Дротаверин Форте таблетки 80 мг блистер в коробке, №20

ДРОТАВЕРИН ФОРТЕ

Состав

действующее вещество: drotaverine;

1 таблетка содержит дротаверина гидрохлорида 80 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал картофельный; повидон; магния стеарат; натрия кроскармелоза.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки от светло-желтого до желтовато-зеленого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Код ATС А03А D02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Дротаверин — производное изохинолина — оказывает спазмолитическое действие непосредственно на гладкую мускулатуру путем угнетения действия фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV), что приводит к увеличению концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и благодаря инактивации киназы легких цепей миозина (КЛЦМ) способствует расслаблению гладких мышц.

In vitro дротаверин ингибирует действие фермента ФДЭ IV и не ингибирует изоферменты фосфодиэстеразы III (ФДЭ III) и фосфодиэстеразы V (ФДЭ V). ФДЭ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому выборочные ингибиторы этого фермента могут быть полезны для лечения болезней, сопровождающихся гиперподвижностью, а также различных заболеваний, во время которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизуется в основном изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, не имеющим значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и сильного терапевтического действия на эту систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем, независимо от типа их автономной иннервации.

Он усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.

Действие дротаверина сильнее действия папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он меньше связывается с белками плазмы крови. Преимуществом дротаверина является также то, что в отличие от папаверина после его парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта, как стимуляция дыхания.

Фармакокинетика.

Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения. Он в высокой степени (95–98%) связывается с альбуминами плазмы, гамма- и бета-глобулинами. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 45–60 мин после перорального применения. После первичного метаболизма 65% введенной дозы поступает в кровообращение в неизмененном виде. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 8–10 часов.

Через 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, около 50% выводится с мочой и около 30% — с калом. В основном, дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененной форме в моче не обнаруживается.

Клинические свойства

Показания

С лечебной целью при:

• спазмах гладкой мускулатуры, связанных с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
• спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевого тракта: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмах мочевого пузыря.

Как вспомогательное лечение при:

• спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдроме раздраженного кишечника, сопровождающийся метеоризмом;
• головной боли напряжения;
• гинекологических заболеваниях (дисменорея).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дротаверину или любому компоненту лекарственного средства. Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса). Дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Ингибиторы фосфодиэстеразы, такие как папаверин, снижают антипаркинсонический эффект леводопы. Следует с осторожностью применять препарат одновременно с леводопой, поскольку антипаркинсонический эффект последней уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.

Особенности применения

Применять с особой осторожностью при артериальной гипотензии.

Препарат содержит лактозу. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью

Во время исследований на животных после перорального применения дротаверина не было выявлено никаких признаков прямого или косвенного влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды или послеродовое развитие. Однако следует с осторожностью назначать препарат беременным.

Из-за отсутствия данных соответствующих исследований в период кормления грудью применение препарата не рекомендуется.

Фертильность

Нет информации о влиянии на человеческую фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Если после применения лекарственного средства наблюдается головокружение, следует избегать управления автомобилем и работ, требующих повышенного внимания.

Способ применения и дозы

Взрослые: обычная средняя доза составляет 120–240 мг/сут в 2–3 приема.

Дети в возрасте старше 12 лет: в случае необходимости по назначению врача максимальная суточная доза составляет 160 мг (разделенная на 2–4 приема).

Для достижения назначенных доз лекарственного средства следует применять лекарственные формы дротаверина с соответствующим содержанием действующего вещества.

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально.

Дети

Применение препарата для лечения детей в возрасте младше 12 лет противопоказано.

Передозировка

Симптомы: при значительной передозировке дротаверина наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду пучка Гиса и остановку сердца, которые могут быть летальными.

При передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое и поддерживающее лечение. Рекомендуется вызвать рвоту и/или промыть желудок.

Побочные реакции

Побочные действия, которые наблюдались во время клинических исследований и, возможно, были вызваны дротаверином, распределены по системам органов и частоте возникновения: очень распространенные (>1/10), распространенные (>1/100, <1/10), нераспространенные (>1/1000, <1/100), единичные (>1/10000, <1/1000), крайне единичные (<1/10000).

Со стороны иммунной системы: единичные — аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, сыпь, зуд, гиперемию кожи, лихорадку, озноб, повышение температуры тела, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: единичные: учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: единичные: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: единичные: тошнота, запор, рвота.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки №10, №10×2, №20 в блистере в коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС».

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 61057, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

(Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС»)

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

(Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье»).