Лоратадин-Здоровье таблетки 10 мг блистер, №10

ЛОРАТАДИН-ЗДОРОВЬЕ СИРОП

Состав

действующее вещество: лоратадин;

5 мл сиропа содержат лоратадина 5 мг;

вспомогательные вещества: сахар-рафинад, кислота лимонная безводная, натрия бензоат (Е 211), пропиленгликоль, глицерин, вода очищенная; ароматизатор «Абрикос 696», содержащий пропиленгликоль.

Лекарственная форма

Сироп.

Основные физико-химические свойства: бесцветная или слегка желтоватая или слегка зеленовато-желтоватая жидкость со специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного применения.

Код ATС R06A X13.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лоратадин — трициклическое антигистаминное средство с селективной активностью в отношении периферических Н₁-рецепторов. При применении в рекомендуемой дозе не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не выявлено никаких клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций, лабораторных исследованиях, данных физикального обследования больного или в электрокардиограмме. Препарат не оказывает значительного влияния на активность Н₂-гистаминовых рецепторов. Не блокирует захват норэпинефрина и фактически не влияет на сердечно-сосудистую систему или активность водителя ритма.

После разового приема препарата (10 мг) клинически заметное антигистаминное действие через 1–3 часа достигает пикового значения в интервале 8 — 12 часов с момента начала действия и длится 24 часа. При приеме препарата в течение 28 дней развития устойчивости не отмечали.

Фармакокинетика

Всасывание. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Употребление пищи незначительно удлиняет время всасывания лоратадина, но не влияет на клинический эффект. Биодоступность лоратадина и его активного метаболита прямо пропорциональна дозе.

Распределение. Лоратадин связывается активно (97–99%) с белками плазмы крови, а его активный метаболит — с умеренной активностью (73- 76%).

Период полувыведения (Т½) лоратадина и его активного метаболита из плазмы крови у здоровых добровольцев составляет около 1 и 2 ч после применения соответственно.

Биотрансформация. После приема внутрь лоратадин быстро и хорошо всасывается и метаболизируется под влиянием CYP3A4 и CYP2D6, главным образом в дезлоратадин. Основной метаболит дезлоратадина является фармакологически активным и в большей степени отвечает за клинический эффект. Время достижения максимальной концентрации лоратадина и дезлоратадина в плазме крови составляет 1–1,5 ч и 1,5–3,7 ч соответственно.

Выведение. Около 40% введенной дозы выводятся с мочой и 42% — с калом в течение 10 дней, главным образом в форме конъюгированных метаболитов. Около 27% введенной дозы выводится с мочой за первые 24 часа. Менее 1% действующего вещества выводится в неизмененной активной форме — как лоратадин или дезлоратадин.

Средний конечный Т½ у здоровых взрослых добровольцев — 8,4 часа (диапазон –3 — 20 часов) для лоратадина и 28 часов (диапазон –8,8 — 92 часов) для его основного активного метаболита.

Нарушение функции почек. У больных с нарушениями функции почек площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) лоратадина и его активного метаболита были выше соответствующих показателей у пациентов с нормальной функцией почек. Средний Т½ лоратадина и его активного метаболита не отличался в значительной степени от показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с хроническими нарушениями функции почек гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активный метаболит.

Нарушение функции печени. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и C_max лоратадина были в 2 раза выше, а соответствующие показатели активного метаболита не изменялись существенно по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Т½ лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.

Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичны здоровым взрослым добровольцам, в т.ч. и пожилого возраста.

Клинические характеристики

Показания

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей в возрасте старше 2 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препарат не усиливает угнетающее действие алкоголя на психомоторные реакции.

Одновременное применение лоратадина с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6 может приводить к повышению уровня лоратадина, что, в свою очередь, усиливает побочные эффекты.

При одновременном применении лоратадина с кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме крови, но это повышение не проявлялось клинически, в том числе по данным электрокардиограммы.

Дети. Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами проводились только при участии взрослых пациентов.

Особенности применения

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Препарат содержит сахар, поэтому, если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство. Может быть вредным для зубов.

