо необхідні високі дози ібупрофену (2400 мг на добу).

Повідомлялося про випадки синдрому Коуніса у пацієнтів, які отримували лікування ібупрофеном. Синдром Коуніса визначається як серцево-судинні симптоми, спричинені алергічною реакцією або реакцією гіперчутливості, пов’язаною зі звуженням коронарних артерій, що потенційно може призвести до інфаркту міокарда.

Вплив на нирки

Слід з обережністю застосовувати ібупрофен пацієнтам із порушенням функції нирок, оскільки функція нирок може погіршитися.

Вплив на печінку

Ібупрофен може порушити функцію печінки.

Хірургічні втручання

Слід дотримуватися обережності у разі застосування ібупрофену безпосередньо після обширних хірургічних втручань.

Вплив на фертильність у жінок

Існують обмежені дані, що лікарські засоби, які пригнічують синтез циклооксигенази/простагландину, при довготривалому застосуванні (стосується дози
2400 мг протягом доби, а також тривалості лікування понад 10 днів) можуть погіршити фертильність у жінок, впливаючи на овуляцію. Цей процес є оборотним після припинення лікування.

Вплив на шлунково-кишковий тракт (ШКТ)

НПЗЗ слід з обережністю застосовувати пацієнтам зі шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки ці стани можуть загострюватися. Існують повідомлення про випадки шлунково-кишкової кровотечі, перфорації, виразки, які можуть бути летальними, що виникали на будь-якому етапі лікування НПЗЗ, незалежно від наявності попереджувальних симптомів або наявності тяжких розладів з боку ШКТ в анамнезі.

Ризик шлунково-кишкової кровотечі, перфорації, виразки підвищується при збільшенні доз НПЗЗ, у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією, та у пацієнтів літнього віку. Таким пацієнтам необхідно розпочинати лікування з мінімальних доз. Для таких пацієнтів, а також для осіб, яким потрібне одночасне застосування низьких доз ацетилсаліцилової кислоти або інших лікарських засобів, що можуть підвищити ризик для ШКТ, слід розглянути необхідність комбінованої терапії протекторними препаратами (наприклад, мізопростолом або інгібіторами протонної помпи).

Пацієнтам із наявними в анамнезі шлунково-кишковими розладами, передусім пацієнтам літнього віку, слід повідомляти про будь-які незвичайні симптоми з боку шлунково-кишкового тракту (особливо про шлунково-кишкову кровотечу), зокрема на початку лікування.

Слід дотримуватись обережності при лікуванні пацієнтів, які отримують супутні препарати, що можуть підвищити ризик утворення виразок або кровотечі, такі як пероральні кортикостероїди, антикоагулянти (наприклад варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антитромбоцитарні засоби (наприклад аспірин).

У разі шлунково-кишкової кровотечі або виразки у пацієнтів, які отримують ібупрофен, лікування слід негайно припинити.

Тяжкі шкірні побічні реакції

При застосуванні ібупрофену були зареєстровані тяжкі шкірні побічні реакції, включаючи ексфоліативний дерматит, мультиформну еритему, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, медикаментозну реакцію з еозинофілією і системними симптомами (DRESS-синдром) та гострий генералізований екзантематозний пустульоз, які можуть становити загрозу для життя або призвести до летального наслідку (див. розділ «Побічні реакції»). Більшість таких реакцій виникали впродовж першого місяця лікування. При появі ознак та симптомів, що вказують на ці реакції, ібупрофен слід негайно відмінити та розглянути можливість альтернативного лікування (у разі необхідності).

У виняткових випадках вітряна віспа може спричинити тяжкі інфекційні ускладнення з боку шкіри та м’яких тканин. На цей час не можна виключати вплив НПЗЗ на погіршення цих інфекцій, тому рекомендується уникати застосування ібупрофену у випадку вітряної віспи.

Алергія

Слід дотримуватися обережності щодо пацієнтів, які мають алергічні реакції на інші речовини, оскільки у таких пацієнтів також існує підвищений ризик розвитку реакцій підвищеної чутливості при застосуванні ібупрофену.

У пацієнтів, які страждають на сінну лихоманку, носові поліпи, хронічні обструктивні захворювання дихальних шляхів, мають алергічні захворювання в анамнезі, існує підвищений ризик виникнення алергічних реакцій, що можуть проявлятися нападами астми (так звана аналгетична астма), набряком Квінке або кропив’янкою.

Маскування симптомів основних інфекцій.

Як і інші НПЗЗ, ібупрофен може замаскувати симптоми інфекційного захворювання, що може призвести до затримки початку відповідного лікування і тим самим ускладнити перебіг захворювання. Таке маскування симптомів спостерігалось при бактеріальній позагоспітальній пневмонії та бактеріальних ускладненнях вітряної віспи. Коли ібупрофен застосовують при підвищенні температури тіла або для полегшення болю при інфекції, рекомендується проводити моніторинг інфекційного захворювання. В умовах лікування поза медичним закладом пацієнт повинен звернутися до лікаря, якщо симптоми зберігаються або посилюються.

Допоміжні речовини

Бруфен^® Рапід містить сорбіт. Якщо у пацієнта встановлена непереносність деяких цукрів, потрібно проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Інше

Дуже рідко спостерігаються тяжкі гострі реакції гіперчутливості (наприклад анафілактичний шок). При перших ознаках реакції гіперчутливості після застосування лікарського засобу Бруфен^® Рапід терапію необхідно припинити. У таких випадках слід проводити як симптоматичну, так і спеціалізовану терапію.

Ібупрофен може тимчасово пригнічувати функцію тромбоцитів (впливати на агрегацію тромбоцитів). Тому рекомендується ретельно стежити за станом пацієнтів з порушеннями згортання крові.

При довготривалому застосуванні лікарського засобу Бруфен^® Рапід необхідно регулярно перевіряти показники функції печінки та нирок, а також перевіряти картину крові.

Довготривале застосування будь-яких знеболювальних засобів для лікування головного болю може погіршити цей стан. При підозрі або підтвердженні цієї ситуації слід звернутися до лікаря та відмінити лікування. Варто припускати діагноз головного болю, зумовленого надмірним застосуванням лікарського засобу, у пацієнтів, які страждають на часті або щоденні головні болі, незважаючи на (або через) регулярне застосування лікарських засобів проти головного болю.

Звичне застосування знеболювальних лікарських засобів, особливо комбінації кількох знеболювальних, може призвести до стійкого порушення функції нирок з ризиком ниркової недостатності (аналгетична нефропатія). Цей ризик може бути підвищений через втрату солей та зневоднення.

При застосуванні НПЗЗ на тлі одночасного вживання алкоголю може підвищитися ризик небажаних ефектів, пов’язаних із діючою речовиною, особливо з боку ШКТ або центральної нервової системи (ЦНС).

