Орнизол® таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг, №10

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Орнидазол — противопротозойное и антибактериальное средство, производное 5-нитроимидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp., и анаэробных кокков.По механизму действия Орнизол — ДНК-тропный препарат с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, имеющих ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферридоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания. Фармакокинетика. Всасывание. Орнидазол быстро всасывается в ЖКТ после приема внутрь. В среднем всасывание составляет 90%. С_max в плазме крови достигается через 3 ч после приема. Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет около 13%. Действующее вещество проникает в СМЖ, другие жидкости организма и ткани. Концентрация орнидазола в плазме крови находится в диапазоне 6–36 мг/л, то есть на уровне, который считается оптимальным для различных показаний к применению препарата. После многократного применения доз 500 и 1000 мг у здоровых добровольцев через каждые 12 ч коэффициент кумуляции составляет 1,5–2,5. Метаболизм. Орнидазол метаболизируется в печени с образованием в основном 2-гидроксиметил- и α-гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол. Выведение. Т_½ составляет около 13 ч. После однократного применения 85% дозы выводится в течение первых 5 дней, главным образом в виде метаболитов. Около 4% принятой дозы выделяется почками в неизмененном виде. Особенности фармакокинетики при нарушениях функции органов и систем Печень. Т_½ действующего вещества при циррозе печени увеличивается до 22 ч, клиренс снижается (35 по сравнению с 51 мл/мин) по сравнению со здоровыми лицами. Почки. Фармакокинетика орнидазола не изменяется при нарушениях функции почек, поэтому дозу препарата изменять не требуется. Орнидазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо применить дополнительно 500 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 1 г. Дети (в том числе новорожденные). Фармакокинетика орнидазола у детей (в том числе новорожденных) подобна таковой у взрослых. Р-р для инфузий. Орнидазол хорошо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, поступает в СМЖ, желчь; проникает в грудное молоко.При в/в введении в дозе 15 мг/кг массы тела и при дальнейшем введении в дозе 7,5 мг/кг массы тела каждые 6 ч равновесная концентрация составляет 18–26 мкг/мл. В организме метаболизируется около 30–60% препарата путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Выведение. Орнидазол выводится преимущественно с мочой (60–80%) почти 20% — в неизмененном виде, 6–15% — с калом.

ПОКАЗАНИЯ:

таблетки. Трихомониаз (инфекции мочеполовых путей у мужчин и женщин, вызванные Trichomonas vaginalis). Амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, все внекишечные формы амебиаза, включая амебный абсцесс печени). Лямблиоз. Р-р для инфузий. Парентеральное введение препарата показано в случаях острой и тяжелой инфекции или когда пероральное применение невозможно при таких заболеваниях и состояниях:

• анаэробные системные инфекции, вызванные чувствительной к орнидазолу микрофлорой: септицемия, менингит, перитонит, послеоперационные раневые инфекции, послеродовой сепсис, септический аборт и эндометрит;
• профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при хирургических вмешательствах (особенно при операциях на ободочной и прямой кишке), при гинекологических операциях;
• амебная дизентерия с тяжелым течением, все внекишечные формы амебиаза, лямблиоз, абсцесс печени.

ПРИМЕНЕНИЕ:

таблетки Орнизол всегда следует принимать внутрь после еды.Пациенты с почечной недостаточностью: коррекции дозы не требуется для пациентов с нарушениями функции почек.Пациенты с печеночной недостаточностью: интервал приема должен быть вдвое больше у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.Пациенты пожилого возраста: клинические данные отсутствуют по применению препарата у пациентов пожилого возраста. Трихомониаз: таблетки 500 мг применяют в схемах одноразовой или 5-дневной терапии.Поскольку прием орнидазола может привести к таким реакциям, как покраснение, онемение, жар, тошнота и рвота, а также возможны гипотензия и шум в ушах, поэтому по меньшей мере в течение 3 дней после приема препарата не следует употреблять алкоголь.Таблица 1

Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер должен пройти такой же курс лечения.Одноразовая суточная доза для детей составляет 25 мг/кг массы тела. Амебиаз Возможные схемы лечения:— 3-дневный курс лечения пациентов с амебной дизентерией;— 5–10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза.Таблица 2Рекомендуемая схема дозирования препарата

Лямблиоз Таблица 3Рекомендуемая схема дозирования препарата

Р-р для инфузий следует вводить в/в в течение 15–30 мин. Дозу и продолжительность лечения определяет врач в зависимости от характера заболевания, схем лечения. При анаэробных системных инфекциях назначать в/в введение в дозе 500–1000 мг — начальная доза, затем по 500 мг каждые 12 ч или 1000 мг — каждые 24 ч в течение 5–10 дней (ступенчатая доза). После того как состояние пациента стабилизировалось, следует перейти на пероральный прием орнидазола (например таблетки по 500 мг, по 1 таблетке каждые 12 ч).Детям в возрасте до 12 лет с массой тела >6 кг суточную дозу назначают из расчета 20 мг/кг массы тела, разделенную на 2 введения, в течение 5–10 сут. Для профилактики инфекций, вызванных анаэробными бактериями при хирургических вмешательствах, взрослым и детям в возрасте старше 12 лет Орнизол вводят в/в в дозе 500–1000 мг за 30 мин до оперативного вмешательства.Для профилактики смешанных инфекций Орнизол следует применять одновременно с аминогликозидами, пенициллином или цефалоспоринами. Вводить препараты следует раздельно. Амебная дизентерия с тяжелым течением, все внекишечные формы амебиаза, лямблиоз, абсцесс печени. Для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет первое введение составляет 500–1000 мг, далее — по 500 мг каждые 12 ч в течение 3–6 сут.Детям в возрасте до 12 лет и массой тела более 6 кг Орнизол вводят из расчета 20–30 мг/кг массы тела, разделенные на 2 введения. Курс лечения определяет врач в зависимости от характера заболевания.При нарушении функции почек удлиняют интервал между введениями или снижают однократную и суточную дозу препарата. Дети. Орнизол не следует назначать детям с массой тела менее 6 кг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим производным нитроимидазола.Пациенты с поражением ЦНС, эпилепсия, рассеянный склероз, хронический алкоголизм.Нарушение кровообращения, патологические поражения крови или другие гематологические аномалии.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

со стороны крови и лимфатической системы: угнетение костномозгового кроветворения, умеренная лейкопения, нейтропения. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, ангионевротический отек. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, крапивница, гиперемия кожи, зуд. Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль, тремор, ригидность мышц, нарушение координации, атаксия, судороги, временная потеря сознания, спутанность сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии, возбуждение. Со стороны ЖКТ: нарушение вкуса, металлический привкус во рту, сухость во рту, обложенный язык, тошнота, рвота, диспепсия, ощущение тяжести и болезненности в эпигастральной области. Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатотоксичность, изменения печеночных функциональных проб. Общие расстройства и изменения в месте введения: повышение температуры тела, озноб, общая слабость, повышенная утомляемость, одышка, изменения в месте введения, включая боль, покраснение, ощущение жжения в месте введения. Другие: потемнение цвета мочи, сердечно-сосудистые расстройства, в том числе снижение АД.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

при применении высоких доз препарата и в случае лечения более 10 дней рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг.У пациентов с наличием в анамнезе нарушений со стороны крови рекомендуется контроль уровня лейкоцитов, особенно при проведении повторных курсов лечения.Увеличение выраженности нарушений со стороны ЦНС или периферической нервной системы могут отмечать в период лечения препаратом. В случае периферической нейропатии, нарушений координации движений (атаксии), головокружения или помутнения сознания следует прекратить прием препарата.Возможно обострение кандидомикоза, которое потребует соответствующего лечения.В случае превышения рекомендованных доз повышается риск возникновения побочных эффектов у детей, пациентов с поражениями печени, лиц, злоупотребляющих алкоголем.В случае проведения гемодиализа необходимо учитывать уменьшение Т_½ и назначать дополнительные дозы препарата до или после гемодиализа.Концентрацию солей лития, креатинина и концентрацию электролитов необходимо контролировать при терапии литием.Эффект других лекарственных средств может быть повышен или ослаблен во время лечения препаратом.С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции печени.Препарат в форме таблеток содержит лактозу как вспомогательное вещество, поэтому его не следует применять у пациентов с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы. Применение в период беременности и кормления грудью. Орнизол противопоказан в I триместр беременности. Во II и III триместр препарат назначать только по абсолютным показаниям. При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью. Дети. Особенности применения препарата у детей указаны в разделе ПРИМЕНЕНИЕ. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При применении препарата Орнизол возможны такие проявления, как сонливость, ригидность, головокружение, тремор, судороги, снижение координации, временная потеря сознания. Возможность таких проявлений необходимо учитывать для пациентов, которые управляют транспортными средствами или работают с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Орнизол в отличие от других производных нитроимидазола не ингибирует альдегиддегидрогеназу и поэтому совместим с алкоголем.Орнизол усиливает эффект пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда (варфарина), что требует соответствующей коррекции их дозы.Пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида.Сочетанное применение фенобарбитала и других индукторов ферментов снижает период циркуляции орнидазола в плазме крови, в то время как ингибиторы ферментов (например циметидин) повышают. Несовместимость. Препарат в форме р-ра для инфузий не следует смешивать с другими инъекционными р-рами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: тошнота, рвота, анорексия, возможно усиление симптомов других побочных реакций. Лечение: специфический антидот неизвестен; в случае возникновения судорог следует применять диазепам. Терапия симптоматическая.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.