Прием препарата необходимо прекратить не позднее чем за 48 часов до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Данных о применении лоратадина беременными очень мало. Желательно, как мера безопасности, избегать применения препарата в период беременности.

Период кормления грудью. Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадина/метаболитов в грудное молоко. Поскольку риск для ребенка не может быть исключен, препарат не следует применять в период кормления грудью.

Фертильность. Данные о влиянии продукта на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат не влияет или влияет незначительно на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако пациенту необходимо сообщить о возможности возникновения в очень редких случаях сонливости, что может влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет принимать по 10 мл сиропа (10 мг лоратадина) (2 мерные ложки или 1 саше по 10 мл, или 2 саше по 5 мл) 1 раз в сутки.

1 мерная ложка соответствует 5 мл сиропа (5 мг лоратадина).

Детям в возрасте младше 12 лет с массой тела более 30 кг — 10 мл сиропа (10 мг лоратадина) (2 мерные ложки или 1 саше по 10 мл, или 2 саше по 5 мл) 1 раз в сутки.

Детям с массой тела менее 30 кг — 5 мл сиропа (5 мг лоратадина) (1 мерная ложка) или 1 саше по 5 мл 1 раз в сутки.

Не требуется коррекция дозы пожилым людям и больным с почечной недостаточностью.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо применять меньшую начальную дозу из-за возможного уменьшения клиренса лоратадина (рекомендуемая начальная доза — 10 мг через день).

Дети

Эффективность и безопасность применения препарата детям в возрасте младше 2 лет не установлены.

Передозировка

При передозировке отмечались антихолинергические симптомы: сонливость, тахикардия и головные боли. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение в течение требуемого периода времени. Рекомендуются стандартные меры по удалению не всосавшегося из желудка препарата: промывание желудка, применение измельченного активированного угля с водой.

Лоратадин не выводится путем гемодиализа, неизвестно, выводится ли лоратадин путем перитонеального диализа. После оказания неотложной помощи пациент должен находиться под контролем.

Побочные реакции

Наиболее частые побочные реакции, о которых сообщали: сонливость, головные боли, повышенный аппетит и бессонница.

У детей в возрасте 2 — 12 лет могут отмечаться такие нежелательные явления, как головная боль, нервозность или усталость.

Могут наблюдаться следующие нежелательные эффекты:

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, включая ангиоэдему.

Со стороны нервной системы: головокружение, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость во рту, гастрит.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение печеночных функций.

Со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь, алопеция.

Общие нарушения: повышенная утомляемость.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 100 мл во флаконе с мерной ложкой в коробке; по 5 мл или 10 мл в саше №20 в коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания Здоровье».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

ЛОРАТАДИН-ЗДОРОВЬЕ 

Состав

действующее вещество: loratadine;

1 таблетка содержит лоратадина 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат, натрия кроскармелоза.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым цветовым оттенком плоскоцилиндрической формы с риской.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного применения.

Код ATС R06A X13.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Лоратадин (действующее вещество препарата) — трициклическое антигистаминное средство с селективной активностью в отношении периферических Н1-рецепторов.

У большинства пациентов при применении в рекомендуемой дозе лоратадин не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не наблюдалось клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций организма, лабораторных исследований, физикального обследования или электрокардиограммы. Лоратадин не оказывает значительного влияния на Н2-гистаминовые рецепторы. Препарат не ингибирует поглощение норэпинефрина и фактически не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы или на активность водителя ритма сердца.

Существуют данные, что исследования по проведению кожных проб на гистамин после применения разовой дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1–3 часа, достигает пика через 8–12 часов и длится более 24 часов. Не отмечалось развитие стойкости к действию препарата после 28 дней применения лоратадина.

Эффективность у детей похожа на эффективность у взрослых.

Фармакокинетика.

Всасывание

Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может несколько задерживать всасывание лоратадина, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.

Распределение

Лоратадин связывается активно (97- 99%) с белками плазмы крови, а его активный метаболит — с умеренной активностью (73%-76%). Период полураспределения лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет около 1 и 2 ч соответственно.

Биотрансформация

После перорального применения лоратадин быстро и хорошо абсорбируется, а также экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень, главным образом посредством CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадина является фармакологически активным и в большей степени отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) через 1–1,5 ч и 1,5–3,7 ч соответственно после применения препарата.