Існує ризик порушення функції нирок у підлітків зі зневодненням.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Пригнічення синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та/або розвиток ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень вказують на підвищений ризик викидня, вроджених вад серця та гастрошизису після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на ранній стадії вагітності. Абсолютний ризик серцево-судинних вад збільшувався з 1% до приблизно 1,5%. Вважається, що ризик підвищується зі збільшенням дози та тривалості терапії.

Починаючи з 20-го тижня вагітності, застосування ібупрофену може спричинити олігогідрамніон внаслідок дисфункції нирок плода. Ця патологія може виникнути невдовзі після початку лікування і зазвичай є оборотною після припинення лікування. Крім того, є повідомлення про звуження артеріальної протоки після лікування у другому триместрі вагітності, яке у більшості випадків зникало після припинення лікування. Тому протягом І та ІІ триместру вагітності ібупрофен не слід призначати, якщо в цьому немає потреби. Якщо ібупрофен застосовує жінка, яка намагається завагітніти, або протягом І та ІІ триместру вагітності, доза повинна бути повинна бути якомога нижчою, а тривалість лікування — якомога коротшою. Слід розглянути допологовий моніторинг щодо олігогідрамніону та звуження артеріальної протоки після впливу ібупрофену протягом декількох днів, починаючи з 20-го гестаційного тижня. Застосування ібупрофену слід припинити, якщо виявлено олігогідрамніон або звуження артеріальної протоки.

Протягом ІІІ триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть становити такі ризики:

для плода: серцево-легенева токсичність (передчасне звуження/закриття артеріальної протоки та легенева гіпертензія); ниркова дисфункція (див. вище);

для матері наприкінці вагітності та для новонародженого: можливе подовження часу кровотечі, антиагрегаційний ефект, який може виникати навіть при дуже низьких дозах; пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки чи подовження пологів. Тому ібупрофен протипоказаний протягом ІІІ триместру вагітності (див. розділ «Протипоказання»).

У ході обмеженого числа досліджень ібупрофен був виявлений у грудному молоці у дуже низькій концентрації, тому малоймовірно, щоб він міг негативно вплинути на немовля, яке годують груддю. НПЗЗ не рекомендується застосовувати у період годування груддю.

Фертильність.

Застосування ібупрофену може вплинути на жіночу фертильність. Цей ефект є оборотним при відміні лікування. Тому застосування ібупрофену не рекомендується жінкам, яким складно завагітніти.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Пацієнтам, які відчувають запаморочення, сонливість або порушення зору в той час, як вони приймають ібупрофен, необхідно уникати керування автотранспортом або роботи з механізмами. Одноразове введення або короткий термін застосування ібупрофену зазвичай не потребує жодних спеціальних запобіжних заходів. Це переважно стосується одночасного застосування препарату з алкоголем.

За умови застосування згідно з рекомендованими дозами та тривалістю лікування препарат не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Щоб мінімізувати небажані ефекти лікарського засобу, слід застосовувати найнижчу ефективну дозу протягом найкоротшого часу, необхідного для полегшення симптомів (див. розділ «Особливості застосування»).

Бруфен^® Рапід застосовувати всередину дорослим та дітям віком від 12 років з масою тіла > 40 кг. Тільки для короткотривалого застосування.

Капсули слід приймати переважно під час або після прийому їжі, не розжовувати та запивати водою.

Разова доза для дітей віком від 12 років з масою тіла > 40 кг і дорослих становить 1 капсулу (400 мг ібупрофену). У разі необхідності можна застосовувати по 1 капсулі кожні 6 годин. Максимальна добова доза становить 1200 мг (3 капсули на добу). Застосовувати мінімальну ефективну дозу, потрібну для лікування симптомів, протягом найкоротшого часу (див. розділ «Особливості застосування»).

Якщо у підлітків симптоми захворювання погіршуються або зберігаються більше 3 днів, необхідно звернутися до лікаря для уточнення діагнозу та коригування схеми лікування.

Якщо в дорослих підвищена температура тіла зберігається більше 3 днів або біль не зникає протягом 4 днів, або симптоми захворювання погіршуються, необхідно звернутися до лікаря для уточнення діагнозу та коригування схеми лікування.

Тривалість лікування визначає лікар індивідуально, залежно від перебігу захворювання та стану хворого.

Пацієнти літнього віку не потребують спеціального підбору дози, крім випадків вираженої ниркової або печінкової недостатності. Через можливість розвитку небажаних ефектів пацієнти літнього віку потребують ретельного спостереження.

Пацієнти з легким та помірним порушенням функції нирок не потребують зниження дози (щодо пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок див. розділ «Протипоказання»).

Пацієнти з легким та помірним порушенням функції печінки не потребують зниження дози (щодо пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки див. розділ «Протипоказання»).

Діти

Не застосовувати дітям віком до 12 років та масою тіла < 40 кг.

Передозування

Застосування лікарського засобу дітям у дозі понад 400 мг/кг може спричинити появу симптомів інтоксикації. У дорослих ефект дози менш виражений. Період напіввиведення при передозуванні становить 1,5–3 години.

Симптоми. У більшості пацієнтів, які застосовували клінічно значущі кількості НПЗЗ, розвивалася лише нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці або дуже рідко — діарея. Можуть також виникати шум у вухах, головний біль та шлунково-кишкова кровотеча. При більш тяжкому отруєнні можливі токсичні ураження ЦНС, які проявляються як запаморочення, сонливість, інколи — збуджений стан та дезорієнтація або кома. Іноді у пацієнтів спостерігаються судоми. При тяжкому отруєнні може розвинутися гіперкаліємія та метаболічний ацидоз; може збільшитися протромбіновий час / міжнародне нормалізоване відношення (МНВ), ймовірно, через взаємодію з циркулюючими факторами згортання крові. Може розвинутися гостра ниркова недостатність, пошкодження печінки, артеріальна гіпотензія, дихальна недостатність та ціаноз. У хворих на бронхіальну астму можливе загострення перебігу захворювання.

Тривале застосування у дозах, вищих за рекомендовані, може призводити до тяжкої гіпокаліємії та ниркового тубулярного ацидозу. Симптоми можуть включати зниження рівня свідомості і загальну слабкість (див. розділ «Особливості застосування» та «Побічні реакції»).

Лікування. Лікування повинно бути симптоматичним та підтримуючим, а також включати забезпечення прохідності дихальних шляхів і спостереження за показниками роботи серця та життєво важливих функцій до нормалізації стану. Рекомендовано пероральне застосування активованого вугілля або промивання шлунка впродовж 1 години після застосування потенційно токсичної дози препарату. Якщо ібупрофен вже всмоктався в організм, можна вводити лужні речовини для пришвидшення виведення кислотного ібупрофену з сечею. При частих або тривалих судомах слід застосовувати діазепам або лоразепам внутрішньовенно. Для лікування загострення бронхіальної астми потрібно застосовувати бронхолітичні засоби. У разі необхідності слід відкоригувати електролітний баланс сироватки крові. Специфічного антидоту не існує.

Побічні реакції

Нижче наведено побічні реакції ібупрофену, які виникали під час короткотривалого застосування, а також ті, що спостерігалися у разі довготривалої терапії високими дозами у пацієнтів із ревматизмом. Зазначена частота, що виходить за межі дуже рідких повідомлень, стосується короткотривалого застосування доз максимум 1200 мг ібупрофену на добу для пероральних лікарських форм та максимум 1800 мг на добу для супозиторіїв.

Розвиток побічних реакцій на лікарський засіб переважно залежить від дози та індивідуальних особливостей організму.

Побічні реакції, що спостерігаються найчастіше, пов’язані зі шлунково-кишковим трактом. Можуть виникати пептичні виразки, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді з летальними наслідками, особливо у людей літнього віку. Під час застосування препарату було зареєстровано нудоту, блювання, діарею, метеоризм, запор, диспепсію, біль у животі, мелену, блювання з кров’ю, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона. Рідше спостерігалася поява гастриту. Ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі в основному залежить від дози та тривалості лікування. Зафіксовано повідомлення про набряк, артеріальну гіпертензію та серцеву недостатність, пов’язані з лікуванням НПЗЗ.

Клінічні дослідження показують, що застосування ібупрофену, особливо у високій дозі (2400 мг на добу), дещо збільшує ризик артеріальних тромботичних явищ (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту)

Були зареєстровані реакції гіперчутливості, які можуть проявлятись як:

неспецифічні алергічні реакції та анафілаксія;

реактивність дихальних шляхів, такі як астма, загострення астми, бронхоспазм, задишка;

різні шкірні реакції, наприклад свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, рідше — ексфоліативні і бульозні дерматози (включаючи епідермальний некроліз і мультиформну еритему).

Пацієнт повинен одразу припинити прийом лікарського засобу у разі будь-яких із вищеперерахованих проявів і повідомити про це лікаря.

Побічні реакції, що виникали при застосуванні ібупрофену, наводяться за системами органів та частотою їх прояву. Частота побічних реакцій визначається таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000) та частота невідома (не можна оцінити з огляду на наявні дані). У межах кожної групи частоти побічні реакції наводяться у порядку зниження ступеня тяжкості їх проявів.

Інфекції та паразитарні захворювання.

Нечасто: риніт;

дуже рідко: загострення запалення, пов’язаного з інфекцією.

У разі виникнення або погіршення ознак інфекції під час застосування препарату пацієнту рекомендується негайно звернутися до лікаря. Необхідно визначити, чи є показання до антиінфекційної/антибактеріальної терапії.

При застосуванні ібупрофену спостерігалися симптоми асептичного менінгіту з ригідністю потиличних м’язів, головним болем, нудотою, блюванням, лихоманкою або затьмаренням свідомості у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями, такими як системний червоний вовчак, змішане захворювання сполучної тканини.

З боку системи крові та лімфатичної системи.

Дуже рідко: порушення кровотворення (анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз). Першими ознаками є пропасниця, біль у горлі, поверхневі виразки в ротовій порожнині, грипоподібні симптоми, тяжка форма виснаження, нез’ясована кровотеча та синці.

У такому разі пацієнту треба порадити припинити застосування цього лікарського засобу, а також звернутися до лікаря.

Під час тривалої терапії необхідно регулярно перевіряти показники крові.

З боку імунної системи.

Нечасто: реакції гіперчутливості, що включають кропив’янку та свербіж;

дуже рідко: тяжкі реакції гіперчутливості, симптоми яких можуть включати набряк обличчя, язика та гортані, задишку, тахікардію, артеріальну гіпотензію, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк або тяжкий шок; загострення астми, бронхоспазм.

З боку психіки.

Дуже рідко: психотичні реакції, депресія.

З боку нервової системи.

Нечасто: головний біль, запаморочення, безсоння, тривожність, дратівливість, втома, парестезія, сонливість;

рідко: неврит зорового нерва.

З боку органів зору.

Нечасто: порушення зору;

рідко: токсична зорова нейропатія.

З боку органів слуху та рівноваги.

Рідко: дзвін у вухах, зниження слуху, вертиго.

З боку серцевої системи.

Дуже рідко: відчуття серцебиття, серцева недостатність та інфаркт міокарда;

частота невідома: синдром Коуніса.

З боку судинної системи.

Дуже рідко: артеріальна гіпертензія, васкуліт;

частота невідома: набряк.

З боку травного тракту.

Часто: диспепсія, печія, біль у животі, нудота, блювання, метеоризм, діарея, запор і незначна втрата крові зі шлунково-кишкового тракту, зокрема мелена та блювання з кров’ю, що може спричинити анемію у виняткових випадках;

нечасто: виразкова хвороба, перфорації або шлунково-кишкові кровотечі, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона, гастрит;

дуже рідко: езофагіт, панкреатит, формування кишкових діафрагмоподібних стриктур.

Пацієнту необхідно терміново припинити застосування лікарського засобу і звернутися до лікаря у разі виникнення болю у верхній частині живота, мелени або блювання з кров’ю.

З боку печінки.

Нечасто: жовтяниця;

дуже рідко: порушення функції печінки, пошкодження печінки, особливо у разі тривалої терапії, печінкова недостатність, гострий гепатит.

З боку шкіри та підшкірної клітковини.

Нечасто: різні висипи на шкірі;

дуже рідко: тяжкі форми шкірних реакцій, такі як бульозні реакції, тяжкі шкірні побічні реакції [включаючи мультиформну еритему, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса — Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лаєлла)], алопеція.

У деяких випадках вітряна віспа може бути джерелом серйозних інфекцій шкіри та м’яких тканин;

частота невідома: медикаментозна реакція з еозинофілією і системними симптомами (DRESS-синдром), гострий генералізований екзантематозний пустульоз, реакції фоточутливості.

Розлади з боку обміну речовин та харчування.

Частота невідома: зниження апетиту, гіпокаліємія*.

З боку нирок та сечовидільної системи.

Рідко: гостре порушення функції нирок, папілонекроз, особливо при тривалому застосуванні, пов’язаний з підвищенням рівня сечовини у сироватці крові;

дуже рідко: набряк, особливо у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або нирковою недостатністю, нефротичним синдромом, інтерстиційним нефритом, що може супроводжуватися гострою нирковою недостатністю. Тому слід регулярно перевіряти функцію нирок;

частота невідома: сечовідні коліки, дизурія, нирковий тубулярний ацидоз*.

Лабораторні дослідження.

Рідко: зниження рівня гемоглобіну.

* Про нирковий тубулярний ацидоз та гіпокаліємію повідомлялось під час постмаркетингового періоду, зазвичай після тривалого застосування ібупрофену у дозах, вищих за рекомендовані.

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 °С у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 капсул у блістері, по 1 блістеру у картонній коробці.

Категорія відпуску

Без рецепта.

