Дикор Лонг таблетки пролонгированного действия 20 мг блистер, №50

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика Механизм действия. Подобно всем органическим нитратам, изосорбида динитрат (ИСДН) действует как донор оксида азота (NO). NO приводит к расслаблению гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилатциклазы и последующему повышению концентрации внутриклеточного цГМФ. Таким образом стимулируется цГМФ-зависимая протеинкиназа, вследствие этого изменяется фосфорилирование разных протеинов в клетке гладкой мышцы. В свою очередь, это приводит к дефосфорилированию легких цепочек миозина и снижению контрактильности. Фармакодинамический эффект. ИСДН вызывает релаксацию гладких мышц сосудов, что ведет к вазодилатации. Расширение вен способствует венозному депонированию крови и уменьшает венозный возврат к сердцу; таким образом снижаются желудочковое конечное диастолическое давление и объем (преднагрузка).Действие на артерии, а при высших дозах — на артериолы, приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузка). Это, в свою очередь, улучшает функцию сердца.Влияние как на пред-, так и на постнагрузку приводит к уменьшению потребления сердцем кислорода.Кроме того, ИСДН вызывает перераспределение кровотока к субэндокардиальным отделам сердца в условиях атеросклеротического поражения. Последний эффект, возможно, объясняется селективной дилатацией больших коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию миокарда при стенозе сосудов. Кроме этого, нитраты противодействуют появлению и устраняют коронарные спазмы.У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке. Этот положительный эффект развивается в результате ряда механизмов, включая уменьшение клапанной регургитации (путем снижения дилатации желудочка) и снижение потребности миокарда в кислороде.Увеличение подачи кислорода при уменьшении потребности в нем к сердечной мышце уменьшает площадь поражения миокарда. Таким образом, изосорбида динитрат может быть полезным для пациентов с инфарктом миокарда.Влияние на другие системы органов включает расслабление бронхиальных мышц, мышц ЖКТ, а также мышц желчевыводящих и мочевыводящих путей; сообщалось об эффекте расслабления гладкой мускулатуры матки. Фармакокинетика.Биодоступность — 22% (эффект первого прохождения через печень). Терапевтическая концентрация достигается через 30 мин, C_max — через 1 ч. Связывание с белками плазмы крови — 30%. Т_½ составляет 12 ч. ИСДН метаболизируется в печени с образованием изосорбида-2-мононитрата (Т_½ — 1,5–2 ч) и изосорбида-5-мононитрата (Т_½ — 4–6 ч). Оба метаболита обладают фармакологической активностью. Выделяется почками (в основном в виде метаболитов).

ПОКАЗАНИЯ:

профилактика и длительное лечение стенокардии.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Дикор лонг 20 мг: по 1 таблетке 2 раза в сутки (эквивалентно 40 мг изосорбида динитрата). Вторую/следующую дозу следует принимать не ранее чем через 6–8 ч после приема первой дозы. При повышенной потребности в нитратах дневную дозу можно повысить до 1 таблетки 3 раза в сутки с интервалом 6 ч. Дикор лонг 40 мг: по 1 таблетке 1 раз в сутки (эквивалентно 40 мг изосорбида динитрата). При повышенной потребности в нитропрепаратах дневную дозу можно повысить до 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 80 мг изосорбида динитрата). Вторую/следующую дозу следует принимать не ранее, чем через 6–8 ч после приема первой дозы. Дикор лонг 60 мг: по 1 таблетке 1 раз в сутки (эквивалентно 60 мг изосорбида динитрата). При повышенной потребности в нитратах дневную дозу можно повысить до 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг изосорбида динитрата). Вторую/следующую дозу следует принимать не ранее чем через 6–8 ч после приема первой дозы.Максимальная суточная доза составляет 120 мг. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально. Препарат предназначен для длительного применения, нельзя резко прекращать. Пациенты пожилого возраста. Нет свидетельств о необходимости изменения дозы для пациентов пожилого возраста. Педиатрическая популяция. Безопасность и эффективность изосорбида динитрата для детей на сегодня не установлены. Способ применения. Таблетки глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (например стаканом воды).Лечение следует начинать с низких доз, постепенно повышая их до максимальной эффективной. Продолжительность курса лечения определяет врач.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

• повышенная чувствительность к ИСДН, другим нитратным соединениям или другим компонентам препарата;
• острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс);
• кардиогенный шок (если соответствующими мерами не поддерживается достаточный уровень конечного диастолического давления);
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД <90 мм рт. ст.);
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• констриктивный перикардит;
• тампонада сердца;
• тяжелая анемия;
• кровотечение, тяжелая гиповолемия (ИСДН, снижая венозный возврат, может спровоцировать синкопе);
• во время терапии нитратами нельзя применять ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ);
• во время терапии нитратами нельзя применять растворимый стимулятор гуанилатциклазы — риоцигуат (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

частоту побочных эффектов можно определить как очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (не может быть определена из доступных данных).При применении препарата возможны следующие побочные явления. Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль («нитратная» головная боль); часто — головокружение, сонливость. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия; нечасто — усиление симптомов стенокардии. Со стороны сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия; нечасто — сосудистый коллапс (иногда сопровождается брадиаритмией и потерей сознания); неизвестно — гипотензия. Со стороны пищеварительного тракта: редко — тошнота, рвота; очень редко — изжога. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — аллергические кожные реакции (например сыпь), приливы; очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона; неизвестно — эксфолиативный дерматит. Общие нарушения: часто — астения.При применении органических нитратов сообщалось о тяжелых гипотензивных реакциях, сопровождающихся тошнотой, рвотой, ощущением беспокойства, бледностью и повышенным потоотделением.Во время терапии препаратом может возникнуть временная гипоксемия из-за относительного перераспределения кровотока в альвеолярные зоны с гиповентиляцией. В частности, у пациентов с ИБС это может привести к гипоксии миокарда.Повышение дозы и/или изменение интервала между приемами может привести к снижению эффективности или отсутствию эффекта. Сообщение о подозреваемых нежелательные реакции. Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препарата имеет большое значение. Это позволяет осуществлять длительный мониторинг пользы/риска этого лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых нежелательных реакциях через национальную систему сообщений.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

