Орнидазол-Здоровье таблетки, покрытые оболочкой 500 мг блистер в коробке, №10

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит орнидазол 500 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, стеарат магния, сухая смесь «Opadry II white», содержащая титана диоксид (Е 171), тальк, полиэтиленгликоль, спирт поливиниловый.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при амебиазе и других протозойных инфекциях. Производные нитроимидазола. Орнидазол. Код ATС P01A B03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Орнидазол — противопротозойное и антибактериальное средство, производное 5–нитроимидазола. Активен относительно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Gardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. и анаэробных кокков.

По механизму действия орнидазол — ДНК-тропный препарат с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, обладающих ферментными системами, способными восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферридоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы из ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания.

Фармакокинетика.

Всасывание

После приема внутрь орнидазол быстро всасывается в пищеварительный тракт. В среднем всасывание составляет 90%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 3 часов.

Распределение

Связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет около 13%. Действующее вещество проникает в спинномозговую жидкость, другие жидкости организма и ткани.

Концентрация орнидазола в плазме крови находится в диапазоне 6–36 мг/л, то есть на уровне, который считается оптимальным для различных показаний для применения препарата. После многократного применения доз 500 и 1000 мг здоровым добровольцам через каждые 12 часов коэффициент кумуляции равен 1,5–2,5.

Метаболизм

Орнидазол метаболизируется в печени с образованием, в основном, 2-гидроксиметил- и α-гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.

Выведение

Период полувыведения составляет около 13 часов. После однократного применения 85% дозы выводится в течение первых 5 дней, главным образом в виде метаболитов. Около 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.

Особенности фармакокинетики при определенных нарушениях функционирования органов и систем.

Печень. Период полувыведения действующего вещества при циррозе печени увеличивается до 22 ч, клиренс уменьшается (35 по сравнению с 51 мл/мин) по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев.

Почки. Фармакокинетика орнидазола не изменяется при нарушениях функционирования почек, поэтому изменять дозу приема препарата не нужно.

Орнидазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо применить дополнительно 500 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г/сут или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 1 г/сут.

Дети (в том числе новорожденные). Фармакокинетика орнидазола у детей (в том числе новорожденных) подобна фармакокинетике у взрослых.

Клинические характеристики

Показания

Трихомониаз (мочеполовые инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis).

Амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени).

Лемблиоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату или другим производным нитроимидазола. Поражение центральной нервной системы (эпилепсия, поражение головного мозга, рассеянный склероз). Патологические поражения крови или другие гематологические аномалии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Не следует употреблять алкоголь в течение курса лечения в течение не менее 3 дней после прекращения приема лекарственного средства.

Орнидазол усиливает действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозирования.

Орнидазол пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида.

Сочетанное применение фенобарбитала и других индукторов ферментов снижает период циркуляции орнидазола в плазме крови, тогда как ингибиторы ферментов (например циметидин) повышают.

Особенности применения

При применении высоких доз препарата и в случае лечения более 10 дней рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг.

У пациентов при наличии в анамнезе нарушений со стороны крови рекомендуется контроль за лейкоцитами, особенно при проведении повторных курсов лечения.

Усиление нарушений со стороны центральной или периферической нервной системы может наблюдаться в период проведения лечения препаратом. В случае периферической нейропатии, нарушений координации движений (атаксии), головокружения или потемнение сознания следует прекратить лечение.

Может наблюдаться обострение кандидомикоза, которое потребует соответствующего приема препарата.

В случае проведения гемодиализа необходимо учитывать уменьшение периода полувыведения и назначать дополнительные дозы препарата до или после гемодиализа.

Концентрацию солей лития, креатинина и концентрацию электролитов необходимо контролировать при применении терапии литием.

Эффект других лекарственных средств может быть усилен или ослаблен при лечении препаратом.

С осторожностью применять пациентам с нарушением функции печени.

Применение в период беременности или кормления грудью

В ходе эксперимента препарат не оказывает тератогенного или токсического воздействия на плод. Поскольку контролируемые исследования с участием беременных не проводились, назначать препарат на ранних сроках беременности или в период кормления грудью можно только при наличии абсолютных показаний, когда возможные преимущества при применении препарата для матери превышают потенциальный риск для плода/ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При применении препарата Орнидазол-Здоровье возможны такие проявления, как сонливость, ригидность, головокружение, тремор, судороги, ослабление координации, временная потеря сознания. Возможность таких проявлений необходимо учитывать пациентам, управляющим автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Орнидазол-Здоровье применять внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды.

Трихомониаз. Рекомендуемые схемы дозирования препарата:

а) курс лечения 1 день:

• взрослые и дети с массой тела более 35 кг — 3 таблетки на прием вечером;
• суточная доза для детей с массой тела 20 — 35 кг составляет 25 мг орнидазола на 1 кг массы тела и применяется за 1 прием.

б) курс лечения 5 дней:

• взрослые и дети с массой тела более 35 кг — по 2 таблетки (по 1 таблетке утром и вечером).

Детям с массой тела менее 35 кг — не рекомендуется.

Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер должен пройти такой же курс лечения.

Амебиаз. Возможные схемы лечения:

а) 3-дневный курс лечения больных с амебной дизентерией;

б) 5–10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза.

Рекомендуемая схема дозирования препарата

Лемблиоз. Взрослым и детям с массой тела более 35 кг назначать 3 таблетки однократно вечером, детям с массой тела менее 35 кг — однократный прием дозы из расчета 40 мг/кг массы тела в сутки. Продолжительность лечения составляет 1–2 дня.

Дети

Препарат применять детям в соответствии с рекомендациями по дозированию, указанными в разделе «Способ применения и дозы».

Передозировка

Симптомы: усиление побочных реакций.

Лечение: симптоматическая терапия, специфический антидот неизвестен. Для удаления орнидазола из организма рекомендуется промывание желудка или гемодиализ. В случае судорог рекомендовано внутривенное введение диазепама.

Побочные реакции

Со стороны лимфатической системы и кроветворения: проявления воздействия на костный мозг, лейкопения, нейтропения.

Со стороны нервной системы: сонливость, головные боли, головокружение, тремор, ригидность, нарушение координации, атаксия, судороги, утомляемость, пространственная дезориентация, временная потеря сознания, спутанность сознания, возбуждение и периферическая нейропатия.

Общие нарушения: повышение температуры тела; озноб; общая слабость; одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нарушение вкуса, металлический вкус во рту, обложенный язык, тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастральной области, сухость во рту, потеря аппетита.

Со стороны гепатобилиарной системы: неизвестные — желтуха, нарушение биохимического показателя функции печени, повышение уровня печеночных ферментов; гепатотоксичность.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, крапивница, гиперемия кожи, зуд.

Инфекции и инвазии: обострение кандидомикоза.

Другие: потемнение цвета мочи, сердечно-сосудистые расстройства, в т.ч. снижение АД.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки №10 (10×1), №20 (10×2) в блистерах в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания Здоровье».

Местонахождение производителя и адрес места проведения его деятельности

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.