Виробник

Гелтек Прайвет Лімітед, Індія / Geltec Private Limited, India.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Ср № 24, 26/3, 27/2 Ядаванахаллі Аттібеле, Бангалор-Хосур Роуд, Бангалор, Карнатака, 562107, Індія / Sr No 24, 26/3, 27/2 Yadavanahalli Attibele, Bangalore-Hosur Road, Bangalore, Karnataka, 562107, India.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

БРУФЕН^® РЕТАРД

(BRUFEN^® RETARD)

Склад

діюча речовина: ібупрофен;

1 таблетка містить ібупрофену 800 мг;

допоміжні речовини: ксантанова камедь, повідон, кислота стеаринова, кремнію діоксид колоїдний безводний; оболонка таблетки: гіпромелоза, тальк, титану діоксид (E 171).

Лікарська форма

Таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: білого кольору, подушкоподібної форми таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти. Ібупрофен. Код АТX М01А Е01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Ібупрофен — похідна речовина пропіонової кислоти, нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ), який чинить знеболювальну, протизапальну і жарознижувальну дію. Вважається, що терапевтичні ефекти препарату обумовлені його інгібуючою дією на фермент циклооксигеназу, що призводить до вираженого зниження синтезу простагландинів. Ці властивості забезпечують полегшення симптомів запалення, болю та гарячки.

Експериментальні дані свідчать, що ібупрофен може конкурентно пригнічувати вплив низьких доз ацетилсаліцилової кислоти/ аспірину на агрегацію тромбоцитів, коли обидва препарати застосовують одночасно. Деякі фармакодинамічні дослідження свідчать, що при разовому прийомі ібупрофену в дозі 400 мг протягом 8 годин до або протягом 30 хвилин після прийому ацетилсаліцилової кислоти/ аспірину в лікарській формі зі швидким вивільненням препарату (у дозі 81 мг) вплив ацетилсаліцилової кислоти/ аспірину на утворення тромбоксану або агрегацію тромбоцитів знижувався. Хоча існують неясності щодо екстраполяції отриманих даних на клінічну ситуацію, не можна виключати ймовірність того, що регулярне довготривале застосування ібупрофену може знизити кардіопротекторний ефект низьких доз ацетилсаліцилової кислоти/ аспірину. Клінічно значущі ефекти малоймовірні при нерегулярному застосуванні ібупрофену (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Фармакокінетика.

Фармакокінетичний профіль препарату БРУФЕН^® РЕТАРД у лікарській формі таблеток пролонгованої дії, вкритих плівковою оболонкою, в порівнянні з фармакокінетичним профілем препарату в лікарській формі таблеток зі швидким вивільненням в дозі 400 мг продемонстрував, що лікарська форма пролонгованої дії (зі сповільненим вивільненням) згладжує пікові підвищення та зниження концентрації діючої речовини, які є характерними для таблеток зі швидким вивільненням, і забезпечує вищі рівні діючої речовини на 5, 10, 15 та 24-й годинах. Площа під кривою «плазмова концентрація-час» при застосуванні таблеток пролонгованої дії була майже ідентичною із такою при застосуванні таблеток зі швидким вивільненням.

Середні плазмові профілі та плазмові рівні перед прийомом чергової дози значно не відрізнялися у суб’єктів молодого та літнього віку. Згідно з декількома дослідженнями, БРУФЕН^® РЕТАРД продемонстрував плазмовий профіль із двома піковими концентраціями при прийомі натще. Період напіввиведення ібупрофену — приблизно 2 години. Ібупрофен метаболізується в печінці до двох неактивних метаболітів, які виводяться нирками разом з незміненим ібупрофеном в чистому вигляді або у вигляді кон’югатів. Ниркова екскреція швидка і повна. Ібупрофен значною мірою зв’язується з білками плазми крові.

Клінічні характеристики

Показання

• Ревматоїдний артрит (включаючи ювенільний ревматоїдний артрит, або хворобу Стілла), анкілозуючий спондиліт, остеоартрит та інші неревматоїдні (серонегативні) артропатії.
• Несуглобові ревматичні та періартикулярні ураження, такі як плечолопатковий періартрит (капсуліт), бурсит, тендиніт, теносиновіт та біль у нижній частині спини; пошкодження м’яких тканин, такі як розтягнення та перенапруження.
• Для полегшення болю помірного та середнього ступеня, такого як біль при дисменореї, зубний та післяопераційний біль, а також для симптоматичного полегшення головного болю, у тому числі мігрені.

Протипоказання

Відома гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин, зазначених у розділі «Склад».

Реакції гіперчутливості (наприклад астма, кропив’янка, ангіоневротичний набряк або риніт), що виникали після застосування ібупрофену, ацетилсаліцилової кислоти/ аспірину або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ), в анамнезі.

Тяжка серцева недостатність (IV функціональний клас за критеріями Нью-Йоркської асоціації серця (NYHA)).

Тяжка печінкова недостатність.

Тяжка ниркова недостатність (клубочкова фільтрація < 30 мл/хв).

Стани, що супроводжуються підвищеним ризиком кровотеч або активною кровотечею.

Шлунково-кишкова кровотеча або перфорація внаслідок попереднього застосування НПЗЗ в анамнезі.

Гострий або перенесений раніше виразковий коліт, хвороба Крона, рецидивуюча пептична виразка або шлунково-кишкова кровотеча (2 або більше окремих епізоди підтвердженого утворення виразки або кровотечі).

Третій триместр вагітності (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Потребує обережності одночасне застосування з нижчезазначеними препаратами через можливу лікарську взаємодію, відмічену у деяких пацієнтів.

Антигіпертензивні препарати, β-блокатори та діуретики. НПЗЗ можуть зменшувати ефект антигіпертензивних препаратів, таких як інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, β-блокатори та діуретики. Діуретики можуть також збільшувати ризик нефротоксичності НПЗЗ.

Серцеві глікозиди. НПЗЗ можуть посилювати серцеву недостатність, знижувати швидкість гломерулярної фільтрації і збільшувати рівень серцевих глікозидів у плазмі крові.

Холестирамін. Одночасне призначення ібупрофену і холестираміну може знижувати абсорбцію ібупрофену в шлунково-кишковому тракті (ШКТ). Проте клінічне значення цього невідоме.

Літій. НПЗЗ можуть знижувати виведення літію.

Метотрексат. НПЗЗ можуть пригнічувати канальцеву секрецію метотрексату і знижувати кліренс метотрексату.

Циклоспорин. Збільшення ризику нефротоксичності при застосуванні з НПЗЗ.

Міфепристон. Зменшення ефективності лікарського засобу теоретично можливе з огляду на антипростагландинові властивості НПЗЗ, в т. ч. ацетилсаліцилової кислоти. Обмежені дані дають змогу передбачити, що одночасне застосування НПЗЗ у день застосування простагландину не має несприятливого впливу на дію міфепристону або простагландину на дозрівання шийки матки або скоротність матки і не знижує їхню клінічну ефективність при медикаментозному перериванні вагітності.