препарат следует применять с осторожностью и при тщательном наблюдении врача при:

• при низком давлении наполнения, в том числе при остром инфаркте миокарда при нарушении функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность). Необходимо поддерживать давление не ниже 90 мм рт. ст.;
• при аортальном и/или митральном стенозе;
• при ортостатической дисфункции;
• при заболеваниях, связанных с повышенным внутричерепным давлением (возможно повышение. К настоящему времени такие симптомы наблюдали только после в/в введения высоких доз нитроглицерина).

Препарат не применять для устранения острых приступов стенокардии.Описано развитие толерантности (снижение эффективности), а также перекрестная толерантность к другим препаратам нитратного типа (снижение эффекта, если пациент перед этим принимал другой нитрат). Для предотвращения снижения или потери эффекта следует избегать длительного приема в высоких дозах (120 мг/сут).Пациентам, находящимся на поддерживающей терапии препаратом, необходимо сообщить, что им нельзя принимать препараты, содержащие ингибиторы ФДЭ (например силденафил, тадалафил, варденафил), из-за риска развития неконтролируемой артериальной гипотензии. Терапию ИСДН нельзя прекращать для приема препаратов, содержащих ингибиторы ФДЭ (например силденафил, тадалафил, варденафил), за повышенного риска возникновения приступа стенокардии (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).Вследствие того, что препарат содержит лактозу, его нельзя назначать пациентам с редкими генетическими заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, наследственный лактазодефицит Лаппа, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Применение в период беременности и кормления грудью Беременность. Исследования репродуктивной токсичности на животных при применении изосорбида динитрата в дозах, токсичных для взрослых особей, не выявили доказательств токсического влияния на плод. Однако адекватные и контролируемые исследования у беременных отсутствуют.Учитывая то, что исследования на животных не всегда могут спрогнозировать влияние на человека, препарат следует применять в период беременности только в случае крайней необходимости и под постоянным наблюдением врача. Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли изосорбида динитрат в грудное молоко, поэтому не рекомендуется назначать женщинам в период кормления грудью. Фертильность. Нет данных о влиянии изосорбида мононитрата на фертильность человека. Дети. Не применять у детей. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Даже при условии применения по назначению препарат может влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Этот эффект усиливается алкоголем.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

гипотензивное действие препарата может усиливаться при одновременном применении с антигипертензивными препаратами (например с блокаторами β-адренорецепторов, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ), вазодилататорами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, а также при употреблении алкоголя.Гипотензивное действие препарата усиливается при одновременном приеме с ингибиторами ФДЭ (такими как силденафил, тадалафил, варденафил), что может привести к опасным для жизни сердечно-сосудистым осложнениям (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). Не применять изосорбида динитрат одновременно с ингибиторами ФДЭ (такими как силденафил, тадалафил, варденафил).Применение препарата Дикор Лонг с риоцигуатом, растворимым стимулятором гуанилатциклазы, противопоказано (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ), поскольку одновременное применение этих средств может привести к артериальной гипотензии.Пациентам, недавно получавшим терапию ингибиторами ФДЭ (например силденафилом, варденафилом, тадалафилом), нельзя применять изосорбида динитрат для лечения острых состояний.Имеются сообщения, что одновременное применение препарата с дигидроэрготамином может привести к повышению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилить его действие.Сапроптерин (тетрагидробиоптерин, ВН₄) — кофактор синтетазы оксида азота. С осторожностью рекомендуется применять препараты, содержащие сапроптерин, одновременно с любыми вазодилататорами, механизм действия которых тоже связан с влиянием на метаболизм оксида азота или которые также являются классическими донорами оксида азота (в том числе с нитроглицерином, изосорбида динитрат (ИСДН), изосорбида мононитрат (ИСМН)).

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: снижение АД ≤90 мм рт. ст., бледность кожных покровов, повышенное потоотделение, пульс слабого наполнения, тахикардия, головокружение (в том числе ортостатические реакции при изменении положения тела), головная боль, слабость, тошнота, рвота, диарея.Относительно пациентов, принимавших другие нитраты, сообщалось о случаях метгемоглобинемии. Во время биотрансформации ИСДН высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуцировать метгемоглобинемию и цианоз с последующим тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить возможность этой побочной реакции при передозировке ИСДН.Избыточные дозы могут повышать внутричерепное давление, которое иногда вызывает церебральные симптомы. Общие меры: прекратить применение препарата. Общие меры, которые применяют в случае вызванной нитратами артериальной гипотензии: придать пациенту горизонтальное положение с опущенной головой при низком изголовье; обеспечить поступление кислорода; увеличить ОЦК; провести специальную противошоковую терапию (пациент должен находиться в отделении интенсивной терапии). Специальные меры: в случае сильного снижения АД необходимо выполнить действия по его повышению; вазопрессорные (сосудосуживающие) препараты следует применять в случае, когда у пациента отсутствует адекватный ответ на жидкостную терапию. Лечение метгемоглобинемии: восстанавливающая терапия с витамином С, метиленовым синим или толуидиновым синим — на выбор; оксигенотерапия (при необходимости); ИВЛ, обменное переливание крови (при необходимости); гемодиализ (при необходимости). Реанимационные мероприятия: в случае признаков остановки дыхания или кровообращения немедленно применяют реанимационные мероприятия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке.