Браксон раствор для инъекций 40 мг/мл ампула 2 мл, №10

ИНСТРУКЦИЯ

по применению лекарственного средства

БРАКСОН

(BRAKSON)

Состав:

действующее вещество: тобрамицин;

1 мл раствора содержит тобрамицина (в форме сульфата) 40 мг;

вспомогательные вещества: натрия эдетат, натрия сульфит безводный, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные препараты. Другие аминогликозиды.

Код ATС J01G B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Действует бактериостатически (блокирует 30S субъединицу рибосом и нарушает синтез белка). В более высоких концентрациях нарушает функцию цитоплазматических мембран, вызывая гибель клетки.

Высоко активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp.), а также некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т. ч. устойчивых к пенициллину, цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp.

Аминогликозиды в сочетании с пенициллинами или некоторыми цефалоспоринами эффективны для лечения инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa или Enterococcus faecalis.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения препарат быстро распределяется по органам и тканям. Проникает через плацентарный барьер. Cmax в сыворотке крови достигается через 40–90 минут после введения; при введении препарата в дозе 1 мг/кг массы тела пациента Cmax в плазме крови составляет 3–7 мг/л. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 8 часов. T1/2 при нормальной функции почек 2 часа. 80–84% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде, 10–20% через кишечник. T 1/2 у новорожденных 5–8 часов, у детей более старшего возраста 2,5–4 часа. Конечный T 1/2 более 100 часов (высвобождение из внутриклеточных депо).

У пациентов с почечной недостаточностью T 1/2 варьирует в зависимости от степени недостаточности до 100 часов, у пациентов с муковисцидозом 1–2 часа, у больных с ожогами и гипертермией может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. При гемодиализе удаляется 25–70% введенной дозы.

Клинические характеристики.

Показания.

Тяжелые инфекционные заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к препарату:

• инфекционные заболевания центральной нервной системы, в т. ч. менингит, септицемия и сепсис новорожденных;

• инфекционные заболевания брюшной полости, в т. ч. перитонит;

• осложненные и рецидивирующие инфекционные заболевания мочевых путей, такие как пиелонефрит и цистит;

• инфекционные заболевания нижних дыхательных путей, в т. ч. пневмония, бронхопневмония и острый бронхит, абсцесс легких;

• заболевания кожи, костей и мягких тканей, в т. ч. ожоги.

Тяжелые стафилококковые инфекции, в случаях, когда пациенту противопоказаны пенициллин и другие препараты с более низким риском токсичности и когда применение тобрамицина целесообразно, по мнению врача, что подтверждается результатами тестирования на чувствительность бактерий.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к тобрамицину или другим аминогликозидным антибиотикам.

Неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное и/или последовательное применение тобрамицина с такими лекарственными средствами, как: другие аминогликозиды (например, амикацин, стрептомицин, неомицин, канамицин, гентамицин и паромомицин), амфотерицин В, цефалоридин, виомицин, полимиксин В, колистин, цисплатин и ванкомицин повышает риск нейротоксичности и/или ото- и нефротоксичности, и требует тщательного мониторинга. Другими факторами, которые могут повысить риск нейро- и нефротоксичности, является преклонный возраст и обезвоживания.

Диуретики

Тобрамицин не следует назначать одновременно с сильнодействующими диуретиками. Некоторые из них способны самостоятельно вызвать ототоксичность, а при совместном применении внутривенных форм диуретиков с аминогликозидами усиливается ото и нефротоксичность последних, путем изменения концентрации антибиотиков в плазме крови и тканях.

Антибактериальные средства

Бета-лактамные антибиотики ослабляют эффект. При одновременном применении тобрамицина с другими антибактериальными средствами, такими как цефалоспорины, в частности цефалотином, повышается риск нефротоксичности.

Нестероидные противовоспалительные препараты

Внутривенно введение индометацина снижает почечный клиренс тобрамицина, повышая концентрацию в плазме крови и увеличивает период полувыведения (Т 1/2) (может потребовать коррекции режима дозирования).

Цисплатин и циклоспорин

Существует повышенный риск нефротоксичности и, возможно, ототоксичности при применении тобрамицина с цисплатином, а также повышенный риск развития нефротоксичности при применении с циклоспорином.

Непрямые антикоагулянты

Тобрамицин усиливает действие варфарина и фениндиона.

Миорелаксанты

Тобрамицин усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов. Одновременное применение этих препаратов может привести к параличу дыхательной мускулатуры.

Холинергические средства

Тобрамицин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, а именно неостигмина и пиридостигмина.

Средства для общей анестезии

Метоксифлуран увеличивает риск развития побочных реакций.

Другое

Лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (галогенсодержащие углеводы), наркотические анальгетики, переливание больших объемов крови с цитратными консервантами в качестве антикоагулянтов, лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу, усиливают нервно-мышечную блокаду.

Особенности применения.

С осторожностью применять при почечной недостаточности, ботулизме, миастении, паркинсонизме, дегидратации, нарушениях слуха.

В период лечения необходимо контролировать функцию почек, печени, вестибулярного аппарата и слуха (не реже 1 раза в неделю), контролировать концентрацию тобрамицина в сыворотке крови, которая не должна превышать 8 мкг/мл.

