Кокарнит лиофилизат для раствора для инъекций флакон с растворителем в ампулах по 2 мл, №3

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Препарат является комплексом метаболических веществ и витаминов. Никотинамид — одна из форм витамина РР, принимает участие в окислительно-восстановительных процессах в клетке, улучшает углеводный и азотный обмен, нормализует липидный обмен, снижает уровень атерогенных липопротеинов в крови. Кокарбоксилаза — кофермент, который образуется в организме из тиамина (витамина В₁), поступающего извне. Играет важную роль в углеводном обмене, входит в состав фермента карбоксилазы, который катализирует карбоксилирование и декарбоксилирование α-кетокислот. Опосредованно способствует синтезу нуклеиновых кислот, белков и липидов. Снижает в организме уровень молочной и пировиноградной кислот, способствует усвоению глюкозы. Улучшает трофику нервной ткани. Цианокобаламин (витамин В₁₂) в организме превращается в активную форму — аденозилкобаламин или кобамид, который обладает высокой биологической активностью. Повышает синтез белка в организме и содействует его накоплению. Активирует обмен углеводов и липидов. Снижает уровень ХС в крови, предупреждает жировую инфильтрацию печени. Необходим для нормального функционирования кроветворных органов, способствует накоплению в эритроцитах соединений, которые содержат сульфгидрильные группы, повышая их устойчивость к гемолизу. Повышает способность тканей к регенерации. Оказывает положительное влияние на функцию печени и нервной системы. Динатрия аденозинтрифосфат тригидрат является производным аденозина, стимулирует метаболические процессы. Оказывает гипотензивное и антиаритмическое, сосудорасширяющее действие, в том числе на коронарные артерии. Фармакокинетика препарата не исследовалась.

ПОКАЗАНИЯ:

невриты, нейропатии (в том числе при сахарном диабете); невралгии различного происхождения; миалгия, ишиалгия; люмбаго, радикулит; бурситы, тендиниты; ИБС (I–II функциональный класс по NYHA); миокардиты; миокардиопатии.

ПРИМЕНЕНИЕ:

лекарственное средство предназначено для в/м введения. После разбавления растворителем лекарственное средство вводить в/м по 1–2 ампулы 1 раз в сутки. В качестве растворителя применяется р-р лидокаина гидрохлорида, прилагаемого в комплекте. При обработке места инъекции дезинфицирующими р-рами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Введение р-ра лидокаина гидрохлорида должны осуществлять только медицинские работники. Р-р следует применить сразу же после его приготовления. Цвет приготовленного р-ра должен быть красным. Не использовать р-р, если цвет поменялся. Продолжительность применения лекарственного средства и проведение повторных курсов зависит от течения и тяжести заболевания. Дети. Опыт применения лекарственного средства у детей отсутствует, поэтому не рекомендуется применять у этой категории пациентов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

для препарата Кокарнит: повышенная чувствительность к компонентам препарата; кардиогенный шок и другие виды шока; декомпенсированная сердечная недостаточность, синдром пролонгации интервала Q–T, тяжелые формы брадиаритмии, AV-блокада II–III степени, острый инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, тяжелые формы АГ; геморрагический инсульт; обструктивные заболевания бронхолегочной системы; гиперкалиемия, гипермагниемия, тяжелые формы БА; эритремия, эритроцитоз, новообразования, за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина B₁₂; язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; подагра; гиперурикемия; тяжелая печеночная недостаточность (в том числе цирроз); декомпенсированный сахарный диабет, внезапное снижение периферического сосудистого сопротивления в анамнезе, гиперкоагуляция (в том числе при острых тромбозах); воспалительные заболевания легких. Дополнительно для растворителя — 0,5% р-ра лидокаина гидрохлорида: повышенная чувствительность к другим местным анестетикам амидного типа; синдром слабости синусового узла; синдром Вольфа — Паркинсона — Уайта; синдром Адамса — Стокса; стенокардия напряжения высокого функционального класса (III–IV функциональный класс по NYHA); наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, связанных с введением лидокаина гидрохлорида; миастения; гиповолемия; порфирия; тяжелая почечная недостаточность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны крови и лимфатической системы: гиперкоагуляция. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции, отеки, включая отек Квинке. Неврологические расстройства: головные боли, головокружение, кратковременная потеря сознания, заторможенность, ощущение сжатия в голове, фобии, нервное возбуждение, парестезии. Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, макулярный отек. Кардиальные расстройства: тахикардия, боль в области сердца, аритмия, брадикардия, неприятные ощущения в груди, сердцебиение, нарушение AV-проводимости (блокада), асистолия. Со стороны сосудов: АГ, артериальная гипотензия, приливы. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, бронхоспазм. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, металлический привкус во рту, усиление моторики пищеварительного тракта, ослабление стула. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперемия лица, акроцианоз, зуд, кожная сыпь, крапивница, акне, буллезная сыпь, аллергический дерматит, эксфолиативный дерматит, сухость кожи и слизистой оболочки глаз, акантоз. Со стороны почек и мочевыделительной системы: усиление диуреза. Общие нарушения и реакции в месте введения: изменения в месте введения, включая боль, гиперемию, зуд, отек, уплотнение и некроз в месте инъекции; слабость, недомогание, озноб, лихорадка, ощущение жара, повышенное потоотделение, боль в руках, спине, шее, нарушение пуринового обмена. Дополнительно для растворителя (0,5% р-ра лидокаина гидрохлорида) возможны следующие проявления побочных реакций. Неврологические нарушения: двигательное беспокойство, эйфория, сонливость, нарушение сна, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается при гиперкапнии и ацидозе), моторный блок, нарушение чувствительности, беспокойство, спутанность сознания, кома. Со стороны органа зрения: нистагм, диплопия, светобоязнь, обратимая слепота, конъюнктивит, мигание «мушек» перед глазами. Со стороны органа слуха: нарушение слуха, шум в ушах, гиперакузия. Со стороны дыхательной системы: ринит, паралич дыхательных мышц, респираторный паралич. Со стороны пищеварительной системы: рвота, неприятные ощущения в эпигастрии. Общие нарушения: слабость, злокачественная гипертермия, ощущение жара, холода или онемения конечностей.При длительном и неконтролируемом приеме — гиперкалиемия, гипермагниемия. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза/риск при применении лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