Інші аналгетики/НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2. Слід уникати одночасного призначення двох або більше НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2, через збільшення ризику побічних ефектів (див. розділ «Особливості застосування»).

Ацетилсаліцилова кислота/ аспірин. Як і при призначенні інших препаратів, що містять НПЗЗ, одночасний прийом ібупрофену та ацетилсаліцилової кислоти/ аспірину зазвичай не рекомендується через ризик збільшення побічних реакцій.

Експериментальні дані свідчать, що ібупрофен може конкурентно пригнічувати вплив низьких доз ацетилсаліцилової кислоти/ аспірину на агрегацію тромбоцитів при одночасному застосуванні. Хоча існують неясності щодо можливості екстраполяції цих даних на клінічну ситуацію, не можна виключати ймовірність, що регулярне довготривале застосування ібупрофену може знизити кардіопротекторний ефект низьких доз ацетилсаліцилової кислоти. Клінічно значущі ефекти малоймовірні при нерегулярному застосуванні ібупрофену (див. розділ «Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка»).

Кортикостероїди. Підвищення ризику шлунково-кишкової виразки або кровотечі при призначенні з НПЗЗ (див. розділ «Особливості застосування»).

Антикоагулянти. НПЗЗ можуть підсилювати ефекти антикоагулянтів, таких як варфарин (див. розділ «Особливості застосування»).

Хінолонові антибіотики. Дані, отримані у дослідженнях на тваринах, вказують, що НПЗЗ можуть збільшувати ризик появи судом, пов’язаних з прийомом хінолонових антибіотиків. У пацієнтів, які приймають одночасно НПЗЗ і хінолони, підвищений ризик розвитку судом.

Сульфонілсечовина. НПЗЗ можуть потенціювати ефекти препаратів сульфонілсечовини. Рідко повідомлялося про розвиток гіпоглікемії у пацієнтів, які приймають сульфонілсечовину, під час терапії ібупрофеном.

Антиагрегантні препарати і селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (наприклад клопідогрель і тиклопідин). Збільшення ризику шлунково-кишкової кровотечі при прийомі з НПЗЗ (див. розділ «Особливості застосування»).

Такролімус. Можливе збільшення ризику нефротоксичності при призначенні НПЗЗ одночасно з такролімусом.

Зидовудин. НПЗЗ збільшують ризик гематологічної токсичності при прийомі одночасно із зидовудином. Існують докази збільшення ризику розвитку гемартрозів та гематом у ВІЛ-позитивних пацієнтів з гемофілією при призначенні ібупрофену на тлі прийому зидовудину.

Аміноглікозиди. НПЗЗ можуть зменшувати виведення аміноглікозидів.

Екстракти трав. Гінкго білоба може потенціювати ризик кровотеч, пов’язаний з прийомом НПЗЗ.

Інгібітори CYP2C9. Одночасне призначення ібупрофену з інгібіторами CYP2C9 може збільшувати експозицію ібупрофену (субстрат CYP2C9). В ході одного дослідження було показано, що вориконазол та флуконазол (інгібітори CYP2C9) збільшували експозицію S(+)-ібупрофену приблизно на 80–100%. Необхідно розглянути зниження дози ібупрофену при одночасному призначенні з потужними інгібіторами CYP2C9, особливо при призначенні високих доз ібупрофену на тлі прийому вориконазолу або флуконазолу.

Особливості застосування

Загальні застереження

Небажані ефекти можна мінімізувати, застосовуючи найнижчу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду часу, достатнього для контролю симптомів (див. розділ «Спосіб застосування та дози», а також інформацію про шлунково-кишкові і кардіоваскулярні ризики та маскування симптомів основних інфекцій нижче).

При тривалому застосуванні будь-яких знеболювальних препаратів можливе виникнення головного болю, який не слід лікувати підвищеними дозами лікарського засобу.

При одночасному застосуванні НПЗЗ з алкоголем можуть збільшуватися побічні ефекти, пов’язані з діючою речовиною, зокрема з боку шлунково-кишкового тракту або центральної нервової системи.

Пацієнти літнього віку

У пацієнтів літнього віку частота розвитку побічних реакцій при застосуванні НПЗЗ вища, особливо шлунково-кишкових кровотеч та перфорацій, які можуть бути летальними (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Діти

У дітей та підлітків з дегідратацією існує ризик порушення функції нирок.

Шлунково-кишкова кровотеча, виразка і перфорація

НПЗЗ слід з обережністю застосовувати пацієнтам з пептичною виразкою та іншими шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі, оскільки їхній стан може погіршитися (див. розділ «Протипоказання»).

При застосуванні всіх НПЗЗ повідомлялося про розвиток шлунково-кишкової кровотечі, виразки або перфорації у будь-який період часу протягом лікування. Ці побічні реакції можуть мати летальний наслідок та виникати з або без загрозливих симптомів чи серйозних шлунково-кишкових порушень в анамнезі.

Ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі, виразки або перфорації вищий при підвищенні дози НПЗЗ у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо у разі ускладнення кровотечею або перфорацією (див. розділ «Протипоказання»), та у пацієнтів літнього віку. Такі пацієнти повинні починати лікування з найнижчої доступної дози. Слід розглянути можливість одночасного призначення таким пацієнтам захисних препаратів (наприклад мізопростолу або інгібіторів протонної помпи), як і пацієнтам, які одночасно приймають низькі дози ацетилсаліцилової кислоти/ аспірину або інші препарати, що збільшують ризик ураження ШКТ (див. нижче та розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Слід уникати застосування ібупрофену разом із іншими НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), через підвищений ризик виникнення виразки або кровотечі (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Пацієнти, особливо особи літнього віку, із захворюваннями ШКТ в анамнезі повинні повідомляти про будь-які незвичні абдомінальні симптоми (особливо про шлунково-кишкову кровотечу), особливо на початкових етапах лікування.

З обережністю слід призначати ібупрофен пацієнтам, які одержують супутнє лікування препаратами, що можуть збільшувати ризик розвитку виразки або кровотечі, наприклад пероральними кортикостероїдами, антикоагулянтами, такими як варфарин, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну або антиагрегантними препаратами, такими як ацетилсаліцилова кислота/ аспірин (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

У разі розвитку шлунково-кишкової кровотечі або виразки у пацієнта, який одержує ібупрофен, лікування препаратом слід відмінити.

Респіраторні розлади та реакції гіперчутливості

З обережністю слід призначати ібупрофен пацієнтам з бронхіальною астмою, хронічним ринітом, алергічними захворюваннями або з їх наявністю в анамнезі, оскільки повідомлялося, що НПЗЗ можуть спричиняти бронхоспазм, кропив’янку або ангіоневротичний набряк у таких пацієнтів.