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата следует снижать или прекратить лечение.

Риск ото- и нефротоксичности значительно повышается при длительном сохранении концентрации в плазме крови более 12 мкг/мл.

Вероятность развития нефротоксичности выше у пациентов с нарушением функции почек, а также при применении препарата в высоких дозах или в течение длительного времени (в этой категории пациентов необходимо ежедневно контролировать функцию почек).

Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах (поскольку они плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).

В процессе терапии может наблюдаться развитие суперинфекции.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

При увеличении объема распределения препарата (ожоги, перитонит, забрюшинная инфекция) для достижения эффективной концентрации дозу следует повысить, а при критических состояниях и у молодых пациентов с высокими минутным объемом кровообращения и скоростью клубочковой фильтрации — увеличить скорость введения.

Лекарственное средство содержит натрия сульфит, редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозы натрия, то есть практически свободно от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Аминогликозиды проникают через плаценту и могут нанести вред плоду при применении в период беременности. Было зарегистрировано несколько сообщений о необратимой тотальной двусторонней врожденной глухоте у детей, матери которых получали стрептомицин во время беременности. Не сообщалось о серьезных побочных реакциях у матери, плода или новорожденного при лечении беременных другими аминогликозидами, однако тобрамицин следует назначать беременным женщинам только в тех случаях, когда потенциальная польза значительно превышает потенциальный риск.

Если тобрамицин применяется во время беременности или если пациентка забеременела во время приема тобрамицину, она должна быть информирована о наличии потенциальной опасности для плода.

Тобрамицин проникает в грудное молоко. В случае необходимости лечения следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат применяется в условиях стационара.

Способ применения и дозы.

Препарат применяют внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) капельно. Для в/м применения соответствующую дозу вводить непосредственно из ампулы.

Для в/в введения раствор разводить в 100–200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, вводить в течение 20–60 минут.

Разовая доза для взрослых и детей старше 1 года — 1 мг/кг, суточная — 3 мг/кг, максимальная суточная доза — 5 мг/кг.

Детям в возрасте от 1 недели до 1 года 6–7,5 мг/кг/сут, разделенные на 3–4 одинаковые дозы (по 2 2,5 мг/кг каждые 8 часов или 1,5–1,89 мг/кг каждые 6 часов).

Недоношенные или новорожденные до 1 недели жизни: до 4 мг/кг/сут, разделенные на 2 равные дозы каждые 12 часов. Обычная продолжительность лечения 7–10 дней. При тяжелых и осложненных инфекциях возможен более длительный курс терапии (с контролем функции почек, состояния слуха и вестибулярного аппарата, так как проявление нейротоксичности наиболее вероятен при продолжительности курса лечения более 10 дней).

При хронической почечной недостаточности, а также у пациентов пожилого возраста следует уменьшить дозу и увеличить интервалы между приемами. Расчет дозы производится следующим образом: интервал между приемами в часах равен концентрации креатинина в сыворотке крови, умноженной на 8; дозы остаются такими же, как и при нормальной функции почек; первичная разовая доза препарата аналогична дозе, которая вводится пациентам с нормальной функцией почек, и составляет 1 мг/кг.

Дети.

Применять с первых дней жизни.

Тобрамицин следует применять с осторожностью у недоношенных и новорожденных, поскольку из-за незрелости у них функции почек увеличивается период полувыведения (T 1/2).

Передозировка.

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройство мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нефронекроз — повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, протеинурия, олигурия), паралич дыхательной мускулатуры.

Лечение пациентов с нормальной функцией почек следует проводить инфузию жидкости и форсированный диурез; пациентам с нарушением функции почек — гемодиализ или перитонеальный диализ. При нервно-мышечной блокаде — антихолинэстеразные лекарственные средства, соли кальция при остановке дыхания — искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, гипербилирубинемия).

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.

Со стороны нервной системы: головная боль, нейротоксическое действие (нервный тик, парестезии, эпилептические припадки); нервно-мышечная блокада (затруднение дыхания, сонливость, слабость).

Со стороны органов чувств: ототоксичность (частичная или полная двусторонняя глухота, звон, гул или ощущение заложенности в ушах), вестибулярные и лабиринтные нарушения (нарушение координации, головокружение, тошнота, рвота, нарушение равновесия).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (олигурия, цилиндрурия, протеинурия, значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, полиурия, появление признаков почечной недостаточности — повышение концентрации креатинина и азота мочевины, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота).

Аллергические реакции: зуд кожи, гиперемия кожи, сыпь, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.

Лабораторные показатели: гипокальциемия, гипонатриемия, гипомагниемия.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Была отмечена несовместимость или потеря активности при одновременном применении тобрамицина сульфата и некоторых цефалоспоринов и пенициллина, а также гепарина натрия.

Тобрамицин для инъекций не следует смешивать с другими препаратами перед введением.

Упаковка.

По 1 мл или 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные упаковки в пачке из картона.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ООО «Юрия-Фарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

18030, г. Черкассы, ул. Вербовецкого, 108. Тел.: (044) 281–01–01.