лекарственное средство следует применять с осторожностью у пациентов с брадикардией, AV-блокадой I степени, неполной AV-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, склонностью к артериальной гипотензии, сердечной недостаточностью умеренной степени, нарушением функции печени и почек умеренной степени, нарушением функции дыхания, склонностью к бронхоспазму, генетической склонностью к злокачественной гипертермии, гиперацидным гастритом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (вне стадии обострения), глаукомой, эпилепсией, после операций на сердце, при злоупотреблении алкоголем, пациентам, принимающим нитраты, антагонисты кальциевых каналов, блокаторы β-адренорецепторов, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста. Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели свертывания крови при применении лекарственного средства у пациентов со склонностью к тромбообразованию и стенокардией. При в/м введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при диагнозе острого инфаркта миокарда. Перед применением лекарственного средства у пациентов с заболеваниями сердца следует нормализовать уровень калия в плазме крови, поскольку гипокалиемия снижает эффективность лидокаина. Применение лекарственного средства может привести к увеличению потребности в инсулине у больных сахарным диабетом. Лекарственное средство нецелесообразно применять для коррекции дислипидемии у больных сахарным диабетом. При применении лекарственного средства следует контролировать показатели периферической крови, функции печени, уровень глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови, при длительном применении следует контролировать уровень калия и магния в плазме крови. При применении лекарственного средства необходим ЭКГ-мониторинг. В случае развития синусовой дисфункции, удлинения интервала P–Q, расширения комплекса QRS или аритмии следует снизить дозу препарата или прекратить его применение. При тенденции развития лейко- и эритроцитоза дозу лекарственного средства следует снизить или временно приостановить его применение. При применении лекарственного средства следует ограничить употребление продуктов, включающих кофеин (кофе, чай и другие напитки). Поскольку длительное применение лекарственного средства может привести к жировой дистрофии печени, для ее профилактики в рацион больных следует включать богатые метионином продукты или назначать метионин и другие липотропные средства. Лекарственное средство содержит метилпарагидроксибензоат (Е218) и пропилпарагидроксибензоат (Е216), которые могут вызвать аллергические реакции (возможно замедленные), а в отдельных случаях — бронхоспазм. Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат не назначать в период беременности. На время лечения препаратом кормление грудью необходимо прекратить. Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами. В случаях, если во время лечения препаратом наблюдается головокружение, снижение АД, следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