Выведение

Около 40% дозы выводится с мочой и 42% с калом в течение 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Около 27% дозы выводится с мочой в первые 24 часа. Менее 1% действующего вещества выводится в неизмененной активной форме, как лоратадин или дезлоратадин.

Средний период полувыведения лоратадина составляет 8,4 часа (диапазон: 3–20 часов), а основного активного метаболита — 28 часов (диапазон: 8,8–92 часов).

Нарушение функции почек

У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) лоратадина и его активного метаболита по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной почечной функцией. Средний период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не в значительной степени отличался от показателей у здоровых людей. У пациентов с хроническим нарушением функции печени гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активный метаболит.

Нарушение функции печени

У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Сmax лоратадина были в 2 раза выше, а показатели их активного метаболита не изменялись существенно по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.

Пациенты пожилого возраста

Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита аналогичны у здоровых лиц пожилого возраста и здоровых лиц помладше.

Клинические свойства

Показания

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При применении одновременно с алкоголем эффекты препарата не усиливаются, что подтверждено исследованиями психомоторной функции.

Потенциальное взаимодействие может иметь место при применении всех известных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6, что приводит к повышению уровней лоратадина, что может быть причиной повышения частоты возникновения побочных реакций.

Сообщалось о повышении концентрации лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином, что не сопровождалось клинически значимыми изменениями (в т.ч. на ЭКГ).

Дети. Исследования взаимодействия с другими препаратами проводились только при участии взрослых пациентов.

Особенности применения

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с тяжелой формой нарушения функции печени.

Применение препарата следует прекратить как минимум за 48 часов до проведения кожных тестов, поскольку антигистамины могут нейтрализовать или иным образом ослаблять положительную реакцию при определении индекса реактивности кожи.

Препарат содержит лактозу, поэтому, если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Данных о применении лоратадина беременными очень мало. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных отрицательных эффектов, относящихся к репродуктивной токсичности. Желательно, как мера безопасности, избегать применения препарата в период беременности.

Период кормления грудью

Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадина/метаболитов с грудным молоком. Поскольку риск для ребенка не может быть исключен, препарат не следует применять в период кормления грудью.

Фертильность

Данные о влиянии лоратадина на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат не влияет или влияет незначительно на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако пациента необходимо предупредить, что очень редко сообщалось о сонливости, что может влиять на способность управлять автотранспортом или механизмами.

Способ применения и дозы

Способ применения. Перорально. Таблетки можно применять независимо от приема пищи.

Дозировка. Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет следует принимать по 1 таблетке (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.

Для детей в возрасте 2 — 12 лет доза зависит от массы тела. При массе тела более 30 кг: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Детям с массой тела менее 30 кг применять препарат в форме сиропа.

Пациенты пожилого возраста. Не требуется коррекции дозы пожилым людям.

Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени тяжелой степени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, поскольку у них возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг через день.

Пациенты с нарушениями функции почек. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Дети

Эффективность и безопасность применения препарата детям в возрасте младше 2 лет не установлены.

Препарат в форме таблеток следует применять детям с массой тела более 30 кг.

Передозировка

Передозировка лоратадина повышает частоту возникновения антихолинергических симптомов. При передозировке сообщалось о сонливости, тахикардии и головных болях. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение в течение необходимого периода времени. Возможно применение активированного угля в форме водной суспензии. Также можно провести промывание желудка. Лоратадин не выводится из организма при проведении гемодиализа; эффективность перитонеального диализа при выведении препарата неизвестна. После неотложной помощи пациент должен оставаться под контролем.

Побочные реакции

У детей в возрасте 2–12 лет могут отмечаться головная боль, нервозность; у подростков и взрослых — сонливость, головные боли, усиление аппетита, бессонница.

Очень редко могут наблюдаться следующие побочные эффекты

Со стороны нервной системы: головокружение, судороги.

Со стороны сердца: пальпитация, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, гастрит, патологические изменения функции печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, алопеция.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, включая ангиоэдему.

Общие нарушения: усталость.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки №10, №10×2 в блистерах в коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.