Порушення функції серця, нирок і печінки

Застосування НПЗЗ може спричинити дозозалежне зменшення утворення простагландинів та призвести до ниркової недостатності. Звичний одночасний прийом подібних знеболювальних препаратів надалі підвищує цей ризик. Найбільший ризик виникнення цієї реакції мають пацієнти з порушенням функції нирок, серця або печінки, а також ті, хто приймає діуретики, та пацієнти літнього віку. Таким пацієнтам слід застосовувати найнижчу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду часу, а також контролювати функцію нирок, особливо у разі довготривалого лікування (див. розділ «Протипоказання»).

Ібупрофен слід з обережністю призначати пацієнтам із серцевою недостатністю або артеріальною гіпертензією в анамнезі, оскільки повідомлялося про набряк при застосуванні ібупрофену.

Серцево-судинні і цереброваскулярні ефекти

Відповідний моніторинг та нагляд необхідний пацієнтам з артеріальною гіпертензією та/або застійною серцевою недостатністю від легкого до помірного ступеня в анамнезі, оскільки повідомлялося про затримку рідини та набряк при терапії НПЗЗ.

Клінічні дослідження свідчать про те, що призначення ібупрофену, особливо у високій дозі (2400 мг на добу), може супроводжуватись невеликим збільшенням ризику артеріальних тромботичних подій (наприклад інфаркту міокарда або інсульту). Загалом епідеміологічні дослідження не дають можливості передбачити наявність зв’язку між прийомом ібупрофену в низькій дозі (тобто ≤ 1200 мг на добу) і збільшеним ризиком артеріальних тромботичних подій.

Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю (II–III функціональний клас за критеріями NYHA), діагностованою ішемічною хворобою серця, захворюванням периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями призначати ібупрофен слід лише після ретельного аналізу ситуації, а також потрібно уникати застосування високих доз (2400 мг на добу).

Ретельний аналіз ситуації також необхідний перед початком тривалої терапії ібупрофеном пацієнтів з факторами ризику розвитку серцево-судинних захворювань (такими як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління), особливо у разі необхідності прийому високих доз ібупрофену (2400 мг на добу).

Повідомлялося про випадки синдрому Коуніса у пацієнтів, які отримували лікування ібупрофеном. Синдром Коуніса визначається як серцево-судинні симптоми, спричинені алергічною реакцією або реакцією гіперчутливості, пов’язаною зі звуженням коронарних артерій, що потенційно може призвести до інфаркту міокарда.

Ефекти з боку нирок

З обережністю слід починати лікування ібупрофеном пацієнтів зі значною дегідратацією. Існує ризик порушення функції нирок, особливо у дітей, підлітків та пацієнтів літнього віку з дегідратацією.

Як і при застосуванні інших НПЗЗ, тривалий прийом ібупрофену може призвести до папілярного некрозу нирок та інших патологічних змін в нирках. Токсичний вплив на нирки також спостерігався у пацієнтів, у яких ниркові простагландини відігравали компенсаторну роль у підтриманні перфузії нирок. Призначення НПЗЗ таким пацієнтам може спричинити дозозалежне зменшення утворення простагландинів і, як наслідок, зменшення ниркового кровотоку, що може призвести до ниркової недостатності. До групи високого ризику розвитку такої реакції належать пацієнти з порушенням функції нирок, серцевою недостатністю, дисфункцією печінки, пацієнти, які приймають діуретики та інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), а також пацієнти літнього віку. Припинення прийому НПЗЗ зазвичай супроводжується відновленням стану, що передував лікуванню.

Можливий розвиток ниркового тубулярного ацидозу та гіпокаліємії після гострого передозування та у разі застосування високих доз ібупрофену протягом тривалого періоду (зазвичай довше 4 тижнів), включаючи дози, що перевищують рекомендовану добову дозу.

Системний червоний вовчак та змішані захворювання сполучної тканини

У пацієнтів із системним червоним вовчаком та змішаними захворюваннями сполучної тканини можливий підвищений ризик виникнення асептичного менінгіту (див. нижче та розділ «Побічні реакції»).

Дерматологічні ефекти

Тяжкі шкірні побічні реакції (ТШПР)

Тяжкі шкірні побічні реакції (ТШПР), включаючи ексфоліативний дерматит, мультиформну еритему, синдром Стівенса — Джонсона (ССД), токсичний епідермальний некроліз (ТЕН), індуковану лікарськими засобами еозинофілію із системними симптомами (DRESS-синдром) та гострий генералізований екзантематозний пустульоз (ГГЕП), які можуть становити загрозу для життя або призвести до летального наслідку, були зареєстровані при застосуванні ібупрофену (див. розділ «Побічні реакції»). Більшість таких реакцій виникали впродовж першого місяця терапії. При появі ознак та симптомів, що вказують на ці реакції, ібупрофен слід негайно відмінити та розглянути можливість альтернативного лікування (у разі необхідності).

У виняткових випадках на фоні вітряної віспи можуть виникати серйозні інфекційні ускладнення з боку шкіри та м’яких тканин. На сьогодні не виключено роль НПЗЗ в погіршенні цих інфекційних станів. Таким чином, рекомендується уникати застосування ібупрофену при наявній вітряній віспі.

Гематологічні ефекти

Ібупрофен, подібно до інших НПЗЗ, може пригнічувати агрегацію тромбоцитів і подовжувати час кровотечі у здорових добровольців.

Асептичний менінгіт

Рідко у пацієнтів при лікуванні ібупрофеном спостерігався асептичний менінгіт. Незважаючи на те, що, ймовірніше, асептичний менінгіт спостерігається у пацієнтів із системним червоним вовчаком та пов’язаними з ним захворюваннями сполучної тканини, повідомлялося про випадки асептичного менінгіту у пацієнтів, які не мають цих хронічних хвороб.

Маскування симптомів основних інфекцій

Як і інші НПЗЗ, ібупрофен може замаскувати симптоми інфекційного захворювання, що може призвести до затримки початку відповідного лікування і тим самим ускладнити перебіг захворювання. Це спостерігалось при бактеріальній позагоспітальній пневмонії та бактеріальних ускладненнях вітряної віспи. Коли ібупрофен застосовують при підвищенні температури тіла або для полегшення болю при інфекції, рекомендується проводити моніторинг інфекційного захворювання. В умовах лікування поза медичним закладом пацієнт повинен звернутися до лікаря, якщо симптоми зберігаються або посилюються.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Фертильність

Застосування ібупрофену може погіршувати жіночу фертильність та не рекомендується до застосування жінкам, що планують вагітність. Жінкам, які мають проблеми зі здатністю завагітніти або які проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути питання про припинення прийому ібупрофену.

Вагітність

Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або розвиток ембріона/плода. Дані, отримані в епідеміологічних дослідженнях, вказують на підвищений ризик викидня та виникнення вад розвитку серця і гастрошизису після застосування інгібітора синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Вважається, що цей ризик зростає залежно від дози та тривалості лікування. В процесі досліджень на тваринах було виявлено, що застосування інгібітора синтезу простагландинів призводить до збільшення пре- та постімплантаційних втрат та до загибелі ембріона/плода. Окрім того, повідомлялося про збільшення кількості випадків різних вад розвитку, включаючи серцево-судинні, у тварин, що отримували інгібітор синтезу простагландинів у період органогенезу. Починаючи з 20-го тижня вагітності, застосування ібупрофену може спричинити олігогідрамніон внаслідок дисфункції нирок плода. Ця патологія може виникнути невдовзі після початку лікування і зазвичай є оборотною після припинення лікування. Крім того, є повідомлення про звуження артеріальної протоки після лікування у другому триместрі вагітності, яке у більшості випадків зникало після припинення лікування. Тому протягом першого та другого триместрів вагітності ібупрофен слід приймати тільки за умови явної необхідності. При застосуванні ібупрофену жінками, які планують вагітність, або під час першого чи другого триместру вагітності доза повинна бути якомога нижчою, а тривалість лікування якомога коротшою. Може бути доцільним допологовий моніторинг щодо олігогідрамніону та звуження артеріальної протоки після впливу ібупрофену протягом декількох днів, починаючи з 20-го гестаційного тижня. Застосування лікарського засобу, що містить ібупрофен слід припинити, якщо виявлено олігогідрамніон або звуження артеріальної протоки.

Протягом третього триместру вагітності усі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід, призводячи до:

• кардіо-легеневої токсичності (передчасне звуження/ закриття артеріальної протоки та легенева гіпертензія),
• ниркова дисфункція (див. вище).

В кінці вагітності інгібітори синтезу простагландинів у матері та новонародженого можуть призводити до:

• можливого подовження часу кровотечі, антиагрегаційного ефекту, який може виникнути навіть при дуже низьких дозах;
• пригнічення скорочень матки, що може призвести до відтермінування чи подовження пологів.

Отже, ібупрофен протипоказаний протягом третього триместру вагітності (див. розділ «Протипоказання»).

Пологи та розродження

Не рекомендується приймати ібупрофен під час пологів і розродження.

Початок пологів може бути відкладеним у часі, а їхня тривалість подовжитися разом зі збільшенням схильності до кровотечі у матері та дитини.

Годування груддю

Наявні обмежені дослідження показують, що НПЗЗ виділяються в грудне молоко в дуже низьких концентраціях. Слід, якщо це можливо, уникати застосування НПЗЗ жінкам у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Прийом ібупрофену може негативно впливати на швидкість реакції пацієнтів, про що слід пам’ятати у разі заняття діяльністю, яка потребує підвищеної концентрації уваги, наприклад, керування автотранспортом або робота з іншими механізмами. Вплив на швидкість реакції значною мірою посилюється у разі комбінації з алкоголем.

Після прийому НПЗЗ можливі небажані явища, такі як запаморочення, сонливість, нездужання/стомлюваність і порушення зору. У разі появи таких явищ пацієнти повинні утриматися від керування автотранспортом та роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Дози

Небажані ефекти можна мінімізувати, якщо застосовувати найнижчу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду часу, необхідного для контролю симптомів (див. розділ «Особливості застосування»).

Дорослі та діти віком від 12 років

Рекомендована доза препарату БРУФЕН^® РЕТАРД становить дві таблетки, які приймають одночасно один раз на добу, бажано раннім вечором задовго до сну. Таблетки потрібно ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю рідини. Таблетки не слід розжовувати, ділити, подрібнювати або розсмоктувати для уникнення дискомфорту у ротовій порожнині та подразнення горла. При тяжких або гострих станах загальна добова доза може бути збільшена до трьох таблеток, які розділяють на 2 прийоми протягом доби.

Пацієнти літнього віку

Існує підвищений ризик виникнення серйозних наслідків побічних реакцій у пацієнтів літнього віку. Якщо застосування НПЗЗ є необхідним, слід призначати найнижчу ефективну дозу для прийому протягом найкоротшого періоду часу. Потрібно регулярно проводити моніторинг щодо наявності у пацієнта шлунково-кишкової кровотечі під час терапії НПЗЗ. У разі порушень функції нирок або печінки дозу необхідно підбирати індивідуально.

Порушення функції нирок

Інформацію про застосування пацієнтам з легким або помірним порушенням функції нирок див. у розділі «Особливості застосування», пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю — у розділі «Протипоказання».

Порушення функції печінки

Інформацію про застосування пацієнтам з легким або помірним порушенням функції печінки див. у розділі «Особливості застосування», пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю — у розділі «Протипоказання».

Спосіб застосування

Для перорального застосування. Бажано приймати під час їди або через деякий проміжок часу після їди. Якщо прийняти препарат невдовзі після прийому їжі, настання ефекту може бути відтерміновано. Пацієнтам з чутливим шлунково-кишковим трактом препарат рекомендується приймати під час їди.

Діти

БРУФЕН^® РЕТАРД не призначений для застосування дітям віком до 12 років.

Передозування

Токсичність

Ознаки і симптоми токсичності зазвичай не спостерігалися при застосуванні доз нижче 100 мг/кг у дітей та дорослих. Проте в деяких випадках можуть бути потрібні підтримуючі заходи. У дітей ознаки і симптоми токсичності спостерігалися після прийому препарату в дозі 400 мг/кг або більше.

Симптоми

У більшості пацієнтів симптоми передозування розвиваються протягом 4–6 годин після прийому значної кількості ібупрофену.

Найбільш часті симптоми передозування включають нудоту, блювання, біль у животі, млявість і сонливість. Прояви з боку центральної нервової системи (ЦНС): головний біль, дзвін у вухах, запаморочення, судоми і втрата свідомості. Рідко повідомлялося про ністагм, метаболічний ацидоз, гіпотермію, симптоми з боку нирок, шлунково-кишкову кровотечу, кому, апное, діарею і пригнічення ЦНС та дихальної системи. При серйозних отруєннях може виникнути метаболічний ацидоз та збільшитися протромбіновий час/ міжнародне нормалізоване відношення (МНВ), ймовірно, через взаємодію з циркулюючими факторами згортання крові. Повідомлялося про дезорієнтацію, збудження, непритомність та серцево-судинну токсичність, включаючи артеріальну гіпотензію, брадикардію і тахікардію.

У разі значного передозування можливий розвиток ниркової недостатності і ураження печінки. Значне передозування зазвичай добре переноситься, якщо не приймалися інші препарати.

Тривале застосування у дозах, вищих за рекомендовані, може призводити до тяжкої гіпокаліємії та ниркового тубулярного ацидозу. Симптоми можуть включати зниження рівня свідомості та загальну слабкість (див. розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції»).

Лікування

Немає специфічного антидоту при передозуванні ібупрофеном. Лікування має бути симптоматичним у міру потреби. Протягом однієї години після прийому потенційно токсичної кількості ібупрофену потрібно призначити активоване вугілля. Якщо прийнята доза препарату перевищує 400 мг/кг, рекомендується протягом однієї години після його прийому провести промивання/спорожнення шлунка та вжити підтримуючих заходів. Забезпечити достатній діурез.

Слід ретельно контролювати функцію нирок і печінки. У разі необхідності слід відкоригувати електролітний баланс сироватки крові.

Після прийому потенційно токсичної кількості препарату необхідно спостерігати за станом пацієнта принаймні протягом чотирьох годин.

Часті або тривалі судоми слід лікувати внутрішньовенним введенням діазепаму. Інші заходи можуть бути показані з огляду на клінічний стан пацієнта.

Для отримання найактуальнішої інформації звертайтеся до місцевого токсикологічного центру.

Побічні реакції

Характер побічних реакцій на ібупрофен подібний до такого при застосуванні інших НПЗЗ.

З боку шлунково-кишкового тракту

Побічні реакції з боку ШКТ спостерігаються найчастіше. Можливі пептичні виразки, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді з летальним наслідком, особливо у пацієнтів літнього віку (див. розділ «Особливості застосування»). При прийомі ібупрофену повідомлялось про нудоту, блювання, діарею, метеоризм, запор, диспепсію, біль у животі, мелену, гематемезис, виразковий стоматит, шлунково-кишкову кровотечу та загострення коліту і хвороби Крона (див. розділ «Протипоказання»). З меншою частотою спостерігався гастрит, дуоденальна виразка, шлункова виразка та шлунково-кишкова перфорація.

З боку імунної системи

Повідомлялося про реакції гіперчутливості при застосуванні НПЗЗ. До них належать: неспецифічні алергічні реакції і анафілаксія; реактивність дихальних шляхів, включаючи астму, загострення астми, бронхоспазм або диспное; різноманітні шкірні прояви, включаючи висип різного типу, свербіж, кропив’янку, пурпуру, ангіоневротичний набряк і дуже рідко — мультиформну еритему, бульозні дерматози (у тому числі синдром Стівенса — Джонсона і токсичний епідермальний некроліз).

З боку серцево-судинної системи

Повідомлялося про набряки, гіпертензію та серцеву недостатність у зв’язку з лікуванням НПЗЗ. Дані клінічних досліджень свідчать про те, що застосування ібупрофену, особливо у високих дозах (2400 мг на добу), може дещо підвищувати ризик виникнення артеріальних тромботичних явищ, таких як інфаркт міокарда або інсульт (див. розділ «Особливості застосування»).

Інфекції та інвазії

Риніт і асептичний менінгіт (особливо у пацієнтів з існуючими аутоімунними порушеннями, такими як системний червоний вовчак і змішані захворювання сполучної тканини) із симптомами ригідності шиї, головним болем, нудотою, блюванням, лихоманкою або дезорієнтацією (див. розділ «Особливості застосування»).

Описано випадки загострення інфекційних запалень шкіри (наприклад розвитку некротичного фасциїту) під час застосування НПЗЗ. Якщо під час застосування ібупрофену виникають або загострюються ознаки інфекції, пацієнту слід негайно звернутися до лікаря.

Ураження шкіри й підшкірної клітковини

У виняткових випадках на фоні вітряної віспи можуть виникати тяжкі шкірні інфекції та ускладнення з боку м’яких тканин (див. також «Інфекції та інвазії»).

Нижче вказано побічні реакції, що можуть бути пов’язані з ібупрофеном та які класифіковано за частотою та системами органів згідно з MedDRA.

За частотою побічні реакції поділяються на: дуже часті (≥ 1/10), часті (≥ 1/100 до < 1/10), нечасті (≥ 1/1000 до < 1/100), рідкісні (≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідкісні (< 1/10000) і невідомої частоти (неможливо визначити за наявними даними).

Інфекції та інвазії: нечасті — риніт; рідкісні — асептичний менінгіт (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку крові і лімфатичної системи: рідкісні – лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія.

З боку імунної системи: нечасті — гіперчутливість; рідкісні — анафілактична реакція.

З боку психіки: нечасті — безсоння, тривожні розлади; рідкісні — депресія, сплутаність свідомості.

З боку нервової системи: часті – головний біль, запаморочення; нечасті — парестезія, сонливість; рідкісні — неврит зорового нерва.

З боку органів зору: нечасті — погіршення зору; рідкісні — токсична невропатія зорового нерва.

З боку органів слуху і вестибулярного апарату: нечасті — погіршення слуху, дзвін у вухах, вертиго.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасті — бронхіальна астма, бронхоспазм, диспное.

З боку травної системи: часті — диспепсія, діарея, нудота, блювання, абдомінальний біль, метеоризм, запор, мелена, гематемезис, шлунково-кишкова кровотеча; нечасті — гастрит, дуоденальна виразка, шлункова виразка, виразковий стоматит, шлунково-кишкова перфорація; дуже рідкісні — панкреатит; невідомої частоти — загострення коліту та хвороби Крона.

З боку гепатобіліарної системи: нечасті — гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідкісні — печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: часті — висип; нечасті — кропив’янка, свербіж, пурпура, ангіоневротичний набряк; дуже рідкісні — тяжкі шкірні побічні реакції (ТШПР) (включаючи мультиформну еритему, ексфоліативний дерматит, бульозні реакції, включаючи синдром Стівенса — Джонсона і токсичний епідермальний некроліз); невідомої частоти — медикаментозна реакція з еозинофілією та системними симптомами (DRESS-синдром), гострий генералізований екзантематозний пустульоз (ГГЕП), реакції фоточутливості.

Розлади з боку обміну речовин та харчування: невідомої частоти – зниження апетиту, гіпокаліємія*.

З боку нирок і сечовидільної системи: нечасті — токсична нефропатія у різних формах, у тому числі тубулоінтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром і ниркова недостатність; дуже рідкісні — гостра ниркова недостатність; невідомої частоти — сечовідні коліки, дизурія, нирковий тубулярний ацидоз*.

Загальні порушення і зміни в місці введення: часті — нездужання/стомлюваність; рідкісні — набряк.

З боку серцевої системи: дуже рідкісні — серцева недостатність, інфаркт міокарда (також див. розділ «Особливості застосування»); невідомої частоти — синдром Коуніса.

З боку судинної системи: дуже рідкісні — артеріальна гіпертензія.

* Про нирковий тубулярний ацидоз та гіпокаліємію повідомлялось під час постмаркетингового періоду, зазвичай після тривалого застосування ібупрофену у дозах, вищих за рекомендовані.

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їхнім законним представникам слід повідомляти про усі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутності ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері, по 1 або 2 блістери у картонній коробці; по 14 таблеток у блістері, по 1 блістеру у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Фамар А.В.Е. Антоусса Плант, Греція/ Famar A.V.E. Anthoussa Plant, Greece.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Антоуса Авеню 7, Антоуса Аттика, 15349, Греція/ Anthousa Avenue 7, Anthousa Attiki, 15349, Greece.