никотинамид Антикоагулянты, ацетилсалициловая кислота — усиление риска развития геморрагий. При одновременном применении следует соблюдать осторожность. Антигипертензивные средства — усиление гипотензивного действия. При одновременном применении следует соблюдать осторожность. Антибиотики — возможное усиление гиперемии, вызванной никотинамидом. Ловастатин, правастатин — одновременное применение с никотинамидом не рекомендуется из-за повышенного риска побочных реакций. Сообщалось о случаях рабдомиолиза при одновременном применении никотинамида с ловастатином. Неомицин, барбитураты, противотуберкулезные средства, сульфаниламиды — снижение токсичности последних и предотвращение индуцированного неомицином снижения концентрации ХС и ЛПВП. Пероральные контрацептивы, изониазид — возможно повышение потребности в никотинамиде (в результате замедления превращения триптофана в никотиновую кислоту). Пробенецид — ослабление действия последнего. Ципрофибрат — одновременное применение с никотинамидом не рекомендуется. Фибринолитические средства, спазмолитические средства, сердечные гликозиды — усиление действия последних. Никотинамид усиливает токсическое влияние алкоголя на печень. Кокарбоксилаза Сердечные гликозиды — усиление кардиотонического действия сердечных гликозидов. Цианокобаламин Средства, повышающие свертываемость крови, — одновременное применение с никотинамидом не рекомендуется. Пероральные контрацептивы — снижение концентрации цианокобаламина в плазме крови. Тиамин — усиление риска аллергических реакций, вызванных тиамином. Хлорамфеникол — снижение гемопоэтического ответа на лекарственное средство. Антиметаболиты и большинство антибиотиков изменяют результаты микробиологических исследований цианокобаламина. Динатрия аденозин трифосфат тригидрат Блокаторы β-адренорецепторов, нитраты — усиление антиангинального действия. Дипиридамол — усиление действия последнего, в частности его сосудорасширяющего эффекта. Калийсберегающие диуретики, препараты калия, ингибиторы АПФ — усиление риска гиперкалиемии. Карбамазепин — усиление эффекта аденозина (в том числе до развития блокады). Ксантинола никотинат — ослабление эффекта аденозина. Производные пурина (кофеин и теофиллин) — проявляется некоторый антагонизм с аденозином. Препараты магния — усиление риска гипермагниемии. Сердечные гликозиды — усиление риска побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы. Препарат нельзя вводить в больших дозах одновременно с сердечными гликозидами. Лидокаина гидрохлорид Амитриптилин, бупивакаин, дизопирамид, имипрамин, нортриптилин, петидин, хинидин, хлорпромазин — снижение концентрации лидокаина в плазме крови. Антиаритмические средства (в том числе амиодарон, верапамил, хинидин, дизопирамид, аймалин) — усиление кардиодепрессивного эффекта (вследствие удлинения интервала Q–T) и в редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков. Одновременное применение с амиодароном также может привести к развитию судорог. Антикоагулянты (в том числе ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) — повышение риска кровотечений. Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики — снижение эффекта лидокаина (вследствие гипокалиемии). Барбитураты (фенобарбитал), противосудорожные средства — увеличение метаболизма и снижение концентрации лидокаина в плазме крови, а также усиление кардиодепрессивного эффекта. Блокаторы β-адренорецепторов — замедление метаболизма и усиление эффектов (в том числе токсических) лидокаина, в частности повышение риска брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении этих средств следует снизить дозу лидокаина. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) — возможное замедление абсорбции и пролонгация эффекта лидокаина. Глюкагон, изадрин — повышение клиренса лидокаина. Гуанадрель, гуанетидин, мекамиламин, триметафан — при спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии. Средства для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия в/в), этанол — усиление угнетающего воздействия на дыхание. Средства, предопределяющие блокаду нервно-мышечной передачи, — усиление эффекта таких средств (в результате снижения проводимости нервных импульсов). Ингибиторы МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) — повышение риска артериальной гипотензии. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально. Курареподобные средства — углубление миорелаксации (вплоть до паралича дыхательных мышц). Мексилетин, норэпинефрин — усиление токсичности лидокаина (в результате снижения клиренса и печеночного кровотока). Мидазолам — повышается концентрация лидокаина в плазме крови. Наркотические анальгетики (морфин) — усиление анальгезивного эффекта таких средств, однако усиливается и угнетение дыхания. Новокаин, новокаинамид, прокаинамид — возбуждение ЦНС, бред, галлюцинации. Полимиксин В — при одновременном применении следует контролировать функцию дыхания. Прениламин — повышение риска желудочковой аритмии типа пируэт. Пропафенон — увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС. Рифампицин — снижение концентрации последнего в плазме крови. Седативные и снотворные средства — усиление угнетающего воздействия на ЦНС. Сердечные гликозиды — ослабление кардиотонического эффекта сердечных гликозидов. На фоне интоксикации гликозидами наперстянки лидокаин может усугублять тяжесть АV-блокады. Циметидин — снижение метаболизма (снижение печеночного клиренса вследствие ингибирования микросомального окисления) и повышение концентрации лидокаина в плазме крови, а также усиление его токсических эффектов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: головокружение, слабость, тремор, желудочковые нарушения; нарушения зрения; тонико-клонические судороги; психомоторное возбуждение, синкопальное состояние, связанное с внезапным снижением АД; коллапс; застойная сердечная недостаточность, отек легких; гиперкоагуляция, тромбоз периферических сосудов; кома, асфиксия; апноэ или усиление проявлений побочных реакций. Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норэпинефрин, мезатон), холинолитики, симптоматическая терапия, антагонистами аденозина являются ксантины (эуфиллин, теофиллин). Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны ЦНС корректируются применением бензодиазепинов/барбитуратов кратковременного действия. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применять атропин (0,5–1 мг), при артериальной гипотензии — симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. Возможно проведение интубации, ИВЛ. В острой фазе передозировки диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С в защищенном от света и недоступном для детей месте.